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41. 发明授权

US4309430A Pyrazinyl-1,2,4-oxadiazole-5-ones, for treatment of edema, and processes for preparing same 失效
标题翻译：吡嗪基-1,2,4-恶二唑-5-酮及其制备方法
公开(公告)号：US4309430A
公开(公告)日：1982-01-05
申请号：US163614
申请日：1980-06-27
申请人： Mark G. Bock , Robert L. Smith
发明人： Mark G. Bock , Robert L. Smith
IPC分类号： C07D413/04 , A61K20060101 , A61K31/42 , A61K31/495 , A61K31/54 , A61P9/12 , C07D20060101 , C07D241/08
CPC分类号： C07D413/04
摘要： The case concerns novel pyrazinyl-1,2,4-oxadiazole-5-ones and processes for preparing the same. The compounds are useful in the treatment of edema and hypertension.
摘要翻译：该案涉及新的吡嗪基-1,2,4-恶二唑-5-酮及其制备方法。该化合物可用于治疗水肿和高血压。

42. 发明授权

US08466114B2 Glycoside derivatives and uses thereof 有权
标题翻译：糖苷衍生物及其用途
公开(公告)号：US08466114B2
公开(公告)日：2013-06-18
申请号：US13425888
申请日：2012-03-21
申请人： Gregory Raymond Bebernitz , Mark G. Bock , Dumbala Srinivas Reddy , Atul Kashinath Hajare , Vinod Vyavahare , Sandeep Bhausaheb Bhosale , Suresh Eknath Kurhade , Videsh Salunkhe , Nadim S. Shaikh , Debnath Bhuniya , P. Venkata Palle , Lili Feng , Jessica Liang
发明人： Gregory Raymond Bebernitz , Mark G. Bock , Dumbala Srinivas Reddy , Atul Kashinath Hajare , Vinod Vyavahare , Sandeep Bhausaheb Bhosale , Suresh Eknath Kurhade , Videsh Salunkhe , Nadim S. Shaikh , Debnath Bhuniya , P. Venkata Palle , Lili Feng , Jessica Liang
IPC分类号： A01N43/04 , A61K31/70
CPC分类号： A61K31/7052 , A61K31/7048 , A61K31/706 , C07D405/10 , C07D407/10 , C07D413/10 , C07H7/04
摘要： This invention relates to compounds represented by formula (I): wherein the variables are defined as herein above, which are useful for treating diseases and conditions mediated by the sodium D-glucose co-transporter (SGLT), e.g. diabetes. The invention also provides methods of treating such diseases and conditions, and compositions etc. for their treatment.
摘要翻译：本发明涉及由式（I）表示的化合物：其中变量如上文所定义，其可用于治疗D-葡萄糖共转运蛋白（SGLT）介导的疾病和病症，例如，糖尿病。本发明还提供了治疗这些疾病和病症以及组合物等的治疗方法。

43. 发明授权

US07790754B2 Alpha-hydroxy amides as bradykinin antagonists or inverse agonists 有权
标题翻译： α-羟基酰胺作为缓激肽拮抗剂或反向激动剂
公开(公告)号：US07790754B2
公开(公告)日：2010-09-07
申请号：US10583675
申请日：2004-12-17
申请人： Michael R. Wood , Neville J. Anthony , Mark G. Bock , Scott D. Kuduk
发明人： Michael R. Wood , Neville J. Anthony , Mark G. Bock , Scott D. Kuduk
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D413/10
CPC分类号： C07D239/26 , C07C235/06 , C07C235/08 , C07C235/12 , C07C235/26 , C07C235/34 , C07C235/40 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/18 , C07D209/12 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D257/04 , C07D271/06 , C07D275/06 , C07D401/10 , C07D413/10
摘要： α-Hydroxy amide derivatives of the general formula (I) are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway. R2a is selected from (1) a group selected from Ra. (2) (CH2)nNRbC(O)Ra. (3) (CH2)nNRbSO2Rd. (4) (CH2)nNRbCO2Ra. (5) (CH2)k-heterocycle optionally substituted with 1 to 3 groups independently selected from halogen.nitro, cyano.ORa.SRa.C1-4 alkyl and C1-3 haloakyl wherein said heterocycle is (a) a 5-membered heteroaromatic ring having a ring heteroatom selected from N.O and S. and optionally having up to 3 additional ring nitrogen atoms wherein said ring is optionally benzo-fused; or (b) a 6-membered heteromatic ring containing from 1 to 3 ring nitrogen atoms and N-oxydes thereof. Wherein said ring is optionally benzo-fused. (6) (CH2)kCO2Ra. and (7) (CH2)C(O)NRbRc. R2b is OH or a group selected from R2a; or R2a and R2b together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 7-membered carbocyclic ring optionally substituted with 1 to 4 groups independently selected from halogen. ORa. C1-4 alkyl and C1-4 haloalkyl.
摘要翻译：通式（I）的α-羟基酰胺衍生物是可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状的缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂。 R2a选自（1）选自Ra的基团。（2）（CH2）nNRbC（O）Ra。（3）（CH2）nNRbSO2Rd。（4）（CH2）nNRbCO2Ra。（5）（CH2）k-杂环，其任选被1至3个独立地选自卤素，硝基，氰基，硫代C 1-4烷基和C 1-3卤代烷基的基团取代，其中所述杂环是（a）5元杂芳族环，其具有选自NO和S的环杂原子，并且任选地具有至多3个另外的环氮原子，其中所述环任选地被苯并稠合; 或（b）含有1至3个环氮原子的6-元杂环和其N-氧化物。其中所述环任选地被苯并稠合。（6）（CH2）kCO2Ra。和（7）（CH 2）C（O）NR b R c。 R2b是OH或选自R2a的基团; 或R 2a和R 2b与它们所连接的碳原子一起形成任选被1至4个独立地选自卤素的基团取代的3至7元碳环。 ORa。 C 1-4烷基和C 1-4卤代烷基。

44. 发明授权

US06908921B2 Quinoxalinone derivatives as bradykinin B1 antagonists 失效
标题翻译：喹喔啉酮衍生物作为缓激肽B1拮抗剂
公开(公告)号：US06908921B2
公开(公告)日：2005-06-21
申请号：US10614539
申请日：2003-07-07
申请人： Dai-Shi Su , Mark G. Bock
发明人： Dai-Shi Su , Mark G. Bock
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D471/04 , A01N43/58 , A01N43/60 , A61K31/495 , A61K31/50 , C07D241/36
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D471/04
摘要： 2-Quinoxalinone derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.
摘要翻译： 2-喹喔啉酮衍生物是缓激肽B1拮抗剂或反激动剂，其可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。

45. 发明授权

US5185331A Triazolobenzodiazepines 失效
标题翻译：三苯并二恶英
公开(公告)号：US5185331A
公开(公告)日：1993-02-09
申请号：US699850
申请日：1991-05-14
申请人： Roger M. Freidinger , Mark G. Bock , Ben E. Evans
发明人： Roger M. Freidinger , Mark G. Bock , Ben E. Evans
IPC分类号： A61K31/55 , A61P25/04 , A61P25/20 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P35/00 , C07D487/04
CPC分类号： A61K31/55
摘要： Pharmaceutical compositions containing Triazolobenzodiazepines of the formula: ##STR1## are disclosed which are useful in the treatment of panic disorder or anxiety disorder.

46. 发明授权

US4820834A Benzodiazepine analogs 失效
标题翻译：苯二氮卓类似物
公开(公告)号：US4820834A
公开(公告)日：1989-04-11
申请号：US26420
申请日：1987-03-16
申请人： Ben E. Evans , Roger M. Freidinger , Mark G. Bock
发明人： Ben E. Evans , Roger M. Freidinger , Mark G. Bock
IPC分类号： C07D243/14 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07C271/22 , C07D209/20 , C07D209/48 , C07D243/16 , C07D243/20 , C07D243/22 , C07D243/24 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07F9/22 , C07F9/38 , C07F9/645 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K5/097
CPC分类号： C07D403/04 , C07C271/22 , C07D209/20 , C07D209/48 , C07D243/16 , C07D243/20 , C07D243/22 , C07D243/24 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , C07K5/0821 , A61K38/00
摘要： Benzodiazepine analogs of the formula: ##STR1## are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK).
摘要翻译：公开了作为胃泌素和缩胆囊素（CCK）的拮抗剂的下列公式的苯并二氮杂类似物： I。

47. 发明授权

US4594191A Process for preparing a benzodiazepinedione derivative 失效
标题翻译：制备苯并二氮二酮衍生物的方法
公开(公告)号：US4594191A
公开(公告)日：1986-06-10
申请号：US725885
申请日：1985-04-22
申请人： Mark G. Bock , Ben E. Evans , Roger M. Freidinger , Steven M. Pitzenberger
发明人： Mark G. Bock , Ben E. Evans , Roger M. Freidinger , Steven M. Pitzenberger
IPC分类号： C07D487/04 , C07D403/14 , C07D403/06
CPC分类号： C07D487/04
摘要： A non-fermentation process for preparing a benzodiazepinedione of the formula: ##STR1## and intermediates is disclosed.
摘要翻译：公开了用于制备下式的苯并二氮杂二酮的非发酵方法：＆lt; IMAGE＆gt;和中间体。

48. 发明授权

US4559339A Indol-3-yl-quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones 失效
标题翻译：吲哚-3-基 - 喹唑啉-1,4-苯并二氮杂-5,13-二酮
公开(公告)号：US4559339A
公开(公告)日：1985-12-17
申请号：US695118
申请日：1985-01-25
申请人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Ben E. Evans
发明人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Ben E. Evans
IPC分类号： A61K31/55 , A61P1/00 , C07D487/04 , C07D403/14
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Novel indol-3-yl-quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones, which are antagonists of the function of cholecystokinins (CCK), to the preparation of these compounds from compounds prepared by aerobic fermentation of certain Aspergillus alliaceus strains, and to the use of these compounds to antagonize the function of CCK, which antagonism is useful, e.g., for the treatment and prevention of disorders of the gastrointestinal, central nervous and appetite-regulatory systems of mammals, especially of humans.
摘要翻译：作为缩胆囊素（CCK）功能的拮抗剂的新颖的吲哚-3-基 - 喹唑啉-1,4-苯并二氮杂-5,13-二酮从通过某些曲霉菌菌株好氧发酵制备的化合物制备这些化合物，以及使用这些化合物拮抗CCK的功能，该拮抗作用是有用的，例如用于治疗和预防哺乳动物，特别是人的胃肠道，中枢神经和食欲调节系统的紊乱。

49. 发明授权

US4554272A Substituted quinazolino-1,4-benzodiazepin-6,9-diones and their preparation 失效
标题翻译：取代的喹唑啉-1,4-苯并二氮杂-6,9-二酮及其制备
公开(公告)号：US4554272A
公开(公告)日：1985-11-19
申请号：US695119
申请日：1985-01-25
申请人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger
发明人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger
IPC分类号： A61K31/55 , A61P9/00 , C07D487/04 , C07K5/078 , C07D403/14
CPC分类号： C07D487/04 , C07K5/06156 , Y02P20/582
摘要： Tetracyclic compounds of the formula: ##STR1## and a process for their preparation are disclosed. The compounds have cholecystokinin inhibiting activity.
摘要翻译：公开了下式的四环化合物：其制备方法。该化合物具有胆囊收缩素抑制活性。

50. 发明授权

US4479941A Renin inhibitory peptides having PHE.sup.13 delection 失效
标题翻译：具有PHE13变异的肾素抑制肽
公开(公告)号：US4479941A
公开(公告)日：1984-10-30
申请号：US438841
申请日：1982-11-04
申请人： Daniel F. Veber , Joshua S. Boger , Mark G. Bock
发明人： Daniel F. Veber , Joshua S. Boger , Mark G. Bock
IPC分类号： C07K5/02 , C07K7/14 , C07C103/52 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/0227 , C07K7/14 , Y10S530/80 , Y10S530/86
摘要： Renin inhibitory peptides of the formula ##STR1## and analogs thereof inhibit renin and are useful for treating various forms of renin-associated hypertension and hyperalaosteronism.
摘要翻译：式“IMAGE”及其类似物的肾素抑制肽抑制肾素，并且可用于治疗各种形式的肾素相关性高血压和高醛固酮增多症。

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