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41. 发明专利

CO5400146A1 DERIVADOS N-ACIL-SULFONAMIDO 未知
公开(公告)号：CO5400146A1
公开(公告)日：2004-05-31
申请号：CO03021129
申请日：2003-03-12
申请人： NOVARTIS AG
发明人： HORVATH AMARYLLA , LEHR PHILIPP , NUSSBAUMER PETER , SCHREINER ERWIN PAUL
IPC分类号： A61K31/18
摘要： Un compuesto de la fórmula en donde R1 es haloalquilo, alquenilo, fenilo, tienilo, piridina, benztiazolilo, cromanil (1,2-dihidrobenzopiranilo) o arilo de seis a dieciocho átomos de carbono, y R1 o R2 independientemente entre sí son cicloalquilo sustituido de cuatro a ocho átomos de carbono, un sistema cicloalquilo sustituido dispuesto en puente, piperidina sustituida, tetrahidropiridina sustituida, o un sistema heterocíclico sustituido dispuesto en puente, útil como un compuesto farmacéutico.

42. 发明专利

PE20030548A1 ACILSULFONAMIDAS COMO INHIBIDORES DE SULFATASA ESTEROIDE 未知
公开(公告)号：PE20030548A1
公开(公告)日：2003-07-07
申请号：PE2002000993
申请日：2002-10-04
申请人： NOVARTIS AG
发明人： HORVATH AMARYLLA , NUSSBAUMER PETER , LEHR PHILIPP , SCHREINER ERWIN PAUL
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/4245 , A61K31/439 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61P5/28 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C311/00 , C07C311/51 , C07D295/20 , C07D211/00 , C07D211/24 , C07D211/34 , C07D211/48 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D211/78 , C07D211/96 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D221/22 , C07D271/06 , C07D277/38 , C07D295/00 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D451/02 , C07D451/10 , C07D451/14 , C07D471/08
摘要： SE REFIERE A ACILSULFONAMIDAS DE FORMULA R1-(CH2)m-SO2-NH-CO-(CH2)n-R2; DONDE R1 ES HALOALQUILO, ALQUENILO, R3C=CR4R5, R7R8CH-, R8R9R10C-; R2 ES -(R13)C=CR11R12, -HCR14R15, -CR16R17R18; R3 Y R13 SON H, HIDROXI, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, ALCOXI, FENILO, FENOXI; AL MENOS UNO DE R4 Y R5 O R11 Y R12 SON CICLOALQUILO, PIPERIDINA, HETEROCICLO, ENTRE OTROS; R3, R8, R13, R18 SON H, HIDROXI, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, ALCOXI, FENILO, FENOXI; R8 O R18 ES H, HIDROXI, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, ALCOXI, FENILO, FENOXI; R6 Y R15 SON H, ALQUILO, ARILO, AMINO; R7 Y R14 SON CICLOALQUILO, AMINO; m Y n SON 0-4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS ESTER TERBUTIL DEL ACIDO 4-(4-BROMO-2,5-DICLORO-TIOFEN-3-SULFONILAMINOCARBONIL)-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO; ESTER TER BUTIL DEL ACIDO 4-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCENSULFONILAMINOCARBONIL)-CIS-3-METIL-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO; N-[1-(2-NITRO-FENIL)-PIPERIDIN-4-CARBONIL]-3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCENSULFONAMIDA; ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE SULFATASA ESTEROIDE Y PUEDEN SER UTILES PARA REDUCIR LOS NIVELES DE ANDROGENOS, ESTROGENOS EN LA PIEL O PARA EL TRATAMIENTO DE PADECIMIENTOS QUE DEPENDEN DEL ANDROGENO DE LA UNIDAD PILOCEBACEA (ACNE, SEBORREA, ALOPECIA ANDROGENICA, HIRSUTISMO) Y PARA EL TRATAMIENTO LOCAL DE CARCINOMA DE CELULA ESCAMOSA

43. 发明专利

PE05482003A1 ACILSULFONAMIDAS COMO INHIBIDORES DE SULFATASA ESTEROIDE 未知
公开(公告)号：PE05482003A1
公开(公告)日：2003-07-07
申请号：PE0009932002
申请日：2002-10-04
申请人： NOVARTIS AG
发明人： HORVATH AMARYLLA , NUSSBAUMER PETER , LEHR PHILIPP , SCHREINER ERWIN PAUL
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/381 , A61K31/4245 , A61K31/439 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61P5/28 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C311/00 , C07C311/51 , C07D211/00 , C07D211/24 , C07D211/34 , C07D211/48 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D211/78 , C07D211/96 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D221/22 , C07D271/06 , C07D277/38 , C07D295/00 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D451/02 , C07D451/10 , C07D451/14 , C07D471/08
CPC分类号： C07D221/22 , C07C311/51 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/44 , C07C2603/74 , C07D211/24 , C07D211/34 , C07D211/48 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D211/78 , C07D211/96 , C07D213/71 , C07D271/06 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D451/02 , C07D451/10 , C07D451/14
摘要： SE REFIERE A ACILSULFONAMIDAS DE FORMULA R1-(CH2)m-SO2-NH-CO-(CH2)n-R2; DONDE R1 ES HALOALQUILO, ALQUENILO, R3C=CR4R5, R7R8CH-, R8R9R10C-; R2 ES -(R13)C=CR11R12, -HCR14R15, -CR16R17R18; R3 Y R13 SON H, HIDROXI, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, ALCOXI, FENILO, FENOXI; AL MENOS UNO DE R4 Y R5 O R11 Y R12 SON CICLOALQUILO, PIPERIDINA, HETEROCICLO, ENTRE OTROS; R3, R8, R13, R18 SON H, HIDROXI, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, ALCOXI, FENILO, FENOXI; R8 O R18 ES H, HIDROXI, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, ALCOXI, FENILO, FENOXI; R6 Y R15 SON H, ALQUILO, ARILO, AMINO; R7 Y R14 SON CICLOALQUILO, AMINO; m Y n SON 0-4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS ESTER TERBUTIL DEL ACIDO 4-(4-BROMO-2,5-DICLORO-TIOFEN-3-SULFONILAMINOCARBONIL)-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO; ESTER TER BUTIL DEL ACIDO 4-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCENSULFONILAMINOCARBONIL)-CIS-3-METIL-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO; N-[1-(2-NITRO-FENIL)-PIPERIDIN-4-CARBONIL]-3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCENSULFONAMIDA; ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE SULFATASA ESTEROIDE Y PUEDEN SER UTILES PARA REDUCIR LOS NIVELES DE ANDROGENOS, ESTROGENOS EN LA PIEL O PARA EL TRATAMIENTO DE PADECIMIENTOS QUE DEPENDEN DEL ANDROGENO DE LA UNIDAD PILOCEBACEA (ACNE, SEBORREA, ALOPECIA ANDROGENICA, HIRSUTISMO) Y PARA EL TRATAMIENTO LOCAL DE CARCINOMA DE CELULA ESCAMOSA

44. 发明专利

HK1049329A1 Benzoxa-and benzothiazolyl sulfamates and their use as steroid sulfatase inhibitors. 未知
公开(公告)号：HK1049329A1
公开(公告)日：2003-05-09
申请号：HK02109307
申请日：2002-12-23
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BILLICH ANDREAS , SCHREINER ERWIN PAUL , WOLFF-WINISKI BARBARA
IPC分类号： A61K31/423 , A61K31/428 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P5/28 , A61P5/32 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D277/64 , C07D413/06 , C07D , A61K , A61P
摘要： Benzoxa- and benzthiazoles substituted at the 2 position and carrying a sulfamic acid ester group bound via oxygen to the phenyl part of the ring structure, such as the compounds of formula (I) wherein the symbols have various significances, possess interesting pharmacological activity. They can be prepared by sulfamoylation of a corresponding compound carrying a hydroxy group on the phenyl part of the ring structure, or by N-substitution. They are indicated for use as steroid sulfatase inhibitors in the prevention and treatment of illnesses responsive to steroid sulfatase inhibition, such as acne.

45. 发明专利

PE10122001A1 BENZOXA Y BENZOTIAZOLES COMO INHIBIDORES DE SULFATASA DE ESTEROIDE 未知
公开(公告)号：PE10122001A1
公开(公告)日：2001-10-02
申请号：PE0012332000
申请日：2000-11-17
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BILLICH ANDREAS , WOLFF-WINISKI BARBARA , SCHREINER ERWIN PAUL
IPC分类号： A61K31/423 , A61K31/428 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P5/28 , A61P5/32 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D277/64 , C07D413/06 , C07D417/06
CPC分类号： C07D263/56 , C07D263/57 , C07D277/64 , C07D413/06
摘要： SE REFIERE A BENZOXA O BENZOTIAZOLES SUSTITUDOS EN POSICION 2 Y CON UN ESTER DEL ACIDO SULFAMICO ENLAZADO POR OXIGENO AL FENILO DEL COMPUESTO DE FORMULA I; DONDE X ES O, S; R1 Y R2 SON H, ALQUILO; O UNO ES H Y EL OTRO ES ACILO, ALCOXICARBONILO; R3 ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS. UN COMPUESTO PREFERIDO ES 2-(ADAMANTAN-2-ILIDENMETIL)BENZOXAZOL-6-IL-ESTER DEL ACIDO SULFAMICO. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION, A COMPUESTOS INTERMEDIOS. EL COMPUESTO I INHIBE A ESTEROIDE SULFATASA REDUCIENDO LOS NIVELES ENDOGENOS DE ANDROGENOS, ESTROGENOS EN LA PIEL Y PUEDE SER UTIL EN EL TRATAMIENTO DEL ACNE, SEBORREA, ALOPECIA ANDROGENICA, HIRSUTISMO, CARCINOMA DE CELULAS ESCAMOSAS

46. 发明专利

AU1857701A Benzoxa- and benzthiazoles 未知
公开(公告)号：AU1857701A
公开(公告)日：2001-05-30
申请号：AU1857701
申请日：2000-11-17
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SCHREINER ERWIN PAUL , WOLFF-WINISKI BARBARA
IPC分类号： A61K31/423 , A61K31/428 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P5/28 , A61P5/32 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D277/64 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： Benzoxa- and benzthiazoles substituted at the 2 position and carrying a sulfamic acid ester group bound via oxygen to the phenyl part of the ring structure, such as the compounds of formula (I) wherein the symbols have various significances, possess interesting pharmacological activity. They can be prepared by sulfamoylation of a corresponding compound carrying a hydroxy group on the phenyl part of the ring structure, or by N-substitution. They are indicated for use as steroid sulfatase inhibitors in the prevention and treatment of illnesses responsive to steroid sulfatase inhibition, such as acne.

47. 发明专利

ES2632392T3 Depsipéptidos cíclicos 未知
公开(公告)号：ES2632392T3
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：ES08803036
申请日：2008-08-14
申请人： NOVARTIS AG
发明人： KRASTEL PHILIPP , LIECHTY BRIGITTA-MARIA , MEINGASSNER JOSEF GOTTFRIED , SCHMITT ESTHER , SCHREINER ERWIN PAUL
IPC分类号： C07K11/02 , A61K38/15
摘要： Un depsipéptido cíclico que tiene la estructura de la fórmula (I): **Fórmula** en donde se forma un enlace éster entre un grupo carboxilo de A7 y un grupo hidroxilo de A2, en donde el residuo acilo X es CH3CH2CH(CH3)CO o (CH3)2CHCO, A1 es glutamina, ácido glutámico, o un derivado del mismo, seleccionado de nitrilo glutámico, éster de alquilo de 1 a 12 átomos de carbono de ácido glutámico o éster de arilo de 6 a 24 átomos de carbono de ácido glutámico, A2 es treonina, A3 es leucina, A4 es Ahp, en donde AHP es 3-amino-6-hidroxi-pipiridin-2-ona, 3-amino-piperidin-2-ona, prolina, 5- hidroxiprolina o un derivado del mismo, seleccionado de 3-amino-3,4-dihidro-1H-piridin-2-ona, **Fórmula** en donde R es seleccionado del grupo que consiste en alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 12 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 12 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alcoxilo (con de 1 a 12 átomos de carbono) alquilo (con de 1 a 12 átomos de carbono), alcoxilo (con de 2 a 12 átomos de carbono) alcoxialquilo (con de 1 a 12 átomos de carbono) de 1 a 12 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 12 átomos de carbono, fenilo y fenilo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono., A5 es isoleucina, A6 es tirosina, N-Me-tirosina o un derivado del mismo, seleccionado de N-Me-tirosina donde el grupo OH de la tirosina o N-Me-tirosina es OR, en donde R es seleccionado del grupo que consiste en alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 12 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 12 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, haloalquenilo de 2 a 12 átomos de carbono, haloalquinilo de 2 a 12 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 12 átomos de carbono, alcoxilo (con de 1 a 12 átomos de carbono) carbonilo alquilo, alquilaminocarbonilo de 1 a 12 átomos de carbono, en donde las fracciones alquilo, alquenilo y alquinilo de los grupos R pueden estar no sustituidos o sustituidos adicionalmente por arilo, arilalquilo de 2 a 12 átomos de carbono, arilalquenilo de 2 a 12 átomos de carbono o arilalquinilo de 2 a 12 átomos de carbono, heterociclilo y heterociclilalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, A7 es isoleucina o valina, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

48. 发明专利

CU23943B1 DEPSIPÉPTIDOS CÍCLICOS 未知
公开(公告)号：CU23943B1
公开(公告)日：2013-09-27
申请号：CU20100032
申请日：2010-02-17
申请人： NOVARTIS AG
发明人： KRASTEL PHILIPP , LIECHTY BRIGITTA-MARIA , SCHMITT ESTHER , SCHREINER ERWIN PAUL , MEINGASSNER JOSEF GOTTFRIED
IPC分类号： C07K11/02
摘要： La presente solicitud se refiere a depsipéptidos cíclicos, que tienen la estructura de la fórmula (I), activos como inhibidores de calicreína 7 y elastasa de neutrófilos humanos. Los depsipéptidos de la invención son útiles en la fabricación de medicamentos para el tratamiento de enfermedades de la piel, inflamatorias y/o proliferativas y pruríticas tales como queloides, escaras, hipertróficas, acné, dermatitis atópica, psoriasis, psoriasis pustular, rosácea, síndrome de Netherton u otras dermatosis pruríticas tales como prurigo nodularis, comezón no especificada de los ancianos, así como otras enfermedades con mal funcionamiento de la barrera epitelial tal como piel envejecida, enfermedad inflamatoria del intestino y enfermedad de Crohn, así como pancreatitis, o de cáncer, en particular cáncer de ovario, fibrosis cística (CF), enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD), fibrosis pulmonar, síndrome de insuficiencia respiratoria de adultos, bronquitis crónica, efisema hereditario, artritis reumatoide, IBD, o asma.

49. 发明专利

TN2010000074A1 未知
公开(公告)号：TN2010000074A1
公开(公告)日：2011-09-26
申请号：TN2010000074
申请日：2010-02-12
申请人： NOVARTIS AG
发明人： KRASTEL PHILIPP , LIECHTY BRIGITTA-MARIA , MEINGASSNER JOSEF GOTTFRIED , SCHMITT ESTHER , SCHREINER ERWIN PAUL
IPC分类号： A61K38/15 , C07K11/02

50. 发明专利

AU2008290567B2 Cyclic depsipeptides 未知
公开(公告)号：AU2008290567B2
公开(公告)日：2011-05-12
申请号：AU2008290567
申请日：2008-08-14
申请人： NOVARTIS AG
发明人： MEINGASSNER JOSEF GOTTFRIED , SCHREINER ERWIN PAUL , LIECHTY BRIGITTA-MARIA , SCHMITT ESTHER , KRASTEL PHILIPP
IPC分类号： C07K11/02 , A61K38/15
摘要： The present application relates to cyclic depsipeptides, or derivatives thereof, having the structure of formula (I), and uses thereof, e.g. as inhibitors of kallikrein 7 and human neutrophil elastase.

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