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41. 发明专利

ES2569428T3 Derivados de quinazolina como MTKI 未知
公开(公告)号：ES2569428T3
公开(公告)日：2016-05-10
申请号：ES07787471
申请日：2007-07-12
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PAPANIKOS ALEXANDRA , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , TEN HOLTE PETER , WILLEMS MARC , EMBRECHTS WERNER CONSTANT JOHAN , MEVELLEC LAURENCE ANNE , STORCK PIERRE HENRI
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Un compuesto con la fórmula:**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en los que: Y representa -alquil C3-9-, -alquil C1-5-O-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR6-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR7-CO-alquil C1-5-, -alquil C1-6 -NR7-CO-, -NR7-CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-3 -NR7-CO-Het1-, -alquil C1-6 -NR8-Het2-, alquil C1-6 -CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-6 -CO-NR7- o -CO-NR7- alquil C1-6 -; X1 representa -O-, -O-alquil C1-2- o -NR4-alquil C1-2-; X2 representa un enlace directo, - alquil C1-2-, -O-, -O- alquil C1-2- o -NR5- alquil C1-2-; R1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-4, Het3, Ar1, Het3-O- o Ar1-O-; R2 representa hidrógeno, ciano, halo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-6 en los que dicho alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-6 se sustituyen opcionalmente con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi o halo; R3 representa hidroxi; alquiloxi C1-4 o alquiloxi C1-4 - sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de: Het4, hidroxi, alquiloxi C1-4-, halo, NR9R10, alquil C1-4-O-C(>=O)-O-, Ar2, NR11R12-carbonilo, Het5-carbonilo y oxiranilo; R4 representa hidrógeno, Ar3-S(>=O)2-, Ar3-S(>=O)-, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, alquinilo C2-4, alquil C1- 4 -carbonilo o alquiloxi C1-4 -carbonil- en los que dicho alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, alquinilo C2-4, alquil C1-4-carbonilo o alquiloxi C1-4-carbonil- está opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4 -, Het6 o fenilo; R5 representa hidrógeno, Ar3-S(>=O)2-, Ar3-S(>=O)-, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, alquinilo C2-4, alquil C1- 4 -carbonilo o alquiloxi C1-4 -carbonil- en los que dicho: alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, alquinilo C2-4, alquil C1-4-carbonilo o alquiloxi C1-4-carbonil- está opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4-, Het6 o fenilo; R6 representa hidrógeno, Ar4-S(>=O)2-, Ar4-S(>=O)-, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, alquinilo C2-4, alquil C1- 4-carbonilo o alquiloxi C1-4 -carbonil- en los que dicho: alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, alquinilo C2-4, alquil C1-4 -carbonilo o alquiloxi C1-4 -carbonil- está opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4 -, Het7 o fenilo; R7 representa hidrógeno, Ar4-S(>=O)2-, Ar4-S(>=O)-, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, alquinilo C2-4, alquil C1- 4 -carbonilo o alquiloxi C1-4 -carbonil- en los que dicho: alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, alquinilo C2-4, alquil C1-4 -carbonilo o alquiloxi C1-4 -carbonil- está opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4-, Het8 o fenilo; R8 representa hidrógeno, Ar5-S(>=O)2-, Ar5-S(>=O)-, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, alquinilo C2-4, alquil C1- 4 -carbonilo o alquiloxi C1-4 -carbonil- en los que dicho alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, alquinilo C2-4, alquil C1-4 -carbonilo o alquiloxi C1-4 -carbonil- está opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4 -, Het8 o fenilo; R9 y R10 representan cada uno independientemente: hidrógeno; Het9; Het11-S(>=O)2; alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquiloxi C1-4, alquil C1-4 - S(>=O)2, halo, Het10, alquil C1-4 -C(>=O)-NR13-, alquil C1-4-S(>=O)2-NR14-, amino-C(>=O)-NR15, mono- o di(alquil C1- 4)amino-C(>=O)-NR16-, aminocarbonilo, aminocarboniloxi, mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo, mono- o di(alquil C1- 4)aminocarboniloxi, Het12-oxicarbonilo, alquiloxi C1-4-alquiloxi C1-4-, Het13-carbonilo o alquil C1-4-S(>=O)2-alquil C1-4- NR17-C(>=O)-; R11 y R12 representan cada uno independientemente: hidrógeno; alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquiloxi C1-4 o alquil C1-4 -S(>=O)2-; R13 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R14 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R15, R16 y R17 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R18 y R19 representan cada uno independientemente hidrógeno; alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquiloxi C1-4 o alquil C1-4-S(>=O)2-; Het1 representa pirrolidinilo, 2-pirrolidinonilo o piperidinilo en los que dicho Het1 está opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4 o alquiloxi C1- 4 -carbonilo; Het2 representa pirrolidinilo, 2-pirrolidinonilo o piperidinilo en los que dicho Het2 está opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4 o alquiloxi C1- 4 -carbonilo; Het3 representa morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, furanilo, pirazolilo, dioxolanilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridinilo o pirrolidinilo en los que dicho Het3 está opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4 - o alquil C1-4-sulfonilo; Het4 representa morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, 1,1-dioxotiomorfolinilo, piperazinilo, furanilo, tiomorfolinilo, imidazolilo o pirazolidinilo en los que dicho Het4 está opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi; alquilo C1-4; amino; mono- o di(alquil C1-4)amino; alquil C1-4-S(>=O)2-; alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquil C1-4 - C(>=O)-NH-, alquil C1-4-S(>=O)2-, amino, mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo, NR18R19, aminocarbonilo, alquiloxi C1-4 y mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo; alquil C1-4-C(>=O)- opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquiloxi C1-4 y alquil C1-4-sulfonilo o con alquiloxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquiloxi C1-4 y alquil C1-4-sulfonilo; Het5 representa morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, 1,1-dioxotiomorfolinilo, piperazinilo o tiomorfolinilo en los que dicho Het5 está opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: alquilo C1-4; hidroxi; amino; mono- o di(alquil C1-4)amino; alquil C1-4-S(>=O)2 y alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquil C1-4-C(>=O)-NH- y alquil C1-4-S(>=O)2-; Het6, Het7 y Het8 representan cada uno independientemente: morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo o pirrolidinilo en los que dicho Het6, Het7 y Het8 se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, amino, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, halo y alquiloxi C1-4 -; Het9 y Het10 representan cada uno independientemente: morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, 1,1-dioxotiomorfolinilo, piperazinilo o tiomorfolinilo en los que dicho Het9 y Het10 se sustituyen opcionalmente con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: alquilo C1-4; hidroxi; amino; mono- o di(alquil C1-4)amino; alquil C1-4- S(>=O)2 y alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, alquil C1-4-C(>=O)-NH- y alquil C1-4-S(>=O)2-; Het11, Het12 y Het13 representan cada uno independientemente morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo o pirrolidinilo en los que dicho Het11, Het12 y Het13 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, amino, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de: hidroxi, halo y alquiloxi C1-4-; Ar1 y Ar2 representan cada uno independientemente fenilo opcionalmente sustituido con nitro, ciano, hidroxi, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4 - o amino; Ar3, Ar4 y Ar5 representan cada uno independientemente fenilo opcionalmente sustituido con nitro, ciano, hidroxi, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4 - o amino.

42. 发明专利

CA2940918A1 SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-PYRAZOLO[1,5-.ALPHA.]PYRAZINE DERIVATIVES AND 5,6,7,8-TETRAHYDRO-4H-PYRAZOLO[1,5-.ALPHA.][1,4]DIAZEPINE DERIVATIVES AS ROS1 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2940918A1
公开(公告)日：2015-10-01
申请号：CA2940918
申请日：2015-03-26
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： MEVELLEC LAURENCE ANNE , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , DESCAMPS SOPHIE , MERCEY GUILLAUME JEAN MAURICE , WROBLOWSKI BERTHOLD , VIALARD JORGE EDUARDO , MEERPOEL LIEVEN , JEANTY MATTHIEU LUDOVIC , JOUSSEAUME THIERRY FRANCOIS ALAIN JEAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K35/00
摘要： The present invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazine derivatives and 5,6,7,8-tetrahydro-4H-pyrazolo[1,5-a][1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as ROS 1 inhibitors. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

43. 发明专利

HRP20150139T1 TETRAHIDROFENANTHRIDINONI I TETRAHIDROCIKLOPENTAKINOLINONI KAO INHIBITORI PARP I POLIMERIZACIJE TUBULINA 未知
公开(公告)号：HRP20150139T1
公开(公告)日：2015-05-22
申请号：HRP20150139
申请日：2015-02-04
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ANGIBAUD PATRICK RENÉ , MEVELLEC LAURENCE ANNE , ROUX BRUNO , STORCK PIERRE-HENRI , MEYER CHRISTOPHE , VIALARD JORGE EDUARDO
IPC分类号： C07D221/12 , A61K31/473 , A61P35/00 , C07D401/06

44. 发明专利

SI2271626T1 Tetrahidrofenantridinoni in tetrahidrociklopentakinolinoni, kot inhibitorji polimerizacije PARP in tubulina 未知
公开(公告)号：SI2271626T1
公开(公告)日：2015-03-31
申请号：SI200931124
申请日：2009-03-26
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , ROUX BRUNO , STORCK PIERRE-HENRI , MEYER CHRISTOPHE , VIALARD JORGE EDUARDO
IPC分类号： C07D221/00 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D401/00

45. 发明专利

AU2009228943B2 Tetrahydrophenanthridinones and tetrahydrocyclopentaquinolinones as PARP and tubulin polymerization inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2009228943B2
公开(公告)日：2013-04-04
申请号：AU2009228943
申请日：2009-03-26
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ROUX BRUNO , MEYER CHRISTOPHE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , ANGIBAUD PATRICK RENE , VIALARD JORGE EDUARDO , STORCK PIERRE-HENRI
IPC分类号： C07D221/12 , A61K31/473 , A61P35/00 , C07D401/06
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as inhibitors of tubulin polymerization and their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of Formula (I) wherein R

46. 发明专利

PL1641783T3 4-(aminometylo)-piperydyno-benzamidy podstawione aminosulfonylem jako antagoniści 5HT₄ 未知
公开(公告)号：PL1641783T3
公开(公告)日：2012-08-31
申请号：PL04739781
申请日：2004-06-10
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BOSMANS JEAN-PAUL RENÉ MARIE ANDRÉ , GIJSEN HENRICUS J M , MEVELLEC LAURENCE ANNE
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/445 , A61P1/00

47. 发明专利

AU2008223793B2 Quinolinone derivatives as PARP and TANK inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2008223793B2
公开(公告)日：2012-08-23
申请号：AU2008223793
申请日：2008-03-07
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： OWENS ANDREW PATE , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRANCOISE BERNADETTE , ANGIBAUD PATRICK RENE , ROUX BRUNO , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , STORCK PIERRE-HENRI , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , PONCELET VIRGINIE SOPHIE , MEYER CHRISTOPHE , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , VIALARD JORGE EDUARDO
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/4704
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein R, R, R, R, R, R, R, n, m and X have defined meanings.

49. 发明专利

ES2381446T3 Derivado de quinolinona como inhibidores de PARP y TANK 未知
公开(公告)号：ES2381446T3
公开(公告)日：2012-05-28
申请号：ES08717511
申请日：2008-03-07
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VIALARD JORGE EDUARDO , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRANCOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , OWENS ANDREW PATE , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/4704
摘要： Compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en los que m es 0, 1 ó 2 y cuando m es 0 entonces se pretende que sea un enlace directo; n es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando n es 0 entonces se pretende que sea un enlace directo; X es un enlace directo, CR10R11, (C=O)NR8, NR8, O o C≡C; R1 es arilo o Het; en los que arilo es fenilo o naftalenilo; en los que Het es tienilo, pirrolilo, pirrolinilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, furanilo, piperidinilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piperazinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, azaindolizinilo, indolilo, indolinilo, benzotienilo, indazolilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, benzotriazolilo, cromanilo, purinilo, quinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxazolinilo, naftiridinilo o pteridinilo; dos átomos de carbono en el arilo o Het pueden formar un puente (es decir, formando un resto bi o tricíclico) con un radical bivalente seleccionado de -O-CH2-CH2-O- (a-1), -CH2-O-CH2-O- (a-2), -O-CH2-CH2-CH2- (a-3), -O-CH2-CH2-NR8- (a-4), -O-CR8 2-O- (a-5), -O-CH2-CH2- (a-6), -CH2-N-CH2-CH2- (a-7), -(CH2)3- (a-8), o -(CH2)4- (a-9); cada arilo, Het, arilo en puente o Het en puente puede estar sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, halo, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, aminocicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquenilcarbonilo C2-6, oxima, alquiloxima C1-6, amidoxima, -CC-CH2O55 CH3, -CC-CH2N(CH3)2, -CC-Si(CH3)3, hidroxialquilo C1-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, cianoalquilo C1- 6, cianoalquenilo C2-6, aminocarbonilalquilo C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquenilo C2-6, alquilsulfonil C1-6-alquinilo C1-6, -PO(O-alquilo C1-6)2, -B(OH)2, -SCH3, SF5, alquilsulfonilo C1-6, -NR8R9, alquil C1-6- NR8R9, -OR8, -alquil C1-6-OR8, -CONR8R9, piperidinilalquilo C1-6, piperazinilalquilo C1-6, alquil C1-6-piperazinilalquilo C1-6, morfolinilalquilo C1-6, piperidinilo, piperazinilo, alquil C1-6-piperazinilo, morfolinilo, fenilo, tienilo, pirazolilo, pirrolilo, pirrolidinilo, piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, imidazolilo, imidazolilalquinilo C2-6, alquil C1-6- imidazolilalquinilo C2-6, cianopiridinilo, fenilalquilo C1-6, fenilalquenilo C2-6, morfolinilalquilo C1-6, alquiloxi C1-6-fenilo, trihaloalquil C1-6-fenilo, metilpirazolilo, halopirimidinilo o dimetilaminopirrolidinilo; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-metilo, fluoro, fenilo, cianofenilo o trifluorometilo; R3 es metilo, etilo, propilo, hidroximetilo, halo, trifluorometilo, metiloxilo o alquilcarbonilo C1-6; R4 es hidrógeno, halo, metilo, aminocarbonilo, hidroxiaminocarbonilo, NR8R9-alquilo C1-6-, cianometilo, hidroximetilo o Het; cada R5, R6 y R7 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, -OCH2CH2NR8R9, -CH2OCH2CH2NR8R9, -OCH2CH2CH2NR8R9 15 o alquiloxi C1-6-alquiloxilo C1-6; cada R8 y R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbonilo, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, dihidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, fenilalquilo C1-6, (dialquil C1-6)-aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, morfolinilalquilo C1-6, morfolinilcarbonilo, piperazinilalquilo C1-6, alquil C1-6-piperazinilalquilo C1-6, piperidinilalquilo C1-6, tiomorfolinilalquilo C1-6, cicloalquil C3-6-metilo, piridinilo, pirimidinilo, fenilo, halofenilo, oxanilalquilo C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6 o alquil C1-6-carbonilaminoalquilo C1-6; cada R10 y R11 se selecciona independientemente de hidrógeno, metilo, hidroxilo, o tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo de ciclopropilo o un radical de fórmula C(=O).

50. 发明专利

AU2007274284B2 Mtki quinazoline derivatives 未知
公开(公告)号：AU2007274284B2
公开(公告)日：2012-04-26
申请号：AU2007274284
申请日：2007-07-12
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PAPANIKOS ALEXANDRA , WILLEMS MARC , STORCK PIERRE HENRI , TEN HOLTE PETER , EMBRECHTS WERNER CONSTANT JOHAN , MEVELLEC LAURENCE ANNE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the -oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Y represents -Calkyl-, -Calkyl-NR-Calkyl- or -Calkyl-NR-CO-Calkyl-; X represents -O-; X represents NR-Calkyl-; R represents hydrogen, halo or Het-O-; R represents hydrogen; R represents hydroxy, Calkyloxy- or Calkyloxy subst ituted with one or two substituents each independently selected from Het, hydroxy, Calkyloxy-, Calkyloxy-Calkyloxy and NRR; R represents hydrogen or Calkyl; R represents hydrogen or Calkyl; R represents hydrogen; R and R each independently represent hydrogen; Calkyl-S(=O)-Calkyl-C(=O)-; Calkyl or Calkyl substituted with hydroxy; Het represents pyridinyl optionally substituted with Calkyl; Het represents morpholinyl, piperidinyl or piperazinyl wherein said Het is optionally substituted with hydroxy-Calkyl or Calkyl-S(=O)-Calkyl-.

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