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42. 发明专利

AR086367A1 COMPUESTOS DE PIRROLIDINIL UREA Y PIRROLIDINIL TIOUREA COMO INHIBIDORES DE CINASA TRKA 未知
公开(公告)号：AR086367A1
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：ARP120101675
申请日：2012-05-11
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： CONDROSKI KEVIN R , HAAS JULIA , HUANG LILY , JIANG YUTONG , KERCHER TIMOTHY , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , ALLEN SHELLEY , ANDREWS STEVEN W , BLAKE JAMES F , SEO JEONGBEOB
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4155 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P25/28 , A61P29/02 , A61P33/00 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： Son inhibidores de cinasa TrkA y son útiles en el tratamiento de enfermedades que se pueden tratar con un inhibidor de cinasa TrkA tal como dolor, cáncer, inflamación, enfermedades neurodegenerativas y determinadas enfermedades infecciosas.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o estereoisómeros, tautómeros o sales, solvatos o profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, donde: el resto Y-B y el resto NH-C(=X)-NH están en la configuración trans; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-3; X es O, S o NH; R1 es (alcoxi C1-3)alquilo C1-6, (trifluorometoxi)alquilo C1-6, (sulfanil C1-3)alquilo C1-6, monofluoroalquilo C1-6, difluoroalquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, tetrafluoroalquilo C2-6, pentafluoroalquilo C2-6, cianoalquilo C1-6, aminocarbonilalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, dihidroxialquilo C2-6, alquilo C1-6, (alquilamino C1-3)alquilo C1-3, (alcoxicarbonil C1-4)alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, hidroxi(alcoxi C1-3)alquilo C1-6, di(alcoxi C1-3)alquilo C1-6, (alcoxi C1-3)trifluoroalquilo C1-6, hidroxitrifluoroalquilo C1-6, (alcoxicarbonil C1-4)(alcoxi C1-3)alquilo C1-6, hidroxicarbonil(alcoxi C1-3)alquilo C1-6, hetAr5(CH2)0-1 o Ar5(CH2)0-1; R2 es H, F u OH; Y es un enlace, -O- u -OCH2-; B es Ar1, hetAr1, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de halógeno, CF3, CF3O-, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilo C1-6 y CN; hetAr1 es un heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo que se seleccionan independientemente de N, S y O, y está opcionalmente sustituido por 1 - 2 grupos que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, halógeno, OH, CF3, NH2 e hidroxialquilo C1-2; el Anillo C es de fórmula (2), (3) ó (4); R3 es H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, Ar2, hetCyc1, cicloalquilo C3-7 o hetAr2; Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo C1-6 e hidroximetilo; hetCyc1 es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo que se seleccionan independientemente de N y O; hetAr2 es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo que se seleccionan independientemente de N, O y S y está opcionalmente sustituido por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6 y halógeno; R4 es H, OH, alquilo C1-6, monofluoroalquilo C1-6, difluoroalquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, tetrafluoroalquilo C2-6, pentafluoroalquilo C2-6, cianoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, dihidroxialquilo C2-6, (alcoxi C1-3)alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, aminocarbonilalquilo C1-6, alquilsulfonamido C1-3alquilo C1-6, sulfamidoalquilo C1-6, hidroxicarbonilalquilo C1-6, hetAr3-alquilo C1-6, Ar3-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, monofluoroalcoxi C1-6, difluoroalcoxi C1-6, trifluoroalcoxi C1-6, tetrafluoroalcoxi C2-6, pentafluoroalcoxi C2-6, cianoalcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, dihidroxialcoxi C2-6, aminoalcoxi C2-6, aminocarbonilalcoxi C1-6, hidroxicarbonilalcoxi C1-6, hetCyc2-alcoxi C1-6, hetAr3-alcoxi C1-6, Ar3-alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)alcoxi C1-6, (alquilsulfonil C1-3)alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 [opcionalmente sustituido por F, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o (alcoxi C1-3)alquilo C1-6], hetAr4, Ar4, hetCyc2(O)CH2-, (alcoxicarbonilo C1-4)alcoxi C1-6, hidroxicarbonilalcoxi C1-6, aminocarbonilalcoxi C1-6, hetCyc2C(=O)alcoxi C1-6, hidroxi(alcoxi C1-3)alcoxi C1-6, hidroxitrifluoroalcoxi C1-6, alquilsulfonamido C1-3alcoxi C1-6, alquilamido C1-3alcoxi C1-6, di(alquil C1-3)aminocarboxi, hetCyc2C(=O)O-, hidroxidifluoroalquilo C1-6, (alquilcarboxi C1-4)alquilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, (alcoxi C1-3)aminocarbonilo, hetCyc3, halógeno, CN, trifluorometilsulfonil, N-(alquil C1-3)piridinonilo, N-(trifluoroalquil C1-3)piridinonilo, (alquilsiloxi C1-4)alcoxi C1-6, isoindolina-1,3-dionilalcoxi C1-6 o N-(alquil C1-3)oxadiazolonilo; hetCyc2 es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo que se seleccionan independientemente de N y O, y está opcionalmente sustituido por 1 - 2 grupos que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, (alquilcarboxi C1-4)alquilo C1-6 y acilo C1-6; hetCyc3 es un heterociclo de 4 - 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo que se seleccionan de N y O y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de F, CN, CF3, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, (alcoxi C1-3)alquilo C1-6, acilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, trifluorometilsulfonilo y (alcoxi C1-4)carbonilo; hetAr3 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 - 3 átomos del anillo que se seleccionan independientemente de N, O y S y está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; Ar3 es fenilo opcionalmente sustituido por alcoxi C1-4; hetAr4 es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo que se seleccionan independientemente de N, S y O y está opcionalmente sustituido por 1 - 2 sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, halógeno, CN, hidroxialquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, (cicloalquilo C3-6)CH2-(cicloalquilo C3-6)C(=O)-, (alcoxi C1-3)alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, NH2, (alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, (trifluoroalcoxi C1-3), trifluoroalquilo C1-3 y metoxibencilo; o un heteroarilo bicíclico de 9 - 10 miembros que tienen 1 - 3 átomos de nitrógeno del anillo; Ar4 es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, halógeno, CN, CF3, CF3O-, alcoxi C1-6, (alquilo C1-6)OC(=O)-, aminocarbonilo, alquiltio C1-6, hidroxialquilo C1-6, (alquilo C1-6)SO2-, HOC(=O)- y (alcoxi C1-3)(alquilo C1-3)OC(=O)-; R5 es H, alquilo C1-6, monofluoroalquilo C1-6, difluoroalquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, tetrafluoroalquilo C2-6, pentafluoroalquilo C2-6, halógeno, CN, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, (alcoxi C1-3)alquilo C1-4, (alquilo C1-4)OC(=O)-, alquiltio C1-6, fenilo [opcionalmente sustituido por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6], cicloalquilo C3-4, amino, aminocarbonilo o trifluoro(alquil C1-3)amido; o R4 y R5 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico saturado, parcialmente insaturado o insaturado de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, o R4 y R5 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o insaturado de 5 - 6 miembros que tiene un heteroátomo del anillo que se selecciona de N, O ó S, donde dicho anillo heterocíclico se sustituye opcionalmente por uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente de (alquilo C1-6)C(=O)O-, acilo C1-6, alquilo C1-6 y oxo, y dicho átomo del anillo de azufre está opcionalmente oxidado con S(=O) o SO2; hetAr5 es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de N, O ó S, donde el anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y CF3; Ar5 es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CF3O-, alcoxicarbonilo C1-4 y aminocarbonilo; R3a es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo C1-6 e hidroximetilo o un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo que se seleccionan independientemente de N, O y S y está opcionalmente sustituido por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6 y halógeno; R3b es hidrógeno, alquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo C1-6 e hidroximetilo o un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo que se seleccionan independientemente de N, O y S y está opcionalmente sustituido por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6 y halógeno; R4a es hidrógeno, alquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, fenilo [opcionalmente sustituido por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, halógeno, CN, CF3, CF3O-, alcoxi C1-6, (alquilo C1-6)OC(=O)-, aminocarbonilo, alquiltio C1-6, hidroxialquilo C1-6, (alquilo C1-6)SO2-, HOC(=O)- y (alcoxi C1-3)(alquilo C1-3)OC(=O)-], o un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo que se seleccionan independientemente de N, S y O y está opcionalmente sustituido por 1 - 2 sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, (cicloalquilo C3-6)CH2-(cicloalquilo C3-6)C(=O)-, (alcoxi C1-3)alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, NH2, (alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, (trifluoroalcoxi C1-3)trifluoroalquilo C1-3 y metoxibencilo; y R5a es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo C1-6 e hidroximetilo o un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo que se seleccionan independientemente de N, O y S y está opcionalmente sustituido por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de alquilo C1-6 y halógeno.

45. 发明专利

ES2355797T7 Inhibidores heterocíclicos de MEK 未知
公开(公告)号：ES2355797T7
公开(公告)日：2013-04-01
申请号：ES04811727
申请日：2004-11-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： MARLOW ALLISON L , WALLACE ELI , SEO JEONGBEOB , LYSSIKATOS JOSEPH P , YANG HONG WOON , BLAKE JIM
IPC分类号： A01N33/02 , A01N43/42 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/64 , A01N43/90 , A61K20060101 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4745 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/655 , C07D20060101 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D221/04 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/26 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/02 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D491/02 , C07D498/02
摘要： Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, dicho compuesto tiene la fórmula: donde X es N o CR 10 ; R 1 , R 2 , R 8 , R 9 y R 10 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 3 , -NR 4 C(O)OR 6 , - OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo de C1- C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, - O(CR 4 R 5 )m-arilo, -NR 4 (CR 4 R 5 )m-arilo, -O(CR 4 R 5 )m-heteroarilo, -NR 4 (CR 4 R 5 )m-heteroarilo, -O(CR 4 R 5 )m-heterociclilo o -NR 4 (CR 4 R 5 )m-heterociclilo, en donde cualquiera de dichas partes alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más grupos independientemente seleccionados de oxo (con la condición de que no esté sustituido en un arilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 3 , -OC(O)R 3 , -NR 4 C(O)OR 6 , - NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , - NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -OR 3 , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, y en donde dichos anillos arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo pueden estar adicionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, azido, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C6, NR 3 R 4 y OR 3 ; R 7 es hidrógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en donde cualquiera de dichas partes alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más grupos independientemente seleccionados de oxo (con la condición de que no esté sustituido en un arilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 11 SO2R 14 , -SO2NR 11 R 12 , - C(O)R 11 , C(O)OR 11 , -OC(O)R 11 , -NR 11 C(O)OR 14 , -NR 11 C(O)R 12 , -C(O)NR 11 R 12 , -SR 11 , -S(O)R 14 , -SO2R 14 , - NR 11 R 12 , -NR 11 C(O)NR 12 R 13 , -NR 11 C(NCN)NR 12 R 13 , -OR 11 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo y en donde dichos anillos arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo pueden estar además sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, azido, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C6, NR 3 R 4 y OR 3 ; R 3 es hidrógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, fosfato o un residuo de aminoácido, en donde cualquiera de dichas partes alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más grupos independientemente seleccionados de oxo (con la condición de que no esté sustituido en un arilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 11 SO2R 14 , - SO2NR 11 R 12 , -C(O)R 11 , C(O)OR 11 , -OC(O)R 11 , -NR 11 C(O)OR 14 , -NR 11 C(O)R 12 , -C(O)NR 11 R 12 , -SR 11 , -S(O)R 14 , - SO2R 14 , -NR 11 R 12 , -NR 11 C(O)NR 12 R 13 , -NR 11 C(NCN)NR 12 R 13 , -OR 11 , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, o R 3 y R 4 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico de 4 a 10 miembros, en donde cualquiera de dichos anillos carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 11 SO2R 14 , -SO2NR 11 R 12 , -C(O)R 11 , C(O)OR 11 , -OC(O)R 11 , - NR 11 C(O)OR 14 , -NR 11 C(O)R 12 , -C(O)NR 11 R 12 , -SR 11 , -S(O)R 14 , -SO2R 14 , -NR 11 R 12 , -NR 11 C(O)NR 12 R 13 , - NR 11 C(NCN)NR 12 R 13 , -OR 11 , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R 4 y R 5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o R 4 y R 5 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico de 4 a 10 miembros, en donde dicho alquilo o cualquiera de dichos anillos carbocíclico, heteroarilo y heterocíclico están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 11 SO2R 14 , -SO2NR 11 R 12 , -C(O)R 11 , C(O)OR 11 , -OC(O)R 11 , -NR 11 C(O)OR 14 , -NR 11 C(O)R 12 , -C(O)NR 11 R 12 , -SR 11 , -S(O)R 14 , -SO2R 14 , -NR 11 R 12 , -NR 11 C(O)NR 12 R 13 , - NR 11 C(NCN)NR 12 R 13 , -OR 11 , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R 6 es trifluorometilo, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en donde cualquiera de dichas partes alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más grupos independientemente seleccionados de oxo (con la condición de que no esté sustituido en un arilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 11 SO2R 14 , - SO2NR 11 R 12 , -C(O)R 11 , C(O)OR 11 , -OC(O)R 11 , -NR 11 C(O)OR 14 , -NR 11 C(O)R 12 , -C(O)NR 11 R 12 , -SR 11 , -S(O)R 14 , - SO2R 14 , -NR 11 R 12 , -NR 11 C(O)NR 12 R 13 , -NR 11 C(NCN)NR 12 R 13 , -OR 11 , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, R 11 , R 12 y R 13 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo y arilalquilo, y R 14 es alquilo C1-C10, alquenilo C1-C10, arilo y arilalquilo; o dos cualquiera de R 11 , R 12, R 13 o R 14 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico de 4 a 10 miembros, en donde cualquiera de dichos alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, anillos carbocíclico, anillos heteroarilo o anillos heterocíclico están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; W es heteroarilo, heterociclilo, -C(O)OR 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -C(O)NR 4 OR 3 , -C(O)R 4 OR 3 , -C(O)NR 4 SO2R 3 , - C(O)(cicloalquilo C3-C10), -C(O)(alquilo C1-C10), -C(O)(arilo), -C(O)(heteroarilo), -C(O)(heterociclilo) o CR 3 OR 3 , en donde cualquiera de dichos heteroarilo, heterociclilo, -C(O)OR 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -C(O)NR 4 OR 3 , -C(O)R 4 OR 3 , - C(O)NR 4 SO2R 3 , -C(O)(cicloalquilo C3-C10), -C(O)(alquilo C1-C10), -C(O)(arilo), -C(O)(heteroarilo), - C(O)(heterociclilo) o CR 3 OR 3 , están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, azido, -NR 3 R 4 , -OR 3 , alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, cicloalquilo y heterocicloalquilo, en donde cualquiera de de dichos alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de -NR 3 R 4 y -OR 3 ; con la condición de que cuando X es CH, W no puede ser C(O)arilo o C(O)heteroarilo, y además con la condición de que cuando X es CH, W es C(O)OR 3 y R 9 es F, R 7 no puede ser H; m es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y j es 0, 1 ó 2.

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