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    • 59. 发明专利
      TW200628438A 胺基多巴胺D3受體拮抗劑 AMINOINDOLINES DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
    • 胺基多巴胺D3受體拮抗劑 AMINOINDOLINES DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS
    • 胺基多巴胺D3受体拮抗剂 AMINOINDOLINES DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS
    • TW200628438A
    • 2006-08-16
    • TW094135905
    • 2005-10-14
    • 亞培公司 ABBOTT GMBH & CO. KG
    • 安德亞 哈普 HAUPT, ANDREAS , 羅蘭 葛戴爾 GRANDEL, ROLAND , 威菲德 伯捷 BRAJE, WILFRIED , 卡拉 德雷嘉 DRESCHER, KARLA , 昂哥 利利安 UNGER, LILIANE , 西恩C 透納 TURNER, SEAN C.
    • C07C , C07D , A61K , A61P
    • C07D471/04 , C07D209/14 , C07D209/62 , C07D235/14
    • 本發明係關於下式I之經胺基甲基取代之雙環芳族化合物：094135905-p01.bmp其中Ar為選自由苯基、包括1、2或3個彼此獨立選自O、S及N之雜原子作為環組成之5–或6–員C–鍵結雜芳族基、及與飽和或不飽和5–或6–員碳環或雜環系環稠合之苯基環所組成組群之環狀基，其中雜環系環包括1、2或3個選自N、O及S之雜原子及／或1、2或3個各獨立選自NR^8之含雜原子之基作為環組成，其中R^8為H、C1－C4–烷基、氟化C1－C4–烷基、C1－C4–烷基羰基或氟化C1－C4–烷基羰基，且其中環狀基Ar可帶有1、2或3個取代基R^a，其中變數R^a之意義如申請專利範圍或發明內容中所述；X為共價鍵或N－R^2、CHR^2、CHR^2CH2、N或C－R^2；Y為N–R^2、CHR^2a、 CHR^2aC H2或CHR^2aCH2CH2；為單鍵或雙鍵；E為CH2或NR^3；R^1為H、C1－C4–烷基、C3－C4–環烷基、C3－C4–環烷基甲基、C3－C4–烯基、氟化Cl－C4烷基、氟化C3－C4–環烷基、氟化C3－C4–環烷基甲基、氟化C3－C4–烯基、甲醯基或C1－C3–烷基羰基；R^1a為H、C1－C4–烷基、C3－C4–環烷基、C3－C4–烯基、氟化C1－C4–烷基、氟化C3－C4–環烷基或氟化C3－C4–烯基；R^2及R^2a各獨立為H、CH3、CH2F、CHF2或CF3，或R^1a與R^2或R^1a與R^2a一起為(CH2)n，且n為1、2或3；R^3為H或C1－C4–烷基；R^4及R^5彼此獨立為H、C1－C4–烷基、氟化C1－C4–烷基或C1－C4–烷氧基，或可與N一起形成4－、5–或6–員飽和或不飽和環；R^6及R^7彼此獨立為H或鹵素；及其生理上可耐受之酸加成鹽。本發明亦關於式I化合物或其醫藥可接受性鹽在製備治療可以多巴胺D3受體配位體治療之醫療疾病用之醫藥組合物之用途。094135905-p01.bmp
    • 本发明系关于下式I之经胺基甲基取代之双环芳族化合物：094135905-p01.bmp其中Ar为选自由苯基、包括1、2或3个彼此独立选自O、S及N之杂原子作为环组成之5–或6–员C–键结杂芳族基、及与饱和或不饱和5–或6–员碳环或杂环系环稠合之苯基环所组成组群之环状基，其中杂环系环包括1、2或3个选自N、O及S之杂原子及／或1、2或3个各独立选自NR^8之含杂原子之基作为环组成，其中R^8为H、C1－C4–烷基、氟化C1－C4–烷基、C1－C4–烷基羰基或氟化C1－C4–烷基羰基，且其中环状基Ar可带有1、2或3个取代基R^a，其中变量R^a之意义如申请专利范围或发明内容中所述；X为共价键或N－R^2、CHR^2、CHR^2CH2、N或C－R^2；Y为N–R^2、CHR^2a、 CHR^2aC H2或CHR^2aCH2CH2；为单键或双键；E为CH2或NR^3；R^1为H、C1－C4–烷基、C3－C4–环烷基、C3－C4–环烷基甲基、C3－C4–烯基、氟化Cl－C4烷基、氟化C3－C4–环烷基、氟化C3－C4–环烷基甲基、氟化C3－C4–烯基、甲酰基或C1－C3–烷基羰基；R^1a为H、C1－C4–烷基、C3－C4–环烷基、C3－C4–烯基、氟化C1－C4–烷基、氟化C3－C4–环烷基或氟化C3－C4–烯基；R^2及R^2a各独立为H、CH3、CH2F、CHF2或CF3，或R^1a与R^2或R^1a与R^2a一起为(CH2)n，且n为1、2或3；R^3为H或C1－C4–烷基；R^4及R^5彼此独立为H、C1－C4–烷基、氟化C1－C4–烷基或C1－C4–烷氧基，或可与N一起形成4－、5–或6–员饱和或不饱和环；R^6及R^7彼此独立为H或卤素；及其生理上可耐受之酸加成盐。本发明亦关于式I化合物或其医药可接受性盐在制备治疗可以多巴胺D3受体配位体治疗之医疗疾病用之医药组合物之用途。094135905-p01.bmp
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