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41. 发明专利

HK1161873A1 SPIRO OXINDOLE COMPOUNDS AND THEIR USES AS THERAPEUTIC AGENTS 未知
公开(公告)号：HK1161873A1
公开(公告)日：2012-08-10
申请号：HK12101493
申请日：2012-02-15
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER ROBERT , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER , HOU DUANJIE , LIU SHIFENG , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , SVIRIDOV SERGUEI , SUN SHAOYI , SUN JIANYU , CHAKKA NAGASREE , HSIEH TOM , RAINA VANDNA
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds of formula (I): wherein k, j, Q, R 1 , R 2a , R 2b , R 2c , R 2d , R 3a , R 3b , R 3c , and R 3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of preparing and using the compounds are also disclosed.

42. 发明专利

ES2381683T3 Compuestos de espiro-oxindol y sus usos como agentes terapéuticos 未知
公开(公告)号：ES2381683T3
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：ES06750402
申请日：2006-04-11
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER ROBERT , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER , HOU DUANJIE , LIU SHIFENG , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , SVIRIDOV SERGUEI , SUN SHAOYI , SUN JIANYU , CHAKKA NAGASREE , HSIEH TOM , RAINA VANDNA
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/404 , A61P29/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: j y k son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; Q es -C(R1a)H-, -O-, -S(O)m- (en el que m es 1 o 2), -CF2-, -C(O)O-, -C(O)n(R5)- o -N(R5)C(O)-; R1a es -OR5; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-C(O)R6, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)n(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (en el que m es 0, 1 o 2), -R8- OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)n(R6)R7 en el que: R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, o heteroarilalquilo; o R6 y R7, junto con el nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclilo o heteroarilo; y en la que cada grupo arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para R6 y R7 puede estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, -R8-CN, -R8-OR5, heterociclilo y heteroarilo; o R1 es aralquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -R8-OR5, -C(O)OR5, halo, haloalquilo, alquilo, nitro, ciano, arilo, aralquilo, heterociclilo y heteroarilo; o R1 es -R9-N(R10)R11, -R9-N(R12)C(O)R11 o -R9-N(R10)C(O)n(R10)R11 en el que: cada R10 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo o heteroarilo; cada R11 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R9-OC(O)R5, -R9-C(O)OR5, -R9-C(O)n(R4)R5, -R9-C(O)R5, - R9-N(R4)R5, -R9-OR5, o -R9-CN; y R12 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo o -C(O)R5; y en la que cada grupo arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo para R10 y R11 pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, nitro, -R8-CN, -R8- OR5, -R8-C(O)R5, heterociclilo y heteroarilo; o R1 es heterociclilalquilo o heteroarilalquilo en el que el grupo heterociclilalquilo o el grupo heteroarilalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, alquilo, halo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R8-OR5, -R8-C(O)OR5, -R8-N(R4)R5, -R8-C(O)n(R4)R5, -R8-N(R5)C(O)R4, -R8-S(O)mR4 (en el que m es 0, 1 o 2), -R8-CN, o -R8-NO2; R2a, R2b, R2c y R2d cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R8-CN, -R8-NO2, -R8-OR5, - R8-N(R4)R5, -N=C(R4)R5, -S(O)mR4, -OS(O)2CF3, -R8-C(O)R4, -C(S)R4, -C(R4)2C(O)R5, -R8-C(O)OR4, -C(S)OR4, -R8-C(O)n(R4)R5, -C(S)N(R4)R5, -N(R5)C(O)R4, -N(R5)C(S)R4, -N(R5)C(O)OR4, -N(R5)C(S)OR4, - N(R5)C(O)n(R4)R5, -N(R5)C(S) N(R4)R5, -N(R5)S(O)nR4, -N(R5)S(O)nN(R4)R5, -R8-S(O)nN(R4)R5, - N(R5)C(=NR5)N(R4)R5, y -N(R5)C(=NCN) N(R4)R5, en el que cada m es independientemente 0, 1, o 2 y cada n es independientemente 1 o 2; y en la que cada uno de los grupos cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para R2a, R2b, R2c y R2d pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R8-CN, -R8-NO2, -R8-OR5, -R8-N(R4)R5, -S(O)mR4, -R8- S(O)nN(R4)R5, -R8-C(O)R4, -R8-C(O)OR4, -R8-C(O)n(R4)R5, -N(R5)C(O)R4, y -N(R5)S(O)nR4, en el que cada m es independientemente 0, 1, o 2 y cada n es independientemente 1 o 2; o R2a y R2b, junto con los átomos del anillo de carbono a los que están directamente unidos, pueden formar un anillo fusionado seleccionado de cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo, y R2c y R2d son según lo que se define más arriba; o R2b y R2c, junto con los átomos del anillo de carbono a los que están directamente unidos, pueden formar un anillo fusionado seleccionado de cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo, y R2a y R2d son según lo que se define más arriba; o R2c y R2d, junto con los átomos del anillo de carbono a los que están directamente unidos, pueden formar un anillo fusionado seleccionado de cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo, y R2a y R2b son según lo que se define más arriba; R3a, R3b, R3c y R3d cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R8-CN, -R8-NO2, -R8-OR5, - R8-N(R4)R5, -N=C(R4)R5, -S(O)mR4, -OS(O)2CF3, -R8-C(O)R4, -C(S)R4, -C(R)2C(O)R5, -R8-C(O)OR4, -C(S)OR4, - R8-C(O)n(R4)R5, -C(S)N(R4)R5, -N(R5)C(O)R4, -N(R5)C(S)R4, -N(R5)C(O)OR4, -N(R5)C(S)OR4, - N(R5)C(O)n(R4)R5, -N(R5)C(S)N(R4)R5, -N(R5)S(O)nR4, -N(R5)S(O)nN(R4)R5, -R8-S(O)nN(R4)R5, - N(R5)C(=NR5)N(R4)R5, y -N(R5)C(N=C(R4)R5)N(R4)R5, en el que cada m es independientemente 0, 1, o 2 y cada n es independientemente 1 o 2; o R3a y R3b, junto con los átomos del anillo de carbono a los que están directamente unidos, pueden formar un anillo fusionado seleccionado de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, y R3c y R3d son según lo que se define más arriba; o R3b y R3c, junto con los átomos del anillo de carbono a los que están directamente unidos, pueden formar un anillo fusionado seleccionado de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, y R3a y R3d son según lo que se define más arriba; o R3c y R3d, junto con los átomos del anillo de carbono a los que están directamente unidos, pueden formar un anillo fusionado seleccionado de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, y R3a y R3b son según lo que se define más arriba; cada R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; o cuando R4 y R5 cada uno está unido al mismo átomo de nitrógeno, después R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclilo o heteroarilo; cada R8 es un enlace directo o una cadena de alquileno lineal o ramificada, una cadena de alquenileno lineal o ramificada o una cadena de alquinileno lineal o ramificada; y cada R9 es una cadena de alquileno lineal o ramificada, una cadena de alquenileno lineal o ramificada o una cadena de alquinileno lineal o ramificada; como un estereoisómero, enantiómero, tautómero de los mismos o mezclas de los mismos; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o acetato, formato o derivado de benzoato de alcohol o derivados amida de grupos funcionales amina de los mismos.

43. 发明专利

DK1888595T3 Spiro-oxindolforbindelser og deres anvendelser som terapeutiske midler 未知
公开(公告)号：DK1888595T3
公开(公告)日：2012-05-29
申请号：DK06750402
申请日：2006-04-11
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER ROBERT , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER , HOU DUANJIE , LIU SHIFENG , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , SVIRIDOV SERGUEI , SUN SHAOYI , SUN JIANYU , CHAKKA NAGASREE , HSIEH TOM , RAINA VANDNA
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/404 , A61P29/00

44. 发明专利

AT555789T 未知
公开(公告)号：AT555789T
公开(公告)日：2012-05-15
申请号：AT04779555
申请日：2004-07-29
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： GSCHWEND HEINZ , KODUMURU VISHNUMURTHY , LIU SHIFENG , KAMBOJ RAJENDER
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/00 , A61K31/551 , A61P3/00 , A61P3/06 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D213/81 , C07D237/20 , C07D237/22
摘要： Compounds for treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the compounds are of formula (I): where x, y, W, V, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 6a , R 7 , R 7a , R 8 , R 8a , R 9 and R 9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

45. 发明专利

NZ574222A 2-(2-Oxoimidazolidin-1-yl)-thiazole-5-carboxamide derivatives and pharmaceutical uses thereof 未知
公开(公告)号：NZ574222A
公开(公告)日：2012-03-30
申请号：NZ57422207
申请日：2007-08-13
申请人： NOVARTIS AG , XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： DALES NATALIE , FONAREV JULIA , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER , KODUMURU VISHNUMURTHY , LIU SHIFENG , POKROVSKAIA NATALIA , RAINA VANDNA , SUN SHAOYI , ZHANG ZAIHUI
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/381 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P3/06 , C07D233/36 , C07D233/70 , C07D277/42 , C07D277/44 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D277/56 , C07D409/04 , C07D417/14
摘要： Disclosed are 2-(2-oxoimidazolidin-1-yl)-thiazole-5-carboxamide derivatives as represented by the general formula (I), wherein: X is nitrogen; Y is sulfur; Q is a 2-oxoimidazolidin-1-yl group as represented by Q' or Q''; W is -N(R6)C(O)- or -R8-C(O)N(R6)-; V is a direct bond; R1 is halo, hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, heteroaryl, or heteroarylalkyl; or R1 is a multi-ring structure having 2 to 4 rings wherein the rings are independently cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl and where some or all of the rings may be fused to each other; R2 is hydrogen, aryl, aralkyl, or heteroaryl; R3 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, halo, haloalkyl, haloalkoxyl, cyano, or -N(R6)2; and wherein the remaining substituents are as defined herein. Representative compounds include methyl 2-((3-(5-(benzylcarbamoyl)-4-methylthiazol-2-yl)-2-oxoimidazolidin-1-yl)methyl)benzoate; 2-(3-(isoquinolin-1-ylmethyl)-2-oxoimidazolidin-1-yl)-4-methyl-N-(pyridin-3-ylmethyl)thiazole-5-carboxamide; and 2-(3-(4-fluorobenzyl)-2-oxoimidazolidin-1-yl)-4-methylthiazole-5-carboxamide. Further disclosed is a pharmaceutical composition which comprises a compound of formula (I) as defined above, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient or carrier for treating a disease or condition mediated by stearoyl-CoA desaturase (SCD) in a mammal, and for diseases or conditions such as metabolic syndrome, Syndrome X, diabetes, insulin resistance, decreased glucose tolerance, noninsulin-dependent diabetes mellitus, Type II diabetes, Type I diabetes, a diabetic complication, a body weight disorder, weight loss, a body mass index or leptin related disease, dyslipidemia, obesity, insulin resistance, hypertension, microalbuminemia, hyperuricaemia, or hypercoagulability or skin disorders such as eczema, acne, psoriasis, or keloid scar formation or prevention.

46. 发明专利

ES2377406T3 Derivados de la piperazina y su uso como agentes terapéuticos 未知
公开(公告)号：ES2377406T3
公开(公告)日：2012-03-27
申请号：ES04779656
申请日：2004-07-29
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： SVIRIDOV SERGUEI , KODUMURU VISHNUMURTHY , LIU SHIFENG , ABREO MELWYN , WINTHER MICHAEL , GSCHWEND HEINZ , KAMBOJ RAJENDER , SUN SHAOYI , HOLLADAY MARK , LI WENBAO , TU CHI
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/00 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61P3/06 , C07D237/20 , C07D237/22 , C07D241/26 , C07D403/08 , C07D405/08 , C07D409/12 , C07D413/08
摘要： Un compuesto de fórmula (1) : en donde: x e y son cada uno independientemente 1, 2, o 3; W es -N (R1) C (O) -, -C (O) N (R1) -, -OC (O) N (R1) -, -N (R1) C (O) N (R1) -, -O-, -N (R1) -, -S (O) t, - (donde t es 0, 1 o 2), N (R1) S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -, -C (O) -, -OS (O) 2N (R1) -, -OC (O) -, -C (O) O-o -N (R1) C (O) O-; V es -C (O) -, -C (O) O-, -C (S) -, -C (O) N (R1) -, -S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -o -C (R10) H-; G, J, L y M cada uno se selecciona independientemente de -N= o -C (R4) =; a condición de que al menos dos de G, J, L y M sean -N=, y a condición de que cuando G y J sean ambos -C (R4) =, L y M no pueden ser ambos -N=, y cuando L y M sean ambos -C (R4) =, G y J no pueden ser ambos -N=; cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C12, hidroxialquilo C2-C12, cicloalquilalquilo C4-C12 y aralquilo C7-C19; R2 se selecciona del grupo que consiste de alquenilo C2-C12, hidroxialquilo C2-C12, hidroxialquenilo C2-C12, alcoxialquilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, aralquilo C7-C19, heterociclilalquilo C3-C12, y heteroarilalquilo C3-C12; R3 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, hidroxialquilo C2-C12, hidroxialquenilo C2-C12, alcoxialquilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 y heteroarilalquilo C3-C12; oR3 es una estructura multi-anillo que tiene de 2 a 4 anillos, en donde los anillos se seleccionan independientemente del grupo que consiste de cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, arilo C6-C19 y heteroarilo C1-C12 y donde alguno o todos los anillos se pueden fusionar el uno con el otro; cada R4 se selecciona independientemente de hidrógeno, flúor, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, ciano, nitro o N (R9) 2; cada R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 yR8a, se selecciona independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C3; oR5 yR5a juntos, o R6 yR6a juntos, o R7 yR7a juntos, o R8 yR8a juntos son un grupo oxo, a condición de que cuando V sea -C (O) -, R6 yR6a juntos o R8 yR8a juntos no formen un grupo oxo, mientras que los restantes R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 yR8a cada uno se selecciona independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C3; o uno de R5, R5a, R6, y R6a junto con uno de R7, R7a, R8 yR8a forman un puente alquileno, mientras que los restantes 30 R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8, y R8a cada uno se selecciona independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C3; R10 es hidrógeno o alquilo C1-C3; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C6; en donde cada uno de alquilo C1-C3, alquilo C1-C6, alquilo C1-C12, hidroxialquilo C2-C12, alcoxi C1-C12, y alcoxialquilo C2-C12 es no sustituido o sustituido por uno de los siguientes grupos: alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, halo, haloalquenilo C2-C12, ciano, nitro, arilo C6-C19, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, -OR14, OC (O) -R14, -N (R14) 2, -C (O) R14, -C (O) OR14, -C (O) N (R14) 2, -N (R14) C (O) OR16, -N (R14) C (O) R16, -N (R14) (S (O) tR16) (donde t es 1 a 2), -S (O) tOR16 (donde t es 1 a 2), -S (O) tR16 (donde t es 0 a 2), y -S (O) tN (R14) 2 (donde t es 1 a 2) R14 donde cada es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19 (no sustituido o sustituido con uno o más grupos halo), aralquilo C1-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12; y cada R16 es alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12, y donde cada uno de los sustituyentes anteriores es no sustituido; en donde alquenilo C2-C12 o hidroxialquenilo C2-C12 es no sustituido o sustituido por uno de los siguientes grupos: alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, halo, haloalquilo C1-C12, haloalquenilo C2-C12, ciano, nitro, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, heteroarilalquilo C3-C12, -OR14, -OC (O) -R14, -N (R14) 2, -C (O) R14, -C (O) OR14, -C (O) N (R14) 2, -N (R14) C (O) OR16, N (R14) C (O) R16, -N (R14) (S (O) tR16) (donde t es 1 a 2), -S (O) tOR16 (donde t es 1 a 2), -S (O) tR16 (donde t es 0 a 2), y S (O) tN (R14) 2 (donde t es 1 a 2) donde cada R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12;y cada R16 es alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12, y donde cada uno de los sustituyentes anteriores es no sustituido; en donde cada uno de cicloalquilo C3-C12 y la parte cicloalquilo del cicloalquilalquilo C4-C12 es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, halo, haloalquilo C1-C12, haloalquenilo C2-C12, ciano, nitro, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, heteroarilalquilo C3-C12, -R15-OR14, -R15-OC (O) -R14, -R15-N (R14) 2, -R15-C (O) R14, -R15-C (O) OR14, -R15-C (O) N (R14) 2, -R15-N (R14) C (O) OR16, -R15N (R14) C (O) R16, -R15-N (R14) (S (O) tR16) (donde t es 1 a 2), -R15-S (O) tOR16 (donde t es 1 a 2), -R15-S (O) tR16 (donde t es 0a 2), y-R15-S (O) tN (R14) 2 (donde t es 1 a 2), donde cada R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12;cadaR15 es independientemente un enlace directo o una cadena alquileno C1-C12 o alquenileno C2-C12 lineal o ramificado; y cada R16 es alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12, y donde cada uno de los sustituyentes anteriores es no sustituido; en donde cada uno de arilo C6-C19 o la parte arilo del aralquilo C7-C19 es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, halo, haloalquilo C1-C12, haloalquenilo C2-C12, ciano, nitro, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, cicloloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, heteroarilalquilo C3-C12, -R15-OR14, -R15-OC (O) -R14, -R15-N (R14) 2, -R15-C (O) R14, -R15-C (O) OR14, -R15-C (O) N (R14) 2, -R15-N (R14) C (O) OR16, -R15-N (R14) C (O) R16, -R15N (R14) (S (O) tR16) (donde t es 1 a 2), -R15-S (O) tOR16 (donde t es 1 a 2), -R15-S (O) tR16 (donde t es 0 a 2), y -R15S (O) tN (R14) 2 (donde t es 1 a 2), donde cada R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12;cadaR15 es independientemente un enlace directo o un alquileno C1-C12 o alquenileno C2-C12 de cadena lineal o ramificada; y cada R16 es alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12, y donde cada uno de los sustituyentes anteriores es no sustituido; en donde cada uno de heterociclilo C3-C12 o la parte heterociclilo del heterociclilalquilo C3-C12 es no sustituida o sustituida por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, halo, haloalquilo C1-C12, haloalquenilo C2-C12, ciano, oxo, tioxo, nitro, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, heteroarilalquilo C3-C12, -R15-OR14, -R15-OC (O) -R14. R15-N (R14) 2, -R15-C (O) R14, -R15-C (O) OR14, -R15-C (Q) N (R14) 2, -R15-N (R14) C (O) OR16, -R15-N (R14) C (O) R16, -R15-N (R14) (S (O) tR16) (donde t es 1 a 2), -R15-S (O) tOR16 (donde t es 1 a 2), -R15-S (O) tR16 (donde t es 0 a 2), y -R15-S (O) tN (R14) 2 (donde t es 1 a 2), donde cada R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12;cadaR15 es independientemente un enlace directo o un alquileno C1-C12 o alquenileno C2-C12 de cadena lineal o ramificada; y cada R16 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12, y donde cada uno de los sustituyentes anteriores es no sustituido; en donde cada uno de heteroarilo C1-C12 o la parte heteroarilo del heteroarilalquilo C3-C12 es no sustituida o sustituida por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, halo, haloalquilo C1-C12, haloalquenilo C2-C12, ciano, oxo, tioxo, nitro, arilo C6-C19, aralquilo C7-C19, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, heteroarilalquilo C3-C12, -R15-OR14, -R15-OC (O) -R14, -R15-N (R14) 2, -R15-C (O) R14, -R15-C (O) OR14, -R15-C (O) N (R14) 2,

47. 发明专利

AT545416T 未知
公开(公告)号：AT545416T
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：AT07868434
申请日：2007-10-12
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER ROBERT , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER , HOU DUANJIE , LIU SHIFENG , SEID BAGHERZADEH MEHRAN , SVIRIDOV SERGUEI , SUN SHAOYI , SUN JIANYU , CHAKKA NAGASREE , HSIEH TOM , RAINA VANDNA
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/407 , A61P3/06 , A61P13/08 , A61P17/04 , A61P35/00
摘要： This invention is directed to methods of using spiro-oxindole compounds of formula (I): wherein k, j, Q, R1, R2a, R2b, R2c, R2d, R3a, R3b, R3c, and R3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, for the treatment and/or prevention of hypercholesterolemia, benign prostatic hyperplasia, pruritis and cancer.

48. 发明专利

MY144968A SPIRO-OXINDOLE COMPOUNDS AND THEIR USES AS THERAPEUTIC AGENTS 未知
公开(公告)号：MY144968A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：MYPI20061652
申请日：2006-04-10
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , SUN SHAOYI , SUN JIANYU , CHAKKA NAGASREE , HSIEH TOM , RAINA VANDNA , CHOWDHURY SULTAN , FRASER ROBERT , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER , HOU DUANJIE , LIU SHIFENG , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , SVIRIDOV SERGUEI
IPC分类号： A61K31/407
摘要： THIS INVENTION IS DIRECTED TO SPIRO-OXINDOLE COMPOUNDS OF FORMULA (I): WHEREIN K, J, Q, R1, R2A, R2B, R2C, R2D, R3A, R3B, R3C, AND R3D ARE AS DEFINED HEREIN, AS A STEREOISOMER, ENANTIOMER, TAUTOMER THEREOF OR MIXTURES THEREOF; OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT, SOLVATE OR PRODRUG THEREOF, WHICH ARE USEFUL FOR THE TREATMENT AND/OR PREVENTION OF SODIUM CHANNEL-MEDIATED DISEASES OR CONDITIONS, SUCH AS PAIN. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE COMPOUNDS AND METHODS OF PREPARING AND USING THE COMPOUNDS ARE ALSO DISCLOSED.

49. 发明专利

PL1888592T3 Związki spiroheterocykliczne oraz ich zastosowanie jako środków terapeutycznych 未知
公开(公告)号：PL1888592T3
公开(公告)日：2011-09-30
申请号：PL06740804
申请日：2006-04-11
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER ROBERT , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER , SVIRIDOV SERGUEI , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , LIU SHIFENG , SUN JIANYU
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/407 , A61K31/438 , A61P29/00 , C07D495/22

50. 发明专利

ES2362908T3 COMPUESTOS ESPIROHETEROCICLICOS Y SUS USOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS. 未知
公开(公告)号：ES2362908T3
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：ES06740804
申请日：2006-04-11
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER ROBERT , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER , SVIRIDOV SERGUEI , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , LIU SHIFENG , SUN JIANYU
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/407 , A61K31/438 , A61P29/00 , C07D495/22
摘要： Un compuesto de formula (I): en la que: p es 1 a 4; j y k son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; Q es -C(R1a)H-, -C(O)-, -O-, -S-, -N(R5)-, -CF2-, -C(O)O-, -C(O)N(R5)- o -N(R5)C(O); R1a es hidrogeno o -O R5; es un anillo heteroarilo condensado o un anillo heterociclilo condensado; R1 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7, en los que: R6 es hidrogeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, o heteroarilalquilo; o R6 y R7, junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos, pueden formar un heterociclilo o heteroarilo; y en el que cada grupo arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para R6 y R7 puede estar opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, -R8-CN, -R8-OR5, heterociclilo y heteroarilo; o R1 es aralquilo opcionalmente sustituido por -R8-OR5, -C(O)OR5, halo, haloalquilo, alquilo, nitro, ciano, arilo (opcionalmente sustituido por ciano), aralquilo (opcionalmente sustituido por uno o mas grupos alquilo), heterociclilo o heteroarilo; o R1 es -R9-N(R10)R11, -R9-N(R12)C(O)R11 o -R9-N(R10)C(O)N(R10)R11 en los que: cada R10 es hidrogeno, alquilo, arilo o aralquilo; cada R11 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R9-OC(O)R5, -R9-C(O)OR5, -R9- C(O)N(R4)R5, -R9-C(O)R5, -R9-OR5, o -R9-CN; y R12 es hidrogeno, alquilo, arilo, aralquilo o -C(O)R5; y en el que cada grupo arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para R10 y R11 puede estar opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, nitro, -R8-CN, -R8-OR5, -R8-C(O)R5, heterociclilo y heteroarilo; o R1 es heterociclilalquilo o heteroarilalquilo en el que el grupo heterociclilalquilo o heteroarilalquilo esta opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halo, haloalquilo, -R8-OR5, -R8-C(O)OR5, arilo y aralquilo; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R8-CN, -R8-NO2, -R8-OR5, -R8- N(R4)R5, -N=C(R4)R5, -S(O)mR4, -R8-C(O)R4, -C(S)R4, -C(R4)2C(O)R5, -R8-C(O)OR4, -C(S)OR4, -R8- C(O)N(R4)R5, -C(S)N(R4)R5, -N(R5)C(O)R4, -N(R5)C(S)R4, -N(R5)C(O)OR4, -N(R5)C(S)OR4, - N(R5)C(O)N(R4)R8, -N(R5)C(S)N(R4)R5, -N(R5)S(O)nR4, -N(R5)S(O)nN(R4)R5, -R8-S(O)nN(R4)R5, - N(R5)C(=NR5)N(R4)R5, y -N(R5)C(=N-CN)N(R4)R5, en los que cada m es independientemente 0, 1, o 2 y cada n es independientemente 1 o 2; y en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para cada R2 puede estar opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R8-CN, -R8-NO2, -R8-OR5, -R8-N(R4)R5, -S(O)mR4, -R8- C(O)R4; -R8-C(O)OR4, -R8-C(O)N(R4)R5, -N(R5)C(O)R4, y -N(R5)S(O)nR4, en el que cada m es independientemente 0, 1, o 2 y cada n es independientemente 1 o 2; o dos grupos R2 adyacentes, junto con los atomos del anillo de heteroarilo condensado o del anillo de heterociclilo condensado a los que estan directamente unidos, pueden formar un anillo condensado seleccionado de los grupos cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo, y los grupos R2 restantes, si estan presentes, son como se describieron anteriormente; R3a, R3b, R3c y R3d son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R8-CN, -R8-NO2, - Ra-OR5, -R8-N(R4)R5, -N=C(R4)R5, -S(O)mR4, -R8-C(O)R4, -C(S)R4, -C(R4)2C(O)R5, -R8-C(O)OR4, -C(S)OR4, -R8-C(O)N(R4)R5, -C(S)N(R4)R5, -N(R5)C(O)R4, -N(R5)C(S)R4, -N(R5)C(O)OR4, -N(R5)C(S)OR4, - N(R5)C(O)N(R4)R5, -N(R5)C(S)N(R4)R5, -N(R5)S(O)nR4, -N(R5)S(O)nN(R4)R5, -R8-(O)nN(R4)R5, - N(R5)C(=NR5)N(R4)R5, y -N(R5)C(N=C(R4)R5)N(R4)R5, en los que cada m es independientemente 0, 1, o 2 y cada n es independientemente 1 o 2; o R3a y R3b, o R3b y R3c, o R3c y R3d, junto con los atomos de carbono del anillo a los que estan directamente unidos, pueden formar un anillo condensado seleccionado de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, y el grupo R3a, R3b, R3c o R3d restante es como se definio anteriormente; cada R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo y heteroarilo; o cuando R4 y R5 estan cada uno unidos al mismo atomo de nitrogeno, entonces R4 y R5, junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos, pueden formar un heterociclilo o heteroarilo; cada R8 es un enlace directo o una cadena de alquileno lineal o ramificada, una cadena de alquenileno lineal o ramificada o una cadena de alquinileno lineal o ramificada; y cada R9 es una cadena de alquileno lineal o ramificada, una cadena de alquenileno lineal o ramificada o una cadena de alquinileno lineal o ramificada; como uno de sus estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros o mezclas de los mismos; o una de sus sales, solvatos o profarmacos farmaceuticamente aceptables; en los que: "Alquilo" se refiere en cada aparicion a un radical opcionalmente sustituido de cadena hidrocarbonada lineal o ramificada que consiste solamente en atomos de carbono y de hidrogeno, que no contiene ninguna insaturacion, que tiene de uno a doce atomos de carbono; "Cadena de alquileno" se refiere en cada aparicion a una cadena hidrocarbonada divalente lineal o ramificada opcionalmente sustituida que consiste solamente en carbono e hidrogeno, que no contiene ninguna insaturacion y que tiene de uno a doce atomos de carbono; "Alquenilo" se refiere en cada aparicion a un radical opcionalmente sustituido de cadena hidrocarbonada lineal o ramificada que consiste solamente en atomos de carbono y de hidrogeno, que al menos contiene un doble enlace, que tiene de dos a doce atomos de carbono; "Cadena de alquenileno" se refiere en cada aparicion a una cadena hidrocarbonada divalente opcionalmente sustituida lineal o ramificada, que solamente consiste en carbono e hidrogeno, que al menos contiene un doble enlace y que tiene de dos a doce atomos de carbono; "Alquinilo" se refiere en cada aparicion a un grupo radical opcionalmente sustituido de cadena hidrocarbonada lineal o ramificada que consiste solamente en atomos de carbono y de hidrogeno, que al menos contiene un triple enlace, que tiene de dos a doce atomos de carbono; "Cadena de alquinileno" se refiere en cada aparicion a una cadena hidrocarbonada divalente opcionalmente sustituida lineal o ramificada ,que solamente consiste en carbono e hidrogeno, que al menos contiene un enlace triple y que tiene de dos a doce atomos de carbono; "Alcoxi" se refiere en cada aparicion a un radical de la formula -ORa en la que Ra es alquilo; "Arilo" se refiere en cada aparicion a sistema de anillos aromatico hidrocarbonado monociclico o multiciclico opcionalmente sustituido que solamente consiste en hidrogeno y carbono y que contiene de 6 a 19 atomos de carbono, en el que el sistema de anillos puede estar parcialmente saturado; "Aralquilo" se refiere en cada aparicion a un radical de la formula -RaRb en la que Ra es alquilo y Rb es uno o mas arilos; "Aralquenilo" se refiere en cada aparicion a un radical de la formula -RcRb en la que Rc es alquenilo y Rb es uno o mas arilos; "Cicloalquilo" se refiere en cada aparicion a un radical hidrocarbonado estable no aromatico monociclico o policiclico opcionalmente sustituido que consiste solamente en atomos de carbono y de hidrogeno, el cual puede incluir sistema de anillos condensados o puenteados, que tiene de tres a quince atomos de carbono; "Heterociclilo" o "anillo de heterociclilo" se refiere en cada aparicion a un radical anillo mono, bi, tri o tetraciclico estable no aromatico de 3 a 18 miembros opcionalmente sustituido el cual consiste en dos a diecisiete atomos de carbono y en uno a diez heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en nitrogeno, oxigeno y azufre; y "Heteroarilo" o "anillo de heteroarilo" se refiere en cada aparicion a un radical anillo mono, bi, tri o tetraciclico estable aromatico de 5 a 18 miembros opcionalmente sustituido el cual consiste en tres a diecisiete atomos de carbono y en uno a diez heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en nitrogeno, oxigeno y azufre.

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