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    • 46. 发明专利
    • FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE LIBERACION CONTROLADA
    • PE00912004A1
    • 2004-02-17
    • PE0006702003
    • 2003-07-02
    • PFIZER PROD INC
    • THOMBRE AVINASH GOVINDWATERMAN KENNETH CRAIGBERCHIELLI ALFREDSHAMBLIN SHERI LYNN
    • A61K9/00A61K9/22A61K9/52A61K31/4433
    • A61K31/4433A61K9/0004
    • QUE COMPRENDE: A)UN NUCLEO, QUE COMPRENDE: a)UNA COMPOSICION MEDICAMENTOSA; Y, b)UNA COMPOSICION HIDROHINCHABLE, TAL COMO UN AGENTE DE HINCHAMIENTO POLIMERICO IONICO O NO IONICO, OCUPANDO CADA UNO (a) Y (b) REGIONES SEPARADAS DENTRO DEL MISMO; Y, 2)UNA CUBIERTA ALREDEDOR DE (A), PERMEABLE AL AGUA, INSOLUBLE EN AGUA Y QUE TIENE AL MENOS UN PORO DE LIBERACION. DONDE, (a) COMPRENDE UN INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASA TIPO 4D (PDE4D), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE DICHA FORMULACION PRESENTA AL MENOS UNA DE LAS SIGUIENTES CARACTERISTICAS: i)UN Tmax MAYOR A 1,5 h CUANDO SE DOSIFICA IN VIVO; ii)MENOS DE 80% DE UN INHIBIDOR PDE4D O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, SE LIBERA IN VIVO APROXIMADAMENTE EN 1,5 h; iii)MENOS DE 80% DE UN INHIBIDOR PDE4D O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, SE LIBERA IN VITRO APROXIMADAMENTE EN 1,5 h; iv)UN RETRASO EN EL TIEMPO DE LIBERACION IN VITRO PREVIO A LA INICIACION DE LA LIBERACION DEL INHIBIDOR PDE4D, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ENTRE 0,5 h A 4 h; v)UN RETRASO EN EL TIEMPO DE LIBERACION IN VIVO PREVIO A LA INICIACION DE LA LIBERACION DE DICHO INHIBIDOR O SU SAL, DE ENTRE 0,5 h A 4 h. SIENDO DICHO INHIBIDOR ACIDO(R)-2-[4-({[2-(BENZO[1,3]DIOXOL-5-ILOXI)-PIRIDINA-3-CARBONIL]-AMINO}-METIL)-3-FLUORO-FENOXIL]-PROPIONICO, SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; o 2-(4-FLUOROFENOXI)-N-[4-(1-HIDROXI-1-METIL-ETIL)-BENCIL]-NICOTINAMIDA, O SU SAL