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    • 41. 发明专利
      AR083477A1 6-AMINONICOTINAMIDAS SUSTITUIDAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN 未知
    • 6-AMINONICOTINAMIDAS SUSTITUIDAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN
    • AR083477A1
    • 2013-02-27
    • ARP110103861
    • 2011-10-19
    • GRUENENTHAL GMBH
    • BAHRENBERG GREGOR , KLESS ACHIM , KUEHNERT SVEN , LUCAS SIMON , SCHROEDER WOLFGANG
    • C07D213/74 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P25/04 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D417/04
    • Reivindicación 1: Compuesto sustituido de la fórmula general (1) en donde R1 representa un residuo alifático C1-10, no sustituido o monosustituido o polisustituido; un residuo cicloalifático C3-10 o un residuo heterocicloalifático de 3 a10 miembros en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-8, el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-8 el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; R2 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=O)H; NO2; OCF3, SCF3; un residuo alifático C1-4, C(=O)-residuo alifático C1-4, C(=O)-O-residuo alifático C1-4, C(=O)-NH-residuo alifático C1-4, C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2 en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; O-residuo alifático C1-4, O-C(=O)-residuo alifático C1-4, S-residuo alifático C1-4, S(=O)2-residuo alifático C1-4, S(=O)2-O-residuo alifático C1-4, en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido, residuo cicloalifático C3-6 o residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-4 el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; R3 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3 un O-residuo alifático C1-4, S-residuo alifático C1-4, en donde el residuo alifático C1-4 puede en cada caso estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; residuo cicloalifático C3-6 o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-4, el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; R4 representa residuo alifático C1-10, no sustituido o monosustituido o polisustituido; residuo cicloalifático C3-10 o residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-8, el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente, vía un grupo alifático C1-8 el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; con la condición de que si R4 indica un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o un heteroarilo, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o el heteroarilo está unido vía un átomo de carbono; R5 significa H o un residuo alifático C1-10, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o R4 y R5 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, no sustituido o monosustituido o polisustituido; R6 representa un residuo alifático C2-10, no sustituido o monosustituido o polisustituido; residuo cicloalifático C3-10 o residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-8 el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; con la condición de que si R6 indica un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros se une vía un átomo de carbono; o indica -S-R7, O-R8 o N(R9R10), en donde R7 y R8 en cada caso representan un residuo alifático C1-10, no sustituido o monosustituido o polisustituido; residuo cicloalifático C3-10 o residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-8 el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; con la condición de que si R7 o R8 indican un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está unido vía un átomo de carbono, R9 representa un residuo alifático C1-10, no sustituido o monosustituido o polisustituido; residuo cicloalifático C3-10 o residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-8 el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; con la condición de que si R9 indica un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está unido vía un átomo de carbono; R10 indica un residuo alifático C1-10, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o R9 y R10 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, no sustituido o monosustituido o polisustituido; en el cual un “grupo alifático” y un “residuo alifático” en cada caso pueden estar ramificados o no ramificados, saturados o insaturados, en el cual un “residuo cicloalifático” y un “residuo heterocicloalifático” en cada caso puede estar saturado o insaturado, en el cual “monosustituido o polisustituido” con respecto a un “grupo alifático” y un “residuo alifático” se relaciona, con respecto a los residuos o grupos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, cada uno independientemente entre sí por al menos un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(residuo alifático C1-4), N(residuo alifático C1-4)2, NH-C(=O)-residuo alifático C1-4, NH-S(=O)2-residuo alifático C1-4, =O, OH, OCF3, -O-residuo alifático C1-4, O-C(=O)-residuo alifático C1-4, SH, SCF3, S-residuo alifático C1-4, S(=O)2OH, S(=O)2-residuo alifático C1-4, S(=O)2-O-residuo alifático C1-4, S(=O)2-NH-residuo alifático C1-4, CN, CF3, CHO, COOH, residuo alifático C1-4, C(=O)-residuo alifático C1-4, C(=O)-O-residuo alifático C1-4, residuo cicloalifático C3-6, residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(residuo alifático C1-4) y C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2; en el cual “monosustituido o polisustituido” con respecto a un “residuo cicloalifático” y un “residuo heterocicloalifático” se relaciona con respecto a los residuos correspondientes con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, cada uno independientemente entre sí por al menos un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(residuo alifático C1-4), N(residuo alifático C1-4)2, NH-C(=O)-residuo alifático C1-4, NH-S(=O)2-residuo alifático C1-4, =O, OH, OCF3, -O-residuo alifático C1-4, O-C(=O)-residuo alifático C1-4, SH, SCF3, S-residuo alifático C1-4, S(=O)2OH, S(=O)2-residuo alifático C1-4, S(=O2)-O-residuo alifático C1-4, S(=O)2-NH-residuo alifático C1-4, CN, CF3, CHO, COOH, residuo alifático C1-4, C(=O)-residuo alifático C1-4, C(=O)-O-residuo alifático C1-4, un residuo cicloalifático C3-6, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(residuo alifático C1-4 y un C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2 en el cual “monosustituido o polisustituido” con respecto a “arilo” y un “heteroarilo” se relaciona con respecto a los residuos correspondientes, a la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, cada uno independientemente entre sí por al menos un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, los restos del grupo de fórmulas (2), NH(residuo alifático C1-4, N(residuo alifático C1-4)2, NH-C(=O)-residuo alifático C1-4, NH-S(=O)2-residuo alifático C1-4, OH, OCF3, O-residuo alifático C1-4, O-C(=O)-residuo alifático C1-4, SH, SCF3, S-residuo alifático C1-4, S(=O)2-OH, S(=O)2-residuo alifático C1-4, S(=O)2-O-residuo alifático C1-4, S(=O)2-NH-residuo alifático C1-4, CN, CF3, C(=O)H, C(=O)OH, residuo alifático C1-4, C(=O)-residuo alifático C1-4, C(=O)-O-residuo alifático C1-4, residuo cicloalifático C3-6, residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(residuo alifático C1-4 y C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2; en forma de los compuestos libres, el racemato, los enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas de los enantiómeros o diastereoisómeros en cualquier relación de mezclado o de un enantiómero o diastereoisómero individual, o en forma de las sales de ácidos o bases fisiológicamente aceptables.
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