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41. 发明专利

ZA200503233B Pyridopyrimidinone compounds, method for production thereof and medicaments comprising the same 未知
公开(公告)号：ZA200503233B
公开(公告)日：2006-06-28
申请号：ZA200503233
申请日：2005-04-21
申请人： SERVIER LAB
发明人： RAULT SYLVAIN , LANCELOT JEAN-CHARLES , KOPP MARINA , CAIGNARD DANIEL-HENRI , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE
IPC分类号： A61K20060101 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/02 , A61P35/00 , C07D20060101 , C07D471/04
摘要： Pyridopyrimidone derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers, tautomers, and their salts with acids and bases are new. Pyridopyrimidone derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers, tautomers, and their salts with acids and bases are new. R1, R2 = H or alkyl; R3 = halogen, alkoxy, aryl (optionally substituted by 1-3 R33), or NR'1R'2; R'1, R'2 = H, alkyl, or R'1-N-R'2 is a heterocycle; R4 = H or NR''1R''2; R''1, R''2 = H or alkyl; R1+R2, R'1+R'2, R''1+R''2 = mono or bicyclic of 5 - 11 C heterocycle optionally containing a further 1 or 2 heteroatoms (O, N, S), optionally substituted by 1-3 alkyl groups; R33 = halogens, alkyl, alkoxy, polyhaloalkyl (containing 1 - 3 C atoms and 1 - 7 halogen atoms) and hydroxy; provided that: (1) alkyl and alkoxy groups have 1 - 8 C atoms, aryl is phenyl or naphthyl; and An Independent claim is also included for the preparation of (I).

42. 发明专利

AT323092T 未知
公开(公告)号：AT323092T
公开(公告)日：2006-04-15
申请号：AT03767886
申请日：2003-11-04
申请人： SERVIER LAB
发明人： RAULT SYLVAIN , LANCELOT JEAN-CHARLES , KOPP MARINA , CAIGNARD DANIEL-HENRI , PFEIFFER BUNO , RENARD PIERRE
IPC分类号： A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/02 , A61P35/00 , C07D471/04 , A61K31/505
摘要： Pyridopyrimidone derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers, tautomers, and their salts with acids and bases are new. Pyridopyrimidone derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers, tautomers, and their salts with acids and bases are new. R1, R2 = H or alkyl; R3 = halogen, alkoxy, aryl (optionally substituted by 1-3 R33), or NR'1R'2; R'1, R'2 = H, alkyl, or R'1-N-R'2 is a heterocycle; R4 = H or NR''1R''2; R''1, R''2 = H or alkyl; R1+R2, R'1+R'2, R''1+R''2 = mono or bicyclic of 5 - 11 C heterocycle optionally containing a further 1 or 2 heteroatoms (O, N, S), optionally substituted by 1-3 alkyl groups; R33 = halogens, alkyl, alkoxy, polyhaloalkyl (containing 1 - 3 C atoms and 1 - 7 halogen atoms) and hydroxy; provided that: (1) alkyl and alkoxy groups have 1 - 8 C atoms, aryl is phenyl or naphthyl; and An Independent claim is also included for the preparation of (I).

43. 发明专利

ES2236672T3 DERIVADOS DE IMIDAZOLINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. 未知
公开(公告)号：ES2236672T3
公开(公告)日：2005-07-16
申请号：ES03292634
申请日：2003-10-22
申请人： SERVIER LAB
发明人： RAULT SYLVAIN , KOPP MARINA , LANCELOT JEAN-CHARLES , LEMAITRE STEPHANE , CAIGNARD DANIEL-HENRI , BIZOT-ESPIARD JEAN-GUY
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/402 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06
摘要： Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: ¿ R1 representa un grupo heteroarilo eventualmente sustituido, ¿ R2 representa un grupo cicloalquilo eventualmente sustituido, ¿ R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, ¿ R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, polihaloalquilo, R10-C(X)-R11-, R10-Y-C(X)-R11-, R10-C(X)-Y-R11-, R10-Y-R11- ó R10-S(O)n-R11-, donde: - R10 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, - R11 representa un enlace o un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, - X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo NR12, donde R12 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - Y que representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo amino o alquilamino, y - n representa un número entero comprendido entre 1 y 2 ambos inclusive, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables, entendiéndoseque: - el término ¿alquilo¿ designa una cadena de hidrocarburo, lineal o ramificada, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, - el término ¿alcoxi¿ designa un grupo alquiloxi cuya cadena alquilo, lineal o ramificada, contiene de 1 a 6 átomos de carbono, - el término ¿alquileno¿ designa una cadena de hidrocarburo, lineal o ramificada, bivalente, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, - el término ¿alquenileno¿ designa una cadena de hidrocarburo, lineal o ramificada, bivalente, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces dobles, - el término ¿alquinileno¿ designa una cadena de hidrocarburo, lineal o ramificada, bivalente, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces triples, - el término ¿polihaloalquilo¿ designa una cadena carbonada, lineal o ramificada, que contiene de 1 a 3 átomos de carbono y de 1 a 7 átomos de halógeno, - el término ¿heteroarilo¿ designa un grupo de 5 a 11 eslabones, monocíclico o bicíclico, en el cual al menos uno de los ciclos es aromático, incluyendo en el monociclo o en el biciclo 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y - el término cicloalquilo designa un hidrocarburo monocíclico o bicíclico que comprende de 3 a 10 átomos de carbono, y eventualmente insaturado con 1 ó 2 insaturaciones.

44. 发明专利

SI1413579T1 Imidazoline derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：SI1413579T1
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：SI200330018
申请日：2003-10-22
申请人： SERVIER LAB
发明人： RAULT SYLVAIN , KOPP MARINA , LANCELOT JEAN-CHARLES , LEMAITRE STEPHANE , CAIGNARD DANIEL-HENRI , BIZOT-ESPIARD JEAN-GUY , RENARD PIERRE
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/402 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06
摘要： Imidazoline derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers, tautomers, and salts with acids and bases, are new. Imidazoline derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers, tautomers, and salts with acids and bases, are new: R1 = heteroaryl optionally substituted by T1; R2 = cycloalkyl optionally substituted by T1; T1 = halogen, alkyl, alkoxy, OH, CN, NO2, (di)(alkyl)amino, COOH, COO-alkyl or CONH2-C(O)Rd; Rd = OH, alkoxy or amino; R4 , R5 = H, halogen, (polyhalo)alkyl, R10-C(X)-R11-, R10-Y-C(X)-R11-, R11-Y-R11-, or R10-S-(O)n-R11-; R11 = a bond, alkylene, alkenylene or alkynylene; X = O, S, or NR12; R3, R10, R12 = H or alkyl; Y = O, S or (alkyl)amino; and n = 1 or 2. Alkyl, alkoxy and alkylene have 1-6C, alkenylene have 2-6C and 1-3 double bonds, alkynylene have 2-6C and 1-3 triple bonds, polyhaloalkyl have 1-3C and 1-7 halogens, heteroaryl has 5 - 11 members and is mono or bicyclic with at least one aromatic ring and with 1-3 heteroatoms selected from O, N and S and may be substituted by an oxo group on a non-aromatic part of the structure, cycloalkyl has 3-10C, is mono or bicyclic and may have 1 or 2 unsaturations. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

45. 发明专利

NO20052683A 未知
公开(公告)号：NO20052683A
公开(公告)日：2005-06-03
申请号：NO20052683
申请日：2005-06-03
申请人： SERVIER LAB
发明人： RAULT SYLVAIN , LANCELOT JEAN-CHARLES , RENARD PIERRE , CAIGNARD DANIEL-HENRI , KOPP MARINA , PFEIFFER BUNO
IPC分类号： A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/02 , A61P35/00 , C07D471/04 , A61K31/505
CPC分类号： C07D471/04

46. 发明专利

AR041688A1 COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：AR041688A1
公开(公告)日：2005-05-26
申请号：ARP030103839
申请日：2003-10-22
申请人： SERVIER LAB
发明人： RAULT SYLVAIN , KOPP MARINA , LANCELOT JEAN-CHARLES , LEMAITRE STEPHANE , CAIGNARD DANIEL-HENRI , BIZOT-ESPIARD JEAN-GUY , RENARD PIERRE
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/402 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06
摘要： Compuestos de fórmula (1) donde: R1 representa un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido, R2 representa un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido; R3 representa un átomo de H o un grupo alquilo; y cada uno de R4 y R5, que pueden ser idénticos o diferentes, representa un átomo de H, un átomo de halógeno o un grupo alquilo, polihaloalquilo, R10-C(X)-R11-; R10-Y-C-(X)-R11-, R10-C(X)-Y-R11, R10-Y-R11- o R10-S(O)n-R11-, donde: R10 representa un átomo de H o un grupo alquilo; R11 representa un enlace o un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno; X representa un átomo de O, un átomo de S, o un grupo NR12 donde R12 representa un átomo de H o un grupo alquilo; Y representa un átomo de O, un átomo de S, o un grupo amino o alquilamino, y n representa un entero de 1 a 2 inclusive, a sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros y también sus sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, entendiéndose que: el término "alquilo" se refiere a una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que contiene entre 1 y 6 átomos de C; el término "alcoxi" se refiere a un grupo alquiloxi en el que la cadena de alquilo, que puede ser lineal o ramificada, contiene entre 1 y 6 átomos de C; el término "alquileno" se refiere a una cadena de hidrocarburo bivalente lineal o ramificada que contiene entre 1 y 6 átomos de C; el término "alquenileno" se refiere a una cadena de hidrocarburo bivalente lineal o ramificada que contiene entre 1 y 6 átomos de C y entre 1 y 3 enlaces dobles; el término "alquinileno" se refiere a una cadena de hidrocarburo bivalente lineal o ramificada que contiene entre 1 y 6 átomos de C y entre 1 y 3 enlaces triples; el término "polihaloalquilo" se refiere a una cadena de carbono lineal o ramificada que contiene entre 1 y 3 átomos de carbono y entre 1 y 7 átomos de halógeno; el término "heteroarilo" se refiere a un grupo mono- o bicíclico que tiene entre 5 7y 11 miembros de anillo donde al menos uno de los anillos es aromático y contiene en el monociclo o en el biciclo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; y el término "cicloalquilo" se refiere a un monociclo o biciclo de hidrocarburo que contiene entre 3 y 10 átomos de C y está opcionalmente insaturado por 1 o 2 enlaces insaturados; la expresión "opcionalmente sustituido" asociada con los términos cicloalquilo y heteroarilo indica que los grupos en cuestión son insustituidos o están sustituidos por uno o dos sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno y los grupos alquilo, alcoxi, hidroxi, ciano, nitro, amino (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), y -C(O)Rd, donde, Rd representa un grupo seleccionado entre hidroxi, alcoxi y amino, entendiéndose que el grupo heteroarilo, puede ser adicionalmente sustituido por un grupo oxo en la parte no aromática del heteroarilo.

47. 发明专利

CA2503995A1 COMPOSES PYRIDOPYRIMIDINONE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 未知
公开(公告)号：CA2503995A1
公开(公告)日：2004-05-27
申请号：CA2503995
申请日：2003-11-04
申请人： SERVIER LAB
发明人： CAIGNARD DANIEL-HENRI , KOPP MARINA , PFEIFFER BUNO , LANCELOT JEAN-CHARLES , RENARD PIERRE , RAULT SYLVAIN
IPC分类号： A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/02 , A61P35/00 , C07D471/04 , A61K31/505
摘要： Composés de la formule (I) dans laquelle : R1, R2, R3, R4, sont définis dans la description, leurs énantiomères, diastéréoisomères, tautomères, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable . Ces composés ont des propriétés modulatrices de kinases et sont utiles dans le traitement du cancer, du diabète, de l~obésité, etc.

48. 发明专利

NO20034722L 未知
公开(公告)号：NO20034722L
公开(公告)日：2004-04-26
申请号：NO20034722
申请日：2003-10-22
申请人： SERVIER LAB
发明人： BIZOT-ESPIARD JEAN-GUY , RAULT SYLVAIN , LANCELOT JEAN-CHARLES , RENARD PIERRE , KOPP MARINE , LEMAITRE STEPHANE , CAIGNARD DANIEL-HENRI
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/402 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06 , A61K31/416
摘要： Imidazoline derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers, tautomers, and salts with acids and bases, are new. Imidazoline derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers, tautomers, and salts with acids and bases, are new: R1 = heteroaryl optionally substituted by T1; R2 = cycloalkyl optionally substituted by T1; T1 = halogen, alkyl, alkoxy, OH, CN, NO2, (di)(alkyl)amino, COOH, COO-alkyl or CONH2-C(O)Rd; Rd = OH, alkoxy or amino; R4 , R5 = H, halogen, (polyhalo)alkyl, R10-C(X)-R11-, R10-Y-C(X)-R11-, R11-Y-R11-, or R10-S-(O)n-R11-; R11 = a bond, alkylene, alkenylene or alkynylene; X = O, S, or NR12; R3, R10, R12 = H or alkyl; Y = O, S or (alkyl)amino; and n = 1 or 2. Alkyl, alkoxy and alkylene have 1-6C, alkenylene have 2-6C and 1-3 double bonds, alkynylene have 2-6C and 1-3 triple bonds, polyhaloalkyl have 1-3C and 1-7 halogens, heteroaryl has 5 - 11 members and is mono or bicyclic with at least one aromatic ring and with 1-3 heteroatoms selected from O, N and S and may be substituted by an oxo group on a non-aromatic part of the structure, cycloalkyl has 3-10C, is mono or bicyclic and may have 1 or 2 unsaturations. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

49. 发明专利

ES2192827T3 未知
公开(公告)号：ES2192827T3
公开(公告)日：2003-10-16
申请号：ES99401892
申请日：1999-07-26
申请人： SERVIER LAB
发明人： RAULT SYLVAIN , ENGUEHARD CECILE , LANCELOT JEAN-CHARLES , ROBBA MAX , ATASSI GHANEM , PIERRE ALAIN
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07D495/14
摘要： A compound selected from those of formula (I): wherein: R1 represents hydrogen, halogen, alkyl, nitro, hydroxy, alkoxy, trihaloalkyl, trihaloalkoxy or optionally substituted amino, R2 represents optionally substituted aryl or heteroaryl, R3 represents hydrogen, halogen, alkyl, nitro, hydroxy, alkoxy, trihaloalkyl, trihaloalkoxy or optionally substituted amino, their isomers and addition pharmaceutically-acceptable acid or base salts thereof and medicinal products containing the same are useful in the treatment of cancer.

50. 发明专利

AU752505B2 New 8H-thieno-Ý2,3-b¨pyrrolizin-8-one compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：AU752505B2
公开(公告)日：2002-09-19
申请号：AU4117199
申请日：1999-07-27
申请人： SERVIER LAB
发明人： RAULT SYLVAIN , ENGUEHARD CELCILE , LANCELOT JEAN-CHARLES , ROBBA MAX , ATASSI GHANEM , PIERRE ALAIN , CAIGNARD DANIEL HENRI , RENARD PIERRE
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07D495/14 , C07D513/04
摘要： A compound selected from those of formula (I): wherein: R1 represents hydrogen, halogen, alkyl, nitro, hydroxy, alkoxy, trihaloalkyl, trihaloalkoxy or optionally substituted amino, R2 represents optionally substituted aryl or heteroaryl, R3 represents hydrogen, halogen, alkyl, nitro, hydroxy, alkoxy, trihaloalkyl, trihaloalkoxy or optionally substituted amino, their isomers and addition pharmaceutically-acceptable acid or base salts thereof and medicinal products containing the same are useful in the treatment of cancer.

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