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42. 发明专利

ES2351308T3 DERIVADOS DE IMIDAZOL 2-SULFINIL- Y 2-SULFONIL-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOCINA. 未知
公开(公告)号：ES2351308T3
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：ES06723133
申请日：2006-02-27
申请人： MERCKLE GMBH
发明人： LAUFER STEFAN , MERCKLE PHILIPP , STRIEGEL HANS-GUNTER , TOLLMANN KAROLA , ALBRECHT WOLFGANG , GREIM CORNELIA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/435 , A61P29/00
摘要： Un compuesto imidazol 2-sulfinil-sustituido o 2-sulfonil-sustituido de la **Fórmula** en la que R1 se selecciona entre: a) alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados independientemente uno de otro entre hidroxilo; alcoxi C1-C4; alqueniloxi C2-C6; alquiniloxi C2-C6; CO2H; CO2-(alquilo C1-C6); CN; halógeno; (alquil C1-C6)-SO3; alquiltio C1-C6; NR7R8, en donde R7 y R8 son independientemente uno de otro H, alquilo C1-C6 o hidroxi-(alquilo C1-C6); R9CONR10, R9 y R10 son independientemente uno de otro H o alquilo C1-C6; un radical heterocíclico no aromático que tiene 5 ó 6 átomos en el anillo y 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados independientemente uno de otro entre N, O y S, el radical heterocíclico puede estar sustituido por 1, 2, 3 ó 4 grupos alquilo C1-C6; **Fórmula** b) , en que A es -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, **Fórmula** n es 1, 2, 3, 4 ó 5, y B es H o alquilo C1-C4; c) oxoalquilo C1-C6; d) alquenilo C2-C6 e) cicloalquilo C3-C7; f) (cicloalquil C3-C7)-(alquilo C1-C6); g) arilo que está opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno o un grupo alquilsulfanilo C1-C4; h) aminoarilo, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-C4, i) aril-(alquilo C1-C6) o j) un radical heterocíclico aromático o no aromático que tiene 5 ó 6 átomos en el anillo y 1 ó 2 heteroátomos seleccionados independientemente uno de otro entre N, O y S, cuyo radical heterocíclico está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 ó 4 grupos alquilo C1-C4, un grupo arilo o aril-(alquilo C1-C4); R2 se selecciona entre: a) alquilo C1-C6; b) fenil-alquilo C1-C4, en el que el grupo fenilo puede tener uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente uno de otro entre alquilo C1-C4, halógeno, alquilsulfanilo C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4 y alquilsulfonilo C1-C4; c) alquenilo C2-C6 d) alquenilo C2-C6 que está sustituido por uno o dos átomos de halógeno y/o grupos fenilo, en el que el grupo fenilo puede estar sustituido independientemente por uno o dos alquilos C1-C4 o átomos de halógeno; e) alquinilo C2-C6; f) alquinilo C2-C6 que está sustituido por un grupo fenilo, el cual puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos alquilos C1-C4 o átomos de halógeno; g) alquilo C1-C6 que está sustituido por alquilsulfanilo C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4 o alquilsulfonilo C1-C4; h) alquilo C1-C6 que está sustituido por -CO-Het en el que Het es un radical heterocíclico no aromático que tiene 5 ó 6 átomos en el anillo y 1 ó 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente uno de otro entre N, O, y S; i) fenilo; y j) fenilo que tiene uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente uno de otro entre alquilo C1-C4, halógeno, alquilsulfanilo C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4 o alquilsulfonilo C1-C4; o R1 y R2 conjuntamente son -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; x es 1 ó 2; R3 es fenilo que está sustituido por 1 ó 2 átomos de halógeno o grupos trifluorometilo; R4 es 4-piridilo que tiene uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente uno de otro entre a) amino; b) alquilamino C1-C8; c) fenilamino, en el que el grupo fenilo puede estar sustituido por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, o CF3; d) fenil-(alquilamino C1-C4); e) cicloalquilamino C3-C7; f) (cicloalquil C3-C7)-(alquilamino C1-C8); y g) R5CONR6-, en el que R5 se selecciona entre H; alquilo C1-C8; fenilo que puede tener uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente uno de otro entre alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y halógeno; cicloalquilo C3-C7; CF3; alquenilo C2-C6; fenil-(alquilo C1-C8) en el que el grupo fenilo puede tener uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente uno de otro entre alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; fenil-(alquenilo C2-C6) en el que el grupo fenilo puede tener uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente uno de otro entre alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; y fenil-NR11-, en el que R11 es H o alquilo C1-C4 y el grupo fenilo puede tener uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente uno de otro entre alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; R6 es H, alquilo C1-C4, fenilo o bencilo, y sus isómeros ópticos y las sales fisiológicamente toleradas.

44. 发明专利

CA2391871C ANTI-INFLAMMATORY OXO DERIVATIVES AND HYDROXY DERIVATIVES OFPYRROLIZINES, AND THEIR PHARMACEUTICAL USE 未知
公开(公告)号：CA2391871C
公开(公告)日：2009-01-27
申请号：CA2391871
申请日：1999-11-23
申请人： MERCKLE GMBH
发明人： LAUFER STEFAN , TOLLMANN KAROLA , STRIEGEL HANS-GUNTER
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/00 , A61K31/407 , A61P29/00 , A61P37/08
摘要： The present invention relates to compounds of the formula I in which one of the radicals R8 and R9 is a hydrogen atom or an alkyl group and the other is hydroxyl, alkoxy or acyloxy or where R8 and R9, together with the carbon atom to which they are bonded, are a carbonyl group and the radicals R1 to R7 have the meanings indicated in the description. The compounds inhibit the release of various mediators of the arachidonic acid cascade and can thus be used for the prevention of allergically induced disorders or for the treatment of disorders of the rheumatic type.

45. 发明专利

BG65567B1 METHOD FOR PRODUCING 6-(4-CHLOROPHENYL)-2,2-DIMETHYL-7-PHENYL-2,3-DIHYDRO-1H-PYRROLIZINE-5-YL ACETIC ACID 未知
公开(公告)号：BG65567B1
公开(公告)日：2008-12-30
申请号：BG10695102
申请日：2002-07-24
申请人： MERCKLE GMBH
发明人： KAMMERMEIER THOMAS , LAUFER STEFAN , MERCKLE PHILIPP , STRIEGEL HANS-GUENTER
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/407 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P11/08 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/04 , A61P37/08 , A61P43/00
摘要： The invention relates to a method for producing the compound of formula by reacting the compound of formula with oxalyl chloride and treating the product obtained with hydrazine and an alkali metal hydroxide in the aqueous phase at elevated temperatures. Once the treatment is terminated, a 3-phase system is established by adding an ether, and the compound of formula (I) is obtained by acidifying the middle phase. The invention further relates in to a polymorphous form of the compound of formula (I).

46. 发明专利

PL199752B1 Związki pirolizynowe, środek farmaceutyczny i zastosowanie związków pirolizynowych 未知
公开(公告)号：PL199752B1
公开(公告)日：2008-10-31
申请号：PL35746899
申请日：1999-11-23
申请人： MERCKLE GMBH
发明人： LAUFER STEFAN , NEHER KAROLA , STRIEGEL HANS-GUENTER
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/00 , A61K31/407 , A61P29/00 , A61P37/08

48. 发明专利

CA2657815A1 ANNELLATED PYRROLE COMPOUNDS FOR CANCER MANAGEMENT 未知
公开(公告)号：CA2657815A1
公开(公告)日：2008-01-31
申请号：CA2657815
申请日：2007-07-30
申请人： MERCKLE GMBH
发明人： LAUFER STEFAN , GUARNIERI TIZIANA , TOMASI VITTORIO , TAVOLARI SIMONA , BARBANTI MIRIAM , PALAZZINI ERNESTO
IPC分类号： A61K31/407 , A61P35/00
摘要： The present invention relates to the use of annellated pyrrole compounds and in particular ML3000 (licofelone), salts or derivatives thereof, for can cer management, and in general to the use of a compound of Formula (I): wher ein the variables have the meanings given in the present description, for th e prevention and/or treatment of neoplasia, in particular neoplasia selected from the group consisting of papilloma, carcinoma, adenoma and adenocarcino ma, e. g. human airway or colorectal carcinoma, preferably fast-growing, mul tidrug resistant and/or COX-2 negative neoplasia. The invention further rela tes to pharmaceutical compositions for the aforesaid purposes, comprising an nellated pyrrole compounds and in particular ML3000 (licofelone), optical is omers, salts or derivatives thereof, as well as to a method of treating and/ or preventing neoplasia and/or restoring the ability to undergo apoptosis in a cell having lost the same. This treatment ameliorates, diminishes, active ly treats, reverses or prevents any disease related to insufficient apoptosi s, in particular neoplasia, and it may be combined with irradiation, heating and treatment with a cytotoxic agent for preventive and/or curative purpose s.

49. 发明专利

AU2007278431A1 Annellated pyrrole compounds for cancer management 未知
公开(公告)号：AU2007278431A1
公开(公告)日：2008-01-31
申请号：AU2007278431
申请日：2007-07-30
申请人： MERCKLE GMBH
发明人： PALAZZINI ERNESTO , TAVOLARI SIMONA , TOMASI VITTORIO , LAUFER STEFAN , GUARNIERI TIZIANA , BARBANTI MIRIAM
IPC分类号： A61K31/407 , A61P35/00
摘要： The present invention relates to the use of annellated pyrrole compounds and in particular ML3000 (licofelone) salts or derivatives thereof, for cancer management, and in general to the use of a compound of Formula (I): wherein the variables have the meanings given in the present description, for the prevention and/or treatment of neoplasia, in particular neoplasia selected from the group consisting of papilloma, carcinoma, adenoma and adenocarcinoma, e. g. human airway or colorectal carcinoma, preferably fast-growing, multidrug resistant and/or COX-2 negative neoplasia. The invention further relates to pharmaceutical compositions for the aforesaid purposes, comprising annellated pyrrole compounds and in particular ML3000 (licofelone), optical isomers, salts or derivatives thereof, as well as to a method of treating and/or preventing neoplasia and/or restoring the ability to undergo apoptosis in a cell having lost the same. This treatment ameliorates, diminishes, actively treats, reverses or prevents any disease related to insufficient apoptosis, in particular neoplasia, and it may be combined with irradiation, heating and treatment with a cytotoxic agent for preventive and/or curative purposes.

50. 发明专利

MX2007010496A DERIVADOS DE IMIDAZOL 2-SULFINIL- Y 2-SULFONIL-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOCINA. 未知
公开(公告)号：MX2007010496A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：MX2007010496
申请日：2006-02-27
申请人： MERCKLE GMBH
发明人： ALBRECHT WOLFGANG , GREIM CORNELIA , STRIEGEL HANS-GUNTER , TOLLMANN KAROLA , MERCKLE PHILIPP , LAUFER STEFAN
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/435 , A61P29/00
摘要： La invencion se refiere a derivados de imidazol 2-sulfinil- o 2-sulfonil-sustituidos de la formula (I), en donde los radicales R1, R2, R3, y R4, tienen los significados indicados en la descripcion. Los compuestos de la invencion tienen un efecto inmunomodulador y/o inhibidor de la liberacion de citocina y por lo tanto son adecuados para el tratamiento de trastornos asociados con un deteriodo del sistema inmunologico.

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