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41. 发明公开

CN101453989A 制备TMC125喷雾干燥制剂的方法有权转让
公开(公告)号：CN101453989A
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN200780019780.2
申请日：2007-06-06
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： F·R·I·基肯斯 , J·F·M·福尔斯佩尔斯 , L·E·C·贝尔特
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/505
CPC分类号： A61K9/1652
摘要：本发明涉及生产在水溶性聚合物中的抗－HIV化合物依曲韦林(TMC125)的固体分散体中含有微晶纤维素的喷雾干燥粉末的方法。

42. 发明公开

CN101282978A 丙型肝炎病毒的大环抑制剂有权转让
公开(公告)号：CN101282978A
公开(公告)日：2008-10-08
申请号：CN200680035058.3
申请日：2006-07-28
申请人：泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
发明人： P·J·-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , L·胡 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , K·A·西门 , L·萨尔瓦多奥登 , K·M·尼尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , B·B·萨穆尔森
IPC分类号： C07D487/04 , C07D245/04 , C07K5/078 , A61K38/05 , A61K31/33 , A61P31/14 , C07K5/06
CPC分类号： C07D487/04 , C07D245/04 , C07K5/06139
摘要：式(I)的HCV复制抑制剂及其N－氧化物、盐和立体异构体，其中每条虚线代表任选双键；X是N、CH，当X携带双键时它是C；R1a和R1b是氢，C3－7环烷基，芳基，Het，C1－6烷氧基，被卤基、C1－6烷氧基、氰基、多卤基C1－6烷氧基、C3－7环烷基、芳基或Het任选取代的C1－6烷基；或者R1a和R1b与它们连接的氮一起形成可被任选取代的4－6元杂环；L是直接键、－O－、－O－C1－4烷二基－、－O－CO－、－O－C(＝O)－NR5a－或－O－C(＝O)－NR5a－C1－4烷二基－；R2是氢，当X是C或CH时，R2也可以是C1－6烷基；R3是氢、C1－6烷基、C1－6烷氧基C1－6烷基、C3－7环烷基、氨基、单－或二C1－6烷基氨基；R4是芳基或饱和、部分不饱和或完全不饱和的5或6元单环或9－12元双环杂环系统，其中所述环系统包含1个氮，和任选1－3个选自O、S和N的另外的杂原子，其中剩余环成员是碳原子；其中所述环系统可被任选取代；n是3、4、5或6；p是1或2；芳基是苯基、萘基、茚满基或1，2，3，4－四氢萘基，其各自可被1、2或3个取代基任选取代；Het是包含1－4个选自N、O和S的杂原子的5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环，所述杂环与苯环任选稠合，其中Het可被1、2或3个取代基任选取代；包含化合物(I)的药用组合物以及制备化合物(I)的方法。

43. 发明公开

CN101133038A 抑制HIV的2－(4－氰基苯基)－6－羟氨基嘧啶有权转让
公开(公告)号：CN101133038A
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：CN200680006945.8
申请日：2006-03-02
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： H·A·德科克 , P·T·B·P·维格林克
IPC分类号： C07D239/48 , A61P31/18 , A61K31/505 , C07D405/12
CPC分类号： C07D239/48 , C07D405/12
摘要：本发明涉及式(I)的HIV复制抑制剂；其药学上可接受的加成盐；或其立体化学异构形式，其中，R1是卤素；R2和R3各自独立是C1－6烷基；还涉及含这些化合物的药物组合物，所述化合物作为活性成分；还涉及制备这些化合物和组合物的方法。

44. 发明公开

CN101107234A 抑制HIV的2－(4－氰基苯氨基)嘧啶衍生物失效转让
公开(公告)号：CN101107234A
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200680003109.4
申请日：2006-01-27
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： P·A·J·詹森 , J·希雷斯 , P·J·卢维 , R·利曼斯 , L·J·R·莫恩斯
IPC分类号： C07D239/50 , C07D239/48 , A61K31/505 , A61P31/18
CPC分类号： C07D239/50 , C07D239/48
摘要：本发明涉及作为HIV复制抑制剂的式(I)化合物、所述式(I)化合物的药学上可接受的加成盐或它们的立体化学异构体形式，其中X为NR4、S、SO或SO2；所述化合物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物；所述化合物在预防或治疗HIV感染中的用途。

45. 发明公开

CN101031558A 抑制人类免疫缺陷病毒的5－杂环基嘧啶失效
公开(公告)号：CN101031558A
公开(公告)日：2007-09-05
申请号：CN200580033110.7
申请日：2005-09-29
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： J·E·G·吉尔蒙特 , J·希雷斯 , P·J·利威
IPC分类号： C07D401/04 , C07D413/14 , C07D409/04 , A61K31/505 , C07D405/04 , A61P31/18 , C07D413/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D405/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要：下式的HIV复制抑制剂其N－氧化物、可药用加成盐、季胺或立体化学异构形式，其中－a1＝a2－a3＝a4－是－CH＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－N＝CH－、－N＝CH－CH＝N－、－N＝N－CH＝CH－；－b1＝b2－b3＝b4－是－CH＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－N＝CH－、－N＝CH－CH＝N－、－N＝N－CH＝CH－；R1是氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；任选取代了的C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；R2是OH；芳基；任选取代了的C1－6烷基；C2－6烯基或C2－6炔基；取代了的羰基；羧基；CN；硝基；氨基；取代了的氨基；多卤素甲基；多卤素甲硫基；－S(＝O)pR6；C(＝NH)R6；R2a是CN；氨基；取代了的氨基；任选取代了的C1－6烷基；卤素；任选取代了的C1－6烷氧基；取代了的羰基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；任选取代了的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代了的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7或－X3－R7；X1是－NR1－、－O－、－C(＝O)－、－CH2－、－CHOH－、－S－、－S(＝O)p－；R3是CN；氨基；C1－6烷基；卤素；任选取代了的C1－6烷氧基；取代了的羰基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；取代了的C1－6烷基；任选取代了的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代了的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7；－X3－R7；R4是卤素；OH；任选取代了的C1－6烷基、C2－6烯基或C2－6炔基；C3－7环烷基；C1－6烷氧基；CN；硝基；多卤素C1－6烷基；多卤素C1－6烷氧基；取代了的羰基；甲酰基；氨基；一－或二(C1－4烷基)氨基或R7；R5是5或6元完全不饱和环系统，其中1－4个环原子是氮、氧或流；所述环可以任选被取代并且可以任选与苯环稠合；制备所述化合物的方法和包含所述化合物的药物组合物。本发明还涉及这些化合物在预防或治疗HIV感染方面的应用。

46. 发明公开

CN1914196A 作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的5－或6－取代的苯并咪唑衍生物有权转让
公开(公告)号：CN1914196A
公开(公告)日：2007-02-14
申请号：CN200480041654.3
申请日：2004-12-20
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： J·-F·邦凡蒂 , K·J·L·安德里斯 , J·M·C·福尔坦 , P·穆勒 , F·M·M·杜布莱 , C·迈尔 , R·E·维勒布罗尔兹 , T·V·J·热韦尔斯 , P·M·M·B·蒂默曼
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61P11/00 , A61P31/12 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D235/00 , C07D213/00 , C07D211/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要：本发明涉及对呼吸道合胞病毒复制具有抑制活性并具有式(I)的5－或6－取代的苯并咪唑衍生物、其前药、N－氧化物、加成盐、季铵、金属复合物或立体化学异构体形式，其中Q为Ar2、R6、被R6取代的吡咯烷基、被R6取代的哌啶基或被R6取代的高哌啶基，G为直接键或任选取代的C1－10烷二基；R1为Ar1或单环或双环杂环；R2a和R2b其中之一为氰基C1－6烷基、氰基C2－6烯基、Ar3C1－6烷基、Het－C1－6烷基、N(R8aR8b)C1－6烷基、Ar3C2－6烯基、Het－C2－6烯基、Ar3氨基C1－6烷基、Het－氨基C1－6烷基、Ar3硫基C1－6烷基、Het－硫基C1－6烷基、Ar3磺酰基C1－6烷基、Het－磺酰基C1－6烷基、Ar3氨基羰基、Het－氨基羰基、Ar3(CH2)n氨基羰基、Het－(CH2)n氨基羰基、Ar3羰基氨基、Het－羰基氨基、Ar3(CH2)n羰基氨基、Het－(CH2)n羰基氨基，并且R2a和R2b中另一个为氢；当R2a为氢时，则R3为氢；当R2b为氢时，则R3为氢或C1－6烷基。本发明还涉及所述化合物的制备方法、含有它们的组合物及其作为药物的用途。

47. 发明公开

CN1822843A 制备含有抗病毒药物颗粒的方法失效转让
公开(公告)号：CN1822843A
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：CN200480020514.8
申请日：2004-07-19
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： G·拉穆罗伊克斯 , G·库赞 , D·J·C·索恩
IPC分类号： A61K31/53 , A61P31/18 , A61K9/16 , A61K9/50
CPC分类号： A61K31/505 , A61K9/1676 , A61K9/1682 , A61K9/5078 , A61K9/5089 , A61K31/4196 , A61K31/53
摘要：一种制备含有包绕中性亲水性载体的共沉淀物的颗粒的方法，所述方法包括将有机溶液喷雾于中性亲水性载体上，所述溶液包含至少一种具有HIV抑制特性的三嗪或嘧啶活性成分、一种表面活性剂和一种亲水性聚合物，其中所述全部溶液的喷雾发生在至少两个单独的步骤，这些步骤之后各自接着对先前步骤结束时获得的产物的研磨步骤。

48. 发明授权

CN101600713B 用于制备HCV的大环蛋白酶抑制剂的方法和中间体失效转让
公开(公告)号：CN101600713B
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN200880003655.7
申请日：2008-02-01
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： A·霍瓦思 , D·P·M·德普雷 , D·J·奥梅罗德
IPC分类号： C07D417/04 , C07C61/06 , C07D311/00 , C07C69/74 , C07C233/58
摘要：本发明涉及式(XVII)化合物及其盐的合成方法和中间体。

49. 发明授权

CN101405283B HIV抑制性5-酰氨基取代的嘧啶类化合物有权转让
公开(公告)号：CN101405283B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN200780010280.2
申请日：2007-03-30
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： J·E·G·吉尔蒙特 , M·波加姆 , B·F·M·德莱斯特
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/506 , A61P31/18
CPC分类号： C07D417/12 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要：本发明涉及下式的嘧啶衍生物，其具有HIV(人类免疫缺陷性病毒)复制抑制性质，本发明涉及它们的制备和包含这些化合物的药物组合物。

50. 发明授权

CN101203515B 用作HCV抑制剂的吡啶并[2,3-d]嘧啶类及其制备方法失效转让
公开(公告)号：CN101203515B
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN200680016369.5
申请日：2006-05-12
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： K·A·西门 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , T·-I林 , O·伦茨 , P·J·-M·B·拉博伊森
IPC分类号： C07D471/04 , A61P31/14 , A61K31/519
摘要：本发明涉及使用吡啶并[2，3-d]嘧啶类作为10 HCV复制作用的抑制剂类的用途以及其用在针对治疗或对抗HCV感染的药物组合物的用途。此外，本发明也涉及吡啶并[2，3-d]嘧啶类化合物本身及其作为医药品的用途。本发明也涉及制备这类化合物、包含其的药物组合物、以及所述化合物15与其它的抗-HCV剂的联用药物的步骤。

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