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    • 50. 发明专利
    • COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS QUINASAS.
    • ES2372320T3
    • 2012-01-18
    • ES07867462
    • 2007-11-15
    • VERTEX PHARMA
    • KNEGTEL RONALDDURRANT STEVENBRENCHLEY GUYMORTIMORE MICHAELCHARRIER JEAN-DAMIEN
    • C07D495/04
    • Un compuesto de Fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el Anillo A es en el que cada átomo de carbono sustituible en el Anillo A está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que cada uno de los alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos JA; Z es S, -NQ- o O; Z1 es N; X1 es O, -NR5-, S o -CR5R5'-; R1 es un anillo de 6 miembros seleccionado entre y está opcionalmente condensado con el Anillo B; o R1 es R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R5; Cada Y es independientemente C o N; El Anillo B es un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 3 a 8 miembros, que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; Cada uno de R2 y R3 es independientemente H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 3 a 8 miembros, que tiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o un anillo bicíclico, saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 8 a 12 miembros, que tiene de 0 a 5 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; y R2 y R3 25 están opcionalmente sustituidos con 0 a 5 grupos J2 y 0 a 5 grupos J3, respectivamente; o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, teniendo el anillo de 0 a 2 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando el anillo opcionalmente sustituido con 0 a 5 grupos J23; Cada uno de R5 o R5' es independientemente H, T1, Q o -T1-Q; Cada T1 es independientemente un grupo alifático C1-6 en el que hasta tres unidades de metileno del grupo alifático C1-6 está opcionalmente reemplazado con -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(=NR)-, -C(=NOR)-, -SO- o -SO2-; y cada T1 está opcionalmente sustituido con 0 a 2 grupos JT; Cada Q es independientemente H, alifático C1-6, un anillo monocíclico, aromático o no aromático, de 3 a 8 miembros, que tiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, N o S, o un sistema de anillos bicíclico, aromático o no aromático, de 8 a 12 miembros, que tiene de 0 a 5 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, N o S; cada Q está opcionalmente sustituido con 0 a 5 grupos JQ; Cada uno de JQ, JT, J2, J3 y J23 se selecciona independientemente entre H, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), - O(haloalifático C1-4), heterociclilo de 3-6 miembros, halo, NO2, CN o alifático C1-6, en el que hasta tres unidades de metileno del alifático C1-6 están opcionalmente reemplazadas con -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(=NR)-, -C(=NOR)-, -SO- o -SO2-; Cada uno de JA o RJ se selecciona independientemente entre H, halo, NO2, CN, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4), heterociclilo de 3 a 6 miembros, un anillo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo bicíclico aromático de 8 a 12 miembros que tiene de 0 a 5 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o alifático C1-6, en el que hasta tres unidades de metileno del alifático C1-6 están opcionalmente reemplazadas con -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(=NR)-, -C (=NOR)- , -SO- o -SO2-; Cada R es independientemente H o alquilo C1-6 sin sustituir; Cada J es independientemente halo, CN, NO2, alifático C1-4, cicloalquilo, heterociclo, arilo o heteroarilo, en las que cada uno de alifático C1-4, cicloalquilo, heterociclo, arilo o heteroarilo, está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos RJ, o Dos grupos J, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 3 a 8 miembros, teniendo el anillo de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y estando el anillo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos RJ; o Un grupo J y R2 o R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 3 a 8 miembros, teniendo el anillo 1-4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y estando el anillo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos RJ; con la condición de que cuando R2 y R3 sean ambos H o ambos metilo, X1 sea CH2 y el Anillo A sea