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51. 发明授权

KR100303378B1 인듐과 주석 금속을 이용한 세팜 유도체 및 그의 제조 방법 失效
标题翻译：使用印度尼西亚和锡的制备CEPHAM衍生物及其生产方法
公开(公告)号：KR100303378B1
公开(公告)日：2001-09-24
申请号：KR1019990015261
申请日：1999-04-28
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 조용서 , 최경일 , 배애님 , 고훈영 , 김유승 , 차주환 , 이지은
IPC分类号： C07D501/22
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 일반식(V)로표시되는 3-히드록시세펨유도체와일반식(III)으로표시되는알릴할라이드또는일반식(IV)로표시되는아세틸렌할라이드를용매와금속촉매존재하에반응시켜신규일반식(I)로표시되는세팜유도체및 이의제조방법. 일반식(I)의화합물은세펨항생제제조에중요한중간체로사용할수 있다. 일반식(I)에있어서, R은페닐아세틸, 2-[2-아미노(1,3-티아졸-4-일)-2-(히드록시알콕시이미노)에틴닐, 2-[2-아미노(1,3-티아졸-4-일)-2-(알콕시이미노)에틴닐또는 4-히드록시페닐글라이신유도체를표시하며, R는수소, 카르복실산염(무기염으로나트륨및 칼륨염, 유기염으로알킬아민염, 방향족아민염)으로카르복시보호기로는 4-메톡시벤질, 디페닐메틸, 4-니트로벤질, 알릴등 세팔로스포린화합물분야에서의분자보호기를표시하며, Q로표시되는알킬화합물에서, R, R및 R는각각수소, 할로겐, 메틸, 에틸기의알킬기, 히드록시기, 페닐또는알콕시카보닐기를표시한다.

52. 发明公开

KR1020010084201A 새로운 이소티아졸 세펨 화합물 및 그 제조방법 失效
标题翻译：异黄酮CEPHEM衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020010084201A
公开(公告)日：2001-09-06
申请号：KR1020000009063
申请日：2000-02-24
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 고훈영 , 최경일 , 조용서 , 배애님 , 차주환 , 김보형
IPC分类号： C07D501/16
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： PURPOSE: Provided is an isothiazol cephem derivative which has broad range of antimicrobial activity. And its producing method is also provided. CONSTITUTION: The cephalosporin compound represented by formula (1) and its pharmaceutically acceptable salts are produced. In the formula, R1 is hydrogen or an amine protecting group generally used in cephalosporin compound; R2 is hydrogen or an oxim protecting group; R3 is hydrogen or a chloro group; R5 is hydrogen or an ester producing group, a salt producing atom or a carboxy protecting group; and R4 is ring substituent having Q group, in which Q is hydrogen, halogen, hydroxy, mercapto, cyano, carboxy, carboxylic acid ester, carbamoyloxymethyl, N,N-dimethylcarbamoyloxymethyl, carbamoyl, N,N-dimethylcarbamoyl, C1 to C4 alkyl, C1 to C4 alkyloxy, halogen substituted methyl, halogen substituted C1 to C4 alkyloxy, aryl or hetero ring substituent. The cephalosporin derivative of the formula (1) is produced by reacting a compound of formula (7) with a compound of formula (8).
摘要翻译：目的：提供具有广泛抗菌活性的异噻唑头孢烯衍生物。并提供其生产方法。构成：制备由式（1）表示的头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐。在该式中，R 1是氢或通常用于头孢菌素化合物中的胺保护基; R2是氢或肟基保护基; R3是氢或氯基; R5是氢或产酯基，产盐原子或羧基保护基; R4是具有Q基团的环取代基，其中Q是氢，卤素，羟基，巯基，氰基，羧基，羧酸酯，氨基甲酰氧基甲基，N，N-二甲基氨基甲酰氧基甲基，氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰基， C1至C4烷氧基，卤素取代的甲基，卤素取代的C1至C4烷氧基，芳基或杂环取代基。式（1）的头孢菌素衍生物通过使式（7）的化合物与式（8）的化合物反应来制备。

53. 发明授权

KR100264158B1 [(아릴)이소옥소졸릴]메틸렌-아자비시클로 화합물 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： [（ARYL）ISOXAZOLYL]甲基 - 亚甲基化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR100264158B1
公开(公告)日：2000-08-16
申请号：KR1019980023118
申请日：1998-06-19
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 고훈영 , 장문호 , 김유승 , 최경일 , 조용서 , 배애님 , 차주환 , 공재양 , 천혜경 , 정대영
IPC分类号： C07D453/00 , C07D261/20
摘要： 일반식 (II)로 표시되는 카르보닐 화합물을 용매와 염기 존재하에 일반식 (III)으로 표시되는 포스포늄염 화합물이나 또는 일반식 (IV)로 표시되는 포스포네이트 화합물과 반응시켜 새로운 일반식 (I)로 표시되는 [(아릴)이소옥소졸릴]메틸렌-아자비시클로 화합물을 제조하는 것으로, 본 발명 화합물은 무스카린성 아세틸콜린 수용체에 높은 결합 친화도를 나타내므로 알쯔하이머씨 병 등의 뇌신경 질환 치료제로 유용하다.

상기 식들에서, R은 각각 수소, 할로, 알콕시, 시아노, 알킬, 알케닐, 알키닐, 히드록시, 아미노, 니트로, 4-메톡시벤질옥시, 3급-부톡시카르보닐아미노 또는 약제학적으로 가능한 염을, R
1 ,R
2 및R
R 는 각각 알킬, 아릴 또는 아랄킬을, X는 할로겐 원자를 각각 표시하며, n은 1 또는 2의 정수이다.

54. 发明公开

KR1020000007667A 세펨 에스테르 화합물 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： CEPHEM ESTER化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020000007667A
公开(公告)日：2000-02-07
申请号：KR1019980027115
申请日：1998-07-06
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 고훈영 , 장문호 , 김유승 , 최경일 , 조용서 , 배애님 , 차주환 , 심상철
IPC分类号： C07D501/24 , C07D501/20
摘要： PURPOSE: A cephem compound for an oral administration having a broad spectrum antibacterial activity is prepared by esterifying cephalosporin compound in the presence of solvent. CONSTITUTION: The compound(I) is manufactured by reacting cephalosporin compound(Korea patent application No.1997-36921) and halide compound in the presence of solvent such as acetone, acetonitrile, dioxane, N,N-dimethylformamide, dimethylsulfoxide at -10 to 25°C for 10 min-12hr(preferably at 0 to 5°C for 10 min-1 hr). In formula(I), R1 = H or trityl, R2 = H, trityl, methyl or cyclopentyl; R3 = H, chloro, bromo or methoxy; R4 = acethoxyethyl, pyvaloyloxymethyl or isopropoxycarbonyloxymethyl. It shows a broad spectrum antibacterial activity about a staphylococcus aureus containing gram-positive bacterium and a gram-positive bacterium, especially methicillin-resistant staphylococcus aureus.
摘要翻译：目的：通过在溶剂存在下酯化头孢菌素化合物来制备具有广谱抗菌活性的口服给药的头孢烯化合物。构成：化合物（I）通过在-10℃下在溶剂如丙酮，乙腈，二恶烷，N，N-二甲基甲酰胺，二甲亚砜等溶剂存在下使头孢菌素化合物（韩国专利申请No.1997-36921）与卤化物反应制造而成 25℃10分钟-12小时（优选0-5℃10分钟-1小时）。在式（I）中，R 1 = H或三苯甲基，R 2 = H，三苯甲基，甲基或环戊基; R3 = H，氯，溴或甲氧基; R4 =乙氧基乙基，吡喃酰氧基甲基或异丙氧羰基氧基甲基。它显示了对含有革兰氏阳性菌和革兰氏阳性菌，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的金黄色葡萄球菌的广谱抗菌活性。

55. 发明授权

KR100234013B1 페남 유도체 및 이의 제조 방법 失效
标题翻译：新的PENAM SULFONE衍生物及其合成
公开(公告)号：KR100234013B1
公开(公告)日：1999-12-15
申请号：KR1019970053270
申请日：1997-10-17
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 조용서 , 고훈영 , 최경일 , 하영진 , 차주환 , 장문호 , 배애님 , 김명주
IPC分类号： C07D499/887
摘要： 본 발명은 일반식( III )의 알데히드와 일반식( II )의 아민 유도체를 용매 존재하에 축합반응시켜 중간체인 일반식( IV )의 이민화합물을 제조하고 카르복시 보호기를 제거하여 일반식(I)로 표시되는 페남 유도체를 제조하는 것으로 일반식(I)은 이성체를 포함한다. 일반식(I)의 화합물은 베타락타마제 저해제로서 기존의 항생제와 일정 비율로 병용하면 항균작용을 증진시키는 유용한 화합물이다.

56. 发明公开

KR1019990032286A 2-베타-알케닐-페남유도체 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： 2-β-烯基 - 菲衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1019990032286A
公开(公告)日：1999-05-15
申请号：KR1019970053271
申请日：1997-10-17
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 조용서 , 고훈영 , 배애님 , 김명주 , 차주환 , 장문호 , 최경일 , 하영진
IPC分类号： C07D499/08
摘要： 본 발명은 일반식( II )의 알데히드와 일반식( III )의 할로겐염 유도체를 이중결합시켜 중간체인 일반식( IV )의 비닐 화합물을 제조하고 카르복시 보호기를 제거하여 일반식(I)로 표시되는 신규한 2-베타-알케닐-페남 유도체를 제조하며, 이는 베타락타마제 저해제로서 기존의 항생제와 일정 비율로 병용하면 항균작용을 증진시키는 유용한 화합물이다.

57. 发明公开

KR1019990015038A 세팔로스포린 화합물 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：头孢菌素化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR1019990015038A
公开(公告)日：1999-03-05
申请号：KR1019970036921
申请日：1997-08-01
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 고훈영 , 장문호 , 김유승 , 최경일 , 조용서 , 배애님 , 차주환
IPC分类号： C07D501/46
摘要： 본 발명은 그람 양성균과 그람 음성균에 대해 광범위의 향균력을 나타내며, 특히 MRSA 등 그람 양성균에 우수한 항균력을 나타내는 신규한 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물 및 이들 유도체의 제조방법에 관한 것이다.

일반식(Ⅰ)에 있어서, R
1 , R
2 은 각각 수소 또는 트리틸기를 말하며, R
3 는 일반식(A)로 표시되는 3-위치가 치환된 이소옥사졸 화합물이며 R
4 는 수소, 파라-메톡시벤질 또는 Na과 같은 염을 만드는 원자이다.

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