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    • 43. 发明专利
    • COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEIN QUINASAS
    • CO6241115A2
    • 2011-01-20
    • CO09044589
    • 2009-05-04
    • IRM LLCNOVARTIS AG
    • CHIANELLI DONATELLALI XIAOLINLIU XIAODONGLOREN JONMOLTENI VALENTINANABAKKA JULIETREVESZ LASZLOPEREZ LAWRENCE BBROOKS CLINTONWRONA WOJCIECHMANLEY PAUL WBREITENSTEIN WERNER
    • A61K31/506A61P25/00A61P35/00C07D401/14C07D403/12C07D405/14C07D407/00
    • 1.- Un compuesto de Fórmula I:en donde X se selecciona de un enlace y NH; Y se selecciona de un enlace y NH; R1 se selecciona de ciclohexil, piridinil, quinolinil, isoquinolinil y fenil; donde dicho ciclohexil, piridinil, quinolinil, isoquinolinil o fenil de R1 puede estar opcionalmente sustituido con 1 un 3 radicales independientemente seleccionado de halo, C1-6alquil, C1-6alcoxi, halo-sustituido-C1-6alquil, halo-sustituido-C1-6alcoxi, -NR5aR5b, OX1NR5aR5b y heterociclil; donde X1 es independientemente seleccionado de un enlace y C1-4alquileno; y R5a y R5b son independientemente seleccionados de hidrógeno, C1-6alquil, C1-6alcoxi, halo-sustituido-C1-6alquil y halo-sustituido-C1-6alcoxi; R2 se selecciona de halo, C1-6alquil, C1-6alcoxi, halo-sustituido-C1-6alquil y halo-sustituido-C1-6alcoxi; R3 se selecciona de halo, C1-6alquil, C1-6alcoxi, halo-sustituido-C1-6alquil y halo-sustituido-C1-6alcoxi; R4 es heteroaril sustituido con 1 un 3 radicales independientemente seleccionado de halo, ciano, C1-6alquil, C1-6alcoxi, halo-sustituido-C1-6alquil, halo-sustituido-C1-6alcoxi, C6-10aril-C0-4alquil, heteroaril, heterociclil, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1NR5X1OR5, -X1NR5X1C(O)NR5R5, -X1S(O)2NR5R5, -X1S(O)2R5, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1C(O)R5, -X1OX2OR5, -OX1R5, -X1R5, -X1C(O)OR5, -X1OR5 y -X1OX1OR5; donde cada X1 es independientemente seleccionado de un enlace y C1-4alquileno; X2 es C1-4alquileno; y cada R5 es independientemente seleccionado de hidrógeno, C1-6alquil, C2-6alquenil, C3-12cicloalquil, C6-10aril-C0-4alquil, heteroaril-C0-4alquil y heterociclil;donde dicho aril, cicloalquil, heteroaril o heterociclil sustituyentes de R4 puede opcionalmente estar adicionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionado de halo, hidroxi, ciano, C1-6alquil, C1-6alcoxi, halo-sustituido-C1-6alquil, halo-sustituido-C1-6alcoxi, -L-OR6, -L-C(O)OR6, -L-C(O)NR6R6 y -L-R6; donde L se selecciona de un enlace y C1-4alquileno; y R6 se selecciona de hidrógeno, C1-6alquil y heterociclil; con la condición que R4 no es piridin-3-il sustituido por un radical trifluormetil; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.