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41. 发明申请

WO2004067489A2 HYDROXYL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR CHOLESTEROL MANAGEMENT AND RELATED USES 审中-公开
标题翻译：羟基化合物和胆固醇管理组合物及相关用途
公开(公告)号：WO2004067489A2
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：PCT/US2003/041411
申请日：2003-12-23
申请人： ESPERION THERAPEUTICS, INC. , DASSEUX, Jean-Louis, Henri , ONICIU, Daniela, Carmen
发明人： DASSEUX, Jean-Louis, Henri , ONICIU, Daniela, Carmen
IPC分类号： C07C31/22
CPC分类号： C07C31/27 , A61K31/191 , A61K31/194 , A61K31/20 , A61K31/23 , C07C31/20 , C07C31/22 , C07C31/24 , C07C33/26 , C07C47/19 , C07C47/34 , C07C59/01 , C07C59/105 , C07C59/11 , C07C59/245 , C07C59/285 , C07C59/29 , C07C59/46 , C07C59/48 , C07C59/54 , C07C61/12 , C07C62/02 , C07C62/06 , C07C65/17 , C07C69/003 , C07C69/017 , C07C69/675 , C07C69/757 , C07C255/00 , C07C309/08 , C07C309/24 , C07C309/25 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D213/80 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D261/12 , C07D305/12 , C07D307/33 , C07D309/10 , C07D309/12 , C07D309/30 , C07D405/12 , C07D495/04 , C07F9/093 , C07F9/094 , C07F9/11 , C07F9/117 , C07F9/12 , C07F9/2408 , C07F9/2416 , C07F9/242 , C07F9/2425 , C07F9/4423
摘要： The present invention relates to novel hydroxyl compounds, compositions comprising hydroxyl compounds, and methods useful for treating and preventing a variety of diseases and conditions such as, but not limited to aging, Alzheimer's Disease, cancer, cardiovascular disease, diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, a disorder of glucose metabolism, dyslipidemia, dyslipoproteinemia, hypertension, impotence, inflammation, insulin resistance, lipid elimination in bile, obesity, oxysterol elimination in bile, pancreatitis, pancreatitius, Parkinson's disease, a peroxisome proliferator activated receptor-associated disorder, phospholipid elimination in bile, renal disease, septicemia, metabolic syndrome disorders ( e.g ., Syndrome X), thrombotic disorder. Compounds and methods of the invention can also be used to modulate C reactive protein or enhance bile production in a patient. In certain embodiments, the compounds, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.
摘要翻译：本发明涉及新颖的羟基化合物，包含羟基化合物的组合物，以及可用于治疗和预防多种疾病和病症的方法，所述疾病和病症例如但不限于衰老，阿尔茨海默氏病，癌症，心血管疾病疾病，糖尿病性肾病，糖尿病性视网膜病，糖代谢障碍，血脂异常，异常脂蛋白血症，高血压，阳痿，炎症，胰岛素抵抗，胆汁中脂质消除，肥胖症，胆汁中氧化甾醇消除，胰腺炎，胰腺炎，帕金森病，过氧化物酶体增殖物激活受体相关病症，胆汁中磷脂消除，肾病，败血病，代谢综合征病症（例如X综合征），血栓形成病症。本发明的化合物和方法还可以用于调节C反应蛋白或增强患者的胆汁产生。在某些实施方案中，本发明的化合物，组合物和方法可用于与其他治疗剂例如降血胆固醇剂和降血糖药的联合疗法。

42. 发明申请

WO0195899A8 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING CANNABIDIOL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：包含CANNABIDIOL衍生物的药物组合物
公开(公告)号：WO0195899A8
公开(公告)日：2004-04-29
申请号：PCT/IL0100537
申请日：2001-06-12
申请人： YISSUM RES DEV CO , MECHOULAM RAPHAEL , TCHILIBON SUSANA , FRIDE ESTER , HANUS LUMIR , BREUER AVIVA , GALLILY RUTH
发明人： MECHOULAM RAPHAEL , TCHILIBON SUSANA , FRIDE ESTER , HANUS LUMIR , BREUER AVIVA , GALLILY RUTH
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/05 , A61K31/065 , A61K31/192 , A61K31/222 , A61K41/00 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C37/055 , C07C39/23 , C07C43/23 , C07C51/367 , C07C59/54 , C07C59/72 , C07C62/32 , C07C69/017 , A61K9/107 , A61K31/075 , A61K31/085 , C07C43/178 , C07C51/29
CPC分类号： C07C59/72 , A61K31/065 , A61K31/192 , A61K41/0038 , C07C39/23 , C07C43/23 , C07C59/54 , C07C69/017 , C07C2601/16
摘要： The present invention relates to cannabidiol derivatives and to pharmaceutical compositions comprising cannabidiol derivatives being antiinflammatory agents having analgesic, antianxiety, anticonvulsive, neuroprotective, antipsychotic and anticancer activity. The present invention also relates to a process for the preparation of cannabidiol derivatives.It also relates to the use of cannabidiol derivatives and of pharmaceutical compositions comprising same in the preparation of a medicament, in a method of the treatment of human beings with cannabidiol derivatives or with a pharmaceutical preparations comprising same.
摘要翻译：本发明涉及大麻二醇衍生物和包含大麻二醇衍生物的药物组合物，其具有止痛，抗焦虑，抗惊厥，神经保护，抗精神病和抗癌活性的抗炎药。本发明还涉及制备大麻二醇衍生物的方法。还涉及使用大比二醇衍生物和包含其的药物组合物在制备药物中的用途，所述方法包括用大麻二醇衍生物或与其组成的药物制剂。

44. 发明申请

WO00027786A1 STEREOSELECTIVE PROCESS FOR PREPARING (CYCLO)ALKYL PHENYLGLYCOLIC ACIDS 审中-公开
标题翻译：制备（CYCLO）烷基苯乙醇酸的立体选择性方法
公开(公告)号：WO00027786A1
公开(公告)日：2000-05-18
申请号：PCT/US1999/025587
申请日：1999-10-29
IPC分类号： C07B53/00 , C07B61/00 , C07C51/09 , C07C51/353 , C07C51/36 , C07C59/54 , C07D317/34
CPC分类号： C07D317/34 , C07C51/353 , C07C59/54
摘要： A process for preparing an alkyl phenylglycolic acid is disclosed. It follows the sequence of condensing a substituted acetaldehyde with mandelic acid to provide a 5-phenyl-1,3-dioxolan-4-one, which is condensed with an alkyl ketone or aldehyde to provide a 5-(1-hydroxyalkyl)-5-phenyl-1,3-dioxolan-4-one, which is dehydrated to a 5-(1-alkenyl)-5-phenyl-1,3-dioxolan-4-one. The 5-(1-alkenyl)-5-phenyl-1,3-dioxolan-4-one may be hydrolyzed and reduced to an alpha -alkylphenylglycolic acid or the hydrolysis and reduction steps may be reversed. The process enables the production of single enantiomers of cyclohexylphenylglycolic acid (CHPGA). An analogous process for racemic CHPGA is disclosed employing racemic mandelic acid and acetone. Novel intermediates in the process are also disclosed.
摘要翻译：公开了一种制备烷基苯基乙醇酸的方法。它遵循将取代的乙醛与扁桃酸缩合的顺序，得到5-烷基酮或醛缩合的5-苯基-1,3-二氧戊环-4-酮，得到5-（1-羟基烷基）-5 - 苯基-1,3-二氧戊环-4-酮，将其脱水至5-（1-烯基）-5-苯基-1,3-二氧戊环-4-酮。可以将5-（1-烯基）-5-苯基-1,3-二氧戊环-4-酮水解并还原成α-烷基苯基乙醇酸，或者可以逆转水解和还原步骤。该方法能够生产环己基苯基乙醇酸（CHPGA）的单一对映异构体。公开了外消旋CHPGA的类似方法，其使用外消旋扁桃酸和丙酮。还公开了该方法中的新型中间体。

45. 发明申请

WO1995020562A1 LEUKOTRIENE B4 DERIVATIVES, METHODS OF PREPARING THEM AND THEIR USE AS DRUGS 审中-公开
标题翻译：新白三烯B4衍生物，用于生产及其作为药物
公开(公告)号：WO1995020562A1
公开(公告)日：1995-08-03
申请号：PCT/EP1994000214
申请日：1994-01-27
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , SKUBALLA, Werner , BUCHMANN, Bernd , HEINDL, Josef , FRÖHLICH, Wolfgang , EKERDT, Roland , GIESEN, Claudia
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
IPC分类号： C07C59/46
CPC分类号： C07F9/4018 , C07C59/46 , C07C59/54 , C07C69/007 , C07C69/732 , C07C235/30 , C07C405/0066 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07D309/30 , C07F9/4015
摘要： The invention concerns leukotriene B4 derivatives of the formula (I), in which R1 is CH2OH, CH3, CF3, COOR5, CONR6R7, or R1 together with R2 is a carbonyl group, R2 and R3, which may be the same or different, are H or an organic-acid group with 1 to 15 C-atomes, R4 is H, a C1-C14 alkyl group, optionally with one or more substituents, a C3-C10 cycloalkyl group, a C6-C10 aryl group optionally substituted, independently of each other, with one or more halogen, phenyl, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxyl oder hydroxy groups or R4 is a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring with at least one hetero atom, R5 is H, C1-C10 alkyl, C3-C10 cycloalkyl, a C6-C10 aryl group optionally substituted with 1 to 3 halogen, phenyl, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxyl or hydroxy groups or R5 is CH2-CO-(C6-C10 aryl) or a 5- to 6-membered ring with at least one hetero atom, A is a trans, trans-CH=CH-CH=CH, a -CH2CH2-CH=CH- or a tetramethylene group, B is a straight-chain or branched-chain C1-C10 alkylene group, which may be substituted with fluorine, or the group (a), D is a direct bond, oxygen, sulphur, -C=C-, -CH=CR8, or together with B, may also form a direct bond, R6 and R7, which may be the same or different, are H or C1-C4 alkyl, or R is H and R is C1-C15 alkanoyl or C1-C10 alkane sulphonyl, optionally substituted with OH, R8 is H, C1-C5 alkyl, chlorine, bromine and n is 2 to 5 plus, when R5 is hydrogen, salts of these compounds with physiologically tolerated bases, as well as their cyclodextrin clathrates.
摘要翻译：本发明涉及其中R 1 CH 2 OH，CH 3，CF 3，COOR 5，CONR 6 R 7，或R 1与R 2一起表示羰基，R 2和R 3是相同或不同的H或有机残基与1-15的式（I）的白三烯B4衍生物表示碳原子，R 4是H，任选地单取代或多取代的C1-C14烷基，C3-C10环烷基，任选独立地被取代地被卤素，苯基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，氟甲基一次或多次氯甲基，三氟甲基，羧基或羟基取代的C 6 -C 10芳基或具有至少1个杂原子象征着的5-6元芳族杂环，R 5是氢，C1-C10烷基，C3-C10环烷基，任选被1-3个卤素取代的，苯基，指C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，氟甲基，氯甲基，三氟甲基，羧基或羟基取代的C 6 -C 10 - 芳基，CH 2 -CO-（C6-C10）芳基或具有至少1个杂原子的5-6元环中，是反式，反式CH = CH-CH = CH，一-C H2CH2-CH = CH-或四亚甲基，B是直链或支链C，其可任选被氟取代的1〜10的亚烷基，或（a）象征团，D是一个直接键，氧，硫，-C = C- ，-CH = CR 8，或连同B也可以表示直接键合，R 6和R 7相同或不同并且是H或C1-C4烷基，或者R <7>为H，R <6> C1-C15烷酰基或C1 C10链烷磺酰基代表任选被OH取代，R8是H，C1-C5烷基，氯，溴，n是2-5和，当R 5是氢，其与生理学上可接受的碱及其环糊精笼形物的盐。

46. 发明专利

TW201730181A 共晶、其製造方法及含有共晶的醫藥审中-公开
简体标题：共晶、其制造方法及含有共晶的医药
公开(公告)号：TW201730181A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：TW105142683
申请日：2016-12-22
申请人：武田藥品工業股份有限公司 , TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
发明人：木本香哉 , KIMOTO, KOYA , 山本光男 , YAMAMOTO, MITSUO , 北山理乙 , KITAYAMA, MASATO , 澤井泰宏 , SAWAI, YASUHIRO , 波波伯部美幸 , HOHOKABE, MIYUKI , 岩田健太郎 , IWATA, KENTARO
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4725 , C07B2200/13 , C07C55/08 , C07C57/145 , C07C59/245 , C07C59/265 , C07C59/50 , C07C59/54 , C07C65/05 , C07C65/10
摘要：本發明係提供(S)-3-(1-((1-丙烯醯基吡咯啶-3-基)氧基)異喹啉-3-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮及能夠與該化合物形成共晶的有機酸之共晶。
简体摘要：本发明系提供(S)-3-(1-((1-丙烯酰基吡咯啶-3-基)氧基)异喹啉-3-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮及能够与该化合物形成共晶的有机酸之共晶。

47. 发明专利

TW201717928A 用於治療癌症的化合物及組成物审中-公开
简体标题：用于治疗癌症的化合物及组成物
公开(公告)号：TW201717928A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW106101424
申请日：2011-10-26
申请人：波麥堤克藥學SMT有限公司 , PROMETIC PHARMA SMT LIMITED
发明人：蓋格諾萊尼 , GAGNON, LYNE , 格魯伊克斯布萊傑特 , GROUIX, BRIGITTE , 吉爾特斯里萊尼 , GEERTS, LILIANNE , 拉瑞琳皮爾瑞 , LAURIN, PIERRE , 班尼克里斯多佛 , PENNEY, CHRISTOPHER , 扎恰里鮑魯斯 , ZACHARIE, BOULOS
IPC分类号： A61K31/192 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/22 , A61K31/513 , A61K31/675 , A61K31/7068 , C07C57/46 , C07C57/48 , C07C59/54 , C07C59/84 , C07C62/20 , C07C229/18 , C07C229/42 , C07C323/52
摘要：式I，式I.1，式I.2，式IA，式IB，式IC和式II的苯基酮羧酸鹽化合物與取代的芳族化合物以及它們的藥學上可接受的鹽在用於治療癌症中的用途。描述了這些化合物中的兩種聯合的用途、以及這些化合物中的一種和下列抗癌劑聯合的用途，所述抗癌劑例如氨烯咪胺，阿黴素，柔紅黴素，環磷醯胺，白舒非，白消安，長春鹼，長春新鹼，博萊黴素，鬼臼亞乙苷，托泊替康，依立替康，泰索帝，紫杉醇，5-氟尿嘧啶，甲氨蝶呤，吉西他濱，順鉑，卡鉑和苯丁酸氮芥。
简体摘要：式I，式I.1，式I.2，式IA，式IB，式IC和式II的苯基酮羧酸盐化合物与取代的芳族化合物以及它们的药学上可接受的盐在用于治疗癌症中的用途。描述了这些化合物中的两种联合的用途、以及这些化合物中的一种和下列抗癌剂联合的用途，所述抗癌剂例如氨烯咪胺，阿霉素，柔红霉素，环磷酰胺，白舒非，白消安，长春碱，长春新碱，博莱霉素，鬼臼亚乙苷，托泊替康，依立替康，泰索帝，紫杉醇，5-氟尿嘧啶，甲氨蝶呤，吉西他滨，顺铂，卡铂和苯丁酸氮芥。

49. 发明专利

JP2016530311A 腎臓疾患治療のためのアトラセンタン・マンデル酸塩审中-公开
标题翻译：曼德尔阿曲生盐肾脏病的治疗
公开(公告)号：JP2016530311A
公开(公告)日：2016-09-29
申请号：JP2016542052
申请日：2014-09-10
申请人：アッヴィ・インコーポレイテッド
发明人：ゴン，ユチュワン , ジャン，ジェフ・ジー
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/4025 , A61P13/12
CPC分类号： C07D405/04 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C59/50 , C07C59/54
摘要：本開示は、(a)アトラセンタンのマンデル酸塩、(b)アトラセンタン・マンデル酸塩および適宜に1以上の別の治療薬を含む医薬組成物;(b)腎症、慢性腎疾患および/または他の状態を治療するためのアトラセンタン・マンデル酸塩の使用方法;(c)アトラセンタン・マンデル酸塩を含む第1の医薬組成物および適宜に1以上の別の治療薬を含む第2の医薬組成物を含むキット;(d)アトラセンタン・マンデル酸塩の製造方法;および(e)そのような方法によって製造されたアトラセンタン・マンデル酸塩に関するものである。
摘要翻译：本发明中，（a）扁桃酸盐阿曲生坦，（b）中阿曲生坦，扁桃酸盐和任选的包含一种或多种另外的治疗剂的药物组合物;（B）肾病，慢性肾脏疾病和/ 或使用阿曲生坦扁桃酸的盐来治疗其他疾病的方法;（C）ATRA包括尖端扁桃和任选地含有一种或多种另外的治疗剂的第二第一药物组合物试剂盒包含所述药物组合物;涉及和（e）阿曲生坦 - 通过这样的方法制备的扁桃酸的盐;制造（D）的方法阿曲生坦 - 扁桃。

50. 发明专利

JP2013173783A CYCLIC 11-β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I INHIBITOR 审中-公开
标题翻译： CYCLIC 11-＆bgr .-羟基脱氢酶脱氢酶I抑制剂
公开(公告)号：JP2013173783A
公开(公告)日：2013-09-05
申请号：JP2013097499
申请日：2013-05-07
申请人： Bristol Myers Squibb Co , ブリストル−マイヤーズスクイブカンパニーBristol−Myers Squibb Company
发明人： YE XIANG-YANG , ROBL JEFFREY A , HANSON RONALD L , GUO ZHIWEI , PATEL RAMESH N
IPC分类号： C07C57/50 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/277 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/439 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K45/00 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P29/00 , C07C57/62 , C07C59/54 , C07C59/56 , C07C59/72 , C07C59/86 , C07C59/88 , C07C61/39 , C07C61/40 , C07C69/712 , C07C233/22 , C07C233/52 , C07C233/58 , C07C235/34 , C07C237/22 , C07C255/31 , C07C255/57 , C07C317/32 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/22 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/52 , C07D213/40 , C07D213/74 , C07D217/06 , C07D233/61 , C07D241/08 , C07D241/12 , C07D257/04 , C07D261/12 , C07D263/06 , C07D263/32 , C07D277/04 , C07D277/20 , C07D277/28 , C07D277/44 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D285/135 , C07D295/12 , C07D295/16 , C07D295/20 , C07D311/00 , C07D317/72 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D493/08 , C12N9/99 , C12P41/00
CPC分类号： C07C61/40 , C07B2200/07 , C07C57/50 , C07C57/62 , C07C59/54 , C07C59/56 , C07C59/72 , C07C59/88 , C07C61/39 , C07C62/38 , C07C2603/66 , C07C2603/74 , C07D203/18 , C07D205/04 , C07D205/06 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D213/40 , C07D217/02 , C07D241/08 , C07D257/04 , C07D261/02 , C07D261/08 , C07D263/04 , C07D277/04 , C07D277/46 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D285/135 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D407/06 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D493/08
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel compounds which are 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors.SOLUTION: There are provided a compounds represented by formula (I), enantiomers, diastereomers, solvates or salts thereof [wherein A is a bicyclic, tricyclic or polycyclic ring system of 5 to 20 membered nonaromatics properly including 1 to 3 heteroatoms selected from N, O, S, S(O) and S(O); X is -C(=O)OH, -C(=O)C(=O)OH, tetrazolyl or the like; W does not exist, or is 3-6C cycloalkyl, alkenyl, alkynyl or the like; and Z is -CN, 3-10C alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl or the like].
摘要翻译：要解决的问题：提供11-和/ bgr-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂的新化合物。解决方案：提供由式（I）表示的化合物，其对映异构体，非对映异构体，溶剂合物或其盐[其中A是双环 5至20元非芳族化合物的三环或多环系统，其适当地包括1至3个选自N，O，S，S（O）和S（O）的杂原子; X是-C（= O）OH，-C（= O）C（= O）OH，四唑基等; W不存在，或3-6C环烷基，烯基，炔基等; Z是-CN，3-10C烷基，环烷基，芳基，芳基烷基，杂环基，杂环基烷基等〕。

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