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41. 发明公开

CN1856313A 治疗化合物失效转让
公开(公告)号：CN1856313A
公开(公告)日：2006-11-01
申请号：CN200480027318.3
申请日：2004-07-23
申请人：癌症研究技术有限公司
发明人： T·赫勒戴 , N·柯廷
IPC分类号： A61K31/5517 , A61P35/00 , C07D487/06 , C07D223/00 , C07D209/00 , C07D243/00 , C07D235/00
CPC分类号： A61K31/517 , A61K31/472 , A61K31/5517 , A61K38/005 , C07D487/06 , C12N15/1137 , C12N2310/14 , C12N2320/30 , C12Y204/0203
摘要：本发明涉及三环内酰胺吲哚衍生物和三环内酰胺苯并咪唑衍生物及其在抑制PARP酶活性中的应用。本发明还涉及这些化合物在制备药物中的应用。

42. 发明公开

CN1466588A 制备奥氮平水合物以及将其转化成奥氮平结晶形式的方法无效
公开(公告)号：CN1466588A
公开(公告)日：2004-01-07
申请号：CN01816194.4
申请日：2001-03-07
申请人：雷迪实验室有限公司
发明人： R·科普洛斯克 , B·R·勒谷里 , R·查克
IPC分类号： C07D495/04 , C07D333/00 , C07D243/00
摘要：本发明涉及制备2－甲基－4－(4－甲基－1－哌嗪基)－10H－噻吩并[2，3－b][1，5]苯并二氮(以下简称奥氮平)水合物的方法。本发明还涉及将这些水合物转化成奥氮平纯结晶形式(即形式－I)的方法。本发明还涉及将奥氮平形式－2转化为形式－1的方法。

43. 发明申请

WO2021208918A1 作为EGFR抑制剂的三环化合物审中-公开
公开(公告)号：WO2021208918A1
公开(公告)日：2021-10-21
申请号：PCT/CN2021/086941
申请日：2021-04-13
申请人：齐鲁制药有限公司
发明人：郑善松 , 邓伟 , 坎波斯·塞巴斯蒂安·安德烈 , 杨莹莹 , 田振华 , 郑庆梅 , 吴国胜 , 赵志威 , 李磊磊 , 付健民 , 赵树雍
IPC分类号： C07D239/48 , C07D223/14 , C07D243/00 , C07D313/06 , C07D487/14 , C07D403/14 , C07D471/14 , C07D519/00 , A61K31/495 , A61P35/00
摘要：本发明提供一类式(I"')所示的作为选择性EGFR抑制剂的化合物，含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。

44. 发明申请

WO2017005711A1 PHOSPHOR- UND SCHWEFEL-SUBSTITUIERTE BENZODIAZEPIN-DERIVATE 审中-公开
标题翻译：磷和硫苯二氮类取代衍生物
公开(公告)号：WO2017005711A1
公开(公告)日：2017-01-12
申请号：PCT/EP2016/065756
申请日：2016-07-05
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SIEGEL, Stephan , HAENDLER, Bernard , TER LAAK, Antonius , FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury Ernesto , STÖCKIGT, Detlef , SCHMEES, Norbert
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D243/00 , C07F9/28 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P37/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D243/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07F9/645
摘要： Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische Phosphor- und Schwefel-substituierte Benzodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel (I) in der R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyperproliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET- Proteininhibitoren bei benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, HIV-assoziierten Nierenerkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen, inflammatorischen Erkrankungen, atherosklerotischen Erkrankungen, Herzinsuffizienz, Muskeldystrophien wie zum Beispiel die fazioskapulohumerale Muskeldystrophie und bei der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.
摘要翻译：有溴基结构域-proteininhibitorische，特别是BET-proteininhibitorische和优选BRD4抑制磷和通式（I），其中R1，R2，R3，R4和R5具有在说明书中给出的含义的硫取代的苯并二氮杂衍生物，其药物组合物包含本发明和过度增殖性疾病的预防和治疗用途，特别是描述肿瘤疾病的化合物。此外，使用在良性增生BET蛋白抑制剂，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，HIV相关的肾病，神经变性疾病，炎性疾病，动脉粥样硬化疾病，心脏衰竭，肌肉萎缩症如面肩肱型肌营养不良症和在雄性能育性的控制进行说明。

45. 发明申请

WO2006089298A3 PYRIMIDINE-FUSED DIAZEPINE DERIVATIVES AND INDOLE-FUSED PTERIDINES 审中-公开
标题翻译：吡嗪二酮衍生物和吲哚美辛甙
公开(公告)号：WO2006089298A3
公开(公告)日：2007-01-25
申请号：PCT/US2006006303
申请日：2006-02-21
申请人： ATTENUON LLC , CHANGCHUN DISCOVERY SCIENCES L , BAI XU BAI , DANG QUN , TERNANSKY ROBERT J TERNANSKY
发明人： BAI XU BAI , DANG QUN , TERNANSKY ROBERT J TERNANSKY
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , C07D243/00 , C07D487/00 , C07D498/00 , C07D513/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/551 , C07D487/14 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to pyrimidine-fused benzodiazepine derivative and indole-fused pteridine compounds. The invention further relates to libraries containing two or more of such compounds and methods of making such compounds. The invention also relates to methods of screening for bioactive pyrimidine-fused benzodiazepine derivative and indole-fused pteridine compounds.
摘要翻译：本发明涉及嘧啶稠合的苯并二氮杂衍生物和吲哚稠合的蝶啶化合物。本发明还涉及含有两种或多种这些化合物的文库和制备这些化合物的方法。本发明还涉及筛选生物活性嘧啶稠合的苯并二氮杂衍生物和吲哚稠合蝶啶化合物的方法。

46. 发明申请

WO01098279A2 BIS-ARYLSULFONES 审中-公开
标题翻译： BIS-芳基砜
公开(公告)号：WO01098279A2
公开(公告)日：2001-12-27
申请号：PCT/US2001/010848
申请日：2001-06-08
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/551 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P15/08 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/12 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D243/08 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07D243/00
CPC分类号： C07D295/135 , C07D243/08
摘要： The present invention provides pharmaceutically active compounds useful for the treatment of diseases or disorders of the central nervous system.
摘要翻译：本发明提供可用于治疗中枢神经系统疾病或病症的药学活性化合物。

47. 发明申请

WO8402704A2 TETRACYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：四环化合物
公开(公告)号：WO8402704A2
公开(公告)日：1984-07-19
申请号：PCT/GB8300353
申请日：1983-12-29
申请人： BEECHAM GROUP PLC
发明人： CONNELL ANTHONY CHRISTOPHER
IPC分类号： A61K31/55 , C07C233/07 , C07D223/00 , C07D223/20 , C07D235/00 , C07D243/00 , C07D243/38 , C07D267/00 , C07D267/20 , C07D281/00 , C07D281/14 , C07D281/16 , C07D487/00 , C07D487/04 , C07D498/00 , C07D498/04 , C07D513/00 , C07D513/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07C233/07 , C07D223/20 , C07D243/38 , C07D267/20 , C07D281/16 , C07D513/04
摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein: X is CH2, O, S, or NR where R is C1-4 alkyl; R1 and R2 are independently selected from hydrogen, hydroxy, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, halogen or CF3; R3 is C1-7 alkyl, C2-5 alkynyl, C3-7 cycloalkyl, C4-7 cycloalkenyl or C1-6 alkyl substituted by C2-7 alkenyl, C2-7alkynyl, C3-7 cycloalkyl, hydroxy, thiol, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, C2-7 alkanoyl, amino optionally substituted by one or two C1-4 alkyl or by C4-6 polymethylene optionally containing an oxygen or nitrogen atom, aminocarbonyl optionally N-substituted by one or two C1-6 alkyl groups, or benzoyl or phenyl either being optionally ring-substituted by one or two C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, halogen or trifluoromethyl; and one of R4, R5 and R6 is C1-6 alkyl and the other two are independently hydrogen or C1-6 alkyl, having anti-depressant and/or anxiolytic activity, a process for their preparation and their use.
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中：X为CH 2，O，S或NR，其中R为C 1-4烷基; R 1和R 2独立地选自氢，羟基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，卤素或CF 3; R3是C1-7烷基，C2-5炔基，C3-7环烷基，C4-7环烯基或被C2-7烯基取代的C1-6烷基，C2-7炔基，C3-7环烷基，羟基，硫醇，C1-6烷氧基 C 1-6烷硫基，羧基，C 1-6烷氧基羰基，C 2-7烷酰基，任选被一个或两个C 1-4烷基取代的氨基或任选地含有氧或氮原子的C 4-6二聚亚甲基，任选地被一个或多个N取代的氨基羰基或两个C 1-6烷基，或任选被一个或两个C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，卤素或三氟甲基环取代的苯甲酰基或苯基; R 4，R 5和R 6中的一个是C 1-6烷基，另外两个独立地是氢或具有抗抑郁和/或抗焦虑活性的C 1-6烷基，其制备方法和用途。

48. 发明专利

JP4338305B2 Tricyclic vasopressin agonist 失效
公开(公告)号：JP4338305B2
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：JP2000505167
申请日：1998-07-24
申请人：ワイスWyeth
发明人：アメデオ・アートゥロ・ファイリ , アルバート・ジョン・モリナリ , ジェイ・ドナルド・オールブライト , ジェハン・フラムロズ・バグリ , ジョン・ポール・ダスザ , トーマス・ジョゼフ・カギアノ , ピーター・シンチュン・チャン , マーク・アンソニー・アッシュウェル , ユージーン・ジョン・トライバルスキー
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61K31/5517 , A61P7/04 , A61P7/12 , A61P13/02 , A61P43/00 , C07D231/00 , C07D243/00 , C07D249/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This invention relates to new compounds selected from those of general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug form thereof, wherein D, E, and G are N or CH, which serve as vasopressin agonists and are useful in treating disorders such as diabetes insipidus, nocturnal enuresis, nocturia, urinary incontinence, bleeding and coagulation disorders, and the inability to temporarily delay urination and pharmaceutical compositions and methods for same.

49. 发明专利

JP3449834B2 失效
公开(公告)号：JP3449834B2
公开(公告)日：2003-09-22
申请号：JP22157295
申请日：1995-08-30
IPC分类号： C07D491/113 , A61K31/55 , A61P1/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07B63/00 , C07D243/00 , C07D317/00 , C07D317/58 , C07D491/04 , C07D491/056 , C07D493/04

50. 发明专利

JP2002541260A 失效
公开(公告)号：JP2002541260A
公开(公告)日：2002-12-03
申请号：JP2000610858
申请日：2000-04-07
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/5513 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D221/00 , C07D243/00 , C07D333/00 , C07D495/14

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