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41. 发明授权

US4213912A Process for preparing steroidal [16.alpha.,17-d]cyclohexene-21-carboxylic acid esters 失效
标题翻译：制备甾体[16α，17-d]环己烯-21-羧酸酯的方法
公开(公告)号：US4213912A
公开(公告)日：1980-07-22
申请号：US33351
申请日：1979-04-26
申请人： Ravi K. Varma
发明人： Ravi K. Varma
IPC分类号： C07J13/00 , C07J53/00 , C07J5/00
CPC分类号： C07J13/005 , C07J53/002
摘要： Steroidal [16.alpha., 17-d]cyclohexene-21-carboxylic acid esters can be prepared from 21-hydroxy-.DELTA..sup.16 -steroids by first converting the starting steroid to a 21-carboxylic acid ester -.DELTA..sup.16 -steroid and then fusing the cyclohexene ring to the 16,17-positions of the intermediate.
摘要翻译：甾体[16α，17-d]环己烯-21-羧酸酯可以通过首先将起始类固醇转化为21-羧酸酯-TATA 16-类固醇，然后将环己烯环到中间体的16,17位。

42. 发明授权

US4164504A Steroidal[16.alpha.,17-b]naphthaleno-21-carboxylic acid esters 失效
标题翻译：类固醇{816 {60,17-b {9萘-2-甲酸酯
公开(公告)号：US4164504A
公开(公告)日：1979-08-14
申请号：US919020
申请日：1978-06-26
申请人： Ravi K. Varma
发明人： Ravi K. Varma
IPC分类号： C07J13/00 , C07J53/00 , C07J5/00
CPC分类号： C07J13/005 , C07J53/002
摘要： Steroids having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is alkyl, aryl, or arylalkyl; R.sub.2 is hydrogen or halogen; R.sub.3 is hydrogen, methyl or fluorine; R.sub.4 is chlorine, fluorine or hydroxy and R.sub.5 is hydrogen or R.sub.4 and R.sub.5 together are =0; R.sub.6 and R.sub.7 are the same or different and are hydrogen, alkyl, alkoxy, carboalkoxy, formyl, ##STR2## hydroxy, halogen, phenyl or cyano with the proviso that when R.sub.6 and R.sub.7 are different, one of R.sub.6 and R.sub.7 is hydrogen; R.sub.8 is hydrogen or ##STR3## wherein R.sub.9 and R.sub.10 are the same or different and are hydrogen or alkyl have useful antiinflammatory activity.
摘要翻译：具有式“IMAGE”的类固醇，其中R 1是烷基，芳基或芳基烷基; R2是氢或卤素; R3是氢，甲基或氟; R4是氯，氟或羟基，R5是氢或R4和R5一起= 0; R6和R7相同或不同，为氢，烷基，烷氧基，烷氧羰基，甲酰基，羟基，卤素，苯基或氰基，条件是当R6和R7不同时，R6和R7之一为氢; R8是氢或者其中R9和R10相同或不同，是氢或烷基具有有用的抗炎活性。

43. 发明授权

US4160772A Steroidal[16.alpha.,17-d]cyclohexene-21-carboxylic acid esters 失效
标题翻译：类固醇{816 {60,17-d {9环己烯-21-羧酸酯
公开(公告)号：US4160772A
公开(公告)日：1979-07-10
申请号：US919006
申请日：1978-06-26
申请人： Ravi K. Varma
发明人： Ravi K. Varma
IPC分类号： A61K31/57 , A61P29/00 , C07J13/00 , C07J53/00 , C07J5/00
CPC分类号： C07J53/002 , C07J13/005
摘要： Steroids having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is alkyl, aryl or arylalkyl; R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and are hydrogen, alkyl or aryl; R.sub.4 is hydrogen and R.sub.5 is hydroxy or together R.sub.4 and R.sub.5 are .dbd.O; and R.sub.6 is hydrogen, methyl or fluorine; have useful antiinflammatory activity.
摘要翻译：具有式的类固醇，其中R1是烷基，芳基或芳基烷基; R2和R3相同或不同，为氢，烷基或芳基; R4为氢，R5为羟基或R4为R4，R5为= O; R6为氢，甲基或氟; 具有有用的抗炎活性。

44. 发明授权

US4116978A D-Homo oxasteroids 失效
标题翻译： D-HOMO OXASTEROIDS
公开(公告)号：US4116978A
公开(公告)日：1978-09-26
申请号：US817315
申请日：1977-07-20
申请人： Christopher M. Cimarusti , Paul Grabowich , Ravi K. Varma
发明人： Christopher M. Cimarusti , Paul Grabowich , Ravi K. Varma
IPC分类号： C07D311/78 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61P29/00 , C07J73/00 , C07D311/02
CPC分类号： C07J73/003 , Y10S514/825 , Y10S514/861 , Y10S514/863
摘要： Steroids having the formula ##STR1## or the 1,2-dehydro derivative thereof, wherein R.sub.1 is hydrogen, acyloxy, halogen, or hydroxy; R.sub.2 is hydrogen or alkyl; R.sub.3 is alkyl; R.sub.4 is carbonyl, .beta.-hydroxymethylene, .beta.-chloromethylene or .beta.-bromomethylene; R.sub.5 is hydrogen, fluorine, chlorine or bromine; R.sub.6 is hydrogen, fluorine or methyl; and R.sub.7 is hydrogen, chlorine or bromine; can be used as antiinflammatory agents.
摘要翻译： D-Homo oxasteroids及其制备方法，其可用作抗炎剂，具有式CHEM的类固醇或其1,2-脱氢衍生物; 其中R 1是氢，烷基-O-，芳基-O-，卤素或羟基; R2是氢或烷基; R3是烷基; R4是羰基，β-羟基亚甲基，β-氯亚甲基或β-溴亚甲基; R5是氢，氟，氯或溴; R6是氢，氟或甲基; 和R7是氢，氯或溴; 条件是当R 1是羟基时，R 2是烷基; 并且进一步的条件是当R 2是烷基时，它是与R 3相同的烷基; 其中芳基是苯基或被一个或两个烷基，烷氧基或卤素基团取代的苯基; 烷基和烷氧基是具有1-10个碳原子的基团。

45. 发明授权

US4091036A 17-Alkylthio (and arylthio)-1',2',3',4'-tetrahydroandrosteno [16 .alpha., 17 .alpha.-b]naphthalenes and derivatives 失效
标题翻译： 17-烷硫基（和芳硫基）-1 {40,2 {40,3 {40,4（40-四氢和四氢化）{8,16 {60,17）{60- {9萘和衍生物
公开(公告)号：US4091036A
公开(公告)日：1978-05-23
申请号：US796292
申请日：1977-05-12
申请人： Ravi K. Varma
发明人： Ravi K. Varma
IPC分类号： A61K31/565 , A61P29/00 , C07J31/00 , C07J53/00 , C07J1/00
CPC分类号： C07J31/003 , C07J53/002
摘要： pg,1 Steroids having the formula ##STR1## wherein X is ##STR2## R.sub.1 is alkyl, aryl or acyloxyalkyl; R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and are hydrogen, alkyl, alkoxy, carboalkoxy, formyl, ##STR3## hydroxy, halogen, phenyl or cyano, with the proviso that when R.sub.2 and R.sub.3 are different, one of R.sub.2 and R.sub.3 is hydrogen; R.sub.4 is carbonyl, .beta.-hydroxymethylene or .beta.-acyloxymethylene; R.sub.5 is hydrogen or halogen; and R.sub.6 is hydrogen or fluorine; can be used as antiinflammatory agents.
摘要翻译： pg，1具有式的类固醇，其中X是R 1是烷基，芳基或酰氧基烷基; R2和R3相同或不同，为氢，烷基，烷氧基，烷氧羰基，甲酰基，羟基，卤素，苯基或氰基，条件是当R 2和R 3不同时，R 2和R 3之一为氢; R4是羰基，β-羟基亚甲基或β-酰氧基亚甲基; R5是氢或卤素; R6为氢或氟; 可用作抗炎剂。

46. 发明授权

US4018757A Steroidal[16.alpha.,17-c][2H]pyrroles 失效
标题翻译：类固醇{8 16 {60,17-c {9 {8 2H {9 pyrroles
公开(公告)号：US4018757A
公开(公告)日：1977-04-19
申请号：US688207
申请日：1976-05-20
申请人： Ravi K. Varma , Christopher M. Cimarusti
发明人： Ravi K. Varma , Christopher M. Cimarusti
IPC分类号： A61K31/58 , A61P5/38 , A61P29/00 , C07J7/00 , C07J13/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0052 , C07J13/005 , C07J7/0035
摘要： Steroids having the structure ##STR1## and the 1,2-dehydro derivatives thereof, wherein R.sub.1 is hydrogen, hydroxy, ##STR2## fluorine, chlorine, or bromine; R.sub.2 is alkyl or aryl; R.sub.3 is aryl, cyano, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, alkylsulfonyl, or arylsulfonyl; R.sub.4 is carbonyl, .beta.-hydroxymethylene, .beta.-chloromethylene or .beta.-bromomethylene; R.sub.5 is hydrogen, fluorine, chlorine or bromine; and R.sub.6 is hydrogen, fluorine, or methyl; have useful antiinflammatory activity.
摘要翻译：具有结构的类固醇及其1,2-脱氢衍生物，其中R1是氢，羟基，氟，氯或溴; R2是烷基或芳基; R3是芳基，氰基，烷基羰基，芳基羰基，烷氧基羰基，芳氧基羰基，烷基磺酰基或芳基磺酰基; R4是羰基，β-羟基亚甲基，β-氯亚甲基或β-溴亚甲基; R5是氢，氟，氯或溴; 和R6是氢，氟或甲基; 具有有用的抗炎活性。

47. 发明授权

US5264455A Sulfur-substituted mevinic acid derivatives 失效
标题翻译：硫取代的维甲酸衍生物
公开(公告)号：US5264455A
公开(公告)日：1993-11-23
申请号：US724272
申请日：1991-07-01
申请人： Ravi K. Varma , Jeffrey O. Saunders , Sam T. Chao , Eric M. Gordon , Dinos P. Santafianos
发明人： Ravi K. Varma , Jeffrey O. Saunders , Sam T. Chao , Eric M. Gordon , Dinos P. Santafianos
IPC分类号： C07C317/46 , C07C323/61 , C07C323/65 , A61K31/35 , A61K31/215 , C07D339/00
CPC分类号： C07C317/46 , C07C323/61 , C07C323/65 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2102/10
摘要： X is hydrogen or --S(O).sub.m --R.sup.1 and Y is hydrogen or S(O).sub.n --R.sup.2, except that X and Y are not both hydrogen, or one of X and Y is --S--alkyl--SH and the other is hydrogen; ##STR2## and the remaining symbols are as defined in the specification.
摘要翻译：其作为细胞选择性HMG-CoA还原酶抑制剂具有活性，因此可用作抗高胆固醇血症药。在上式中，X是氢或-S（O）m -R 1，Y是氢或S（O）n -R 2，不同之处在于X和Y不同时为氢，X和Y之一为-S- 烷基-SH，另一个是氢; ＆lt; IMAGE＆gt;其余符号如说明书中所定义。

48. 发明授权

US5177104A 6-.alpha.-hydroxy derivatives of mevinic acids 失效
标题翻译： 6-（ALPHA） - 甲氧基衍生物
公开(公告)号：US5177104A
公开(公告)日：1993-01-05
申请号：US503576
申请日：1990-04-03
申请人： Ravi K. Varma , Sam T. Chao , Eric M. Gordon
发明人： Ravi K. Varma , Sam T. Chao , Eric M. Gordon
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/365 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07C69/013 , C07C69/03 , C07C69/675 , C07C69/732 , C07D309/30
CPC分类号： C07D309/30 , C07C69/732 , Y10S514/824
摘要： Compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to possess activity as cell-selective HMG-CoA reductase inhibitors, thus making them useful as antihypercholesterolemic agents. In the above formula, ##STR2## R.sup.1 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl or arylalkyl; and R.sup.2 is hydrogen, alkyl, ammonium, or alkali metal.

49. 发明授权

US4695585A 7-oxabicyclo(2.2.1)heptane analogs useful as inhibitors of 5-lipoxygenase and cyclooxygenase 失效
标题翻译：可用作5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂的7-氧杂二环（2.2.1）庚烷类似物
公开(公告)号：US4695585A
公开(公告)日：1987-09-22
申请号：US910583
申请日：1986-09-23
申请人： Ravi K. Varma , Eric M. Gordon
发明人： Ravi K. Varma , Eric M. Gordon
IPC分类号： A61K31/34 , A61P11/08 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07D493/08 , C07D307/00
CPC分类号： C07D493/08 , Y10S514/826 , Y10S514/863
摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, hydroxy, alkoxy or aryloxy; R.sub.2 is hydrogen, hydroxy, alkoxy or aryloxy; or wherein R.sub.1 and R.sub.2 taken together is an aromatic ring; R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl; R.sub.4 is lower alkyl, substituted alkyl, alkenyl or alkynyl; X is amino, alkylamino, alkanoylamino, oxygen or a single bond; A is CH.sub.2 --CH.dbd.CH or a single bond; and n is an integer from 0 to 9, with the proviso that when A is a single bond, n is an integer from 1 to 9 including all stereoisomers thereof.These new compounds have been found to simultaneously inhibit the arachidonic acid enzymes 5-lipoxygenase and cyclooxygenase and as such are useful, for example, as antiinflammatory agents.
摘要翻译：式IMA的化合物，其中R 1是氢，羟基，烷氧基或芳氧基; R2是氢，羟基，烷氧基或芳氧基; 或其中R 1和R 2一起为芳环; R3是氢或低级烷基; R4是低级烷基，取代的烷基，烯基或炔基; X是氨基，烷基氨基，烷酰基氨基，氧或单键; A是CH 2 -CH = CH或单键; 且n为0至9的整数，条件是当A为单键时，n为1至9的整数，包括其所有立体异构体。已经发现这些新化合物同时抑制花生四烯酸5-脂氧合酶和环氧合酶，因此可用作例如抗炎剂。

50. 发明授权

US4588743A 7-oxabicycloheptane-substituted oxa prostaglandin analogs and their use in the treatment of thrombolytic disease 失效
标题翻译： 7-氧杂双环庚烷取代的oxa前列腺素类似物及其在治疗溶栓性疾病中的应用
公开(公告)号：US4588743A
公开(公告)日：1986-05-13
申请号：US693647
申请日：1985-01-22
申请人： Martin F. Haslanger , Ravi K. Varma , Steven E. Hall
发明人： Martin F. Haslanger , Ravi K. Varma , Steven E. Hall
IPC分类号： A61K31/557 , A61P9/00 , C07D493/08 , A61K31/34 , C07D307/00
CPC分类号： C07D493/08
摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted oxa prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein R is OH, ##STR2## (wherein R.sup.3 is lower alkyl, aryl, arylalkyl or lower alkylamino), ##STR3## (wherein R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and can be H, alkyl, aryl or arylalkyl, and R.sup.6 is alkyl or O-alkyl); R.sup.1 is lower alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl; R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl; A is --CH.dbd.CH-- or --(CH.sub.2).sub.2 --; n is 1 to 4, and m is 1 to 8, and including all stereoisomers thereof.The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombotic disease.
摘要翻译：提供具有结构式为其中R为OH，（其中R 3为低级烷基，芳基，芳基烷基或低级烷基氨基）的结构式的7-氧杂双环庚烷取代的oxa前列腺素类似物，其中R 4和R 5相同或不同，可以是H，烷基，芳基或芳基烷基，R 6是烷基或O-烷基）; R1是低级烷基，芳基，芳烷基，环烷基或环烷基烷基; R2是氢或低级烷基; A是-CH = CH-或 - （CH 2）2 - ; n为1〜4，m为1〜8，包括其全部立体异构体。这些化合物是可用于例如治疗血栓形成疾病的心血管药。

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