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41. 发明专利

NO992197A 未知
公开(公告)号：NO992197A
公开(公告)日：1999-07-05
申请号：NO992197
申请日：1999-05-05
申请人： INSPIRE PHARMACEUTICALS INC
发明人： SHAFFER CHRISTY L , BOUCHER JR RICHARD C , RIDEOUT JANET L , JACOBUS KARLA M
IPC分类号： C07H19/10 , A61K20060101 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/12 , A61K31/70 , A61K31/7024 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/7084 , A61P11/00 , A61P11/10 , A61P11/12 , C07D473/00 , C07H19/20 , C07H19/207 , A61K
CPC分类号： A61K31/7076 , A61K31/7072

42. 发明专利

NO992197D0 未知
公开(公告)号：NO992197D0
公开(公告)日：1999-05-05
申请号：NO992197
申请日：1999-05-05
申请人： INSPIRE PHARMACEUTICALS INC
发明人： SHAFFER CHRISTY L , BOUCHER JR RICHARD C , RIDEOUT JANET L , JACOBUS KARLA M
IPC分类号： C07H19/10 , A61K20060101 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/12 , A61K31/70 , A61K31/7024 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/7084 , A61P11/00 , A61P11/10 , A61P11/12 , C07D473/00 , C07H19/20 , C07H19/207 , A61K
摘要： A method of promoting clearance of retained mucous secretions in the bronchi, bronchioles and small terminal airways of a subject in need of such treatment is disclosed. The method comprises administering to the bronchi of the subject a uridine phosphate such as uridine 5'-triphosphate (UTP), or P1,P4-di(uridine-5') tetraphosphate (U2P4), an analog of UTP, or any other analog, in an amount effective to promote mucociliary clearance and/or cough clearance of retained fluid in the bronchi, bronchioles and small terminal airways. Pharmaceutical formulations and methods of making the same are also disclosed. Methods of administering the same would include: aerosol inhalation, any liquid suspension (including nasal drops or spray), oral form (liquid or pill), injected, intra-operative instillation or suppository form.

43. 发明专利

ZA9801073B Certain dinucleotides and their use as modulators of mucociliary clearance and ciliary beat frequency 未知
公开(公告)号：ZA9801073B
公开(公告)日：1999-02-19
申请号：ZA9801073
申请日：1998-02-10
申请人： INSPIRE PHARMACEUTICALS INC
发明人： PRENDERGAST WILLIAM , YERXA BENJAMIN R , RIDEOUT JANET L , SIDDIQI SUHAIB M
IPC分类号： A61K31/7084 , C07H19/04 , C07H19/20 , C07H21/00 , A61K , C07H
CPC分类号： C07H19/20 , A61K31/7084 , C07H19/04 , C07H21/00

44. 发明专利

CA2259552A1 METHOD OF TREATING SINUSITIS WITH URIDINE TRIPHOSPHATES AND RELATED COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2259552A1
公开(公告)日：1998-01-29
申请号：CA2259552
申请日：1997-07-03
申请人： INSPIRE PHARMACEUTICALS INC
发明人： PENDERGAST WILLIAM , YERXA BEN , RIDEOUT JANET L , JACOBUS KARLA M , SIDDIQI SUHAIB , DRUTZ DAVID J
IPC分类号： C07H19/067 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61P11/02 , A61P43/00 , C07H19/10 , C07H19/167 , C07H19/20 , A61K31/70
摘要： The invention is the method of treating sinusitis using nucleoside phosphates selected from UTP, ATP, CTP or derivative thereof, or using dinucleoside tetraphosphates of adenosine or uridine.

45. 发明专利

AT288273T 未知
公开(公告)号：AT288273T
公开(公告)日：2005-02-15
申请号：AT98943457
申请日：1998-08-28
申请人： UNIV NORTH CAROLINA , INSPIRE PHARMACEUTICALS
发明人： BOUCHER RICHARD C JR , SHAVER SAMMY RAY , PENDERGAST WILLIAM , YERXA BENJAMIN , RIDEOUT JANET L , DOUGHERTY ROBERT , CROOM DALLAS
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K45/06 , A61P11/00 , C07H19/10 , A61K31/70 , A61P11/12
摘要： Compounds of Formula I: wherein: X1, and X2 are each independently either O- or S-; X3 and X4 are each independently either -H or -OH, with the proviso that X3 and X4 are not simultaneously -H; R1 is selected from the group consisting of O, imido, methylene and dihalomethylene; R2 is selected from the group consisting of H, halo, alkyl, substituted alkyl, alkoxyl, nitro and azido; R3 is selected from the group consisting of H, alkyl, acyl, aryl, and arylalkyl; and R4 is selected from the group consisting of -OR', -SR', -NR', and -NR'R'', wherein R' and R'' are independently selected from the group consisting of H, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, alkoxyl, and aryloxyl, with the proviso that R' is absent when R4 is double bonded from an oxygen or sulfur atom to the carbon at the 4-position of the pyrimidine ring, are used in methods of hydrating lung mucus secretions and treating lung disorders such as cystic fibrosis, ventilator-associated pneumonia, chronic bronchitis, chronic obstructive pulmonary disorder and primary ciliary dyskinesia. Pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, and novel compounds of Formula I are also described.

46. 发明专利

ES2325892T3 METODO PARA TRATAR LA QUERATO CONJUNTIVITIS CON ANTAGONISTAS RECEPTORES PURINERGICOS. 未知
公开(公告)号：ES2325892T3
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：ES98907434
申请日：1998-02-06
申请人： INSPIRE PHARMACEUTICALS INC
发明人： YERXA BENJAMIN R , JACOBUS KARLA M , PENDERGAST WILLIAM , RIDEOUT JANET L
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/12 , A61K9/127 , A61K9/14 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/7084 , A61K45/06 , A61K47/02 , A61K47/14 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61P27/02 , A61P27/04 , C07H19/10 , C07H19/20 , C07H21/00
摘要： Preparación estéril adaptada para su administración tópica en el ojo, que comprende: - una cantidad efectiva de un compuesto que activa los receptores purinérgicos en tejidos lagrimales, seleccionándose dicho compuesto de un grupo consistente en uridina 5'' trifosfato como se describe en la fórmula I, dinucleótidos como los descritos en las fórmulas II, II(a) y II(b), derivados de adenosina 5''-trifosfato como se describen en la fórmula II y citidina 5''trifosfato como se muestra en la fórmula IV, así como sus análogos y derivados activos, y sus sales farmacológicamente aceptables; y - un vehículo fisiológicamente compatible seleccionado del grupo consistente en soluciones acuosas de electrolito, poliéteres, polivinilos, polímeros de ácido acrílico, lanolina y glucosaminoglicanos; -fomentando dicha preparación la secreción lagrimal de los tejidos lagrimales de un sujeto que precise dicho tratamiento:** ver fórmula** donde: X 1, X 2 y X 3 son independientemente O- o S-, R1 es O, imido, metileno o dihalometileno R2 es H o Br,** ver fórmula** donde X es oxígeno, imido, metileno o difluorometileno; n = 0 o 1; m = 0 o 1; n + m = 0, 1 o 2; y B son B'' independientemente un residuo de purina, como en la fórmula IIa, o un residuo de pirimidina, como en la fórmula IIb, enlazados a través de la posición 9- o 1-, respectivamente: ** ver fórmula** donde: R3 es hidrógeno o NHR, R 1 y R'' de los grupos 8-NHR se seleccionan en el grupo consistente en grupos hidrógeno, arilalquilo (C1-6) en los que el grupo arilo tiene opcionalmente grupos funcionales, alquilo, grupos alquilo con grupos funcionales, omega-A (alquil) CONH(alquil)- y omega-A(alquil) NHCO(alquil)- donde A es amino, mercapto, hidroxi o carboxil; R2 es O o está ausente; o R1 y R2 se toman de un anillo de imidazol en huso de 5 elementos, sustituido opcionalmente en las posiciones 4'' y 5''; donde: R4 es hidroxi, mercapto, amino, ciano, aralcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilamino y dialquilamino, estando opcionalmente los grupos alquilo enlazados para formar un heterociclo; R 5 es hidrógeno, acilo, C 1-6 alquilo, aroilo, C 1-5 alcanoilo, benzoilo, o sulfonato; R6 es hidroxi, amino, mercapto, alcoxi, aralcoxi, C1-6-alquilotio, C1-5 amino disustituido, triazolil, alquilamino o dialquilamino, donde los grupos alquilo están opcionalmente enlazados para formar un heterociclo o están enlazados a N 3 para formar un anillo opcionalmente sustituido; R7 es hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquenil, con el grupo alquenil opcionalmente enlazado a través del oxígeno para formar un anillo opcionalmente sustituido en el carbono adyacente al oxígeno con grupos alquilo o arilo, alquinilo sustituido, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, perhalometilo, C2-6 alquilo, C2-3 alquenilo o etenilo sustituido; o conjuntamente, R 6-R 7 pueden formar un anillo saturado o insaturado de 5 o 6 elementos enlazado mediante N u O en R 6, pudiendo contener dicho anillo sustitutos que comprenden diversas funciones; siempre que cuando R 8 sea un amino o amino sustituido, R7 es hidrógeno; y R 8 es hidrógeno, alcoxi, arylalcoxi, alquilotio, arilalquilotio, carbozamidometilo, carboximetilo, metoxi, metiltio, fenoxi o feniltío. ** ver fórmula** donde: X1, X2 y X3 se definen como en la fórmula I. R3 y R4 son H mientras que R1 es imido, metileno o diahalometileno, R2 no es nada y hay un doble enlace entre N- 1 y C-6, o R3 y R4 son H mientras que R1 es O, imido, metileno o diahalometileno, R2 es O, y hay un doble enlace entre N-1 y C-6, o R 3, R 4 y R 2 tomados en conjunto son -CH=CH-, formando un anillo desde N-6 a N-1 con un doble enlace entre N- 6 y C-6, y R1 es imido, metileno o diahalometileno; donde: R 1, X 1, X 2 y X 3 se definen como en la fórmula I. R5 y R6 son H mientras que R7 no es nada y existe un doble enlace entre N-3 y C-4, o R5, R6 y R7 tomados en su conjunto son -CH=CH-, formando un anillo desde N-3 a N-4 con un doble enlace entre N-4 y C-4 opcionalmente sustituido en la posición 4- o 5-del anillo eteno.

47. 发明专利

ES2264197T3 DINUCLEOTIDOS Y SUS USOS. 未知
公开(公告)号：ES2264197T3
公开(公告)日：2006-12-16
申请号：ES98907435
申请日：1998-02-06
申请人： INSPIRE PHARMACEUTICALS INC
发明人： PENDERGAST WILLIAM , YERXA BENJAMIN R , RIDEOUT JANET L , SIDDIQI SUHAIB M
IPC分类号： C07H19/207 , A61K9/00 , A61K31/7084 , A61P11/00 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07H19/10 , C07H19/20 , C07H21/00
摘要： La invención se refiere a ciertos nuevo dinucleótidos y formulaciones de los mismos que son agonistas altamente selectivos del receptor purinérgico P2Y{sub,2} y/o P2Y{sub,4}. Los dinucleótidos son útiles en el tratamiento de enfermedades pulmonares obstructivas crónicas tales como la bronquitis crónica, la disquinesia ciliar primaria (PCD), la fibrosis cística, así como la prevención de la neumonía debida a la inmovilidad. Además, a causa de su capacidad general para limpiar las secreciones de mucus retenido y estimular la frecuencia del latido ciliar, los compuestos de la invención también son útiles en el tratamiento de la sinusitis, la otitis media y la obstrucción del conducto nasolacrimal. También son útiles para le tratamiento de la queroconjuntivitis y del desprendimiento de retina.

48. 发明专利

DK0981534T3 未知
公开(公告)号：DK0981534T3
公开(公告)日：2006-09-04
申请号：DK98907435
申请日：1998-02-06
申请人： INSPIRE PHARMACEUTICALS INC
发明人： PENDERGAST WILLIAM , YERXA BENJAMIN R , RIDEOUT JANET L , SIDDIQI SUHAIB M
IPC分类号： C07H19/207 , C07H21/00 , A61K9/00 , A61K31/7084 , A61P11/00 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07H19/10 , C07H19/20
摘要： The present invention relates to certain novel dinucleotides and formulations thereof which are highly selective agonists of the P2Y 2 and/or P2Y 4 purinergic receptor. They are useful in the treatment of chronic obstructive pulmonary diseases such as chronic bronchitis, PCD, cystic fibrosis, as well as prevention of pneumonia due to immobility. Furthermore, because of their general ability to clear retained mucus secretions and stimulate ciliary beat frequency, the compounds of the present invention are also useful in the treatment of sinusitis, otitis media and nasolacrimal duct obstruction. They are also useful for treatment of dry eye disease and retinal detachment as well as facilitating sputum induction and expectoration.

49. 发明专利

AT249833T 未知
公开(公告)号：AT249833T
公开(公告)日：2003-10-15
申请号：AT97912761
申请日：1997-10-21
申请人： INSPIRE PHARMACEUTICALS INC
发明人： SHAFFER CHRISTY L , BOUCHER RICHARD C , RIDEOUT JANET L , JACOBUS KARLA M
IPC分类号： C07H19/10 , A61K20060101 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/12 , A61K31/70 , A61K31/7024 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/7084 , A61P11/00 , A61P11/10 , A61P11/12 , C07D473/00 , C07H19/20 , C07H19/207
摘要： A method of promoting clearance of retained mucous secretions in the bronchi, bronchioles and small terminal airways of a subject in need of such treatment is disclosed. The method comprises administering to the bronchi of the subject a uridine phosphate such as uridine 5'-triphosphate (UTP), or P1,P4-di(uridine-5') tetraphosphate (U2P4), an analog of UTP, or any other analog, in an amount effective to promote mucociliary clearance and/or cough clearance of retained fluid in the bronchi, bronchioles and small terminal airways. Pharmaceutical formulations and methods of making the same are also disclosed. Methods of administering the same would include: aerosol inhalation, any liquid suspension (including nasal drops or spray), oral form (liquid or pill), injected, intra-operative instillation or suppository form.

50. 发明专利

DE69812708D1 未知
公开(公告)号：DE69812708D1
公开(公告)日：2003-04-30
申请号：DE69812708
申请日：1998-12-23
申请人： INSPIRE PHARMACEUTICALS INC
发明人： LACROIX KAROL K , SHAFFER CHRISTY L , JACOBUS KARLA M , RIDEOUT JANET L , DRUTZ DAVID J , EVANS RICHARD M , PENDERGAST WILLIAM
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/08 , A61K9/72 , A61K31/70 , A61K31/7072 , A61K47/02 , A61P43/00
摘要： Novel pharmaceutical compositions of uridine 5'-triphosphate (UTP) for use in promoting increased mucociliary clearance of retained mucous secretions of the human airways, middle/inner ears or sinuses are disclosed. Novel Formulation I comprises UTP and aqueous solution having a therapeutic concentration between 5 and 45 mg/mL, a controlled tonicity within the range of 250 to 100 mOsM, a pH between 7.0 and 7.5, and is sterile. The pH-adjusted composition is capable of long-term storage in the refrigerated state with a shelf life of up to 30 months. Formulation I may be delivered therapeutically either in a nebulized form or in a liquid form. Novel Formulation II comprises UTP in an aqueous solution or suspension having a therapeutic concentration approaching the limit of UTP's solubility at ambient temperature. This high concentration allows delivery of a therapeutic amount of UTP in very small volumes (50 to 100 mu L) suitable for administration via portable hand-held devices such as metered dose inhalers. Formulation II has extended shelf life without the need for refrigeration after being dispensed to the patient.

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