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41. 发明专利

HU0303436A2 DIARYL PEPTIDES AS NS3-SERINE PROTEASE INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE 未知
公开(公告)号：HU0303436A2
公开(公告)日：2004-01-28
申请号：HU0303436
申请日：2001-12-10
申请人： SCHERING CORP
发明人： ARASAPPAN ASHOK , CHEN KEVIN X , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR M , LOVEY RAYMOND G , MALCOLM BRUCE A , NJOROGE F GEORGE , SUN ZHONG-YUE , VENKATRAMAN SRIKANTH , ZHU ZHAONING
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/7042 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/10 , C07K5/103 , C07K5/107 , C07K7/00 , C07K14/81
摘要： The present invention is directed to certain diaryl amide compounds as NS3-Serine protease inhibitors of hepatitis C virus. A particularly preferred compound is of the formula:

42. 发明专利

CA2430458A1 DIARYL PEPTIDES AS NS3-SERINE PROTEASE INHIBITORS OF HEPATITS C VIRUS 未知
公开(公告)号：CA2430458A1
公开(公告)日：2002-06-20
申请号：CA2430458
申请日：2001-12-10
申请人： SCHERING CORP
发明人： SUN ZHONG-YUE , ZHU ZHAONING , VENKATRAMAN SRIKANTH , ARASAPPAN ASHOK , NJOROGE F GEORGE , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR M , MALCOLM BRUCE A , LOVEY RAYMOND G , CHEN KEVIN X
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/7042 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/10 , C07K5/103 , C07K5/107 , C07K7/00 , C07K14/81 , A61K38/06
摘要： The present invention is directed to certain diaryl amide compounds as NS3- Serine protease inhibitors of hepatitis C virus. A particularly preferred compound is of the formula (I).

43. 发明专利

BRPI0712780A2 未知
公开(公告)号：BRPI0712780A2
公开(公告)日：2012-09-11
申请号：BRPI0712780
申请日：2007-06-07
申请人： SCHERING CORP
发明人： WU YUSHENG , ISERLOH ULRICH , CUMMING JARED , LIU XIAOXIANG , MAZZOLA ROBERT D , SUN ZHONG-YUE , HUANG YING , STAMFORD ANDREW , MCKITTRICK BRIAN , ZHU ZHAONING
IPC分类号： C07D239/20 , A61K31/513 , A61P25/28 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/14 , C07D411/04 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D495/20
摘要： Disclosed are compounds of formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, U, W, X, R 1 , R 2 , R 6 , R 7 , R 30 and R 31 are as described above in the specification. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

44. 发明专利

NZ579301A 2-Imino-3,6-dimethyl-5,6-diphenyl-tetrahydropyrimidin-4-one derivatives for treatment of Alzheimer's disease 未知
公开(公告)号：NZ579301A
公开(公告)日：2012-05-25
申请号：NZ57930108
申请日：2008-02-20
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： ZHU ZHAONING , MCKITTRICK BRIAN , SUN ZHONG-YUE , YE YUANZAN C , VOIGT JOHANNES H , STRICKLAND COREY , SMITH ELIZABETH M , STAMFORD ANDREW , GREENLEE WILLIAM J , MAZZOLA ROBERT D JR
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/513 , A61P25/28 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/10 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要： Disclosed are 2-imino-3,6-dimethyl-5,6-diphenyl-tetrahydropyrimidin-4-one derivatives as represented by the general formula (I), wherein R2 is hydrogen; R1 is methyl; W is C(=O); one of R3 or R4 is hydrogen, and the other is an optionally substituted phenyl group; U is C(R6)(R7), where one of R6 or R7 is methyl, and the other is an optionally substituted phenyl group; and X is NH. Representative compounds include 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-trifluoromethylphenyl)-6-(2,4-difluorophenyl)-tetrahydropyrimidin-4-one, 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-trifluoromethylphenyl)-6-(2-fluorophenyl)-tetrahydropyrimidin-4-one, 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-(1,1-difluoroethyl)phenyl)-6-(2-fluorophenyl)-tetrahydropyrimidin-4-one, 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-(1,1-difluoroethyl)phenyl)-6-phenyl-tetrahydropyrimidin-4-one, 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-(tert-butyl)phenyl)-6-(2,4-difluorophenyl)-tetrahydropyrimidin-4-one, 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-trifluoromethylphenyl)-6-(2,6-difluorophenyl)-tetrahydropyrimidin-4-one, 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-trifluoromethylphenyl)-6-(2,5-difluorophenyl)-tetrahydropyrimidin-4-one, 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-(1,1-difluoroethyl)phenyl)-6-(4-fluorophenyl)-tetrahydropyrimidin-4-one, 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-(1,1-difluoropropyl)phenyl)-6-(2,4-difluorophenyl)-tetrahydropyrimidin-4-one, 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-(1,1-difluoroethyl)phenyl)-6-(2,4,6-trifluorophenyl)-tetrahydropyrimidin-4-one and 2-imino-3,6-dimethyl-5-(4-(1,1-difluoroethyl)phenyl)-6-(2,4-difluorophenyl)-tetrahydropyrimidin-4-one. Further disclosed is a pharmaceutical composition which comprises a compound as defined above, or a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or said tautomer, a pharmaceutically acceptable carrier, and optionally one or more additional active agents (such as a cholinesterase inhibitor selected from tacrine, donepezil, rivastigmine, galantamine, pyridostigmine and neostigmine) for treating a cognitive or neurodegenerative disease such as Alzheimer's disease.

45. 发明专利

MX2011005046A MODULADORES DE GAMMA SECRETASA. 未知
公开(公告)号：MX2011005046A
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：MX2011005046
申请日：2009-11-12
申请人： SCHERING CORP
发明人： GREENLEE WILLIAM J , ZHU ZHAONING , SUN ZHONG-YUE , HUANG XIANHAI , LI HONGMEI , QIN JUN , LIU XIAOXIANG , MANDAL MIHIRBARAN , BENNETT CHAD E , GALLO GIOCONDA , ZHOU WEI , ZHU XIAOHONG , VICAREL MONICA L , MCCRACKEN TROY M
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5395 , A61P25/28 , C07D498/04
摘要： En sus muchas modalidades, la presente invención provee una clase novedosa de compuestos heterocíclicos del grupo A o grupo B, como se define aquí, como moduladores de gamma secretasa, métodos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más de dichos compuestos, métodos para preparar formulaciones farmacéuticas que comprenden uno o más de dichos compuestos, y métodos de tratamiento, prevención, inhibición o mejoramiento de una o más enfermedades asociadas con el sistema nervioso central que usan dichos compuestos o composiciones farmacéuticas.

46. 发明专利

CO6241124A2 MODULADORES DE GAMMA SECRETASA 未知
公开(公告)号：CO6241124A2
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：CO09126001
申请日：2009-11-06
申请人： SCHERING CORP
发明人： ZHU ZHAONING , GREENLEE WILLIAM J , SUN ZHONG-YUE , GALLO GIOCONDA , ASBEROM THEODROS , HUANG XIANHAI , ZHU XIAOHONG , MCBRIAR MARK D , PISSARNITSKI DMITRI A , ZHAO ZHIQIANG , XU RUO , LI HONGMEI , PALANI ANANDAN , MAZZOLA ROBERT D , CLADER JOHN W , JOSIEN HUBERT B , QIN JUN
IPC分类号： A61K31/4245 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D498/04 , C07D498/10
摘要： 1.- Un compuesto, o sales, solvatos, ésteres o prodrogas farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, donde dicho compuesto tiene la estructura general mostrada en la fórmula:en donde: U es - CR5 o N; G es O o S; V está seleccionado del grupo que consiste en un enlace, O, -C(O)- y N(R14);R1 está seleccionado del grupo que consiste en H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo y alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede no estar sustituido o puede estar opcionalmente sustituido, de modo independiente, con 1-5 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, donde cada sustituyente está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en los restos mostrados más abajo;R2 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo y alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede no estar sustituido o puede estar opcionalmente sustituido, de modo independiente, con 1-5 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, donde cada sustituyente está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en los restos mostrados más abajo; o, de modo alternativo, R1 y R2 se pueden unir para formar un cicloalquilo C5-C8 o un resto de heterociclilo de 5-8 miembros, con cada uno de dichos restos cicloalquilo o heterociclilo no sustituido u opcionalmente sustituido, de modo independiente, con 1-5 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, donde cada sustituyente está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en los restos mostrados más abajo; ...

47. 发明专利

AU2008263206A2 Gamma secretase modulators 未知
公开(公告)号：AU2008263206A2
公开(公告)日：2010-01-21
申请号：AU2008263206
申请日：2008-05-28
申请人： SCHERING CORP
发明人： HUANG XIANHAI , XU RUO , ZHU ZHAONING , GREENLEE WILLIAM J , SUN ZHONG-YUE , ZHU XIAOHONG , GALLO GIOCONDA
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/421 , A61K31/4355 , A61K31/5365 , A61P25/28 , C07D498/04
摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

48. 发明专利

PE07292009A1 MODULADORES DE GAMMA-SECRETASA 未知
公开(公告)号：PE07292009A1
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：PE0007922008
申请日：2008-05-06
申请人： SCHERING CORP
发明人： ZHU ZHAOING , GREENLEE WILLIAM J , SUN ZHONG-YUE , GALLO GIOCONDA , ASBEROM THEODROS , HUANG XIANHAI , ZHU XIAOHONG , MCBRIAR MARK D , PISSARNITSKI DMITRI A , ZHAO ZHIQIANG , XU RUO , LI HONGMEI , PALANI ANANDAN , VOIGT JOHANNES H , MAZZOLA ROBERT D , CLADER JOHN , JOSIEN HUBERT B , QIN JUN
IPC分类号： A61K31/4245 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D498/20
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D498/20
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (I), DONDE U ES -CR5 O N; G ES O O S; V ES UN ENLACE, O, -C(O)- O N(R14); R14 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILALQUILO, ENTRE OTROS; R1 ES H, HALO, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, ARILO, CICLOALQUILO, ALQUILARILO, ENTRE OTROS; R5, R6 Y R7 SON H, -C(O)R15, -C(O)OR15, ENTRE OTROS; R15 ES H, ALQUILO, HETEROCICLILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R8 ES H, HALO, -CN, -OR15, -SR15, ENTRE OTROS; R10 ES UN ENLACE, ALQUILO, ARILO, HETEROCICLILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (8Z)-3(R)-(4-FLUOROFENIL)-5,6-DIHIDRO-8-[[3-METOXI-4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL]METILEN]-3,6(S)-DIMETIL-3H,8H-[1,2,4]OXADIAZOLO[3,4-c][1,4]OXAZINA, (8E)-3-(3,5-DIFLUOROFENIL)-5,6,7,8-TETRAHIDRO-8-[[3-METOXI-4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL]METILEN]-3H-[1,2,4]OXADIAZOLO[4,3-a]PIRIDIN-3-METANOL, (+)-(8'E)-5-FLUORO-2,3,5',6',7',8'-HEXAHIDRO-8'-[[3-METOXI-4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL]METILEN]ESPIRO[1H-INDEN-1,3'-[3H][1,2,4]OXADIAZOLO[4,3-a]PIRIDINA], ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LA GAMMA-SECRETASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE INCLUYEN TRANSTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LOS DEPOSITOS AMIELOIDES

49. 发明专利

PE03192009A1 MODULADORES DE GAMMA SECRETASA 未知
公开(公告)号：PE03192009A1
公开(公告)日：2009-03-27
申请号：PE0009112008
申请日：2008-05-28
申请人： SCHERING CORP
发明人： ZHU ZHAONING , GREENLEE WILLIAM J , GALLO GIOCONDA , SUN ZHONG-YUE , XU RUO , HUANG XIANHAI , ZHU XIAOHONG
IPC分类号： A61K31/4355 , A61K31/5365 , A61P25/28 , C07D413/10 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04 , C07D413/10
摘要： REFERIDA A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), DONDE (R2 Y R6) Y/O (R6 Y R7) ESTAN UNIDOS PARA FORMAR UN RESTO CICLOALQUILO(C4-C8), CICLOALQUENILO(C4-C8), HETEROCICLICO DE 5-8 MIEMBROS O HETEROCICLENILO DE 5-8 MIEMBROS; U ES -C(R5) O N; G ES O U S; V ES O, -C(O)- Y N(R14); R1, R5 Y R7 SON H, 3-(1,1'-BIFENIL)-ILO, 3-METILBUT-2-ENILO, 1,2,4-TIADIAZOLILO, ENTRE OTROS; R8 ES H, -CN, -NH2, ENTRE OTROS; R9 ES -NH(ALQUILO), CICLOALQUILO, ALCOXI, ENTRE OTROS; R10 ES FENILO, ARILO, 2-PIPERIDINILMETILO, ENTRE OTROS; R14 ES CICLOAQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (II), (III), ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN METODO PARA SU PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE GAMMA SECRETASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO, PREVENCION, DE ENFERMEDADES ASOCIADAS AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

50. 发明专利

NO20090144L 未知
公开(公告)号：NO20090144L
公开(公告)日：2009-03-04
申请号：NO20090144
申请日：2009-01-09
申请人： SCHERING CORP
发明人： HUANG YING , ZHU ZHAONING , SUN ZHONG-YUE , WU YUSHENG , ISERLOH ULRICH , CUMMING JARED , MCKITTRICK BRIAN , STAMFORD ANDREW , LIU XIAOXIANG , MAZZOLA ROBERT D
IPC分类号： C07D239/20
摘要： Disclosed are compounds of formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, U, W, X, R 1 , R 2 , R 6 , R 7 , R 30 and R 31 are as described above in the specification. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

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