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51. 发明专利

ES2791315T3 Agonistas triazoles del receptor APJ 未知
公开(公告)号：ES2791315T3
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：ES16730076
申请日：2016-05-18
申请人： AMGEN INC
发明人： CHEN NING , CHEN XIAOQI , CHEN YINHONG , CHENG ALAN C , CONNORS RICHARD V , DEIGNAN JEFFREY , DRANSFIELD PAUL JOHN , DU XIAOHUI , FU ZICE , HEATH JULIE ANNE , HORNE DANIEL B , HOUZE JONATHAN , KALLER MATTHEW R , KHAKOO AARIF YUSUF , KOPECKY DAVID JOHN , LAI SU-JEN , MA ZHIHUA , MCGEE LAWRENCE R , MEDINA JULIO C , MIHALIC JEFFREY T , NISHIMURA NOBUKO , OLSON STEVEN H , PATTAROPONG VATEE , SWAMINATH GAYATHRI , WANG XIAODONG , YANG KEVIN , YEH WEN-CHEN , DEBENEDETTO MIKKEL V , FARRELL ROBERT P , HEDLEY SIMON J , JUDD TED C , KAYSER FRANK
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61P9/00 , C07D401/04 , C07D413/04
摘要： Un compuesto de fórmula I o fórmula II **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un tautómero de los mismos, una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero, un estereoisómero de cualquiera de los anteriores, o una mezcla de los mismos, en donde: R1 es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina no sustituido, o es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes R1a; R1a en cada caso se selecciona independientemente de -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1- C6), -alquenilo C2-C6, -O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquil C1-C6)-OH, -O- (halogenoalquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquil C1-C6)-OH, -O-(perhalogenoalquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -NH2, -NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, -C(=O)-(alquilo C1-C6), -C(=O)OH, -C(=O)-O-(alquilo C1- C6), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(alquilo C1-C6), -C(=O)N(alquilo C1-C6)2, fenilo, -C(=O)-(heterociclilo), o un grupo heterociclilo, en donde el grupo heterociclilo del grupo -C(=O)-(heterociclilo) o heterociclilo es un anillo de 3 a 7 miembros que contiene 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S; R2 se selecciona de -H, o alquilo C1-C4 o está ausente en los compuestos de fórmula II; R3 se selecciona de un alquilo C1-C10 no sustituido, un alquilo C1-C10 sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes R3a, un grupo de fórmula -(CR3bR3c)-Q, un grupo de fórmula -NH-(CR3bR3c)-Q, un grupo de fórmula -(CR3bR3c)-C(=O)-Q, un grupo de fórmula -(CR3dR3e)-(CR3fR3g)-Q, un grupo de fórmula -(CR3b=CR3c)-Q, o un grupo de fórmula -(heterociclil)- Q, en donde el heterociclilo del -(heterociclil)-Q tiene de 5 a 7 miembros de los cuales 1, 2 o 3 son heteroátomos seleccionados de N, O o S y no está sustituido o está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes R3h; R3a en cada caso se selecciona independientemente de -F, -Cl, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1- C6), -O-(perhalogenoalquilo C1-C6), -O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -NH2, -NH(alquilo C1-C6), o -N(alquilo C1-C6)2; R3b y R3c se seleccionan independientemente de -H, -F, -Cl, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1-C6), - O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -NH2, -NH(alquilo C1-C6), o -N(alquilo C1-C6)2; R3d y R3e se seleccionan independientemente de -H, -F, -Cl, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1-C6), - O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -NH2, -NH(alquilo C1-C6), o -N(alquilo C1-C6)2; R3f y R3g se seleccionan independientemente de -H, -F, -Cl, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1-C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1-C6), - O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -NH2, -NH(alquilo C1-C6), o -N(alquilo C1-C6)2; R3h en cada caso se selecciona independientemente de -F, -Cl, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1-C6), - O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -NH2, -NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, u oxo; Q es un grupo arilo C6-C10 monocíclico o bicíclico, un grupo heteroarilo monocíclico o bicíclico con 5 a 10 miembros en el anillo que contiene 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, un grupo cicloalquilo C3-C8, o un grupo heterociclilo de 3 a 7 miembros que contiene 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados de N, O, o S, en donde el grupo arilo C6-C10, el grupo heteroarilo, el grupo cicloalquilo y el grupo heterociclilo no están sustituidos o están sustituidos con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes RQ; RQ en cada caso se selecciona independientemente de -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1-C6), -NH2, -NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, -C(=O)-(alquilo C1-C6), -C(=O)OH, - C(=O)-O-(alquilo C1-C6), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(alquilo C1-C6), -C(=O)N(alquilo C1-C6)2, -S(=O)2-(alquilo C1-C6), fenilo, o un grupo heteroarilo, y el grupo heterociclilo Q puede estar sustituido con 1 sustituyente oxo RQ; R4 se selecciona de un grupo arilo C6-C10 monocíclico o bicíclico, un grupo heteroarilo monocíclico o bicíclico con 5 a 10 miembros en el anillo que contiene 1, 2, o 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O o S, o un grupo heterociclilo monocíclico o bicíclico con 5 a 10 miembros en el anillo que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O o S, en donde el grupo arilo C6-C10, el grupo heteroarilo o el grupo heterociclilo no están sustituidos o están sustituidos con 1, 2, o 3 sustituyentes R4a; y R4a en cada caso se selecciona independientemente de -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1-C6), - NH2, -NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, -C(=O)-(alquilo C1-C6), -C(=O)OH, -C(=O)-O-(alquilo C1-C6), - C(=O)NH2, -C(=O)NH(alquilo C1-C6), o -C(=O)N(alquilo C1-C6)2, y el grupo heterociclilo R4 puede estar además sustituido con 1 sustituyente oxo; y además en donde si R4 es un anillo de fenilo no sustituido o sustituido y R3 es un grupo de fórmula -(CR3b=CR3c)-Q, entonces al menos uno de los siguientes es verdad: a) R4 está sustituido con al menos un grupo -O-(alquilo C1-C6); b) Q no es un oxadiazol; c) R3b no es -H; d) R3c no es -H; e) R1 no es un grupo 2-piridilo; o f) R4 está sustituido con dos o más grupos -O-(alquilo C1-C6).

54. 发明专利

CA2850166C HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MDM2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER 未知
公开(公告)号：CA2850166C
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CA2850166
申请日：2012-09-26
申请人： AMGEN INC
发明人： BARTBERGER MICHAEL D , BECK HILARY PLAKE , CHEN XIAOQI , CONNORS RICHARD V , DEIGNAN JEFFREY , DUQUETTE JASON A , EKSTEROWICZ JOHN , FOX BRIAN M , FU JIASHENG , GONZALEZ BUENROSTRO ANA , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , GUSTIN DARIN J , HEATH JULIE A , JOHNSON MICHAEL G , KAYSER FRANK , KOPECKY DAVID J , LI YIHONG , LI ZHIHONG , MA ZHIHUA , MCINTOSH JOEL , MEDINA JULIO C , MIHALIC JEFFREY T , OLSON STEVEN H , REW YOSUP , ROVETO PHILIP M , SCHMITT MICHAEL J , SUN DAQING , WANG XIAODONG , WANSKA MALGORZATA , WEATHERS CHRISTINE , YAN XUELEI
IPC分类号： C07D265/06 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/04
摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I or II, or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

56. 发明专利

PE5292018A1 AGONISTAS DE TRIAZOL DEL RECEPTOR APJ 未知
公开(公告)号：PE5292018A1
公开(公告)日：2018-03-19
申请号：PE0024422017
申请日：2016-05-18
申请人： AMGEN INC
发明人： CHEN NING , CHEN XIAOQI , CHEN YINHONG , CHENG ALAN C , CONNORS RICHARD V , DEIGNAN JEFFREY , DRANSFIELD PAUL JOHN , DU XIAOHUI , FU ZICE , HEATH JULIE ANNE , HORNE DANIEL B , HOUZE JONATHAN , KALLER MATTHEW R , KHAKOO AARIF YUSUF , KOPECKY DAVID JOHN , LAI SU-JEN , MA ZHIHUA , MCGEE LAWRENCE R , MEDINA JULIO C , MIHALIC JEFFREY THOMAS , NISHIMURA NOBUKO , OLSON STEVEN H , PATTAROPONG VATEE , SWAMINATH GAYATHRI , WANG XIAODONG , YANG KEVIN , YEH WEN-CHEN , DEBENEDETTO MIKKEL V , FARRELL ROBERT P , HEDLEY SIMON J , JUDD TED C , KAYSER FRANK
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61P9/00 , C07D401/04 , C07D413/04
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/513 , A61K31/695 , A61K45/06 , C07B57/00 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07C311/13 , C07D211/54 , C07D213/61 , C07D213/71 , C07D213/82 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/34 , C07D241/12 , C07D241/18 , C07D241/24 , C07D249/08 , C07D295/16 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07F7/08
摘要： Se refiere a un compuesto agonista de triazol del receptor APJ de formula I o II o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, un tautomero del mismo, un estereoisomero donde: R1 es piridilo, piridonilo, entre otros; R2 es -H o alquilo C1-C4 o esta ausente como en la formula II; R3 es un alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido en R3a y otros donde R3a es -F, -Cl, -CN, entre otros; R4 es arilo C6-C10 monociclico o biciclico, un grupo heteroarilo monociclico o biciclico, entre otros. Son compuestos preferidos: (1R, 2S)-N-(4-(2,6-dimetoxifenil)-5-(6-metoxi-2-piridinil)-4H-1,2,4-triazol-3-il)-1-metoxi-1-(5-metil-2-pirimidinil)-2-propansulfonamida, entre otros. La presente invencion es util para el tratamiento de afecciones cardiovasculares como lo es la insuficiencia cardiaca cronica entre otras.

57. 发明专利

AU2014219075B2 Cis-morpholinone and other compounds as MDM2 inhibitors for the treatment of cancer 未知
公开(公告)号：AU2014219075B2
公开(公告)日：2018-03-01
申请号：AU2014219075
申请日：2014-02-18
申请人： AMGEN INC
发明人： BARTBERGER MICHAEL D , BECK HILARY PLAKE , DEGRAFFENREID MICHAEL R , FOX BRIAN M , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , JULIAN LISA D , KAYSER FRANK , MEDINA JULIO C , OLSON STEVEN H , REW YOSUP , ROVETO PHILIP M , SUN DAQING , YAN XUELEI
IPC分类号： C07D265/32 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61P35/00 , C07D279/12 , C07D413/04 , C07D413/06
摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

59. 发明专利

CY1116513T1 ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΠΙΠΕΡΙΔΙΝΟΝΗΣ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ MDM2 ΓΙΑ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΑΓΩΓΗ ΤΟΥ ΚΑΡΚΙΝΟΥ 未知
公开(公告)号：CY1116513T1
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CY151100635
申请日：2015-07-17
申请人： AMGEN INC
发明人： BARTBERGER MICHAEL DAVID , GONZALEZ BUENROSTRO ANA , BECK HILARY PLAKE , CHEN XIAOQI , CONNORS RICHARD VICTOR , DEIGNAN JEFFREY , DUQUETTE JASON , EKSTEROWICZ JOHN , FISHER BENJAMIN , FOX BRIAN MATTHEW , FU JIASHENG , FU ZICE , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , GRIBBLE JR MICHAEL WILLIAM , GUSTIN DARIN JAMES , HEATH JULIE ANNE , HUANG XIN , JIAO XIANYUN , JOHNSON MICHAEL , KAYSER FRANK , KOPECKY DAVID JOHN , LAI SUJEN , LI YIHONG , LI ZHIHONG , LIU JIWEN , LOW JONATHAN DANTE , LUCAS BRIAN STUART , MA ZHIHUA , MCGEE LAWRENCE , MCINTOSH JOEL , MCMINN DUSTIN , MEDINA JULIO CESAR , MIHALIC JEFFREY THOMAS , OLSON STEVEN HOWARD , REW YOSUP , ROVETO PHILIP MARLEY , SUN DAQING , WANG XIAODONG , WANG YINGCAI , YAN XUELEI , YU MING , ZHU JIANG
IPC分类号： C07D211/40 , A61K31/4412 , A61P35/00 , C07D279/02 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D407/04 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D471/20 , C07D498/08 , C07D498/20
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσηπαρέχειενώσειςαναστολέωντης MDM2 Τύπου (I), μετιςσχετικέςμεταβλητέςναορίζονταιπιοπάνω, οιοποίεςενώσειςείναιχρήσιμεςωςθεραπευτικοίπαράγοντες, συγκεκριμέναγιατηθεραπευτικήαγωγήκαρκίνων. Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιεπίσηςμεφαρμακευτικέςσυνθέσειςπουπεριέχουναναστολέατης MDM2.

60. 发明专利

SG10201604817QA Piperidinone Derivatives As MDM2 Inhibitors For The Treatment Of Cancer 未知
公开(公告)号：SG10201604817QA
公开(公告)日：2016-08-30
申请号：SG10201604817Q
申请日：2011-06-03
申请人： AMGEN INC
发明人： BARTBERGER MICHAEL DAVID , GONZALEZ BUENROSTRO ANA , BECK HILARY PLAKE , CHEN XIAOQI , CONNORS RICHARD VICTOR , DEIGNAN JEFFREY , DUQUETTE JASON , EKSTEROWICZ JOHN , FISHER BENJAMIN , FOX BRIAN MATTHEW , FU JIASHENG , FU ZICE , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , GRIBBLE JR MICHAEL WILLIAM , GUSTIN DARIN JAMES , HEATH JULIE ANNE , HUANG XIN , JIAO XIANYUN , JOHNSON MICHAEL , KAYSER FRANK , KOPECKY DAVID JOHN , LAI SUJEN , LI YIHONG , LI ZHIHONG , LIU JIWEN , LOW JONATHAN DANTE , LUCAS BRIAN STUART , MA ZHIHUA , MCGEE LAWRENCE , MCINTOSH JOEL , MCMINN DUSTIN , MEDINA JULIO CESAR , MIHALIC JEFFREY THOMAS , OLSON STEVEN HOWARD , REW YOSUP , ROVETO PHILIP MARLEY , SUN DAQING , WANG XIAODONG , WANG YINGCAI , YAN XUELEI , ZHU JIANG , YU MING
摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula IE,which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

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