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41. 发明专利

AU2008275207A1 Non-basic melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists and methods 未知
公开(公告)号：AU2008275207A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：AU2008275207
申请日：2008-07-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM N , BISAHA SHARON N , AHMAD SALEEM , STEIN PHILIP D , NGU KHEHYONG
IPC分类号： C07D241/18 , C07D401/12

43. 发明专利

AU2007229626A1 Stable oral pharmaceutical composition containing thyroid hormone receptor agonists 未知
公开(公告)号：AU2007229626A1
公开(公告)日：2007-10-04
申请号：AU2007229626
申请日：2007-03-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , KAROBIO AB
发明人： KOEHLER KONRAD , RAO VENKATRAMANA M , GANDHI RAJESH B , MALM JOHAN , WASHBURN WILLIAM N , GARG NEERAJ
IPC分类号： A61K31/185 , A61K9/28 , A61K31/215 , A61K45/06 , A61P5/16
摘要： Compositions are described in which certain thyroid hormone receptor-binding compounds are formulated together with either an enteric coating, an antioxidant, or both an enteric coating and an antioxidant. Such formulation acts to prevent the formation of undesired reaction products in vivo.

44. 发明专利

AR056155A1 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 1 DE LA HORMONA DE CONCENTRACION DE MELANINA NO BASICA 未知
公开(公告)号：AR056155A1
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：ARP060104665
申请日：2006-10-25
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM N , MANFREDI MARK C , HERNANDEZ ANDRES S
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P3/04 , A61P3/10
摘要： Composiciones farmacéuticas que comprenden al menos un compuesto de acuerdo a la formula (1) y opcionalmente al menos un agente terapéutico adicional. Finalmente, métodos para el tratamiento de un paciente que sufre de una enfermedad o trastorno modulado por MCHR-1 tales como, por ejemplo, obesidad, diabetes, depresion o ansiedad, mediante administracion de una dosis terapéuticamente efectiva de un compuesto de acuerdo a la formula (1). Reivindicacion 1: Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisomero o un profármaco o un solvato del mismo, caracterizado porque tiene la formula (1), en donde: R1 es independientemente seleccionado del grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, alquilo inferior, cicloalquilo inferior, arilo, CF3, OR6 y SR6; R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste de hidroxilo o G-D2-Zn, en donde R4 y R5 pueden ser tomados conjuntamente para formar un anillo de 4 a 7 átomos; R5 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo inferior, cicloalquilo inferior, CF3, SR6, alcoxi inferior, cicloalcoxi inferior, CN, CONR7R7, SOR6, SO2R6, NR7COR7, NR7CO2R7, CO2R6, heteroarilo, NR7SO2R6 y COR6; m es un numero entero de 0 a 1; n es un numero entero de 1 a 3; G se selecciona del grupo que consiste de un enlace directo, O, S y CR7R7; D2 se selecciona del grupo que consiste de un enlace directo, alquilo inferior, cicloalquilo inferior y un heterociclo no básico de 4 a 6 miembros; Z se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alcoxi inferior, cicloalquilo inferior, cicloalcoxi inferior, OCOR6, OC(O)C(O)R6, OCONR7R7, CN, CONR7R7, OR6, OSO2R6, SR6, SOR6, SO2R6, NR7COR7, NR7CONR7R7, NR7CO2R7, CO2R7, heterociclo, heteroarilo, OPO(OR6)2, NR6SO2R6 y COR6; R6 es independientemente seleccionado del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo inferior, cicloalquilo inferior, heterociclo y heteroarilo; y R7 es independientemente seleccionado del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo inferior, cicloalquilo inferior y heterociclo, en donde dos R7 y el átomo al cual se enlazan pueden formar un anillo de 4 a 7 átomos.

45. 发明专利

PE05322007A1 COMPUESTOS DERIVADOS DE TIENO[3,2-d]PIRIMIDIN COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 1 DE LA HORMONA DE CONCENTRACION DE MELANINA 未知
公开(公告)号：PE05322007A1
公开(公告)日：2007-06-14
申请号：PE0013042006
申请日：2006-10-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HERNANDEZ ANDRES S , WASHBURN WILLIAM N , MANFREDI MARK C
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/522 , A61P5/00 , A61P25/00 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, HALOGENO, ALQUILO(C1-C8), CICLOALQUILO(C3-C10), ENTRE OTROS; R2 ES H O ALQUILO(C1-C8); R4 ES HIDROXILO O G-D2-Zn, DONDE n ES DE 1 A 3; G ES UN ENLACE DIRECTO, O, S, ENTRE OTROS; D2 ES UN ENLACE DIRECTO, ALQUILO(C1-C8), CICLOALQUILO(C3-C10), ENTRE OTROS; Z ES H, ALCOXI(C1-C8), HALOGENO, ENTRE OTROS; R5 ES H, HALOGENO, ALQUILO(C1-C8), ENTRE OTROS; m ES 0 O 1. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-(2-(4-(6-(4-CLOROFENIL)-4-OXOTIENO[3,2-d]PIRIMIDIN-3(4H)-IL)-2-METOXIFENOXI)ETIL)PIVALAMIDA, N-(2-(4-(6-(4-CLOROFENIL)-4-OXOTIENO[3,2-d]PIRIMIDIN-3(4H)-IL)-2-METOXIFENOXI)ETIL)-N-ETILACETAMIDA, 2-(4-(6-(4-CLOROFENIL)-4-OXOTIENO[3,2-d]PIRIMIDIN-3(4H)-IL)-2-METOXIFENOXI)ETILCARBAMATO DE TER-BUTILO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 1 DE LA HORMONA DE CONCENTRACION DE MELANINA (MCHR1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE OBESIDAD, DIABETES TIPO II, DEPRESION, ANSIEDAD

46. 发明专利

AU2006306140A1 Thienopyrimidinone derivatives as melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists 未知
公开(公告)号：AU2006306140A1
公开(公告)日：2007-05-03
申请号：AU2006306140
申请日：2006-10-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM N , HERNANDEZ ANDRES S , ROBL JEFFREY A , MANFREDI MARK C
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/522 , A61P5/00 , A61P25/00
摘要： The present application provides compounds, including all stereoisomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable forms thereof according to Formula I. Additionally, the present application provides pharmaceutical compositions containing at least one compound according to Formula I and optionally at least one additional therapeutic agent. Finally, the present application provides methods for treating a patient suffering from an MCHR-1 modulated disease or disorder such as, for example, obesity, diabetes, depression or anxiety by administration of a therapeutically effective dose of a compound according to Formula 1.

47. 发明专利

ZA200409295B C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method. 未知
公开(公告)号：ZA200409295B
公开(公告)日：2006-02-22
申请号：ZA200409295
申请日：2004-11-18
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ELLSWORTH BRUCE , SHER PHILIP M , MENG WEI , WASHBURN WILLIAM N , WU GANG
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/22 , C07H7/04 , A61K31/351 , A61K31/365 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P27/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D309/10 , C07H15/20 , C07H15/203 , C07H , A61K
摘要： An SGLT2 inhibiting compound is provided having the formula A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing an SGLT2 inhibiting amount of the above compound alone or in combination with another antidiabetic agent or other therapeutic agent.

48. 发明专利

AT316976T 未知
公开(公告)号：AT316976T
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：AT01922840
申请日：2001-03-29
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM N , SHER PHILIP M , WU GANG
IPC分类号： A61K31/137 , A61K31/155 , A61K31/18 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/22 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/365 , A61K31/40 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4418 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/64 , A61K31/7034 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61K38/26 , A61K38/28 , A61K45/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/12 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , C07B61/00 , C07H15/203 , C07H15/26
摘要： whereinwhen Y isor heteroaryl;A is -O(CH2)m, S, -NH(CH2)m, or (CH2)n where n is 0-3 and m is 0-2;and R to R are as defined herein.A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing an SGLT2 inhibiting amount of the above compound alone or in combination with one, two or more other antidiabetic agents, and/or one, two or more hypolipidemic agents.

49. 发明专利

ES2240179T3 INHIBIDORES DE SGLT2 DE C ARIL GLUCOSIDO. 未知
公开(公告)号：ES2240179T3
公开(公告)日：2005-10-16
申请号：ES00968595
申请日：2000-10-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ELLSWORTH BRUCE , WASHBURN WILLIAM N , SHER PHILIP M , WU GANG , MENG WEI
IPC分类号： A61K31/351 , A61K31/41 , A61K31/433 , C07D309/10 , A61K31/70 , A61K31/7032 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P17/02 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07H7/04 , C07H15/203
摘要： Un compuesto que presenta la estructura en la que R1, R2 y R2a son independientemente hidrógeno, OH, OR5, alquilo, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i o halógeno, o dos de R1, R2 y R2a junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un carbociclo o heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, OH, OR5a, Oarilo, OCH2arilo, alquilo, cicloalquilo, CF3, -OCHF2, - OCF3, halógeno, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6b, -CH(OH)R6c, - CH(OR5h)R6d, -CONR6R6a, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2arilo, arilo, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2arilo, o un heterociclo de cinco, seis o siete miembros que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2, o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un carbociclo o heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S,SO, y/o SO2; R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, R5h, y R5i son independientemente alquilo; R6, R6a, R6b, R6c, y R6d son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, alquilarilo o cicloalquilo, o R6 y R6a junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; A es O, S, NH, o (CH2)n donde n es 0-3, o una sal, estereoisómero, o éster profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables; con la condición de que cuando A es (CH2)n donde n es 0, 1, 2, o 3 o A es O, y al menos uno de R1, R2, y R2a es OH o OR5, entonces al menos uno de R1, R2, y R2a es CF3, OCF3, o OCHF2 y/o al menos uno de R3 y R4 es CF3, -OCHF2, -OCF3, -CN, -CO2R5b, CH(OR5h)R6d, CH(OH)R6c, COR6b, - NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2arilo, arilo, -SR5e, -SOR5f, - SO2R5g, o -SO2arilo.

50. 发明专利

HRP20041084A2 C-ARYL GLUCOSIDE SGLT2 INHIBITORS AND METHOD 未知
公开(公告)号：HRP20041084A2
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：HRP20041084
申请日：2004-11-18
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , ORATION
发明人： ELLSWORTH BRUCE , SHER PHILIP M , WU GANG , MENG WEI , WASHBURN WILLIAM N
IPC分类号： C07H7/04 , A61K31/155 , A61K31/22 , A61K31/351 , A61K31/365 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P27/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D309/10 , C07H15/20 , C07H15/203
摘要： An SGLT2 inhibiting compound is provided having the formula A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing an SGLT2 inhibiting amount of the above compound alone or in combination with another antidiabetic agent or other therapeutic agent.

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