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51. 发明授权

CN115087641B 2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用有权
公开(公告)号：CN115087641B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202180005255.5
申请日：2021-12-31
申请人：广州力鑫生物科技有限公司 , 暨南大学
发明人：丁克 , 李姗 , 张章 , 司鸿飞 , 涂正超 , 任小梅 , 雷冲 , 唐霞 , 高悦译 , 陈成斌
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要：本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。

52. 发明授权

CN115348963B 吡啶并嘧啶类化合物及其应用有权
公开(公告)号：CN115348963B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202280001130.X
申请日：2022-03-07
申请人：暨南大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
发明人：丁克 , 张鑫 , 许芳 , 任小梅 , 陆小云 , 马大为 , 黄维雪
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要：本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白，而对AKT1/2无影响，从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#

53. 发明公开

CN116102549A 5-醛基杂环酰胺类化合物及其应用审中-实审
公开(公告)号：CN116102549A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111322796.9
申请日：2021-11-09
申请人：暨南大学 , 中南大学湘雅医院
发明人：陆小云 , 陈永恒 , 杨芳 , 陈小娟 , 丁克 , 张志民 , 杰弗里·布鲁斯·斯美而 , 亚当·逢·帕特森 , 涂正超 , 宋晓娟 , 邓武清
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要：本发明涉及了一种5‑醛基杂环酰胺类化合物及其应用，该类化合物具有式(I)结构的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体以及其前药分子；本发明的化合物具有FGFR4抑制活性，可用于预防或治疗与FGFR4活性异常如融合或过表达的疾病如肝癌、胆管癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌等，也可以与其它药物联合使用，应用于抗肿瘤、抗癌药物中。

54. 发明授权

CN113372342B 蛋白降解靶向嵌合体及其应用有权
公开(公告)号：CN113372342B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202010162424.3
申请日：2020-03-10
申请人：暨南大学
发明人：陆小云 , 丁克 , 张章 , 蒋亮 , 王雨婷 , 涂正超
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61P35/00
摘要：本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。

55. 发明公开

CN116003400A 2-甲酰基四氢萘啶类化合物及其药用组合物和应用审中-实审
公开(公告)号：CN116003400A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111396952.6
申请日：2021-11-23
申请人：暨南大学
发明人：丁克 , 张祯 , 张章 , 李捷 , 涂正超
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
摘要：本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的2‑甲酰基四氢萘啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，并且具有良好的药代动力学性质，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。

56. 发明公开

CN112759589A 嘧啶并吡啶酮类化合物及其应用有权
公开(公告)号：CN112759589A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201911061904.4
申请日：2019-11-01
申请人：暨南大学
发明人：丁克 , 黄敏浩 , 黄永军 , 余蕾 , 张章
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要：本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的嘧啶并吡啶酮类化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、N‑氧化物或其前药分子及其应用。该类化合物可作为蛋白激酶抑制剂，能够有效抑制TTK蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

57. 发明授权

CN108117553B 炔苯基苯磺酰胺类选择性ZAK抑制剂及其应用有权
公开(公告)号：CN108117553B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201611082509.0
申请日：2016-11-30
申请人：暨南大学
发明人：丁克 , 陆小云 , 常玉 , 涂正超 , 黄志扬 , 张庆文 , 罗金凤 , 张章 , 徐布
IPC分类号： C07D471/04 , C07D231/56 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/416 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P9/00
摘要：本发明涉及具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备ZAK抑制剂中的应用。该炔苯基苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。

58. 发明公开

CN118754899A K-Ras共价抑制剂及其应用审中-实审
公开(公告)号：CN118754899A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410848817.8
申请日：2024-06-27
申请人：惠州市第一人民医院 , 暨南大学
发明人：黄维甄 , 袁霞 , 李正球 , 谭毅 , 李俊 , 余钟镗 , 何小强 , 张志民 , 丁克
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要：本发明公开了一种具有式(I)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体。本发明提供的可选择性修饰氨基酸残基的K‑Ras共价抑制剂化合物可以选择性修饰半胱氨酸残基和天冬氨酸的残基，可以作为分子探针化合物选择性修饰蛋白质氨基酸的残基，同时可通过形成共价键对蛋白质的功能进行调控，例如通过与K‑Ras(G12C)和/或K‑Ras(G12D)蛋白质形成共价键以抑制其作用，作为K‑Ras(G12C)和/或K‑Ras(G12D)的共价抑制剂，从而可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，用于制备抗肿瘤药物。

59. 发明授权

CN114072387B 吲唑类化合物及其药用组合物和应用有权
公开(公告)号：CN114072387B
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202080030155.3
申请日：2020-11-04
申请人：暨南大学
发明人：丁克 , 陈成斌 , 张章 , 段云鑫 , 王杰 , 任小梅 , 涂正超
IPC分类号： C07D231/56 , C07D471/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/416 , A61P35/00

60. 发明授权

CN114516789B 环丙烯酮类小分子化合物及其合成方法和应用有权
公开(公告)号：CN114516789B
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202011298263.7
申请日：2020-11-18
申请人：暨南大学
发明人：李正球 , 丁克 , 范友隆
IPC分类号： C07C49/753 , C07C49/657 , C07C45/43 , C07C45/64 , C07C45/00 , C07C225/20 , C07C221/00 , C07C67/11 , C07C69/738 , A61P35/00 , A61K31/122 , A61K31/135 , A61K31/215
摘要：本发明提供了一种具有式I所示结构的环丙烯酮类小分子化合物及其制备方法和应用。其中，R1选自：R3取代的苯基、萘基、R3取代的萘基、R4取代的烷基；R2选自：H、烷基胺基、R3取代的苯基、烷基；R3选自：炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基、炔丙氧酰基；R4选自：炔丙氧酰基、炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基；R1和R2不同时为烷氧基苯基。该环丙烯酮类小分子化合物能够靶向定位到谷胱甘肽转硫酶(GSTP1)，能够专一性强、灵敏性高地修饰GSTP1靶标，并且对谷胱甘肽转硫酶的活性具有较强的抑制作用，从而能够抑制相关肿瘤细胞的增殖。(56)对比文件Kenji Mishiro等.“PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.Masahiko Isaka等“.Applications ofMetalated Cyclopropenone Ketals in aGeneral Synthesis of Cyclopropenones. AnEfficient Synthesis of the AntibioticPenitricin ”《.J. Org. Chem.》.1989,第54卷(第20期),第4727-4729页.“RN号为16819-45-7的化合物”《.STNext》.1984,Youlong Fan等“.Novel ElectrophilicWarhead Targeting a Triple-NegativeBreast Cancer Driver in Live CellsRevealed by “ Inverse Drug Discovery ””.《J. Med. Chem.》.2021,第64卷第15582-15592页.Shumin Lv等“.Cyclopropenone,Cyclopropeniminium Ion, andCyclopropenethione as Novel ElectrophilicWarheads for Potential Target Discoveryof Triple-Negative Breast Cancer”《.J.Med. Chem.》.2023,第66卷第2851-2864页.R. David Row等.“A Cyclopropenethione-Phosphine Ligation for Rapid BiomoleculeLabeling”《.Org. Lett.》.2018,第20卷第5614-5617页.Kenji Mishiro等“.PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.

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