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    • 46. 发明专利
      ES2356251T3 INDOLES, 1H-INDAZOLES, 1,2-BENCISOXAZOLES, 1,2-BENCISOTIAZOLES Y PREPARACION Y USOS DE LOS MISMOS. 未知
    • INDOLES, 1H-INDAZOLES, 1,2-BENCISOXAZOLES, 1,2-BENCISOTIAZOLES Y PREPARACION Y USOS DE LOS MISMOS.
    • ES2356251T3
    • 2011-04-06
    • ES05786344
    • 2005-04-22
    • MEMORY PHARM CORP
    • HERBERT BRIAN , GAUSS CARLA , XIE WENGE , NGUYEN TRUC MINH , MA JIANGUO , SCHUMACHER RICHARD , TEHIM ASHOK
    • C07D451/04 , A61K31/4748 , A61K31/475 , A61K31/529 , A61P25/28 , A61P29/02 , C07D451/14 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08
    • Un compuesto según la Fórmula I, II, o III: **Fórmula** en las que X1 a X4 son cada uno, independientemente, CH, CR1, o N, en los que como máximo uno de X1 a X4 es N; X5 a X8 son cada uno, independientemente, CH, CR2, o N, en los que como máximo uno de X5 a X8 es N; X9 a X12 son cada uno, independientemente, CH, CR3, o N, en los que como máximo uno de X9 a X12 es N; B es O, S, o H2; Y es O o S; A1 es **Fórmula** o en las que cuando A1 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X1 a X4 es CR1, en el que R1 es diferente de H, CH3 o halógeno, **Fórmula** y en las que cuando A1 es de la siguiente fórmula, m es 1 ó 2, y B es O, entonces al menos uno de X1 a X4 es CR1, en el que R1 es diferente de H o CH3, **Fórmula** A2 es **Fórmula** o en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es diferente de H, CH3, o halógeno, **Fórmula** en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es diferente de H o CH3, **Fórmula** y en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es diferente de H o CH3, o R5 es diferente de H, CH3, o C2H5 **Fórmula** A3 es **Fórmula** o en las que cuando A3 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, Y es O, y B es O, entonces al menos uno de X9 a X12 es CR3, en el que R3 es diferente de H, CH3, halógeno NO2 o NH2, **Fórmula** R1, R2 y R3 son cada uno, independientemente, H, alquilo de C1-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Si(R15)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R1410 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, CN, NO2, NR13R14, SH, SR13, SOR13, SO2R13, SO2NR13R14, NR13SO2R14, CONR13R14, CSNR13R14, COOR13, NR13COR14, NR13CSR14, NR13CONR13R14, NR13CSNR13R14, NR13COOR14, NR13CSOR14, OCONR13R14, OCSNR13R14, Ar, Het, o R16O-; R4, R5, R6, R7, R9, R11 y R12 son cada uno, independientemente, H, alquilo de C1-4 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o Ar o combinaciones de los mismos, cicloalquilo que tiene 3 a 10 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 16 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido en la porción cicloalquílica y/o en la porción alquílica una o más veces con halógeno, oxo, ciano, hidroxi, alquilo de C1-4, alcoxi de C1- 4 o combinaciones de los mismos, Ar-alquilo, o Het-alquilo; R8 y R10 son cada uno CH3; R13 y R14 son cada uno independientemente H, Ar, Ar-alquilo, Het, alquilo de C1-4 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino, dialquilamino, cicloalquilo de C3-8, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo que tiene 3 a 10 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbo45 no, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos, o alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos; R15 es alquilo de C1-6; R16 es H, alquilo de C1-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het; m es 1,2 ó 3; o es 1 ó 2; Ar es un grupo arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, amino, ciano, hidroxilo, nitro, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, acilamido, aciloxi, alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, sulfo, sulfonilamino, Het, cicloalquilamino, en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariloxi en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariltio en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, cicloalquiloxi, en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, o combinaciones de los mismos; Ar-alquilo es un grupo aril-alquileno en el que la porcion alquilénica contiene 1 a 4 átomos de carbono y está no sustituida o sustituida una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, y la porcion arílica es Ar tal como se define anteriormente; y Het es un grupo heterocíclico, el cual está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O o S, el cual está no sus40 tituido o sustituido una o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi
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    • 50. 发明专利
      ES2342675T3 LIGANDOS DEL RECEPTOR ALFA-7 NICOTINICO CONTRA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL SNC. 未知
    • LIGANDOS DEL RECEPTOR ALFA-7 NICOTINICO CONTRA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL SNC.
    • ES2342675T3
    • 2010-07-12
    • ES05854897
    • 2005-12-21
    • MEMORY PHARM CORP
    • NGUYEN TRUC MINH , XIE WENGE , SCHUMACHER RICHARD , HERBERT BRIAN , TEHIM ASHOK
    • C07D453/02 , A61K31/439 , A61P25/00
    • Un compuesto según la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: X1 a X4 son cada uno, independientemente, N o CR1, en la que al menos uno de X1 a X4 es N; B es -C(O)-O-; Y es O, S, o NH; R1 es H, alquilo C1-4, o alquenilo C2-4, que, en cada caso, no está sustituido o está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR2, NR3R4, SH, SR3, SOR3, cicloalquilo C3-8, SO2R3, SO2NR3R4, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo C2-4, que está no sustituido o está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR2, NR3R4, SH, SR3, SOR3, cicloalquilo C3-8, SO2R3, SO2NR3R4, Si(alquilo C1-6)3, Ar, Het, o combinaciones, alcoxi C1-4, que está no sustituido o está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR2, NR3R4, SH, SR3, SOR3, cicloalquilo C3-8, SO2R3, SO2NR3R4, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, Het, halógeno, CN, NO2, NR3R4, SR4, SOR4, SO2R4, SO2NR3R4, NR3SO2R4, CONR3R4, CSNR3R4, COOR4, NR3COR4, NR3 CSR4, NR3CONR3R4, NR3CSNR3R4, NR3COOR4, NR3CSOR4, OCONR3R4, o OCSNR3R4; R2 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, o cicloalquil C4-8-alquilo, que, en cada caso, está no sustituido o está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR3R4, SH, SR3, SOR3, cicloalquilo C3-8, SO2R3, SO2NR3R4, Ar, Het, o combinaciones de los mismos; R3 y R4 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6 o alquenilo C3-6, que, en cada caso, no está sustituido o está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo C3-6, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo C3-8, Si(alquilo C1-6)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo C3-8, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquil C4-10-alquilo, que no está sustituido o está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo C3-8, Ar, Het, o combinaciones, Ar, o Het; Ar es un grupo arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 10 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, amino, ciano, hidroxilo, nitro, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilamino en el que la porción cicloalquílica tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilamino en el que la porción cicloalquilalquílica tiene 4 a 8 átomos de carbono, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, acilamido, aciloxi, alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, sulfo, sulfonilamino, arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, ciano, hidroxi, nitro, oxo o tio, grupo heterocíclico que está completamente saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo de N, O o S, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica has 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, ciano, hidroxi, nitro, oxo o tio, o combinaciones de los mismos; y Het es un grupo heterocíclico que está completamente saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo de N, O o S, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 10 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, amino, ciano, hidroxilo, nitro, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilamino en el que la porción cicloalquílica tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilamino en el que la porción cicloalquílica tiene 4 a 8 átomos de carbono, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, acilamido, aciloxi, alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, sulfo, sulfonilamino, arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, ciano, hidroxi, nitro, oxo o tio, grupo heterocíclico que está completamente saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo de N, O o S, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, ciano, hidroxi, nitro, oxo o tio, o combinaciones de los mismos; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de los mismos, o un solvato de una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
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