专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

41. 发明专利

PE09482005A1 COMPUESTOS DE CARBAMOIL-AMINA COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV 未知
公开(公告)号：PE09482005A1
公开(公告)日：2005-12-16
申请号：PE0008752004
申请日：2004-09-09
申请人： JAPAN TOBACCO INC
发明人： ASAHINA KOTA , KITAO YUKI , KOBAYASHI SATORU , MATSUI KENICHI , YAMASHITA MASAKI , SHINKAI HISASHI , TANIGUCHI TOSHIO , TSUTSUMI KAZUHIRO , ODA TOMOHIRO
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/18 , C07C33/20 , C07C237/14 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C309/46 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C311/47
CPC分类号： A61K31/16 , A61K31/18
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE CARBAMOIL-AMINA DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO (C3-C12) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C12), OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES CICLOALQUILO(C3-C12) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R4 ES H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C12), HETEROCICLO SATURADO DE 3 A 7 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 2-{TRANS-4-[(S)-AMINO-(N-CICLOBUTIL-N-METILACARBAMOIL)METIL]CICLOHEXILMETOXIMETIL}BENZOICO, ACIDO 3-{TRANS-4-[(S)-AMINO-(N-CICLOBUTIL-N-METIL-CARBAMOIL)METIL]CICLOHEXILMETOXIMETIL-5-DIMETILAMINOBENZOICO, (2-METANOSULFONIL)FENILAMIDA DE ACIDO TRANS 4-[(S)-AMINO-(N-CICLOBUTIL-N-METILCARBAMOIL)METIL]CICLOHEXANOCARBOXILICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA DIPEPTIDIL PEPTIDASA DPP-IV, POR LO QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO II, OBESIDAD O SIMILARES

42. 发明专利

PE03612005A1 COMPUESTO DE ANILLO FUSIONADO CONTENIENDO NITROGENO REFERIDO A LA INHIBICION DE INTEGRASA VIH 未知
公开(公告)号：PE03612005A1
公开(公告)日：2005-06-27
申请号：PE0007872004
申请日：2004-08-13
申请人： JAPAN TOBACCO INC
发明人： MIYAZAKI SUSUMU , KATOH SUSUMU , ADACHI KAORU , ISOSHIMA HIROTAKA , KOBAYASHI SATORU , MATSUZAKI YUJI , WATANABE WATARU , YAMATAKA KAZUNOBU , KIYONARI SHINICHI , WAMAKI SHUICHI
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/551 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE ANILLO FUSIONADO DE FORMULA I DONDE R1 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ENTRE OTROS; X ES -C(RX1)(RX2)-#, -C(RX10)=N-#, ENTRE OTROS; RX1 A RX10 SON CADA UNO C, O TAMBIEN RX1 Y RX2 FORMAN CADA UNO UN CICLOALQUILO C3-C8 CON EL CARBONO ADYANCENTE; Y1---Y2---Y3 DEL ANILLO B ES C=C(RY1)-N(RY2), N-C(RY1)=N, ENTRE OTROS; RY1 Y RY2 SON CADA UNO C; R2 ES H O UNA SAL. TAMBIEN REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE DICHO COMPUESTO CUYOS PREFERIDOS SON: CLORHIDRATO DE 2-(3,4-DICLOROBENCIL)-9-HIDROXI-3,4-DIHIDRO-2H-PIRIDO[1,2-a]PIRAZINA-1,8-DIONA; ACIDO 2-(3,4-DICLOROBENCIL-9-HIDROXI-1,8-DIOXO-1,3,4,8-TETRAHIDRO-2H-PIRIDO[1,2-a]PIRAZINA-6-CARBOXILICO Y SAL SODICA DE 7-(2,2-DIMETILPROPIONIL)-2-(4-FLUOROBENCIL)-9-HIDROXI-2H-PIRIDO[1,2-a]PIRAZINA-1,8-DIONA; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTI-VIH E INHIBIDORES DE INTEGRASA

43. 发明专利

AR045367A1 COMPUESTO DE ANILLO CONDENSADO QUE CONTIENE NITROGENO Y USO DEL MISMO COMO INHIBIDOR DE LA INTEGRASA DEL VIH 未知
公开(公告)号：AR045367A1
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：ARP040102913
申请日：2004-08-13
申请人： JAPAN TOBACCO INC
发明人： WAMAKI SHUICHI , MIYAZAKI SUSUMU , ADACHI KAORU , ISOSHIMA HIROTAKA , KOBAYASHI SATORU , MATSUZAKI YUJI , WATANABE WATARU , YAMATAKA KAZUNOBU , KIYONARI SHINICHI , KATOH SUSUMU
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/551 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D221/00 , C07D241/00
摘要： La presente se refiere a un compuesto que tiene una actividad inhibidora de la integrase del VIH y es útil como agente para la profilaxis o el tratamiento del SIDA, o como un agente anti-VIH. Además, con el uso combinado con otros agentes anti-VIH tal como un inhibidor de la proteasa, un inhibidor de la transcriptasa inversa y similares, puede ser un agente anti-VIH más efectivo. Como presenta una alta actividad inhibidora específica de la integrasa, el compuesto puede ser un agente farmacéuticamente seguro en el cuerpo humano, el cual provoca sólo una menor cantidad de efectos colaterales. Reivindicación 1: Un compuesto de anillo condensado que contiene N representado por la siguiente fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en donde R1 es (1) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A, (2) un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A o (3) un grupo representado por la fórmula (2) en donde Z es (1´)un enlace; (2´) un alquileno (C1-6); (3´) un alquileno C2-6 o (4´)*-(CH2)m-Q-(CH2)n- en donde Q es (1") -O-; (2") -NR5- en donde R5 es un átomo de H o un grupo alquilo C1-6, (3") -CO-, (4") -SO-; (5") -SO2- o (6") **-CO-NR6- en donde R6 es un átomo de H o un grupo alquilo C1-6 y ** indica el lado a ser unido con (CH2)m; m es 0 o un número entero de 1 a 4; n es 0 o un número entero de 1 a 4 y * indica el lado a ser unido con un átomo de N del anillo A, y anillo D es (1´) un grupo del anillo de C C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo B o (2´) un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo B en donde el grupo heterocíclico contiene al menos un heteroátomo seleccionado de átomo de N, átomo de O y átomo de S; X es: (1) -C(Rx1)(Rx2)- , (2) -C(Rx1)(Rx2)-C(Rx3)(Rx4)- , (3) -C(Rx1)(Rx2)-C(Rx3)(Rx4)-C(Rx5)(Rx6)- , (4) -C(Rx7)=C(Rx8)- , (5) -C(Rx1)(Rx2)-C(Rx7)=C(Rx8)- , (6) -C(Rx7)=C(Rx8)-C(Rx1)(Rx2)- , (7) -N=C(Rx9)- o (8) -C(Rx10)=N- en donde indica el lado a ser unido con Y1 del anillo B, Rx1 a Rx10 se seleccionan cada uno, de modo independiente, del siguiente grupo C, Rx1 y Rx2, Rx3 y Rx4, y Rx5 y Rx6 forman cada uno opcionalmente, de modo independiente, un cicloalquilo C3-8 junto con el átomo de C adyacente; el resto de fórmula (3) del anillo B es (1) C=C(Ry1)-N(Ry2), (2) N-C(Ry1)=N, (3) N-C(Ry1)=C(Ry2), (4) C=N-N(Ry2) o (5) N-N=C(Ry3) en donde Ry1 a Ry3 se seleccionan cada uno, de modo independiente, del siguiente grupo C, cuando el resto de fórmula (3) es N-C(Ry1)=C(Ry2), el anillo B está opcionalmente condensado con un anillo benceno para formar un anillo condensado representado por la fórmula (4) en donde R4 se selecciona del siguiente grupo C; y R2 es (1) un átomo de h, (2) un grupo alquilo C1-6; (3) un grupo aril C6-14-alquilo C1-6 o (4) -SO2Rd1 en donde Rd1 es un átomo de H, un grupo alquilo C1-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A o un grupo arilo C6-14; grupo A: (1) un átomo de halógeno; (2) un grupo ciano; (3) -ORa1; (4) -SRa1; (5) -CO2Ra1; (6) -CONRa2Ra3; (7) -CORa4; (8) -SO2NRa2Ra3, (9) -SO2Ra4; (10) un grupo ariloxi C6-14, (11) un grupo aril C6-14-alquiloxicarbonilo C1-6, (12) un grupo alquilcarboniloxi C1-6 opcionalmente sustituido con átomos de halógeno, (13) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo integrado por un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo di(alquil C1-6)amino y un grupo alquilcarbonilamino C1-6 y (14) un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo alquiloxi C1-6, en donde Ra1, Ra2, Ra3, y Ra4 son cada uno, de modo independiente, un átomo de H o un grupo alquilo c1-6; grupo B: (1) un átomo de halógeno; (2) un grupo ciano, 3) un grupo alquilo C1-6; (4) un grupo haloalquilo C1-6; (5) -ORb1; (6) -SRb1, (7) -CO2Rb1, (8) -CONRb3Rb3; (9) -CORb4; (10) -SO2NRb2Rb3; (11) -SO2Rb4; (12) un grupo ariloxi C6-14; (13) un grupo aril C6-14-alquiloxicarbonilo C1-6; (14) un grupo aril C6-14-alquiloxi C1-6 y (15) -NRb5CORb6, en donde Rb1, Rb2, Rb3, Rb4, Rb5 y Rb6 son cada uno, de modo independiente, un átomo de H o un grupo alquilo C1-6; grupo C: (1) un átomo de h, (2) un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-6; (3) un grupo ciano; (4) un átomo de halógeno; (5) un grupo alquilo C1-7; (6) un grupo alquenilo C2-6; (7) un grupo alquinilo C2-6; (8) un grupo arilo C6-14; (9) un grupo heterocíclico, en donde dicho grupo heterocíclico es un heteromonociclo saturado o insaturado de 5 miembros o de 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de átomo de N, átomo de O y átomo de S, o un anillo condensado de tales heterociclos, o un anillo condensado de un anillo de C seleccionado de benceno, ciclopentano y ciclohexano y el heterociclo antes definido, (10) un grupo ariloxi C1-6; (11) un grupo aril C6-14-alquilo C1-6; (12) un grupo aril C6-14-alquiloxi C1-6; (13) -CO2Rc1; (14) -CONRc2Rc3; (15) -CORc4; (16) -SO2NRc2Rc3; (17) un grupo arilcarboniloC6-14; (18) -NRc4Rc5; (19) -NRc6CORc7; (20) -NRc8SO2Rc9; (21) -SRc10; (22) -SORc11; (23) -SO2Rc12, (24) -NRc13CONRc14Rc15; (25) -NRc16CO2Rc17 y (26) -NRc18COCORc19; en donde Rc1, Rc2, Rc3, Rc4, Rc5, Rc6, Rc7, Rc8, Rc9, Rc10, Rc11, Rc12, Rc13, Rc14, Rc15, Rc16, Rc17, Rc18 y Rc19 son cada uno, de modo independiente, (1´) un átomo de H; (2´) un grupo alquilo C1-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado, (3´) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo B antes mencionado, (4´) un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo B antes mencionado o (5´) un grupo cicloalquilo C3-8, en donde Rc2 y Rc3 forman opcionalmente, junto con el átomo de N adyacente, un heterociclo que contiene N opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo B antes mencionado; el grupo alquilo C1-7, el resto de alquilo C1-6, el grupo alquenilo C2-6 y el grupo alquinilo C2-6 del grupo C antes mencionado están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado, o un grupo heterocíclico; y el grupo arilo C6-14, el resto de arilo C6-14 y el grupo heterocíclico del grupo C antes mencionado están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo B antes mencionado.

44. 发明专利

ES2543094T3 Compuesto de fluoreno y uso del mismo para fines médicos 未知
公开(公告)号：ES2543094T3
公开(公告)日：2015-08-14
申请号：ES09819281
申请日：2009-10-09
申请人： JAPAN TOBACCO INC
发明人： MOTOMURA TAKAHISA , NAGAMORI HIRONOBU , SUZAWA KOICHI , ITO HIROTSUGU , MORITA TORU , KOBAYASHI SATORU , SHINKAI HISASHI
IPC分类号： C07C35/52 , A61K31/045 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/10 , A61K31/121 , A61K31/136 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/192 , A61K31/235 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4196
摘要： Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, o un solvato del mismo:**Fórmula** donde, Ra es (1) un átomo de hidrógeno, o (2) un átomo de halógeno; Rb es (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo A, (4) un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C, (5) un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C, (6) un grupo ciano, (7)-C(>=O)-Rb1 donde Rb1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (8)-C(>=O)-ORb2 donde Rb2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (9)-C(>=O)-NRb3Rb4 donde Rb3 y Rb4 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (10) -C(>=O)-NRb5-ORb6 donde Rb5 y Rb6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (11) -ORb7 donde Rb7 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (12) -NRb8Rb9 donde Rb8 y Rb9 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (13) -NRb10-C(>=O)-Rb11 donde Rb10 y Rb11 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (14) -NRb12-C(>=O)-ORb13 donde Rb12 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, y Rb13 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente 5 grupo B, (15) -0-C(>=O)-NRb14Rb15 donde Rb14 y Rb15 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, o (16) un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**

45. 发明专利

AR074797A1 COMPUESTO DE FLUORENO , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS , INHIBIDORES DE PDHK Y PDHK2 , METODOS DE TRATAMIENTO , USOS DE LOS MISMOS Y KIT COMERCIAL 未知
公开(公告)号：AR074797A1
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：ARP090103870
申请日：2009-10-08
申请人： JAPAN TOBACCO INC
发明人： SUZAWA KOICHI , MORITA TORU , MOTOMURA TAKAHISA , SHINKAI HISASHI , NAGAMORI HIRONOBU , ITO HIROTSUGU , KOBAYASHI SATORU
IPC分类号： C07C35/38 , A61K31/045 , A61K31/197 , A61K31/415 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P35/00 , C07D231/12 , C07D401/12
摘要： La presente provee un agente para la prevención o el tratamiento de diabetes, complicaciones diabéticas, síndrome de resistencia a la insulina, síndrome metabólico, hiperglucemia, dislipidemia, aterosclerosis, insuficiencia cardíaca, cardiomiopatía, isquemia de miocardio, isquemia cerebral, apoplejía cerebral, hipertensión pulmonar, hiperlactacidemia, enfermedad rnitocondrial, encefalomiopatía mitocondrial o cáncer, a saber, un inhibidor de PDHK y similares. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de su solvatos en donde Ra es (I) un átomo de hidrógeno o (II) un átomo de halógeno; Rb es (I) un átomo de hidrógeno, (II) un átomo de halógeno, (III) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo A, (IV) un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C, (V) un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C, (VI) un grupo ciano, (VII) -C(=O)-Rb1 en donde Rb1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (VIII) -C(=O)-ORb2 en donde Rb2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (IX) -C(=O)-NRb3Rb4, en donde Rb3 y Rb4 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (X) -C(=O)-NRb5-ORb6, en donde Rb5 y Rb6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (XI) -ORb7, en donde Rb7 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (XII) -NRb8Rb9 en donde Rb8 y Rb9 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (XIII) -NRb10-C(=O)-Rb11, en dónde Rb10 y Rb11 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (XIV) -NRb12-C(=O)-ORb13, en donde Rb12 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B y Rb13 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (XV) -O-C(=O)-NRb14Rb15 en donde Rb14 y Rb15 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B o (XVI) un grupo representado por la fórmula (2) en donde Yb es (i) un enlace simple, (ii) un alquileno C1-6, (iii) un alquenileno C2-6, (iv) -O-(CH2)n1-, en donde n1 es un número entero de 0 o 1 a 4, (v) -O-(CH2)n2-C(=O)-, en donde n2 es un número entero de 0 o 1 a 4, (vi) -C(=O)- o (vii) -NRb16-, en donde Rb16 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B; el anillo T es (i) un grupo arilo C6-10, (ii) un grupo cicloalquilo C3-10, (iii) un grupo cicloalquilo C5-10 en puente, (iv) un grupo heterocíclico aromático monocíclico que contiene, además de átomo de carbono 1 a 4 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y tiene 3 a 7 átomos constituyentes del anillo o (v) un grupo heterocíclico no aromático monocíclico que contiene, además de átomo de carbono, 1 a 4 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y tiene 3 a 7 átomos constituyentes del anillo; Rj son iguales o diferentes y cada uno es un sustituyente seleccionado del siguiente grupo D y p es un número entero de 0 o 1 a 4; Rc es (I) un átomo de hidrógeno, (II) un átomo de halógeno, (III) un grupo alquilo C1-6, (IV) -C(=O)-ORc1, en donde Rc1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, (V) -ORc2, en donde Rc2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, (VI) -NRc3Rc4, en donde Rc3 y Rc4 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 o (VII) -NRc5-C(=O)-Rc6, en donde Rc5 y Rc6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; Xd es (I) un átomo de nitrógeno o (II) C-Rd en donde Rd es (i) un átomo de hidrógeno, (ii) un átomo de halógeno, (iii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo A, (iv) un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C, (v) un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C, (vi) un grupo ciano, (vii) -C(=O)-Rd1, en donde Rd1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (viii) -C(=O)-ORd2, en donde Rd2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (ix) -C(=O)-NRd3Rd4, en donde Rd3 y Rd4, son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (x) -C(=O)-NRd5-ORd6, en donde Rd5 y Rd6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (xi) -ORd7, en donde Rd7 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (xii) -NRd8Rd9, en donde Rd8 y Rd9 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (xiii) -NRd10-C(=O)-Rd11, en donde Rd10 y Rd11 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (xiv) -NRd12-C(=O)-ORd13, en donde Rd12 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B y Rd13 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B o (xv) un grupo representado por la fórmula (3) en donde Yd es (I) un enlace simple o (II) -C(=O)-; el anillo U es (I) un grupo arilo C6-10, (II) un grupo cicloalquilo C3-10, (III) un grupo cicloalquilo C5-10 en puente, (IV) un grupo heterocíclico aromático monocíclico que contiene, además de átomo de carbono, 1 a 4 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y tiene 3 a 7 átomos constituyentes del anillo o (V) un grupo heterocíclico no aromático monocíclico que contiene, además de átomo de carbono, 1 a 4 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y tiene 3 a 7 átomos constituyentes del anillo; Rk son iguales o diferentes y cada uno es un sustituyente seleccionado del siguiente grupo D, y m es un número entero de 0 o 1 a 4; Re son iguales o diferentes y cada uno es (i) un átomo de halógeno o (ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C; y n es un número entero de 0 ó 1 a 3, siempre que, cuando es C-Rd y Rd es un átomo de hidrógeno, al menos uno de Ra, Rb y Rc no sea un átomo de hidrógeno; el grupo A está seleccionado del grupo que consiste en (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo ciano, (c) -C(=O)-RA1, en donde RA1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (d) -C(=O)-ORA2, en donde RA2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (e) -C(=O)-NRA3RA4, en donde RA3 y RA4 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (f) -C(=O)-NRA5-ORA6, en donde RA5 y RA6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (g) -ORA7, en donde RA7 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (h) -NRA8RA9, en donde RA8 y RA9 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (i) -NRA10-C(=O)-RA11, en donde RA10 y RA11 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes selec

46. 发明专利

ES2315700T3 COMPUESTO DE ANILLOS CONDENSADOS QUE CONTIENE NITROGENO Y SU USO COMO INHIBIDOR DE INTEGRASA DE VIH. 未知
公开(公告)号：ES2315700T3
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：ES04771830
申请日：2004-08-12
申请人： JAPAN TOBACCO INC
发明人： MIYAZAKI SUSUMU , KATOH SUSUMU , ADACHI KAORU , ISOSHIMA HIROTAKA , KOBAYASHI SATORU , MATSUZAKI YUJI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/551 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de anillos condensados que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) en donde R 1 es un grupo representado por la fórmula (Ver fórmula) en donde Z es un alquileno C1-C6 y el anillo D es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyente(s) seleccionado( s) de un átomo de halógeno y -OR b1 , en donde R b1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; X es (1) -C(R x1 )(R x2 )-C(R x3 )(R x4 )- o (2) -C(R)=C(R x8 )- , en donde muestra el lado para ser unido a Y 1 del anillo B, R x1 a R x4 , R x7 y R x8 cada uno se selecciona independientemente del siguiente grupo C, R x1 y R x2 , y R x3 y R x4 cada uno independientemente forman opcionalmente un cicloalquilo C3-C8 junto con el átomo de carbono adyacente; (Ver fórmula) del anillo B es (1) C=C(R y1 )-N(R y2 ), (2) N-C(R y1 )=N, (3) N-C(R y1 )=C(R y2 ), (4) C=N-N(R y2 ) o (5) N-N=C(R y3 ), en donde R y1 a R y3 cada uno se selecciona independientemente del siguiente grupo C; cuando (Ver fórmula) es N-C(R y1 )=C(R y2 ), el anillo B está opcionalmente condensado con un anillo bencénico para formar un anillo condensado representado por (Ver fórmula) en donde R 4 se selecciona del siguiente grupo C; y el grupo C: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-C4, (3) un grupo arilo C6-C14, (4) un grupo aril C6-C14 alquilo C1-C6, (5) -CO2R c1 , (6) -CONR c2 R c3 , (7) -COR c4 u (8) un grupo aril C6-C14 carbonilo, en donde R c1 , R c2 ,R c3 y R c4 son cada uno independientemente (1'') un átomo de hidrógeno o (2'') un grupo alquilo C1-C4.

47. 发明专利

PE20050948A1 COMPUESTOS DE CARBAMOIL-AMINA COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV 未知
公开(公告)号：PE20050948A1
公开(公告)日：2005-12-16
申请号：PE2004000875
申请日：2004-09-09
申请人： JAPAN TOBACCO INC
发明人： ASAHINA KOTA , KITAO YUKI , KOBAYASHI SATORU , MATSUI KENICHI , YAMASHITA MASAKI , SHINKAI HISASHI , TANIGUCHI TOSHIO , TSUTSUMI KAZUHIRO , ODA TOMOHIRO
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/18 , C07C33/20 , C07C237/14 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C309/46 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C311/47
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE CARBAMOIL-AMINA DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO (C3-C12) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C12), OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES CICLOALQUILO(C3-C12) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R4 ES H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C12), HETEROCICLO SATURADO DE 3 A 7 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 2-{TRANS-4-[(S)-AMINO-(N-CICLOBUTIL-N-METILACARBAMOIL)METIL]CICLOHEXILMETOXIMETIL}BENZOICO, ACIDO 3-{TRANS-4-[(S)-AMINO-(N-CICLOBUTIL-N-METIL-CARBAMOIL)METIL]CICLOHEXILMETOXIMETIL-5-DIMETILAMINOBENZOICO, (2-METANOSULFONIL)FENILAMIDA DE ACIDO TRANS 4-[(S)-AMINO-(N-CICLOBUTIL-N-METILCARBAMOIL)METIL]CICLOHEXANOCARBOXILICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA DIPEPTIDIL PEPTIDASA DPP-IV, POR LO QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO II, OBESIDAD O SIMILARES

49. 发明专利

DK1544199T3 未知
公开(公告)号：DK1544199T3
公开(公告)日：2009-01-12
申请号：DK04771830
申请日：2004-08-12
申请人： JAPAN TOBACCO INC
发明人： MIYAZAKI SUSUMU , KATOH SUSUMU , ADACHI KAORU , ISOSHIMA HIROTAKA , KOBAYASHI SATORU , MATSUZAKI YUJI , WATANABE WATARU , YAMATAKA KAZUNOBU , KIYONARI SHINICHI , WAMAKI SHUICHI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/551 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to a nitrogen-containing fused ring compound represented by the following formula [I] wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an anti-HIV agent containing such compound. The compound of the present invention has an HIV integrase inhibitory activity, and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of AIDS, or as an anti-HIV agent. In addition, by the combined use with other anti-HIV agents such as a protease inhibitor, a reverse transcriptase inhibitor and the like, it can be a more effective anti-HIV agent. Becuae it shows integrase-specific high inhibitory activity, the compound can be a pharmaceutical agent safe on human body, which causes only a fewer side effects.

50. 发明专利

AT411315T 未知
公开(公告)号：AT411315T
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：AT04771830
申请日：2004-08-12
申请人： JAPAN TOBACCO INC
发明人： MIYAZAKI SUSUMU , KATOH SUSUMU , ADACHI KAORU , ISOSHIMA HIROTAKA , KOBAYASHI SATORU , MATSUZAKI YUJI , WATANABE WATARU , YAMATAKA KAZUNOBU , KIYONARI SHINICHI , HAKOZAKI HIGASHI-KU , WAMAKI SHUICHI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/551 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to a nitrogen-containing fused ring compound represented by the following formula [I] wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an anti-HIV agent containing such compound. The compound of the present invention has an HIV integrase inhibitory activity, and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of AIDS, or as an anti-HIV agent. In addition, by the combined use with other anti-HIV agents such as a protease inhibitor, a reverse transcriptase inhibitor and the like, it can be a more effective anti-HIV agent. Becuae it shows integrase-specific high inhibitory activity, the compound can be a pharmaceutical agent safe on human body, which causes only a fewer side effects.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式