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41. 发明专利

SG10201912965TA FATTY ACIDS AND THEIR USE IN CONJUGATION TO BIOMOLECULES 未知
公开(公告)号：SG10201912965TA
公开(公告)日：2020-02-27
申请号：SG10201912965T
申请日：2015-06-18
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARNES DAVID WENINGER , YAMADA KEN , IBEBUNJO CHIKWENDU , DUTTAROY ALOKESH , KIRMAN LOUISE CLARE , BRUCE ALEXANDRA MARSHALL , USERA AIMEE RICHARDSON , ZECRI FREDERIC , YUAN JUN , LOU CHANGGANG , KANTER AARON , BOSE AVIRUP
摘要： The invention provides a conjugate comprising a biomolecule linked to a fatty acid via a linker wherein the fatty acid has the following Formula A1:wherein R 1 , R 2 , R 3 , n and m are defined herein. The invention also relates to uses of the fatty acids in providing said conjuage. The invention also relates to a method for manufacturing the conjugate of the invention such as GDF15 conjugate, and its therapeutic uses such as treatment or prevention of metabolic disorders or diseases, type 2 diabetes mellitus, obesity, pancreatitis, dyslipidemia, alcoholic and nonalcoholic fatty liver disease/steatohepatitis and other progressive liver diseases, insulin resistance, hyperinsulinemia, glucose intolerance, hyperglycemia, metabolic syndrome, hypertension, cardiovascular disease, atherosclerosis, peripheral arterial disease, stroke, heart failure, coronary heart disease, diabetic complications (including but not limited to chronic kidney disease), neuropathy, gastroparesis and other metabolic disorders. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

42. 发明专利

GT201600263A ÁCIDOS GRASOS NOVEDOSOS Y SU USO EN LA CONJUGACIÓN CON BIOMOLÉCULAS 未知
公开(公告)号：GT201600263A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：GT201600263
申请日：2016-12-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARNES DAVID WENINGER , YAMADA KEN , IBEBUNJO CHIKWENDU , DUTTAROY ALOKESH , KIRMAN LOUISE CLARE , BRUCE ALEXANDRA MARSHALL , USERA AIMEE RICHARDSON , ZECRI FREDERIC , YUAN JUN , LOU CHANGGANG , KANTER AARON , BOSE AVIRUP
IPC分类号： A61P3/00 , C07K14/475
摘要： LA INVENCIÓN SE REFIERE A NOVEDOSOS CONJUGADOS DE GDF15, LOS CUALES TIENEN UNA MEJOR VIDA MEDIA Y DURACIÓN DE ACCIÓN. LA INVENCIÓN TAMBIÉN SE REFIERE A UN MÉTODO PARA LA ELABORACIÓN DEL CONJUGADO DE LA INVENCIÓN TAL COMO EL CONJUGADO DE GDF15, Y A SUS USOS TERAPÉUTICOS TALES COMO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCIÓN DE TRASTORNOS O ENFERMEDADES METABÓLICAS, DIABETES MELLITUS TIPO 2, OBESIDAD PANCREATITIS, DISLIPIDEMIA, ENFERMEDAD DE HÍGADO GRASO ALCOHÓLICO Y NO ALCOHÓLICO/ESTEATOHEPATITIS Y OTRAS ENFERMEDADES PROGRESIVAS DEL HÍGADO, RESISTENCIA A LA INSULINA, HIPERINSULINEMIA, INTOLERANCIA A LA GLUCOSA, HIPERGLUCEMIA, SÍNDROME METABÓLICO, HIPERTENSIÓN, ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR, ATEROESCLEROSIS, ENFERMEDAD DE ARTERIAS PERIFÉRICAS, EMBOLIA, INSUFICIENCIA CARDÍACA, ENFERMEDAD CARDÍACA CORONARIA, COMPLICACIONES DIABÉTICAS (INCLUYENDO, PERO NO LIMITÁNDOSE A, ENFERMEDAD CRÓNICA DEL RIÑÓN), NEUROPATÍA, GASTROPARESIS Y OTROS TRASTORNOS METABÓLICOS. LA PRESENTE INVENCIÓN PROPORCIONA ADEMÁS UNA COMBINACIÓN DE LOS AGENTES FARMACOLÓGICAMENTE ACTIVOS Y UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA.

43. 发明专利

MA38864A1 Polypeptides cycliques pour le traitement de l'insuffisance cardiaque 未知
公开(公告)号：MA38864A1
公开(公告)日：2017-11-30
申请号：MA38864
申请日：2014-07-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ZHAO HONGJUAN , ZECRI FREDERIC , BRUCE ALEXANDRA MARSHALL , GROSCHE PHILIPP , GUIMARAES CARLA , KANTER AARON , LOU CHANGGANG , USERA AIMEE RICHARDSON , YASOSHIMA KAYO , YUAN JUN
IPC分类号： A61K38/17 , A61P9/04 , C07K14/47
摘要： L'invention concerne un polypeptide cyclique représenté par la formule i': i, ou un amide, un ester ou un sel de celui-ci, ou un bioconjugué de ce polypeptide, x1, x3, x4, x7, x8, x9, x10, x11, x12 et x13 étant définis dans la description. Ces polypeptides constituent des agonistes du récepteur apj. L'invention se réfère également à un procédé de fabrication des polypeptides de l'invention ou de leurs bioconjugués, ainsi qu'à des utilisations thérapeutiques, telles que le traitement ou la prévention de l'insuffisance cardiaque aiguë décompensée (adhf), l'insuffisance cardiaque chronique, l'hypertension pulmonaire, la fibrillation auriculaire, le syndrome de brugada, la tachycardie ventriculaire, l'athérosclérose, l'hypertension, la resténose, les maladies cardiovasculaires ischémiques, la cardiomyopathie, la fibrose cardiaque, l'arythmie, la rétention d'eau, le diabète (y compris le diabète gestationnel), l'obésité, la maladie artérielle périphérique, les accidents cérébrovasculaires, les attaques ischémiques transitoires, les lésions cérébrales traumatiques, la sclérose latérale amyotrophique, les brûlures (y compris le coup de soleil) et la prééclampsie. La présente invention concerne en outre une combinaison d'agents pharmacologiquement actifs et une composition pharmaceutique.

44. 发明专利

CR20170338A CONJUGADOS DE ÁCIDOS GRASOS Y APELINA SINTÉTICA CON MAYOR VIDA MEDIA 未知
公开(公告)号：CR20170338A
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CR20170338
申请日：2016-01-15
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ZECRI FREDERIC , KANTER AARON , USERA AIMEE RICHARDSON
IPC分类号： A61K45/06 , A61P9/04
摘要： La invención proporciona un conjugado, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende un polipéptido sintético de Fórmula I: Q-R-P-R-L-C*-H-K-G-P-(Nle)-C*-F (I) o una amida o éster del mismo; y un ácido graso seleccionado de: en el que dicho ácido graso está unido covalentemente al extremo N-terminal del péptido a través de una de sus funcionalidades de ácido carboxílico, opcionalmente a través de un enlazador de polietilenglicol; y en el que los dos aminoácidos de cisteína marcados con "*"forman un enlace disulfuro entre las funcionalidades tiol de su cadena lateral. Los conjugados son agonistas del receptor APJ.

45. 发明专利

SG11201704758XA SYNTHETIC APELIN FATTY ACID CONJUGATES WITH IMPROVED HALF-LIFE 未知
公开(公告)号：SG11201704758XA
公开(公告)日：2017-08-30
申请号：SG11201704758X
申请日：2016-01-15
申请人： NOVARTIS AG
发明人： KANTER AARON , USERA AIMEE RICHARDSON , ZECRI FREDERIC
IPC分类号： A61K45/06 , A61P9/04
摘要： The invention provides a conjugate, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising a synthetic polypeptide of Formula I: Q-R-P-R-L-C*-H-K-G-P-(Nle)-C*-F (I) or a amide or ester thereof; and a fatty acid selected from: wherein said fatty acid is covalently linked to the N-terminus of the peptide via one of its carboxylic acid functionality, optionally via a polyethylene glycol linker; and wherein the two cysteine amino acids labeled with “*” form a disulfide bond between the thiol functionalities of their side chain. The conjugates are agonist of the APJ receptor. The invention also relates to a method for manufacturing the conjugates of the invention, and its therapeutic uses such as treatment or prevention of acute decompensated heart failure (ADHF), chronic heart failure, pulmonary hypertension, atrial fibrillation, Brugada syndrome, ventricular tachycardia, atherosclerosis, hypertension, restenosis, ischemic cardiovascular diseases, cardiomyopathy, cardiac fibrosis, arrhythmia, water retention, diabetes (including gestational diabetes), obesity, peripheral arterial disease, cerebrovascular accidents, transient ischemic attacks, traumatic brain injuries, amyotrophic lateral sclerosis, burn injuries (including sunburn) and preeclampsia. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

46. 发明专利

TN2016000029A1 BIOCONJUGATES OF SYNTHETIC APELIN POLYPEPTIDES 未知
公开(公告)号：TN2016000029A1
公开(公告)日：2017-07-05
申请号：TN2016000029
申请日：2014-07-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CAPLAN SHARI L , GOLOSOV ANDREI , GROSCHE PHILIPP , GUIMARAES CARLA , KANTER AARON , LOU CHANGGANG , PARKER DAVID THOMAS , PETERS ERIC C , USERA AIMEE RICHARDSON , YASOSHIMA KAYO , YUAN JUN , ZECRI FREDERIC , ZHAO HONGJUAN
摘要： The invention provides a bioconjugates comprising a synthetic polypeptide of Formula I': I' or an amide, an ester or a salt thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 and X13 are defined herein and a half-life extending moiety wherein the peptide and the half-life extending moiety are covalently linked or fuse, optionally via a linker. The polypeptides are agonist of the APJ receptor. The invention also relates to a method for manufacturing the bioconjugates of the invention, and its therapeutic uses such as treatment or prevention of acute decompensated heart failure (ADHF), chronic heart failure, pulmonary hypertension, atrial fibrillation, Brugada syndrome, ventricular tachycardia, atherosclerosis, hypertension, restenosis, ischemic cardiovascular diseases, cardiomyopathy, cardiac fibrosis, arrhythmia, water retention, diabetes (including gestational diabetes), obesity, peripheral arterial disease, cerebrovascular accidents, transient ischemic attacks, traumatic brain injuries, amyotrophic lateral sclerosis, burn injuries (including sunburn) and preeclampsia. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

47. 发明专利

PH12016502294A1 NOVEL FATTY ACIDS AND THEIR USE IN CONJUGATION TO BIOMOLECULES 未知
公开(公告)号：PH12016502294A1
公开(公告)日：2017-02-13
申请号：PH12016502294
申请日：2016-11-17
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARNES DAVID WENINGER , YAMADA KEN , IBEBUNJO CHIKWENDU , DUTTAROY ALOKESH , KIRMAN LOUISE CLARE , BRUCE ALEXANDRA MARSHALL , USERA AIMEE RICHARDSON , ZECRI FREDERIC , YUAN JUN , LOU CHANGGANG , KANTER AARON , BOSE AVIRUP
IPC分类号： C07K14/475 , A61P3/00
摘要： The invention provides a conjugate comprising a biomolecule linked to a fatty acid via a linker wherein the fatty acid has the following Formulae A1, A2 or A3: wherein R1, R2, R3, R4, Ak, n, m and p are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the conjugate of the invention such as GDF15 conjugate, and its therapeutic uses such as treatment or prevention of metabolic disorders or diseases, type 2 diabetes mellitus, obesity, pancreatitis, dyslipidemia, alcoholic and nonalcoholic fatty liver disease/steatohepatitis and other progressive liver diseases, insulin resistance, hyperinsulinemia, glucose intolerance, hyperglycemia, metabolic syndrome, hypertension, cardiovascular disease, atherosclerosis, peripheral arterial disease, stroke, heart failure, coronary heart disease, diabetic complications (including but not limited to chronic kidney disease), neuropathy, gastroparesis and other metabolic disorders. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

48. 发明专利

AU2015280351A1 Fatty acids and their use in conjugation to biomolecules 未知
公开(公告)号：AU2015280351A1
公开(公告)日：2016-12-08
申请号：AU2015280351
申请日：2015-06-18
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARNES DAVID WENINGER , YAMADA KEN , IBEBUNJO CHIKWENDU , DUTTAROY ALOKESH , KIRMAN LOUISE CLARE , BRUCE ALEXANDRA MARSHALL , USERA AIMEE RICHARDSON , ZECRI FREDERIC , YUAN JUN , LOU CHANGGANG , KANTER AARON , BOSE AVIRUP
IPC分类号： C07K14/475 , A61K47/48 , A61P3/00
摘要： The invention provides a conjugate comprising a biomolecule linked to a fatty acid via a linker wherein the fatty acid has the following Formulae A1, A2 or A3: wherein R

49. 发明专利

PE09912016A1 BIOCONJUGADOS DE POLIPEPTIDOS DE APELINA SINTETICA 未知
公开(公告)号：PE09912016A1
公开(公告)日：2016-10-15
申请号：PE0000972016
申请日：2014-07-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CAPLAN SHARI L , GOLOSOV ANDREI , GROSCHE PHILIPP , GUIMARAES CARLA , KANTER AARON , LOU CHANGGANG , ZHAO HONGJUAN , PETERS ERIC C , USERA AIMEE RICHARDSON , YASOSHIMA KAYO , YUAN JUN , ZECRI FREDERIC , PARKER DAVID THOMAS
CPC分类号： A61K38/10 , A61K38/00 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/643 , A61K47/68 , A61K47/6811 , C07K14/47 , C07K14/765 , C07K2319/30 , C07K2319/31
摘要： Se refiere a bioconjugados que comprenden: a) un peptido o polipeptido de formula I’, donde X1 esta ausente, o se selecciona entre R, Q, A, K, entre otros; X2 es R, A, K, H, F, E, entre otros; X3 es P, A, K, D, entre otros; X4 es R, A, F, E, entre otros; X5 es L, A, K, D, F, entre otros; X6 y X12 son independientemente C, K, D, Orn, Dab, E, entre otros, donde X6 y X12 estan unidos a traves de un enlace covalente –S–, –SS–, –NHC(O)– o –C(O)NH–; X7 es H, A, Aib, K, Nal, F, P, Dap, N, E, entre otros; X8 es K, F, A, E, entre otros; X9 es G, A, D, L, R, entre otros; X10 es P, A, 4-PhP, entre otros; X11 es M, Nle, A, F, Y, L, K, entre otros; y X13 esta ausente, o se selecciona entre F, Nal, F, I, A, K, H, E, entre otros; y b) una fraccion de extension de vida media, unida covalentemente o fusionada mediante un enlazador al peptido o polipeptido de formula I’. En un aspecto preferido, la fraccion de extension de vida media es un dominio constante de IgG o fragmento del mismo, o una albumina de suero humano. Tambien se refiere a composiciones farmaceuticas comprendiendo dichos bioconjugados, y a combinaciones de los mismos con uno o mas co-agentes terapeuticamente activos, tales como inotropos, bloqueadores de receptores beta-adrenergicos, entre otros. Dichos conjugados son utiles en el tratamiento o prevencion de insuficiencias cardiacas, aterosclerosis, hipertension, arritmia, obesidad, entre otros

50. 发明专利

CU20160012A7 BIOCONJUGADOS DE POLIPÉPTIDOS DE APELINA SINTÉTICA 未知
公开(公告)号：CU20160012A7
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CU20160012
申请日：2016-01-25
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CAPLAN SHARI L , GOLOSOV ANDREI , GROSCHE PHILIPP , GUAIMARAES CARLA , KANTER AARON , LOU CHANGGANG , PARKER DAVID THOMAS , PETERS ERIC C , USERA AIMEE RICHARDSON , YASOSHIMA KAYO , YUAN JUN , ZECRI FREDERIC , ZHAO HONGJUAN
IPC分类号： A61K47/48
摘要： La invención proporciona un bioconjugado que comprende un polipéptido sintético de la Fórmula I´: ESPACIO PARA FÓRMULA I´ o una amida, un éster o una sal del mismo, en donde X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 Y X13 se definen en el presente documento y una fracción de extensión de vida media en donde el péptido y la fracción de extensión de vida media se une o fusiona covalentemente, opcionalmente a través de un enlazador. Los polipéptidos son agonistas del receptor APJ. La presente invención además proporciona una combinación de agentes farmacológicamente activos y una composición farmacéutica.

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