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    • 43. 发明专利
    • Cicloalquilaminas como inhibidores de la recaptación de monoaminas
    • ES2594156T3
    • 2016-12-16
    • ES07716419
    • 2007-01-05
    • SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    • SHAO LIMINGWANG FENGJIANGMALCOLM SCOTT CHRISTOPHERHEWITT MICHAEL CHARLESBUSH LARRY RMA JIANGUOVARNEY MARK ACAMPBELL UNAENGEL SHARON RAEHARDY LARRY WENDELLKOCH PATRICKCAMPBELL JOHN E
    • A61K31/381A61K31/335
    • Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula** en donde m es un entero de 0 a 12, que no es mayor que 10 Ar es**Fórmula** en donde Y y Z son cada uno independientemente halógeno; o Ar es**Fórmula** en donde Y1, Z1, Y2, Z2 y son miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste de: H, halógeno, CN, CF3, OMe, OEt y OCF3; cada X es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste de H, halógeno, CN, CF3, OR5, SR5, acilo, C(O)OR5, C(O)NR6R7, S(O)2R5, S(O)2NR6R7, NR6R7, NR6S(O)2R5, NR6C(O)R5, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, en donde cada R5, R6 y R7 es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste de H, acilo, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde dos de R5, R6 y R7, junto con los átomos a los que están unidos, se unen opcionalmente para formar un anillo de 3 a 7 miembros; cada R1 y R2 es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste de H y (C1-C4) alquilo sustituido o no sustituido; R3 y R4 son miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste de H, alquilo sustituido o no sustituido y heteroalquilo sustituido o no sustituido; con la condición de que el compuesto no es:**Fórmula** y cualquier sal, enantiómero, diastereómero, mezcla racémica, mezcla enantioméricamente enriquecida, y forma enantioméricamente pura farmacéuticamente aceptable de la misma; en donde los sustituyentes para los radicales alquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo se seleccionan del grupo que consiste de: alquilo no sustituido, heteroalquilo no sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, heterocicloalquilo no sustituido-OR', >=O, >=NR' >=N-OR', -NR'R",-SR', -halógeno, -SiR'R"R"', -OC(O)R', -C(O)R', - CO2R', -CONR'R", -OC(O)NR'R",-NR"C(O)R', -NR'-C(O)NR"R"', -NR"C(O)2R', -NR-C(NR'R"R"')>=NR"", - NRC(NR'R")>=NR"', -S(O)R', -S(O)2R', -S(O)2NR'R", -NRSO2R', -CN y -NO2 en un número que varía de cero a (2m'+1), donde m' es el número total de átomos de carbono en tal radical; R', R", R'" y R"" se refieren cada uno independientemente a hidrógeno, heteroalquilo no sustituido, arilo no sustituido, alquilo no sustituido, alcoxi o grupos tioalcoxi, o grupos arilalquilo; y en donde los sustituyentes para los grupos arilo y heteroarilo se seleccionan del grupo que consiste de: alquilo no sustituido, heteroalquilo no sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, heterocicloalquilo no sustituido, -- OR', >=O, >=NR' >=N-OR', -NR'R", -SR', -halógeno,-SiR'R"R"', -OC(O)R', -C(O)R', -CO2R', -CONR'R", - OC(O)NR'R", - NR"C(O)R', -NR'-C(O)NR"R"', -NR"C(O)2R', -NR-C(NR'R"R"')>=NR"", -NR-C(NR'R")>=NR"', - S(O)R',-S(O)2R', -S(O)2NR'R", -NRSO2R', -CN, -NO2, -R', -N3, -CH(Ph)2, fluoro(C1-C4)alcoxi, y fluoro(C1- C4)alquilo, en un número que va de cero al número total de valencias abiertas en el sistema de anillo aromático; y donde R', R", R'" y R"" se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo no sustituido, heteroalquilo no sustituido, arilo no sustituido y heteroarilo no sustituido.
    • 44. 发明专利
    • Inhibidores de reabsorción de monoamina con base en tetralona
    • ES2566479T3
    • 2016-04-13
    • ES06848050
    • 2006-12-21
    • SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    • SHAO LIMINGWANG FENGJIANGMALCOLM SCOTTHEWITT MICHAELBUSH LARRYVARNEY MARKCAMPBELL UNAENGEL SHARONHARDY LARRYKOCH PATRICKMA JIANGUO
    • C07D215/12A01N43/42A61K31/47C07C211/30C07C211/40C07C215/44C07C217/74
    • Un compuesto que tiene una estructura de la Fórmula (II), Fórmula (III), Fórmula (IV) o Fórmula (V), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: **Fórmula** en donde n es un entero seleccionado desde 0 hasta 2; D es CX-Ar1 o N-AR1; m es 1; cada X es independientemente H o OH; AR1 es **Fórmula** V y W son cada uno independientemente H, halógeno, CF3, CN, OR9, SR9, S(O)2R9, NR10R11, NR10S(O)2R9, NR10C(O)R9, acilo (es decir un sustituyente que tiene la fórmula C(O)R, en donde R es H, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido), alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, en donde V y W, junto con los átomos a los que se adhieren, se unen opcionalmente para formar un anillo de 5 a 7 miembros; cada R9, R10 y R11 es independientemente H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; en donde dos de R9, R10 y R11 junto con los átomos a los cuales se adhieren, se unen opcionalmente para formar un anillo de 3 a 7 miembros; cada R1 y R2 es independientemente H, halógeno, CN, CF3, OR12, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, en donde R12 es H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; y R3 y R4 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; en donde el término "alquilo" en sí mismo o como parte de otro sustituyente, significa un radical de hidrocarburo de cadena recta o ramificada o cíclica, o combinación de las mismas, que puede ser completamente saturado, mono- o poliinsaturado y puede incluir radicales di y multivalentes, que tienen el número de átomos de carbono designado; los sustituyentes para los grupos alquilo, heteroalquilo y heterocilcoalquilo se seleccionan independientemente de alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -OR', >=O, >=NR', >=N-OR', -NR'R'', -SR', -halógeno, -SiR'R''R''', -OC(O)R', -C(O)R', CO2R', -CONR'R'', -OC(O)NR'R'', -NR''C(O)R', -NR'-C(O)NR''R''', -NR''C(O)2R', -NR- ,C(NR'R''R''')>=N R'''', -NR-C(NR'R'')>=N R''', -S(O)R', -S(O)2R', - S(O)2NR'R'', -NRSO2R', -CN y -NO2, en un número que varía desde cero hasta (2m'+1), donde m' es el número total de átomos de carbono en dicho radical alquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, en donde R', R'', R''' y R'''' son cada uno independientemente hidrógeno, heteroalquilo, arilo, alquilo, alcoxi o grupos tioalcoxi, o grupos arilalquilo; los sustituyentes para los grupos arilo y heteroarilo se seleccionan independientemente de alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -OR', >=O, >=NR', >=N-OR', -NR'R'', -SR', -halógeno, - SiR'R''R''', -OC(O)R', -C(O)R', - CO2R', -CONR'R'', -OC(O)NR'R'', NR''C(O)R', NR'- C(O)NR''R''', -NR''C(O)2R', -NR-C(NR'R''R''')>=NR'''', -NR-C(NR'R'')>=NR''', -S(O)R', -S(O)2R', - S(O)2NR'R'', -NRSO2R', -CN y -NO2, -R', -N3, -CH(Ph)2, fluoroalcoxi (C1-C4), y fluoroalquilo (C1-C4), en un número que varía desde cero hasta el número total de valencias abiertas sobre el sistema de anillo aromático; y donde R', R'', R''' y R'''' son independientemente hidrógeno, grupos alquilo, heteroalquilo, arilo o heteroarilo; y cualquier enantiómero, diastereoisómero, mezcla racémica, mezcla enriquecida enantioméricamente, y forma enantioméricamente pura del mismo.