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41. 发明授权

EP0416069B1 NEUE LEUKOTRIEN-B 4 -DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 失效
标题翻译：新的六氟乙烯B 4衍生物，其制备方法及其作为药物使用
公开(公告)号：EP0416069B1
公开(公告)日：1993-07-28
申请号：EP90904600.5
申请日：1990-03-16
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： HEINDL, Josef , SKUBALLA, Werner , BUCHMANN, Bernd , FRÖHLICH, Wolfgang , EKERDT, Roland
IPC分类号： C07C69/736 , C07C67/343 , A61K31/215 , C07C59/68 , C07C43/23 , C07C59/70 , C07D207/16
CPC分类号： C07D295/185 , C07C43/23 , C07C59/68
摘要： The invention concerns leucotriene B4 derivatives of the formula (I) in which: n = 1-10, R1 is the CH2OH, COOR4, CONHR5 or CONR6R7 residue, A is a cis/trans or trans/trans -CH=CH-CH=CH- group or a tetramethylene group, B is an alkylene group with up to 10 C-atoms, D is a direct link, oxygen, sulphur, a -C=C- group or a -CH=CR8- group, B and D together form a direct link, R2 is a hydrogen atom or an acid residue of an organic acid with 1-15 C-atoms, R3 is a hydrogen atom, an alkyl residue (which may be substituted ) with 1-10 C-atoms, a cycloalkyl residue with 3-10 C-atoms, an aryl residue (which may be substituted ) with 6-10 C-atoms or a 5- or 6-membered heterocyclic residue plus, if R4 is a hydrogen atom, their salts with physiologically compatiblel bases and their cyclodextrinclathrates, as well as a method for their preparation and their pharmaceutical use.

42. 发明公开

EP0477311A1 NEUE LEUKOTRIEN-B 4?-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 失效
标题翻译：新白三烯B 4？的衍生物，生产与应用，药物的方法。
公开(公告)号：EP0477311A1
公开(公告)日：1992-04-01
申请号：EP91905964.0
申请日：1991-03-19
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： HEINDL, Josef , SKUBALLA, Werner , BUCHMANN, Bernd , FRÖHLICH, Wolfgang , EKERDT, Roland , GIESEN, Claudia
IPC分类号： C07C49 , C07C59 , C07C69 , C07C233 , C07C235 , C07D213
CPC分类号： C07D213/30 , C07C59/48 , C07C69/732 , C07D213/50 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81
摘要： Analogues de leucotriène B4 de la formule (I), dans laquelle R1 est le résidu COOR2, R2 représentant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle (C1-C4), ou bien R1 est le résidu CH2OH, B est un groupe alkylène avec 1 à 3 atomes de C dans la chaîne, un résidu (a) ou un résidu (b), R3 étant un atome d'hydrogène, un groupe carboxyle ou méthoxycarbonyle, A est le groupe (c), -O-, (d), -NH-CO-, -CO-NH-, -OCH2-, -CH=CH-, (e), -COCH2- ou -CHOH-CH2-, X est N ou CH, D est le groupe (f) ou (g) et (h) est une liaison simple ou double, ainsi que leurs sels avec des bases physiologiquement neutres, procédés de fabrication de ces dérivés et leur utilisation pharmaceutique.

43. 发明公开

EP0349621A1 CYCLODEXTRINCLATHRATE VON 5-CYANO-PROSTACYCLINDERIVATEN UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 失效
标题翻译： 5氰基前列环素的环糊精包合物及其作为药物。
公开(公告)号：EP0349621A1
公开(公告)日：1990-01-10
申请号：EP89900181.0
申请日：1988-11-25
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SKUBALLA, Werner , DAHL, Helmut , VORBRÜGGEN, Helmut , LOGE, Olaf , THIERAUCH, Karl-Heinz
IPC分类号： C07D307 , A61K31 , A61K47 , A61P43 , C08B37
CPC分类号： C07D307/937 , A61K31/557 , A61K47/6951 , B82Y5/00 , C08B37/0015
摘要： Die Erfindung betrifft Cyclodextrin-Clathrate von 5-Cyano-prostacyclin-analoga der allgemeinen Formel (I), worin R1 den Rest OR3, wobei R3 Wasserstoff, Alkyl, Cycloalkyl, Aryl oder einen hetereocyclischen Rest bedeuten kann, oder den Rest NHR4 mit R4 in der Bedeutung eines Säurerestes darstellt, B eine geradkettige oder verzweigtkettige Alkylengruppe mit 2-10 C-Atomen, A eine -CH2-CH2-, cis-CH=CH-, trans-CH=CH- oder -C^C-Gruppe, W eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxymethylengruppe oder eine freie oder funktionell abgewandelte Gruppe (a), wobei die OH-Gruppe α- oder β-ständig sein kann, D und E gemeinsam eine direkte Bindung oder D eine geradkettige oder verzweigte Alkylengruppe mit 1-5 C-Atomen, E ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder eine direkte Bindung, R2 eine Alkyl-, Cycloalkyl-, oder eine gegebenenfalls substituierte Aryl oder eine hetereocyclische Gruppe, R5 eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxygruppe und, falls R3 Wasserstoff darstellt, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen bedeuten. Abstract The invention concerns cyclodextrin clathrates of 5-cyano-prostacycline analogs of general formula (I) where R1 is the OR3 residue, where R3 can be hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl or a heterocyclic residue, or the residue NHR4, where R4 is an acid residue, B is a straight-chain or branched-chain alkylene groups with 2 to 10 C atoms, A is a -CH2-CH2, cis-CH=CH-, trans-CH=CH ou -C^C- group, W is a free or functionally modified hydroxymethylene group or a free or functionally modified (a) group, where the OH group can be in the α or β position, D and E together are a direct bond or D is a straight-chain or branched alkylene group with 1 to 5 C atoms, E is an oxygen or sulphur atom or a direct bond, R2 is an alkyl, cycloalkyl, or possibly a substituted aryl or heterocyclic group, R5 is a free or functionally modified hydroxy group and, when R3 is hydrogen, salts thereof with physiologically compatible bases.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的5-氰基素类似物的环糊精笼形物，其中R 1基团OR 3，其中R 3是氢，烷基，环烷基，芳基或hetereocyclischen自由基可能意味着或基团NHR 4，其中R 4在表示酸残基的含义中，B是具有2-10个碳原子的直链或支链亚烷基，a是-CH2-CH2-，顺式CH = CH - ，反式-CH = CH-或-C C-基，W 游离或功能性修饰羟基亚甲基或游离或功能性修饰基团（a），其中OH基团可以是α-或β构型，D和E一起为直接键或D代表具有1-5个C的直链或支链亚烷基 -atoms，E是氧或硫原子或直接键，R 2是烷基，环烷基，或任选取代的芳基或hetereocyclische基，R5是一个免费的或功能性修饰的羟基，并且如果R 3是氢，它们的盐米意思是生理相容性基地。摘要本发明涉及的通式（I）其中R1是OR 3基，其中R 3可以是氢，烷基，环烷基，芳基或杂环残基，或将残余物NHR 4，其中R 4是5-氰基 - 前列环素类似物环糊精笼形物到酸残基，B是直链或支链亚烷基基团具有2至10个碳原子，A为-CH 2 -CH 2，顺式CH = CH - ，反式-CH = CH OU -C ^ C-基团中，W是一个免费的或功能性修饰羟基亚甲基或游离或功能性修饰的（a）基团，其中OH基团可以在α或β位，D和E一起为直接键合或D是直链或具有1至5个碳原子支链的亚烷基，E是氧或硫原子或直接键，R 2是烷基，环烷基，或可能被取代的芳基或杂环基，R5是一个免费的或功能性修饰羟基基团，当 R 3是氢，与生理上相容的碱及其盐。

44. 发明公开

EP0262126A1 MIKROBIOLOGISCHE REDUKTION VON PROSTACYCLIN-ZWISCHENPRODUKTEN MIT EINER 15-KETOGRUPPE 失效
标题翻译： WITH A 15-酮基前列腺素中间体的微生物减少。
公开(公告)号：EP0262126A1
公开(公告)日：1988-04-06
申请号：EP86903219.0
申请日：1986-05-16
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： PETZOLDT, Karl , DAHL, Heinz , SKUBALLA, Werner
IPC分类号： C12P7 , C07C49 , C07C69 , C07D317 , C07D319 , C07F7 , C12P17 , C12P31 , C12R1
CPC分类号： C07D317/72 , C12P17/04 , C12P31/00 , C12R1/72 , C12R1/84 , Y10S435/911 , Y10S435/921
摘要： Un procédé permet de réduire énantiosélectivement le groupe 15-cétonique contenu dans des produits intermédiaires bicycliques de prostaglandine et de les transformer en composés hydroxyles ayant la formule générale (I), dans laquelle X représente oxygène ou un groupe CH2, A représente un groupe trans -CH=CH- ou -C=C-, B représente oxygène, les résidus (a) ou (b) ou (c), où R3 représente un groupe alcoyle C1-C4, R1 représente hydrogène, tetrahydropyranyle, benzoyle, butyldiméthylgilyle tertiaire ou butyldiphénylgilyle tertiaire et R2 les résidus (d), (e) ou (f). Le procédé se caractérise par le fait que l'on traite une cétone ayant la formule générale (II), dans laquelle A, B, X, R1 et R2 ont la signification donnée ci-dessus, avec des souches de Candida ou de Pichia, et que l'on isole le produit intermédiaire de 15-hydroxy-prostaglandine qui en résulte.

45. 发明公开

EP0105288A1 CARBACYCLINE, HERSTELLUNG UND VERWENDUNG 失效
标题翻译： CARBACYCLINE，HERSTELLUNG UND VERWENDUNG。
公开(公告)号：EP0105288A1
公开(公告)日：1984-04-18
申请号：EP83900905.0
申请日：1983-03-11
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： VORBRÜGGEN, Helmut , RADÜCHEL, Bernd , SKUBALLA, Werner , SCHWARZ, Norbert , CASALS-STENZEL, Jorge , VARCHMIN, Gerda , TOWN, Michael-Harold
IPC分类号： C07C43 , C07C27 , C07C35 , C07C45 , C07C57 , C07C59 , C07C67 , C07C69 , C07C231 , C07C233 , C07C235 , C07C311 , C07C405 , C07D263 , C07D317 , C07F9
CPC分类号： C07D317/72 , C07C45/59 , C07C57/26 , C07C57/60 , C07C405/0083 , C07D263/14 , C07F9/4018 , C07C49/743
摘要： Les dérivés de carbacycline répondent à la formule I dans laquelle: R1 représente le reste CH2OH ou$(1,)$-C-OR2 , R2 représentant un atome d'hydrogène, un reste alkyl, cycloalkyl, aryl,$(1,)$ CH2 -C-aryl ou un reste hétérocyclique, ou R1 est le reste $(1,)$-C-NHR3, R3 représentant un reste alkanoyl ou alkanesulfonyl renfermant chacun de 1 à 10 atomes de carbone ou le reste R2 ou R1 est le reste$(2,)$dans lequel m est 1 ou 2. X est un atome d'oxygène ou un groupe CH2, A est un groupe trans -CH=CH- ou -C=C-, W est un groupe hydrocyméthylène libre ou modifié dans lequel le groupe OH peut être en position alpha ou beta, n représente le nombre 1, 2 ou 3, D est un groupe alkylène à chaîne droite avec 1 à 3 atomes de carbone, E représente une liaison -C=C- ou un groupe -CR6=CR7, R6 et R7 étant différents et représentent un atome d'hydrogène ou un groupe alkyl à 1-5 atomes de carbone ou un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène, de préférence le chlore, R4 représente un groupe alkyl, cycloalkyl ou un groupe aryl éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique, R5 représente un groupe hydroxy libre ou modifié. Lorsque R2 représente un atome d'hydrogène, les sels des composés avec des bases pharmaceutiquement acceptables sont également concernés. Les composés sont utilisés comme agents hypotenseurs.
摘要翻译：具有式I的卡巴环素衍生物，其中R 1是残基CH 2 OH或-CONOR 2，R 2表示氢原子，烷基，环烷基，芳基，CH 2 -C芳基或杂环残基，或R 1 是残基“IMA”-C-NHR 3，R3代表含有1-10个碳原子或残基R2或R1的烷酰基或烷磺酰基残基，其中m是1或2.X是氧原子或CH 2基团，A是反式-CH = CH-或-C = C-基团，W是游离或修饰的水合甲基基团，其中OH基团可以是α或β位置，n表示整数1,2或 3，D是具有1至3个碳原子的直链亚烷基，E表示-C = C - 或-CR 6 = CR 7基团，R 6和R 7不同，表示氢原子或具有1个至5原子的碳或氢原子或卤素原子，优选氯，R4表示烷基，环烷基或任选取代的芳基或杂环酰基，R5表示游离或改性的羟基。当R 2表示氢原子时，也涉及具有药学上可接受的碱的化合物的盐。这些化合物用作降压剂。

46. 发明公开

EP1670778A1 UMGELAGERTE PENTANOLE, EIN VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ENTZ NDUNGSHEMMER 有权
标题翻译：迁移戊醇法生产和它们作为KEYSTONE NDUNGSHEMMER
公开(公告)号：EP1670778A1
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：EP04790276.2
申请日：2004-10-06
申请人： Schering Aktiengesellschaft
发明人： REHWINKEL, Hartmut , BÄURLE, Stefan , BERGER, Markus , SCHMEES, Norbert , SCHÄCKE, Heike , KROLIKIEWICZ, Konrad , MENGEL, Anne , NGUYEN, Duy , JAROCH, Stefan , SKUBALLA, Werner
IPC分类号： C07D311/76 , C07D237/32 , C07D231/56 , C07D209/46 , C07D239/74 , C07D215/38 , A61K31/416 , A61K31/4035 , A61K31/47 , A61K31/352 , A61P29/00
CPC分类号： C07D209/46 , C07D215/38 , C07D231/56 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D311/76
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), to a method for the production thereof, and to their use as antiphlogistics.

47. 发明授权

EP1133486B1 NICHTSTEROIDALE ENTZÜNDUNGSHEMMER 有权
标题翻译：的NSAIDs
公开(公告)号：EP1133486B1
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：EP99963476.9
申请日：1999-11-29
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： LEHMANN, Manfred , KROLIKIEWICZ, Konrad , SKUBALLA, Werner , STREHLKE, Peter , KALKBRENNER, Frank , EKERDT, Roland , GIESEN, Claudia
IPC分类号： C07D307/88 , C07D265/02 , A61K31/16 , A61K31/365 , A61K31/38 , A61K31/535 , A61K31/50 , A61P23/00 , A61K31/165 , A61P29/00
CPC分类号： C07D265/02 , A61K31/502 , A61K31/5365 , C07D307/88
摘要： The invention relates to the use of compounds of general formula (I), wherein A, B, A, Ar, R?1, R2 and R3¿ have the meanings detailed more closely in the description, for producing medicaments with an antiinflammatory action. The compounds of general formula (I) show a clear dissociation between antiinflammatory and metabolic effects.

48. 发明授权

EP0983234B1 LEUKOTRIEN-B 4-DERIVATE, INSBESONDERE 7-METHYLCYCLOHEXYL-LTB 4-ANTAGONISTEN 失效
标题翻译：白三烯B 4级的衍生物，特别是7-甲基环己基LTB4拮抗剂
公开(公告)号：EP0983234B1
公开(公告)日：2002-07-03
申请号：EP98928323.9
申请日：1998-05-22
申请人： Schering Aktiengesellschaft
发明人： BUCHMANN, Bernd , FRÖHLICH, Wolfgang , GIESEN, Claudia , HENNEKES, Hartwig , JAROCH, Stefan , SKUBALLA, Werner
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C405/0066 , C07C405/00

49. 发明公开

EP0983234A1 LEUKOTRIEN-B 4?-DERIVATE, INSBESONDERE 7-METHYLCYCLOHEXYL-LTB 4?-ANTAGONISTEN 失效
标题翻译：白三烯B 4？衍生物尤其是7-甲基环己基LTB4？拮抗剂
公开(公告)号：EP0983234A1
公开(公告)日：2000-03-08
申请号：EP98928323.9
申请日：1998-05-22
申请人： Schering Aktiengesellschaft
发明人： BUCHMANN, Bernd , FRÖHLICH, Wolfgang , GIESEN, Claudia , HENNEKES, Hartwig , JAROCH, Stefan , SKUBALLA, Werner
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C405/0066 , C07C405/00
摘要： The invention relates to leukotriene B4 derivatives of general formula (I) in which R1 stands for CH2OH, CH3, CF3, COOR4, CONR5R6; R2 stands for H or an organic acid radical with 1-15 C atoms; R3 stands for H; R4 is hydrogen, C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, a C6-C10-aryl radical optionally substituted by 1-3 halogen, phenyl, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxyl or hydroxy, or CH2-CO-(C6-C10) aryl, or a 5-6 link ring with at least 1 heteroatom; A is a trans-, trans-CH=CH-CH=CH, a -CH2CH2-CH=CH- or a tetramethylene group; B is a C1-C10 linear or branched-chain aklylene group or the group (a) or (b); D is a direct bonding, oxygen, sulphur, -C C-, -CH=CR7, or a direct bonding with B. The invention also relates to salts thereof, having physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The inventive substances can be used as pharmaceutical preparations.

50. 发明授权

EP0716648B1 NEUE 9-CHLOR-PROSTAGLANDIN-DERIVATE 失效
标题翻译：新的9-氯前列腺素衍生物
公开(公告)号：EP0716648B1
公开(公告)日：1998-10-28
申请号：EP94927509.3
申请日：1994-08-29
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： BUCHMANN, Bernd , SKUBALLA, Werner
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/6951 , C07C405/00 , C07C405/0025

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