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41. 发明专利

NZ590480A 7-Amino-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as cyclin dependent kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：NZ590480A
公开(公告)日：2012-05-25
申请号：NZ59048005
申请日：2005-02-08
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： DWYER MICHAEL P , GUZI TIMOTHY J , PARUCH KAMIL , DOLL RONALD J , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL , MALLAMS ALAN , ALVAREZ CARMEN S , KEERTIKAR KARTIK M , RIVERA JOCELYN , CHAN TIN-YAU , MADISON VINCENT , FISCHMANN THIERRY O , DILLARD LAWRENCE W , TRAN VINH D , HE ZHEN MIN , JAMES RAY ANTHONY , PARK HAENGSOON , PARADKAR VIDYADHAR M , HOBBS DOUGLAS WALSH
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4162 , A61K31/495 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Disclosed are specific 7-amino-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as represented by the general formula (I), wherein R2 is a group such as alkyl, cycloalkyl, or bromo; R3 is a group such as phenyl, an alkylamino group, or a nitrogen linked heterocycle; R4 is hydrogen; and R is an arylmethyl group or a heteroarylmethyl group. Some of the specific compounds disclosed herein include 3-ethyl-5-(2-(hydroxyethyl)-piperidin-1-yl)-7-[{ (pyridin-3-yl)methyl} amino]-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine; 3-ethyl-5-[{ 2-(hydroxymethyl)-cyclohexy} amino]-7-[{ (2-amino-pyrimidin-5-yl)methyl} amino]-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine, 5-ethoxy-3-[{ (3-ethyl-5-phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino} methyl]-pyridine N-oxide, 3-[{ (3-cyclopropyl-5-(2-(hydroxyethyl)-piperidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino} methyl]-pyridine N-oxide and 3-[{ (3-ethyl-5-(2-(hydroxyethyl)-piperidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino} methyl]-pyridine N-oxide. Further disclosed is a pharmaceutical composition which comprises at least one compound as defined above or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof in combination with at least one pharmaceutically acceptable carrier for the treatment of cancer, squamous cell carcinoma, leukemia, fibrosarcoma, melanoma, seminoma, teratocarcinoma, osteosarcoma, xenoderoma pigmentosum, keratoctanthoma, thyroid follicular cancer, Kaposi's sarcoma etc.

42. 发明专利

ES2346204T3 PIRAZOLOPIRIMIDINAS ADECUADAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CANCEROSAS. 未知
公开(公告)号：ES2346204T3
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：ES03794592
申请日：2003-09-03
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： GUZI TIMOTHY J , PARUCH KAMIL , DWYER MICHAEL P , DOLL RONALD J , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL , MALLAMS ALAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： Un compuesto representado por la fórmula estructural: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de dicho compuesto, en la que: R es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilalquilo, alquinilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo (incluyendo N-óxido de dicho heteroarilo), -(CHR5)n-heteroarilo, **(Ver fórmula)** en el que cada uno de dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, y heteroarilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido con uno o más restos que puede ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, CF3, OCF3, CN, -N(R5)Boc, -C(O2)R5, -SO3H, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, y -N(R5)C(O)NR5R10; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en R9, alquilo, alquenilo, alquinilo, CF3, heterociclilo, heterociclilalquilo, halógeno, haloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquinilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo, alquilo sustituido con 1-6 grupos R9 que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre la lista de R9 que se muestra a continuación, arilo sustituido con 1-3 grupos arillo o heteroarilo que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre grupos fenilo, piridilo, tiofenilo, furanilo y tiazolo, arilo condensado con un grupo arilo o heteroarilo, heteroarilo sustituido con 1-3 grupos arilo o heteroarilo que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre grupos fenilo, piridilo, tiofenilo, furanilo y tiazolo, heteroarilo condensado con un grupo arilo o heteroarilo, **(Ver fórmula)** en los que uno o más de los arilos y/o uno o más de los heteroarilos en las definiciones antes mencionadas para R2 pueden estar sin sustituir u opcionalmente sustituidos con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -OR5, -SR5, -S(O2)R6, -S(O2) NR5R6, -NR5R6, -C(O)NR5R6, CF3, alquilo, arilo y OCF3; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, -NR5R6, -OR6, -SR6, -C(O)N(R5R6), alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, **(Ver fórmula)** en el que cada uno de los dichos alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para R3 y los restos heterociclilo cuyas estructuras se muestran inmediatamente por encima para R3 pueden estar sin sustituir u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, CN, -OCF3, -(CR4R5)pOR5, -OR5, -NR5R6, -(CR4R5)pNR5R6, -C(O2)R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R6, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6, con la condición de que ninguno de los carbonos adyacentes a un átomo de nitrógeno en un anillo heterociclilo porte un resto -OR5; R4 es H; R5 es H, alquilo, arilo o cicloalquilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, en el que cada uno de dicho alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -C(R4R5)p-R9, -N(R5)Boc, -(CR4R5)pOR5, -C(O2)R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R10, -SO3H, -SR10, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R10; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, en el que cada uno de dichos alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR4R5, -C(R4R5)p-R9, -N(R5)Boc, -(CR4R5)pOR5, -C(O2)R5, -C(O)NR4R5, -C(O)R5, -SO3H, -SR5, -S(O2)R7, -S(O2)NR4R5, -N(R5)S(O2)R7, -N (R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR4R5; u opcionalmente (i) R5 y R10 en el resto -NR5R10, o (ii) R5 y R6 en el restos -NR5R6, pueden unirse juntos para formar un resto cicloalquilo o heterociclilo, estando cada uno de dichos restos cicloalquilo o heterociclilo sin sustituir u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más grupos R9; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquenilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo y heterociclilo, en los que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo y arilalquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R10, -C(O)R5, -SR10, -S(O2) R10, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R10, -N(R5)C(O)R10 y -N(R5)C(O)NR5R10; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en R6, -OR6, -C(O)NR5R10, -S(O2)NR5R10, -C(O)R7, -C(=N-CN)-NH2, -C(=NH)-NHR5, heterociclilo y -S(O2)R7; R9 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -NR5R10, -C(O2)R6, -C(O)NR5R10, -OR6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R10; m es de 0 a 4; n es de 1 a 4; y p es de 1 a 4, con la condición de que cuando R2 sea fenilo, R3 no sea alquinilo o halógeno, y que cuando R2 sea arilo, R no sea **(Ver fórmula)**

44. 发明专利

AT469903T 未知
公开(公告)号：AT469903T
公开(公告)日：2010-06-15
申请号：AT03794592
申请日：2003-09-03
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： GUZI TIMOTHY , PARUCH KAMIL , DWYER MICHAEL , DOLL RONALD , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR , MALLAMS ALAN , ALVAREZ CARMEN , KEERTIKAR KARTIK , RIVERA JOCELYN , CHAN TIN-YAU , MADISON VINCENT , FISCHMANN THIERRY , DILLARD LAWRENCE , TRAN VINH , HE ZHEN MIN , JAMES RAY , PARK HAENGSOON , PARADKAR VIDYADHAR , HOBBS DOUGLAS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

45. 发明专利

AT377600T 未知
公开(公告)号：AT377600T
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：AT03754658
申请日：2003-09-19
申请人： SCHERING CORP
发明人： PARUCH KAMIL , GUZI TIMOTHY , DWYER MICHAEL , DOLL RONALD , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR , MALLAMS ALAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61P35/00
摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

46. 发明专利

HK1090926A1 PYRAZOLOPYRIMIDINE-DERIVATIVES AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：HK1090926A1
公开(公告)日：2007-01-05
申请号：HK06112804
申请日：2006-11-22
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： GUZI TIMOTHY J , PARUCH KAMIL , DOLL RONALD J , DWYER MICHAEL P , MALLAMS ALAN , ALVAREZ CARMEN S , RIVERA JOCELYN , CHAN TIN-YAU , MADISON VINCENT , TRAN VINH D , HE ZHEN MIN , JAMES RAY ANTHONY , PARK HAENGSOON , PARADKAR VIDYADHAR M , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL , KEERTIKAR KARTIK M , FISCHMANN THIERRY O , DILLARD LAWRENCE W , HOBBS DOUGLAS WALSH
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/495 , A61P20060101 , C07D20060101 , C07D487/04
摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

48. 发明专利

CA2497440A1 PYRAZOLOPYRIMIDINES AS CYCLIN-DEPENDENT KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2497440A1
公开(公告)日：2004-03-18
申请号：CA2497440
申请日：2003-09-03
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY
发明人： DOLL RONALD J , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL , DWYER MICHAEL P , MALLAMS ALAN , HOBBS DOUGLAS WALSH , PARUCH KAMIL , PARADKAR VIDYADHAR M , GUZI TIMOTHY J , MADISON VINCENT , FISCHMANN THIERRY O , DILLARD LAWRENCE W , CHAN TIN-YAU , RIVERA JOCELYN , ALVAREZ CARMEN S , TRAN VINH D , KEERTIKAR KARTIK M , PARK HAENGSOON , JAMES RAY ANTHONY , HE ZHEN MIN
IPC分类号： C07D487/04 , C07D231/00 , C07D239/00 , A61K31/519
摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo~1,5-a~pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinase s, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

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