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    • 57. 发明专利
    • Amidas del ácido 3-aril-3-hidroxi-2-amino-propiónico, amidas del ácido 3-heteroaril-3-hidroxi-2-amino-propiónico y compuestos relacionados que tienen actividad analgésica y/o inmunoestimuladora
    • ES2565236T3
    • 2016-04-01
    • ES06719422
    • 2006-01-25
    • ALLERGAN INC
    • LEBLOND BERTRANDBEAUSOLEIL ERICTAVERNE THIERRYDONELLO JOHN E
    • C07D213/81A61K31/381A61K31/4409A61P29/00A61P37/04C07D213/61C07D213/64C07D213/73C07D215/14C07D295/18C07D307/54C07D333/24C07D333/38C07D333/60C07D401/06
    • Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** en donde: R1 y R2 forman un anillo de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado junto con el átomo de nitrógeno, incluyendo opcionalmente el anillo uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo sustituido opcionalmente con uno o dos grupos/átomos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno, ciano o alquilo C1-6, o estando unidos uno o dos átomos de carbono del anillo a un átomo de oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo condensado opcionalmente con un anillo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S; cada R3 es H, o un R3 es H y el otro R3 es bencilo, bencilo sustituido con monohalógeno, dihalógeno, metilo o metoxi, ciclohexilo, alquilo C1-7, COR7 o COOR7; R7 es alquilo C1-15, benciloxi, fenilo, metoxifenilo, fenilo sustituido con monohalógeno o dihalógeno, 2-hidroxi-1- feniletilo, o alquilo C1-20 sustituido con NH2, NHCO-alquilo C1-15 o NHCOO-alquilo C1-15; R4 es H o COR8; R8 es alquilo C1-6; las líneas onduladas representan enlaces conectados a carbonos que tienen una configuración R o S; las líneas punteadas representan un enlace opcional, con la condición de que el anillo que contiene las líneas punteadas es aromático; m, n y q son números enteros seleccionados independientemente de 0, 1, 2 y 3, con la condición de que la suma de m, n y q es 2 ó 3; W, X e Y representan cada uno independientemente CH, CR5, CR6 o un heteroátomo seleccionado de N, O y S, con la condición de que cuando la suma de m, n y q es 2, uno o dos de W, X e Y es un heteroátomo, y cuando la suma de m, n y q es 3, ninguno o uno de W, X e Y es un heteroátomo; s es 0, excepto cuando X es N, en cuyo caso s es 0 ó 1; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halógeno, alcoxi C1-6, tioxi C1-3 y fenilo, o R5 y R6, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico que tiene 5 ó 6 átomos en el anillo, siendo 1 a 3 átomos en el anillo heterocíclico heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, y estando sustituido el anillo carbocíclico o heterocíclico opcionalmente con 1 a 6 grupos R9; y cada R9 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y tioxi C1-3; con la condición de que la Fórmula 1 no abarca los compuestos en los que R4 es H, R1 y R2 forman un anillo pirrolidina o morfolina con el átomo de nitrógeno, la suma de m, n y q es 3, y ninguno de W, X e Y representa un heteroátomo.