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51. 发明专利

ES2371397T3 DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-B]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS CINASAS. 未知
公开(公告)号：ES2371397T3
公开(公告)日：2011-12-30
申请号：ES06773861
申请日：2006-06-21
申请人： PLEXXIKON INC
发明人： IBRAHIM PRABHA , ARTIS DEAN , BREMER RYAN , HABETS GASTON , MAMO SHUMEYE , NESPI MARIKA , ZHANG CHAO , ZHANG JIAZHONG , ZHU YONG-LIANG , ZUCKERMAN REBECCA , WEST BRIAN , SUZUKI YOSHIHISA , TSAI JAMES , HIRTH KLAUS-PETER , BOLLAG GIDEON , SPEVAK WAYNE , CHO HANNA , GILLETTE SAMUEL , WU GUOXIAN , ZHU HONGYAO , SHI SHENGHUA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , A61P35/00 , C07C49/517
摘要： Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula IIIm: Fórmula IIIm o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R81 se selecciona de un grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, - OH, -NH2, -CN, -NO2, -C(O)OH, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, - NHC(O)NH2, - NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, - C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, - NR69C(O)NR69R69, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 y - S(O)2R68; R83 1se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y cloro; R112 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y -NR79R80; R68 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, siempre que, sin embargo, cuando R68 sea alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, ningún carbono de alqueno del mismo esté unido a N, S, O, S(O), S(O)2, C(O) o C(S) de -OR68 , - SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68,-C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, - NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, - NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, - S(O)R68 o -S(O)2R68, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido, siempre que, sin embargo, cuando R68 sea alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido, ningún carbono de alquino del mismo esté unido a N, S, O, S(O), S(O)2, C(O) o C(S) de -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, - C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, - NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, - NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, - S(O)R68 o -S(O)2R68, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R69 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; y R79 y R80 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o R79 y R80 se combinan con el nitrógeno al que están unidos para formar heterocicloalquilo de 5-7 miembros opcionalmente sustituido; en la que: alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido como R68, R69, R79, R80 o R81, o alquilo C2-6 como R112, son alquilo C1-C6 o alquilo C2-6, respectivamente, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -F, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, - C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORo, -SRo, -OC(O)Ro, - OC(S)Ro, -C(O)Ro, -C(S)Ro, -C(O)ORo, -C(S)ORo, -S(O)Ro, -S(O)2Ro, -C(O)NHRo, -C(S)NHRo, - C(O)NRoRo, -C(S)NRoRo, -S(O)2NHRo, -S(O)2NRoRo, -C(NH)NHRo, -C(NH)NRpRc, -NHC(O)Ro, - NHC(S)Ro, -NRoC(O)Ro, -NRoC(S)Ro, -NHS(O)2Ro, -NRoS(O)2Ro, -NHC(O)NHRo, -NHC(S)NHRo40 , - NRoC(O)NH2, -NRoC(S)NH2, -NRoC(O)NHRo, -NRoC(S)NHRo, -NHC(O)NRoRo, -NHC(S)NRoRo, - NRoC(O)NRoRo, -NRoC(S)NRoRo, -NHS(O)2NHRo, -NRoS(O)2NH2, -NRoS(O)2NHRo, -NHS(O)2NRoRo, - NRoS(O)2NRoRo, -NHRo, -NRoRo, -Re, -Rf y -Rg; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido como R68 o R81 es alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -F, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORo, -SRo, -OC(O)Ro, -OC(S)Ro, -C(O)Ro, -C(S)Ro, -C(O)ORo, - C(S)ORo, -S(O)Ro, -S(O)2Ro, -C(O)NHRo, -C(S)NHRo, -C(O)NRoRo, -C(S)NRoRo, -S(O)2NHRo, - S(O)2NRoRo, -C(NH)NHRo, -C(NH)NRpRc, -NHC(O)Ro, -NHC(S)Ro, -NRoC(O)Ro, -NRoC(S)Ro, - NHS(O)2Ro, -NRoS(O)2Ro, -NHC(O)NHRo, -NHC(S)NHRo, -NRoC(O)NH2, -NRoC(S)NH2, -NRoC(O)NHRo, - NRoC(S)NHRo, -NHC(O)NRoRo, -NHC(S)NRoRo, -NRoC(O)NRoRo, -NRoC(S)NRoRo, -NHS(O)2NHRo, - NRoS(O)2NH2, -NRoS(O)2NHRo, -NHS(O)2NRoRo, -NRoS(O)2NRoRo, -NHRo, -NRoRo, -Rd, -Rf y -Rg; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido como R68 o R81 es alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -F, -OH, -NH2, -NO2 -CN, -C(O)OH, - C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, 5 -C(NH)NH2, -ORo - SRo, -OC(O)Ro, -OC(S)Ro, -C(O)Ro, -C(S)Ro, -C(O)ORo, -C(S)ORo, -S(O)Ro, -S(O)2Ro, -C(O)NHRo, - C(S)NHRo, -C(O)NRoRo, -C(S)NRoRo, -S(O)2NHRo, -S(O)2NRoRo, -C(NH)NHRo, -C(NH)NRpRc, - NHC(O)Ro, -NHC(S)Ro, -NRoC(O)Ro, -NRoC(S)Ro, -NHS(O)2Ro, -NRoS(O)2Ro, -NHC(O)NHRo, - NHC(S)NHRo, -NRoC(O)NH2, -NRoC(S)NH2, -NRoC(O)NHRo, -NRoC(S)NHRo, -NHC(O)NRoRo, - NHC(S)NRoRo, -NRoC(O)NRoRo, -NRoC(S)NRoRo, -NHS(O)2NHRo, -NRoS(O)2NH2, -NRoS(O)2NHRo , - NHS(O)2NRoRo, -NRoS(O)2NRoRo, -NHRo, -NRoRo, -Rd, -Re y -Rg; cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, como R68, R81, R112, o heterocicloalquilo de 5-7 miembros opcionalmente sustituido como R79 y R80 combinados con el nitrógeno al que están unidos son cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo de 5-7 miembros, respectivamente, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, - S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORo, -SRo, -OC(O)Ro, -OC(S)Ro, - C(O)Ro, -C(S)Ro, -C(O)ORo, -C(S)ORo, -S(O)Ro, -S(O)2Ro, -C(O)NHRo, -C(S)NHRo, -C(O)NRoRo, - C(S)NRoRo, -S(O)2NHRo, -S(O)2NRoRo, -C(NH)NHRo, -C(NH)NRpRc, -NHC(O) Ro, -NHC(S)Ro , - NRoC(O)Ro, -NRoC(S)Ro, -NHS(O)2Ro, -NRoS(O)2Ro, -NHC(O)NHRo, -NHC(S)NHRo, -NRoC(O)NH2, - NRoC(S)NH2, -NRoC(O)NHRo, -NRoC(S)NHRo, -NHC(O)NRoRo, -NHC(S)NRoRo, -NRoC(O)NRoRo, - NRoC(S)NRoRo, -NHS(O)2NHRo, -NRoS(O)2NH2, -NRoS(O)2NHRo, -NHS(O)2NRoRo, -NRoS(O)2NRoRo, - NHRo, -NRoRo, -Rd, -Re, -Rf y -Rg; cada Ro, Rp, y Rc se seleccionan independientemente del grupo que consiste en Rd, Re, Rf, y Rg, o Rp y Rc se combinan con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterocicloalquilo de 5-7 miembros o un heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 ó 7 miembros, en los que el heterocicloalquilo de 5-7 miembros o el heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 ó 7 miembros, respectivamente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, -CN, - OH, -NH2, -ORu, -SRu, -NHRu, -NRuRu, -Rx y -Ry; cada Rd es independientemente alquilo C1-C6, en el que alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORk, - SRk, -OC(O)Rk, -OC(S)Rk, -C(O)Rk, -C(S)Rk, -C(O)ORk, -C(S)ORk, -S(O)Rk, -S(O)2Rk -C(O)NHRk, - C(S)NHRk, -C(O)NRkRk, -C(S)NRkRk, -S(O)2NHRk, -S(O)2NRkRk, -C(NH)NHRk, -C(NH)NRmRn, -NHC(O)Rk , -NHC(S)Rk, -NRkC(O)Rk, -NRkC(S)Rk, -NHS(O)2Rk, -NRkS(O)Rk, -NHC(O)NHRk, -NHC(S)NHRk, - NRkC(O)NH2, -NRkC(S)NH2, -NRkC(O)NHRk, -NRkC(S)NHRk, -NHC(O)NRkRk, -NHC(S)NRkRk,- NRkC(O)NRkRk, -NRkC(S)NRkRk, -NHS(O)2NHRk, -NRkS(O)2NH2, -NRkS(O)2NHRk, -NHS(O)2NRkRk, - NRkS(O)2NRkRk, -NHRk, -NRkRk, -Ri y -Rj; cada Re 40 es independientemente alquenilo C2-C6, en el que alquenilo C2-C6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -NO2, -CN, - C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, - C(NH)NH2, -ORk, -SRk, -OC(O)Rk, -OC(S)Rk, -C(O)Rk, -C(S)Rk, -C(O)ORk, -C(S)ORk, -S(O)Rk, -S(O)2Rk, - C(O)NHRk, -C(S)NHRk, -C(O)NRkRk, -C(S)NRkRk, -S(O)2NHRk, -S(O)2NRkRk, -C(NH)NHRk, -C(NH)NRmRn, -NHC(O)Rk, -NHC(S)Rk, -NRkC(O)Rk, -NRkC(S)Rk, -NHS(O)2Rk, -NRkS(O)2Rk, -NHC(O)NHRk , - NHC(S)NHRk, -NRkC(O)NH2, -NRkC(S)NH2, -NRkC(O)NHRk, -NRkC(S)NHRk, -NHC(O)NRkRk,- NHC(S)NRkRk, -NRkC(O)NRkRk, -NRkC(S)NRkRk, -NHS(O)2NHRk, -NRkS(O)2NH2, -NRkS(O)2NHRk, - NHS(O)2NRkRk, -NRkS(O)2NRkRk, -NHRk, -NRkRk, -Rh y -Rj; cada Rf es independientemente alquinilo C2-C6, en el que alquinilo C2-C6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -NO2, -CN, - C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, - C(NH)NH2, -ORk, -SRk, -OC(O)Rk, -OC(S)Rk, -C(O)Rk, -C(S)Rk, -C(O)ORk, -C(S)ORk, -S(O)Rk, -S(O)2Rk, - C(O)NHRk, -C(S)NHRk, -C(O)NRkRk, -C(S)NRkRk, -S(O)2NHRk, -S(O)2NRkRk, -C(NH)NHRk, -C(NH)NRmRn, -NHC(O)Rk, -NHC(S)Rk, -NRkC(O)Rk,- NRkC(S)Rk, -NHS(O)2Rk, -NRkS(O)2Rk, -NHC(O)NHRk, - NHC(S)NHRk, -NRkC(O)NH2, -NRkC(S)NH2, -NRkC(O)NHRk, -NRkC(S)NHRk, -NHC(O)NRkRk55 , - NHC(S)NRkRk, -NRk(O)NRkRk, -NRkC(S)NRkRk, -NHS(O)2NHRk, -NRS(O)2NH2, -NRkS(O)2NHRk, - NHS(O)2NRkRk, -NRkS(O)2NRkRk, -NHRk, -NRkRk , -Rh y -Rj; cada Rg se selecciona independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en el que cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, respectivamente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, - NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORk, -SRk, -OC(O)Rk, -OC(S)Rk, -C(O)Rk, -C(S)Rk, -C(O)ORk, - C(S)ORk, -S(O)Rk, -S(O)2Rk, -C(O)NHRk, -C(S)NHRk, -C(O)NRkRk, -C(S)NRkRk, -S(O)2NHRk, - S(O)2NRkRk, -C(NH)NHRk, -C(NH)NRmRn, -NHC(O)Rk, -NHC(S)Rk, -NRkC(O)Rk, -NRkC(S)Rk, -NHS(O)2Rk, -NRkS(O)2Rk, -NHC(O)NHRk, -NHC(S)NHRk, -NRkC(O)NH2, -NRkC(S)5 NH2, -NRkC(O)NHRk, - NRkC(S)NHRk, -NHC(O)NRkRk, -NHC(S)NRkRk, -NRkC(O)NRkR

55. 发明专利

AR054624A1 DERIVADOS DE PIRROL[2, 3 - B]PIRIDINA, UN INTERMEDIARIO PARA SU PREPARACIoN, UNA COMPOSICIoN FARMACÉUTICA Y UN KIT QUE LOS COMPRENDE Y SU USO EN LA PREPARACIoN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA MODULACIoN DE LA ACTIVIDAD DE LAS PROTEíNAS KINASAS., 未知
公开(公告)号：AR054624A1
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：ARP060102668
申请日：2006-06-22
申请人： PLEXXIKON INC
发明人： IBRAHIM PRABHA N , ARTIS DEAN RICHARD , MAMO SHUMEYE , NESPI MARIKA , ZHANG CHAO , ZHANG JIAZHONG , ZHU YONG-LIANG , TSAI JIANMING , HIRTH KLAUS-PETER , BOLLAG GIDEON , SPEVAK WAYNE , CHO HANNA , GILLETTE SAMUEL J , WU GUOXIAN , ZHU HONGYAO , SHI SHENGHUA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D221/00
摘要： Se describen compuestos con actividad sobre las proteínas kinasas, así como métodos para utilizar dichos compuestos en medicamentos para el tratamiento de enfermedades y condiciones asociadas a la actividad aberrante de las proteínas kinasas, incluyendo las kinasas B-Raf, c-Raf-1, Fms, Jnk1, Jnk2, Jnk3, y kit, y cualquier mutacion de las mismas. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) , donde todas las sales, prodrogas, tautomeros, y isomeros de los mismos, en donde: Q tiene una estructura seleccionada del grupo de formulas (2), en el cual la ligadura atravesada por la línea ondulada indica el punto de union a A de la formula (1); Z2 es N o CR12, Z4 es N o CR14; Z5 es N o CR15; Z6 es N o CR16; L2 es seleccionado del grupo que comprende, -(CR10R11)p-NR25-(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-O-(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-S-(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-C(O) -(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-C(S)-(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-S(O)-(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-S(O)2-(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-C(O)NR25- (CR10R11)q-, -(CR10R11)p-C(S)NR25-(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-S(O)2NR25-(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-NR25C(O)-(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-NR25C(S)-(CR10R11)q-, -(CR10R11)p-NR25S(O)2-(CR10R11)q-; p y q son independientemente 0, 1 o 2 con la condicion, empero, de que al menos uno de entre p y q sea 0; r es 0, 1 o 2; s es 1 o 2; X es O o S; A es seleccionado del grupo que comprende -O-, -S-, -CRaRb-, -NR1-, -C(O)-, -C(S)-, -S(O)-, y -S(O)2-; Ra y Rb en cada ocasion son independientemente seleccionadas del grupo que comprende hidrogeno; fluor, -OH, -NH2, alquilo inferior, alcoxi inferior, tioalquilo inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, y -NR8R9, en donde la(s) cadena(s) alquilo del alquilo inferior, alcoxi inferior, tioalquilo inferior, mono- alquilamino, o di-alquilamino están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende fluor, -OH, -NH2, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, tioalquilo inferior, tioalquilo inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, y cicloalquilamino, con la condicion, empero, que cualquier sustitucion del carbono de la cadena alquilo enlazado al O de alcoxi, S de tioalquilo o N de mono- o di-alquilamino sea fluor; o Ra y Rb se combinan para formar un cicloalquilo monociclo de 3-7 miembros o heterocicloalquilo monociclo de 5-7 miembros, en donde el cicloalquilo monociclo o heterocicloalquilo monociclo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende halogeno, -OH, -NH2, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, tioalquilo inferior, tioalquilo inferior sustituido con fluor, mono- alquilamino, di-alquilamino, y cicloalquilamino; R1 es seleccionado del grupo que comprende hidrogeno, alquilo inferior, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)NHR7, -C(S)NHR7, y -S(O)2NHR7, en donde alquilo inferior está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende fluor, -OH, -NH2, alcoxi inferior, tioalquilo inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, y -NR8R9, en donde la(s) cadena(s) alquilo del alcoxi inferior, tioalquilo inferior, mono-alquilamino, o di-alquilamino están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende fluor, -OH, -NH2, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, tioalquilo inferior, tioalquilo inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, y cicloalquilamino, con la condicion, empero, que cualquier sustitucion del carbono de la cadena alquilo enlazado al O de alcoxi, S de tioalquilo o N de mono- o di- alquilamino sea fluor, siempre y cuando además que cuando R1 es alquilo inferior, cualquier sustitucion del carbono del alquilo inferior enlazado al N de -NR1- sea fluor, y en donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende halogeno, -OH, -NH2, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, tioalquilo inferior, tioalquilo inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, y cicloalquilamino; R7 es seleccionado del grupo que comprende alquilo inferior, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo, en donde alquilo inferior está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende fluor, -OH, -NH2, alcoxi inferior, tioalquilo inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, y -NR8R9, con la condicion, empero, que cualquier sustitucion del carbono del alquilo enlazado al N de -C(O)NHR7, -C(S)NHR7 o -S(O)2NHR7 sea fluor, en donde la(s) cadena(s) alquilo del alcoxi inferior, tioalquilo interior, mono-alquilamino, o di-alquilamino están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende fluor, -OH, -NH2, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, tioalquilo inferior, tioalquilo inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, y cicloalquilamino, con la condicion, empero, que cualquier sustitucion del carbono de la cadena alquilo enlazado al O de alcoxi, S de tioalquilo o N de mono- o di-alquilamino sea fluor, y en donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del. grupo que comprende halogeno, -OH, -NH2, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, tioalquilo inferior, tioalquilo inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, y cicloalquilamino; R4, R5, R6, R12, R14, R15, R16, R42, R43, R45, R46 y R47 son independientemente seleccionados del grupo que comprende hidrogeno, halogeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alquinilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -CN, -NO2, y LR26; L en cada ocasion es independientemente seleccionado del grupo que comprende -(alk)a-S-(alk)b-, -(alk)a-O-(alk)b-, -(alk)a-NR25-(alk)b-, -(alk)a-C(O)-(alk)b-, -(alk)a-C(S) -(alk)b-, -(alk)a-S(O)-(alk)b-, - (alk)a-S(O)2-(alk)b-, -(alk)a-OC(O)-(alk)b-, -(alk)a-C(O)O-(alk)b-, -(alk)a-OC(S)-(alk)b-, -(alk)a-C(S)O-(alk)b-, -(alk)a-C(O)NR25-(alk)b-, -(alk)a-C(S)NR25-(alk)b-, -(alk)a-S(O)2NR25-(alk)b-, -(alk)a-NR25C(O)-(alk)b-, -(alk)a-NR25C(S)-(alk)b-, - (alk)a-NR25S(O)2-(alk)b-, -(alk)a-NR25C(O)O-(alk)b-, -(alk)a-NR25C(S)O-(alk)b-, -(alk)a-OC(O)NR25-(alk)b-, -(alk)a-OC(S)NR25-(alk)b-, -(alk)a-NR25C(O)NR25-(alk)b-, -(alk)a-NR25C(S)NR25-(alk)b-, y -(alk)a-NR25S(O)2NR25-(alk)b-; a y b son independientemente 0 o 1; alk es alquileno C1-3 o alquileno C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende fluor, -OH, -NH2, alquilo inferior, alcoxi inferior, tioalquilo inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, y -NR8R9, en donde alquilo inferior o la(s) cadena(s) alquilo del alcoxi inferior, tioalquilo inferior, mono-alquilamino o di-alquilamino están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende fluor, -OH, - NH2, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, tioalquilo inferior, tioalquilo inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino y cicloalquilamino, con la condicion, empero, que cualquier sustitucion del carbono de la cadena alquilo enlazado al O de alcoxi, S de tioalquilo o N de mono- o di-alquilamino sea fluor; R25 en cada ocasion es independientemente seleccionado del grupo que comprende hidrogeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; R26 en cada ocasion es independientemente seleccionado del grupo que comprende hidrogeno, con la condicion, empero, que el hidrogeno no esté enlazado a ninguno de S(O), S(O)2, C(O) o C(S) de L, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, con la condicion, empero, que cuando R26 sea alquenilo inferior opcionalmente sustituido, ningun carbono de alqueno de los mismos esté enlazado al N, S, O, S(O), S(O)2, C(O) o C(S) de L, alquinilo inferior opcionalmente sustituido, con la condicion, empero, que cuando R26 sea alquinilo inferior opcionalmente sustituido, ningun carbono de alquino de los mismos esté enlazado al N, S, O, S(O), S(O)2, C(O) o C(S) de L, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; R10 y R11 en cada ocasion son independientemente seleccionados del grupo que comprende hidrogeno, fluor, alquilo inferior, y alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende fluor, -OH, -NH2, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, tioalquilo inferior, tioalquilo inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, y cicloalquilamino; o dos cualquiera de R10 y R11 sobre el mismo átomo de carbono o sobre átomos de carbono adyacentes se combinan para formar un cicloalquilo monociclo de 3-7 miembros o heterocicloalquilo monociclo de 5-7 miembros, y cualquier otro R10 y R11 son independientemente seleccionados del grupo que comprende hidrogeno,: fluor, alquilo inferior, y alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende fluor, -OH, -NH2, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, tioalquilo inferior, tioalquilo inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, y cicloalquilamino, y en donde el cicloalquilo monociclo o heterocicloalquilo monociclo están opcio

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