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41. 发明专利

ECSP099634A DERIVADOS DE PIRIDAZINONA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE GLUCANO SINTASA 未知
公开(公告)号：ECSP099634A
公开(公告)日：2009-10-30
申请号：ECSP099634
申请日：2009-09-14
申请人： SCHERING CORP , ALBANY MOLECULAR RES INC
发明人： HERR ROBERT JASON , KUANG RONGZE , CAO JIANHUA , TING PAULINE C , ASLANIAN ROBERT G , KIM DAVID WON-SHIK , ZHOU GANG , ZYCH ANDREW JOHN , YANG JINHAI , WU HEPING , ZORN NICOLAS
IPC分类号： A61K31/501 , A61P31/00 , C07D401/14
摘要： En sus muchas realizaciones, la presente invención provee compuestos sustituidos con estructura piridazinona como inhibidores de glucano sintasa, métodos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que incluyen uno o más de dichos compuestos, métodos para preparar formulaciones farmacéuticas que incluyen uno o más dichos compuestos o uno o más dichos compuestos junto con otros agentes anti-fúngicos, y métodos de tratamiento, prevención, inhibición, o alivio de una o más infecciones producidas por hongos asociados con glucano sintasa usando dichos compuestos o composiciones farmacéuticas.

42. 发明专利

ES2324224T3 DERIVADOS DE PIPERIDINA QUE SE PUEDEN UTILIZAR COMO ANTAGONISTAS CCR3. 未知
公开(公告)号：ES2324224T3
公开(公告)日：2009-08-03
申请号：ES05712200
申请日：2005-02-02
申请人： SCHERING CORP
发明人： TING PAULINE C , CAO JIANHUA , DONG YOUHAO , GILBERT ERIC J , HUANG YING , KELLY JOSEPH M
IPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61P11/06 , C07D211/18 , C07D211/58 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： Un compuesto representado por la fórmula estructural II: ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente admisible, en donde n es 0 ó 1; X a es -C(R 13 )2-, -C(O)- o** ver fórmula** R a es R 6a -fenilo, R 6a -piridilo, R 6a -tiofenilo o R 6a -naftilo; R 1 es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R 2a es ** ver fórmula** X es 0-2 e y es 0-2, siempre que la suma de x e y sea 1-4; R 6a es 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de hidrógeno, halógeno, -CF 3, CF 3O-, -CN, CF 3SO 2-, -NHCOCF 3, CH 3SO 2-, heteroarilo de 5 miembros y ** ver fórmula** en donde Z es -O-, -NH- o -N(CH3)-; R 13 y R 16 son seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de hidrógeno y alquilo; R 14 es alquilo, alquenilo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -CN, -(CR 20 R 21 )q-O-alquilo, -(CR 20 R 21 )q-NR 20 R 24 , -(CR 20 R 21 )q-N3, -(CR 20 R 21 )q-C(O)-alquilo, -(CR 20 R 21 )q-C(O)-fenilo, -(CR 20 R 21 )q-COOR 20 , -(CR 20 R 21 )q-C(O)NR 20 R 24 , -(CR 20 R 21 )q-S(O)0-2-R 23 , -(CR 20 R 21 )q-N(R 20 )-C(O)NR 20 R 24 , -(CR 20 R 21 )q-N(R 20 )-C(O)OR 23 o -(CR 20 R 21 )q-O-C(O)R 23 ; R 14a es hidrógeno o alquilo; o R 14 y R 14a juntos forman =O o =NOR 20 ; o R 14 y R 14a , junto con el carbono del anillo al que están unidos, forman un anillo espirociclo de 3 a 6 átomos de carbono; q es 0, 1, 2 ó 3; R 15 y R 15a son cada uno 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de H, halógeno, OH, alquilo, alcoxi, -CF3, -OCF3, -CN, -C(O)R 25 , -COOR 25 , -S(O)0-2R 25 , -S(O)0-2CF3, -NR 20 R 24 , fenilo y heterocicloalquilo; o dos sustituyentes R 15 o dos R 15a en átomos de carbono contiguos del anillo, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo cicloalquilo de 5-6 miembros fusionado; R 20 y R 21 son seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de H y alquilo; R 23 es alquilo o fenilo; y R 24 es H, alquilo o R 12 -fenilo; siempre que cuando R 14 sea -(CR 20 R 21 ) q-NR 20 R 24 y R 24 sea H, R 20 es alquilo; y en donde "alquilo" significa un grupo hidrocarburo alifático que puede ser lineal o ramificado y comprendiendo 1 a 20 átomos de carbono en la cadena; "alquenilo" significa un grupo hidrocarburo alifático conteniendo al menos un doble enlace carbono-carbono y que puede ser lineal o ramificado, y comprendiendo 2 a 15 átomos de carbono en la cadena; "cicloalquilo" significa un sistema de anillos mono o multicíclicos no aromáticos comprendiendo 3 a 10 átomos de carbono; "haloalquilo" significa un alquilo como se definió antes, en donde uno o más átomos de hidrógeno en el alquilo está reemplazado por un grupo halo; "hidroxialquilo" significa un grupo HO-alquil- en el que alquilo es como se definió anteriormente; "alcoxi" significa un grupo alquil-O- en el que el grupo alquilo es como se describió previamente; "heterocicloalquilo" significa un sistema de anillos monocíclicos o multicíclicos, saturados no aromáticos, constando de 3 a 10 átomos en el anillo, en los que uno o más átomos en el sistema de anillos es un elemento que no sea carbono, y en donde no existen átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes presentes en el sistema de anillos; y "heteroarilo" representa grupos aromáticos cíclicos de 5 ó 6 átomos o grupos bicíclicos de 11 a 12 átomos teniendo 1 ó 2 heteroátomos seleccionados, independientemente, de O, S o N, dicho heteroátomo(s) interrumpiendo una estructura de anillos carbocíclicos y teniendo un número suficiente de electrones pi deslocalizados para suministrar carácter aromático, siempre que los anillos no contengan átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes.

43. 发明专利

DK1571145T3 未知
公开(公告)号：DK1571145T3
公开(公告)日：2009-05-04
申请号：DK05009405
申请日：2001-10-15
申请人： SCHERING CORP
发明人： ASLANIAN ROBERT G , TING PAULINE C , ROSENBLUM STUART B , TOM WING C , MANGIARACINA PIETRO , BERLIN MICHAEL Y , MCCORMICK KEVIN D , BOYCE CHRISTOPHER W , MUTAHI MWANGI WA , PIWINSKI JOHN J , SHIH NENG-YANG
IPC分类号： C07D213/73 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/04 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P37/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D498/04
摘要： Disclosed are novel compounds of the Formula (I). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I). Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula (I). Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g. nasal congestion) using the compounds of Formula (I) in combination with a H1 receptor antagonist.

44. 发明专利

CL2008000725A1 Compuestos derivados de heterociclos aromaticos; composicion farmaceutica; kit farmceuticos; uso de la composicion y de los compuestos como inhibidores de glucano sintasa para el tratamiento o prevencion del crecimiento de patogenos fungicos en planta y para tratar o prevenir infecciones producidas por hongos. 未知
公开(公告)号：CL2008000725A1
公开(公告)日：2008-11-14
申请号：CL2008000725
申请日：2008-03-12
申请人： SCHERING CORP , ALBANY MOLECULAR RES INC
发明人： KUANG RONGZE , TING PAULINE C , ASLANIAN ROBERT G , CAO JIANHUA , KIM DAVID WON-SHIK , ZHOU GANG , HERR ROBERT JASON
IPC分类号： A01N43/48 , A61K31/501 , A61P31/00 , C07D213/73 , C07D237/22 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D487/08 , C07D515/22
摘要： Compuestos derivados de heterociclos aromáticos; su uso; composición farmacéutica; método de tratamiento o prevención de crecimiento de patógenos fúngicos en planta; kit para tratar o prevenir infecciones producidas por hongos; uso de la composición; y uso de los compuestos para preparar medicamento para inhibir glucano sintasa.

45. 发明专利

CA2680583A1 PYRIDAZINONE DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAN SYNTHASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2680583A1
公开(公告)日：2008-09-25
申请号：CA2680583
申请日：2008-03-12
申请人： SCHERING CORP , ALBANY MOLECULAR RES INC
发明人： TING PAULINE C , YANG JINHAI , WU HEPING , ZORN NICOLAS , HERR ROBERT JASON , ZYCH ANDREW JOHN , KUANG RONGZE , ZHOU GANG , KIM DAVID WON-SHIK , ASLANIAN ROBERT G , CAO JIANHUA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/501 , A61P31/00 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D487/08 , C07D515/22
摘要： In its many embodiments, the present invention provides -substituted pyri dazinone compounds as glucan synthase inhibitors, methods of preparing such compounds, pharmaceutical including one or more of such compounds, methods o f preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds or one or more such compounds along with other antifungal agents, and metho ds of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more fung al infections associated with glucan synthase using such compounds or pharma ceutical compositions.

46. 发明专利

BRPI0511295A 未知
公开(公告)号：BRPI0511295A
公开(公告)日：2007-12-04
申请号：BRPI0511295
申请日：2005-05-16
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUANG RONGZE , BLYTHIN DAVID , SHIH NENG-YANG , SHUE HO-JANE , CHEN XIAO , CAO JIANHUA , GU DANLIN , HUANG YING , SCHWERDT JOHN N , TING PAULINE C , WONG SHING-CHUN , XIAO LI
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The invention claims compounds of the formula wherein is a 5-membered heteroaryl; X is S or O; R1 is H, alkyl, cycloalkyl, cylcoalkylalkyl-, -CH2F, -CHF2, -CF3, -C(O)alkyl or -C(O)NR18R19; R3 and R4 H, alkyl, hydroxyalkyl or -C(O)Oalkyl; R5 and R6 are H, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, mercaptoalkyl, -CH2F, -CHF2, -CF3, -C(O)OH or -C(O)Oalkyl; R7 is H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl, (R17-phenyl)alkyl or -CH2-C(O)-O-alkyl; and R8 comprises alkyl, heteroaryl, phenyl or cycloalkyl, or heterocycloalkyl, all optionally substituted, or a cycloalkyl- or heterocycloalkyl-substituted amide; or R7 and R8 and the nitrogen to which they are attached together form an optionally substituted ring; and the remaining variables are as defined in the specification. Also claimed are pharmaceutical compositions, the use of the compounds as PDE4 inhibitors, and combinations with other actives.

47. 发明专利

MY132566A BENZIMIDAZOLONE HISTAMINE H3 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：MY132566A
公开(公告)日：2007-10-31
申请号：MYPI20031425
申请日：2003-04-16
申请人： SCHERING CORP
发明人： SHIH NENG-YANG , SOLOMON DANIEL M , TOM WING C , MCCORMICK KEVIN D , ASLANIAN ROBERT G , TING PAULINE C , BERLIN MICHAEL Y , BOYCE CHRISTOPHER W , MANGIARACINA PIETRO , ZENG QINGBEI , CAO JIANHUA , MUTAHI MWANGI W , ROSENBLUM STUART B
IPC分类号： A61K31/4184 , C07D401/14 , A61K31/4545 , C07D487/04 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P37/08 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： DISCLOSED ARE NOVEL COMPOUNDS OF THE FORMULA WHEREIN R1 IS BENZIMIDAZOLONE DERIVATIVE, M1 AND M2 ARE OPTIONALLY SUBSTITUTED CARBON OR NITROGEN, R2 INCLUDES OPTIONALLY SUBSTITUTED ARYL OR HETEROARYL, AND THE REMAINING VARIABLES ARE AS DEFINED IN THE SPECIFICATION.ALSO DISCLOSED ARE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE COMPOUNDS OF FORMULA I.ALSO DISCLOSED ARE METHODS OF TREATING VARIOUS DISEASES OR CONDITIONS, SUCH AS, FOR EXAMPLE, ALLERGY, ALLERGY-INDUCED AIRWAY RESPONSES, AND CONGESTION (E.G., NASAL CONGESTION) USING THE COMPOUNDS OF FORMULA I.ALSO DISCLOSED ARE METHODS OF TREATING VARIOUS DISEASES OR CONDITIONS, SUCH AS, FOR EXAMPLE, ALLERGY, ALLERGY-INDUCED AIRWAY RESPONSES, AND CONGESTION (E.G., NASAL CONGESTION) USING THE COMPOUNDS OF FORMULA I IN COMBINATION WITH A H1 RECEPTOR ANTAGONIST.

48. 发明专利

NO20065830L 未知
公开(公告)号：NO20065830L
公开(公告)日：2007-02-16
申请号：NO20065830
申请日：2006-12-15
申请人： SCHERING CORP
发明人： TING PAULINE C , CAO JIANHUA , KUANG RONGZE , BLYTHIN DAVID , SHIH NENG-YANG , SHUE HO-JANE , CHEN XIAO , GU DANLIN , HUANG YING , SCHWERDT JOHN H , WONG SHING-CHUN , XIAO LI
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The invention claims compounds of the formula wherein is a 5-membered heteroaryl; X is S or O; R1 is H, alkyl, cycloalkyl, cylcoalkylalkyl-, -CH2F, -CHF2, -CF3, -C(O)alkyl or -C(O)NR18R19; R3 and R4 H, alkyl, hydroxyalkyl or -C(O)Oalkyl; R5 and R6 are H, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, mercaptoalkyl, -CH2F, -CHF2, -CF3, -C(O)OH or -C(O)Oalkyl; R7 is H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl, (R17-phenyl)alkyl or -CH2-C(O)-O-alkyl; and R8 comprises alkyl, heteroaryl, phenyl or cycloalkyl, or heterocycloalkyl, all optionally substituted, or a cycloalkyl- or heterocycloalkyl-substituted amide; or R7 and R8 and the nitrogen to which they are attached together form an optionally substituted ring; and the remaining variables are as defined in the specification. Also claimed are pharmaceutical compositions, the use of the compounds as PDE4 inhibitors, and combinations with other actives.

49. 发明专利

MXPA06014054A COMPUESTOS QUIMICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS. 未知
公开(公告)号：MXPA06014054A
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：MXPA06014054
申请日：2005-06-01
申请人： SCHERING CORP
发明人： PALIWAL SUNIL , SHIH NENG-YANG , KOZLOWSKI JOSEPH A , SIDDIQUI M ARSHAD , DAI CHAOYANG , ZHAO LIANYUN , ZHU ZHAONING , TING PAULINE C , WONG SHING-CHUN , GUO ZHUYAN , ORTH PETER , MAZZOLA ROBERT D , CHAN TIN YAU , VACCARO HENRY A , MC KITTRICK BRIAN , LAVEY BRIAN J , ZHOU GUOWEI , ROSNER KRISTIN E , SHIPPS GERALD W JR , BELANGER DAVID B , LI DANSU , GIRIJAVALLABHAN VINAY M , POPOVICI-MULLER JANETA , YU WENSHENG
IPC分类号： C07C233/18 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4427 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P19/02 , C07C235/06 , C07C235/08 , C07C235/10 , C07D207/20 , C07D207/26 , C07D209/44 , C07D215/14 , C07D217/06 , C07D263/32 , C07D295/18 , C07D295/185 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： La presente invencion se refiere a compuestos de Formula (I): (ver formula (I)), o una sal aceptable para uso farmaceutico, solvato o isomero de los mismos, que puede ser util para el tratamiento de enfermedades o afecciones mediadas por MMPs, ADAMs, TACE, TNF-a o una combinacion de los mismos.

50. 发明专利

MXPA06013414A 2-QUINOLIL-OXAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 4. 未知
公开(公告)号：MXPA06013414A
公开(公告)日：2007-01-23
申请号：MXPA06013414
申请日：2005-05-16
申请人： SCHERING CORP
发明人： SHUE HO-JANE , CHEN XIAO , SHIH NENG-YANG , CAO JIANHUA , HUANG YING , KUANG RONGZE , BLYTHIN DAVID , GU DANLIN , SCHWERDT JOHN H , TING PAULINE C , WONG SHING-CHUN , XIAO LI
IPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： La invencion reivindica compuestos de (formula 1) (ver formula I) en la cual (ver figura) es un heteroarilo de 5 miembros; X es S u O; R1 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo-, -CH2F, -CHF2, -CF3, -C(O)alquilo o -C(O)NR18R19; R3 y R4 son H, alquilo, hidroxialquilo, o -C(O)Oalquilo; R5 y R6 son H, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, mercaptoalquilo, -CH2F, -CHF2,-CF3,-C(O)OH o -C(O)Oalquilo; R7 es H, alquilo, alquenilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, (R17-fenil)alquilo o -CH2-C8O)-O-alquilo; y R8 comprende alquilo, heteroarilo, fenilo o cicloalquilo, o heterocicloalquilo, todos sustituidos en forma opcional, o una amida cicloalquil- o heterocicloalquil-sustituida; o R7 y R8 y el nitrogeno al cual estan unidos forman conjuntamente un anillo sustituido en forma opcional, y las restantes variables son como se definen en la memoria descriptiva; tambien se reivindican composiciones farmaceuticas, el uso de los compuestos como inhibidores de PDE4 y combinaciones con otros activos.

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