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41. 发明授权

US5610197A Benzyl and naphthalenylmethyl thiophenones and cyclopentenones as antihyperglycemic agents 失效
标题翻译：苄基和萘甲基噻吩酮和环戊烯酮作为抗高血糖药
公开(公告)号：US5610197A
公开(公告)日：1997-03-11
申请号：US423624
申请日：1995-04-17
申请人： Michael S. Malamas
发明人： Michael S. Malamas
IPC分类号： C07C45/51 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07D333/32 , A61K31/12 , C07C49/213
CPC分类号： C07D333/32 , C07C45/512 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C49/747 , C07C49/753
摘要： This invention relates to benzyl and naphthalenylmethyl thiophenones and cyclopentenones, some of which are novel, which have oral antihyperglycemic activity in diabetic mice, a genetic animal model of non-insulin dependent diabetes mellitus. These compounds are represented by the formula ##STR1## wherein: R.sup.2 and R.sup.3 are independently selected from hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, halogen, C.sub.1-6 alkoxy, thio-C.sub.1-6 alkyl, or trifluoromethyl or R.sup.2 together with R.sup.3 forms a benzo ring fused to the phenyl ring and optionally substituted with one or two substituents independently selected from C.sub.1-6 alkyl, halogen, C.sub.1-6 alkoxy, thio-C.sub.1-6 alkyl, or trifluoromethyl;R.sup.1 is selected from hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, halogen, C.sub.1-6 alkoxy, thio-C.sub.1-6 alkyl, or trifluoromethyl; andR.sup.4 is selected from the group consisting of: ##STR2## wherein R.sup.5 is H or C.sub.1-6 alkyl or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及苄基和萘甲基噻吩酮和环戊烯酮，其中一些是新型的，其在糖尿病小鼠中具有口服抗高血糖活性，这是非胰岛素依赖性糖尿病的遗传动物模型。这些化合物由下式表示：其中：R 2和R 3独立地选自氢，C 1-6烷基，卤素，C 1-6烷氧基，硫代C 1-6烷基或三氟甲基或R 2与R 3一起形成苯并任选地被一个或两个独立地选自C 1-6烷基，卤素，C 1-6烷氧基，硫代C 1-6烷基或三氟甲基的取代基取代; R 1选自氢，C 1-6烷基，卤素，C 1-6烷氧基，硫代C 1-6烷基或三氟甲基; 并且R 4选自：其中R 5是H或C 1-6烷基或其药学上可接受的盐。

42. 发明授权

US5468762A Azolidinediones as antihyperglycemic agents 失效
标题翻译：作为抗高血糖药物的唑烷二酮类
公开(公告)号：US5468762A
公开(公告)日：1995-11-21
申请号：US245734
申请日：1994-05-18
申请人： Michael S. Malamas , Iwan Gunawan
发明人： Michael S. Malamas , Iwan Gunawan
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61P3/08 , C07D263/44 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D413/10
CPC分类号： C07D263/44 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： This invention relates to compounds which have oral antihyperglycemic activity of the formula: ##STR1## wherein: R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, thienyl, furyl, pyridyl, ##STR2## R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; X os O or S;n is 0, 1, or 2;A is ##STR3## Y is O or S;Z is N or CH when Y is O and Z is CH when Y is S;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的口服抗高血糖活性的化合物：其中：R 1是C 1 -C 6烷基，C 3 -C 8环烷基，噻吩基，呋喃基，吡啶基，R 2是氢或C 1 -C 6烷基; X os O或S; n为0,1或2; A是或 Y是O或S; 当Y为O时，Z为N或CH，Y为S时Z为CH; 或其药学上可接受的盐。

43. 发明授权

US5189167A Alkylidene analogs of 1'-amino-2-[(benzothiazolyl)-methyl]spiro [isoquinoline-4(1H),3'-pyrrolidine]-1,2',3,5'(2H)-tetrones useful as aldose reductase inhibitors 失效
标题翻译：用作醛糖还原酶的1'-氨基-2 - [（苯并噻唑基）甲基]螺[异喹啉-4（1H），3'-吡咯烷] -1,2'，3,5'（2H） - 三酮的亚烷基类似物抑制剂
公开(公告)号：US5189167A
公开(公告)日：1993-02-23
申请号：US797567
申请日：1991-11-25
申请人： Michael S. Malamas
发明人： Michael S. Malamas
IPC分类号： C07D471/10
CPC分类号： C07D471/10
摘要： This invention relates to alkylidene analogs of 1'-amino-2-[(benzothiazolyl)-methyl]spiro[isoquinoline-4(1H),3'-pyrrolidone]-1,2',3,5'(2H)-tetrones represented by formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, alkyl containing 1 to 6 carbon atoms, halogen, lower alkoxy containing 1 to 6 carbon atoms, trifluoromethyl or nitro;R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen, alkyl containing 1 to 6 carbon atoms, aryl, aryl (lower alkyl) wherein aryl contains 6 to 10 carbon atoms and lower alkyl contains 1 to 6 carbon atoms, or R.sup.4 and R.sup.5 are joined to form alicyclic or heterocyclic rings selected from the group consisting of ##STR2## wherein n=1-10; ##STR3## wherein X=O, S, SO, SO.sub.2 ; ##STR4## wherein X=O, S; and ##STR5## wherein R.sup.6 =H, lower alkyl containing 1 to 6 carbon atoms, aryl or aryl (lower alkyl) wherein aryl contain 6 to 10 carbon atoms and lower alkyl contains 1 to 6 carbon atoms;to processes for their preparation, to methods for using the compounds, and to pharmaceutical preparations thereof. The compounds have pharmaceutical properties which render them beneficial for the prevention or treatment of diabetes mellitus associated complications.
摘要翻译：本发明涉及1'-氨基-2 - [（苯并噻唑基） - 甲基]螺[异喹啉-4（1H），3'-吡咯二酮] -1,2'，3,5'（2H） - 由式（I）表示的四氢呋喃：其中：R 1，R 2和R 3独立地为氢，含有1至6个碳原子的烷基，卤素，含有1至6个碳原子的低级烷氧基，三氟甲基或硝基; R 4和R 5独立地是氢，含有1至6个碳原子的烷基，芳基，芳基（低级烷基），其中芳基含有6至10个碳原子，低级烷基含有1至6个碳原子，或者R 4和R 5连接形成脂环族或选自下组的杂环：其中n = 1-10; 其中X = O，S，SO，SO 2; 其中X = O，S; 和其中R 6 = H，含有1至6个碳原子的低级烷基，芳基或芳基（低级烷基），其中芳基含有6至10个碳原子，低级烷基含有1至6个碳原子; 其制备方法，使用该化合物的方法及其药物制剂。这些化合物具有药物性质，使其有益于预防或治疗糖尿病相关并发症。

44. 发明授权

US5130425A Spiro-lactams and analogs thereof useful as aldose reductase inhibitors 失效
标题翻译：螺内酰胺及其类似物可用作醛糖还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5130425A
公开(公告)日：1992-07-14
申请号：US729527
申请日：1991-07-12
申请人： Michael S. Malamas
发明人： Michael S. Malamas
IPC分类号： C07D471/10
CPC分类号： C07D471/10 , Y10S514/86
摘要： This invention relates to spiro-lactams and their pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for their preparation, to methods for using the compounds, and to pharmaceutical preparations thereof. The compounds have pharmaceutical properties which render them beneficial for the prevention or treatment of diabetes mellitus associated complications.
摘要翻译：本发明涉及螺内酰胺及其药学上可接受的盐，其制备方法，使用该化合物的方法及其药物制剂。这些化合物具有药物性质，使其有益于预防或治疗糖尿病相关并发症。

45. 发明授权

US4927831A Spiro-isoquinoline-pyrrolidine tetrones and analogs thereof useful as aldose reductase inhibitors 失效
标题翻译：可用作醛糖还原酶抑制剂的螺 - 异喹啉 - 吡咯烷类四酮及其类似物
公开(公告)号：US4927831A
公开(公告)日：1990-05-22
申请号：US357563
申请日：1989-05-26
申请人： Michael S. Malamas
发明人： Michael S. Malamas
IPC分类号： C07D217/26 , A61K20060101 , A61K31/395 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , C07D20060101 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D513/10
CPC分类号： C07D471/10
摘要： This invention relates to spiro-isoquinoline-pyrrolidine tetrones and their pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for their preparation, to methods for using the compounds, and to pharmaceutical preparations thereof. The compounds have pharmaceutical properties which render them beneficial for the prevention of diabetes mellitus associated complications.
摘要翻译：本发明涉及螺 - 异喹啉 - 吡咯烷类四酮及其药学上可接受的盐，其制备方法，使用该化合物的方法及其药物制剂。该化合物具有使其有益于预防糖尿病相关并发症的药学性质。

46. 发明授权

US07129258B2 Substituted benzoxazoles as estrogenic agents 失效
标题翻译：取代的苯并恶唑作为雌激素剂
公开(公告)号：US07129258B2
公开(公告)日：2006-10-31
申请号：US10921409
申请日：2004-08-19
申请人： Michael S. Malamas , Robert E. McDevitt , Iwan Gunawan , Eric S. Manas , Michael D. Collini
发明人： Michael S. Malamas , Robert E. McDevitt , Iwan Gunawan , Eric S. Manas , Michael D. Collini
IPC分类号： A61K31/425 , C07D277/62
CPC分类号： C07D263/57 , C07D235/18 , C07D277/66 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R2a, R3, R3a, and R4, and X as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中R 1，R 2，R 2a，R 3，或其药学上可接受的盐，或其药学上可接受的盐。

47. 发明授权

US06794403B2 Substituted benzoxazoles as estrogenic agents 失效
标题翻译：取代的苯并恶唑作为雌激素剂
公开(公告)号：US06794403B2
公开(公告)日：2004-09-21
申请号：US10309699
申请日：2002-12-04
申请人： Michael S. Malamas , Robert E. McDevitt , Iwan Gunawan , Eric S. Manas , Michael D. Collini
发明人： Michael S. Malamas , Robert E. McDevitt , Iwan Gunawan , Eric S. Manas , Michael D. Collini
IPC分类号： A61K31423
CPC分类号： C07D263/57 , C07D235/18 , C07D277/66 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R2a, R3, R3a, and R4, and X as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有本说明书中定义的R1，R2，R2a，R3，R3a和R4以及X的结构，或其药学上可接受的盐。

48. 发明授权

US06525202B2 Cyclic amine phenyl beta-3 adrenergic receptor agonists 失效
标题翻译：环胺苯基β-3肾上腺素能受体激动剂
公开(公告)号：US06525202B2
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：US09903754
申请日：2001-07-12
申请人： Baihua Hu , Fuk-Wah Sum , Michael S. Malamas
发明人： Baihua Hu , Fuk-Wah Sum , Michael S. Malamas
IPC分类号： C07D21158
CPC分类号： C07D401/10 , C07D211/58 , C07D223/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/10 , C07D417/14
摘要： This invention provides compounds of Formula I having the structure wherein, R1, R2, R3, R4, R5, T, T1, T2, and X are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.
摘要翻译：本发明提供具有其中R1，R2，R3，R4，R5，T，T1，T2和X如上所定义的结构的式I化合物或其药学上可接受的盐，其可用于治疗或抑制代谢紊乱与胰岛素抵抗或高血糖相关（通常与肥胖或葡萄糖不耐受相关），动脉粥样硬化，胃肠道疾病，神经源性炎症，青光眼，高眼压症和尿频; 并且特别可用于治疗或抑制II型糖尿病。

49. 发明授权

US06232322B1 Biphenyl oxo-acetic acids useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia 失效
标题翻译：用于治疗胰岛素抵抗和高血糖症的联苯羰基乙酸
公开(公告)号：US06232322B1
公开(公告)日：2001-05-15
申请号：US09307972
申请日：1999-05-10
申请人： Michael S. Malamas , Robert E. McDevitt , Folake O. Adebayo
发明人： Michael S. Malamas , Robert E. McDevitt , Folake O. Adebayo
IPC分类号： A61K31343
CPC分类号： C07D417/06 , A61K31/343 , A61K31/437 , C07D307/80 , C07D333/56 , C07D471/04 , C07D491/04
摘要： This invention provides compounds of Formula I having the structure wherein A, R3, R4, and R5 are as defined hereinbefore in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.
摘要翻译：本发明提供具有结构的式I化合物，其中A，R 3，R 4和R 5如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐，其可用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱。

50. 发明授权

US06221902B1 Biphenyl sulfonyl aryl carboxylic acids useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia 失效
公开(公告)号：US06221902B1
公开(公告)日：2001-04-24
申请号：US09307888
申请日：1999-05-10
申请人： Michael S. Malamas , Folake O. Adebayo , Paul J. Dollings
发明人： Michael S. Malamas , Folake O. Adebayo , Paul J. Dollings
IPC分类号： A61K31343
CPC分类号： C07D307/80 , C07D263/32 , C07D333/16 , C07D333/56
摘要： This invention provides compounds of Formula I having the structure wherein A, Q, R3, and R4 are as defined hereinbefore in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.

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