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41. 发明专利

NO20091625A 未知
公开(公告)号：NO20091625A
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：NO20091625
申请日：2009-04-23
申请人： FERRER INT
发明人： GUGLIETTA ANTONIO , ANGLADA LUIS , PALOMER ALBERT
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/20
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to a novel polymorph of N-{2-Fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a] pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methylacetamide, processes for its preparation, its use as a medicament, its use in the manufacture of a medicament, and pharmaceutical compositions comprising the novel polymorph.

42. 发明专利

AT417048T 未知
公开(公告)号：AT417048T
公开(公告)日：2008-12-15
申请号：AT04741223
申请日：2004-07-22
申请人： FERRER INT
发明人： ANGLADA LUIS , PALOMER ALBERT , PRINCEP MARTA , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/505 , A61P25/00
摘要： N-[3-(3-substituted-pyrazol[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-sulfonamide or its salt is new. N-[3-(3-substituted-pyrazol[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-sulfonamide of formula (I) or its salt is new. [Image] R 1furyl, isoxazolyl, pyrazolyl, thienyl, thiazolyl or pyridyl (all optionally substituted), 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, omega ,omega ,omega -1-6C trifluoroalkyl, 3-6C cycloalkyl, cycloalkyl(3-6C)alkyl(1-6C), -O-(1-6C alkyl), -NH-(1-6C alkyl), -N(1-6C dialkyl), 1-6C alkyl-O-(1-6C)alkyl, 1-6C alkyl-NH-(1-6C alkyl), 1-6C alkyl-N(s1-6C dialkyl), phenyl (optionally mono- or di-substituted), 1-6C phenylalkyl or 2-6C phenylalkenyl; R 2H, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl or 3-6C cycloalkyl; R 1+NR 2group of formula (a); n : 1 - 3; R 3phenyl or heteroaryl (both optionally substituted), H, halo, 1-6C alkyl, 3-6c cycloalkyl, 2-6C alkenyl, 2-6c alkynyl, -O-(1-6C alkyl), halo-(1-6C alkyl), -CN, -SO 2R 4, -NH-R 4, -NR 4R 5, -COR 6, -CO-NHR 6, -COOR 6 or -C(NR 7)R 6; R 4 and R 51-6C alkyl, 3-6C cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R 6phenyl, furyl, thienyl, thiazolyl or pyridyl (all optionally substituted), H, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl, or 3-6C cycloalkyl; R 71-6C alkyl, 3-6C cycloalkyl, -OH, -O-(1-6C alkyl), 1-6C alkyl-O-(1-6C)alkyl, 1-6C alkyl-NH-(1-6C)alkyl, 1-6C alkyl-N(1-6C dialkyl), phenyl (optionally monosubstituted), furyl, thienyl, thiazolyl or pyridyl; R 8H, 1-6C alkyl, 3-6C cycloalkyl, aryl or optionally substituted heteroaryl. Provided that simultaneously R 1 is not para-tolyl, R 2 is methyl and R 3 is benzoyl; and R 1 is not para-tolyl, R 2 is ethyl and R 3 is furyl-2-carbonyl. [Image] Independent claims are included for: (1) a method for preparation of (I); and (2) a preparation of intermediate of formula (vii) involving either reacting intermediate of formula (iv) with N,N-dimethylformamide dimethyl acetal or reacting N-(3-acetylphenyl)-2,2,2-trifluoroacetamide with N,N-dimethylformamide dimethyl acetal followed by formation of sulfonamide by reaction with the corresponding sulfonic acid chloride. [Image] ACTIVITY : Tranquilizer; Anticonvulsant; Hypnotic; Sedative; Anesthetic. MECHANISM OF ACTION : GABA-A-alpha 1 receptor modulator; GABA-A-alpha 2 receptor modulator. M-methyl-N-{3-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazol[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-methanesulfonamide was tested for affinity for alpha 1 and alpha 2-GABA-A receptor using Ligand-binding assay as described in S.Arbilla et al. (Eur. J. Pharmacol., 130, 257-263, 1986) and Y. Wu et al. (Eur. J. Pharmacol., 278, 125-132, 1995). on Male Sprague-Dawley rats and showed affinity for alpha 1-GABA-A receptor in the form of K i which was 7.4 nM.

43. 发明专利

MX2008012274A IMIDAZO [1,2-B] PIRIDAZINAS, PROCEDIMIENTOS, USOS, INTERMEDIOS Y COMPOSICIONES. 未知
公开(公告)号：MX2008012274A
公开(公告)日：2008-11-12
申请号：MX2008012274
申请日：2007-03-28
申请人： FERRER INT
发明人： PALOMER ALBERT , FALCO JOSE LUIS , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22
摘要： Una estructura de compuerta para una secadora de ropa tiene una pared exterior generalmente cilíndrica que se ajusta dentro de un extremo abierto del tambor de secadora de ropa para definir una unión. La compuerta tiene dos porciones de pared lateral que se encuentra de frente al tambor en los lados opuestos de la abertura de acceso de compuerta. Cada una de las porciones de pared lateral tiene una cavidad que se extiende desde la abertura de acceso de compuerta hacia la pared exterior cilíndrica. La cavidad tiene una curvatura cóncava que termina en una pared de desviación exterior separada interiormente de la pared exterior cilíndrica. La cavidad y la desviación exterior originan que la ropa haga contacto con la cavidad y que se mueva hacia el tambor de secadora para alejarse de la unión.

44. 发明专利

BRPI0517796A 未知
公开(公告)号：BRPI0517796A
公开(公告)日：2008-10-28
申请号：BRPI0517796
申请日：2005-11-04
申请人： FERRER INT
发明人： FALCO JOSE LUIS , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/44
摘要： The present invention relates to novel imidazo[1,2-a]pyridine compounds of general formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the claims. The compounds have specific affinity for GABA A receptor and are therefore useful in the treatment and prevention of diseases modulated by alpha 1 - and alpha 2 -GABA A receptors.

45. 发明专利

AR060212A1 COMPUESTOS DE IMIDAZO (1,2-B) PIRIDACINAS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y DE SUS INTERMEDIOS; USOS DE DICHOS COMPUESTOS; Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE 未知
公开(公告)号：AR060212A1
公开(公告)日：2008-06-04
申请号：ARP070101320
申请日：2007-03-29
申请人： FERRER INT
发明人： PALOMER ALBERT , FALCO JOSE LUIS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/08 , A61P25/20
摘要： Los compuestos de la formula (1) son utiles para el tratamiento o la prevencion de enfermedades asociadas con la modulacion del receptor GABAA como ansiedad, epilepsia, trastornos del sueno incluso el insomnio, y para inducir sedacion-hipnosis, anestesia, sueno y relajacion muscular. La presente además provee procedimientos sintéticos para preparar dichos compuestos y ciertos intermedios, así como intermedios en sí. Reivindicacion 1: Compuesto de imidazo[1,2-b]piridacina caracterizado porque es de la formula (1) donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C2-6, hidroxi, -O-alquilo C1-6, fenoxi, - S-alquilo C1-6, feniltio, halogeno, nitro, ciano, amino, alquiloamino C1-6, dialquiloamino C1-6, pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, N-alquiloC1-6-piperazinilo, fenilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5 y heteroarilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5; Y se selecciona de H2C-X-N(R3)(R4), R6-X-N(R5)(CH2), R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-6, amino, -NH-alquilo C1-6, -N-dialquilo C1-6, pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, -N-alquilo C1-6-piperazinilo, -N-acil C1-6-piperazinilo, fenilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5 y heteroarilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5, o ambos R3 y R4 pueden formar, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5, a condicion de que R3 y R4 no puedan ser simultáneamente hidrogeno; R5 se selecciona del grupo que consta de hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilo C2- 6-alquilo C1-6, alquinilo C2-6 y alquenilo C2-6-alquilo C1-6; R6 se selecciona del grupo ,que consta de haloalquilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-C6-alquilo C1-6, alquinilo C2-6-alquilo C1-6, alquenilo C2- 6-alquilo C1-6, alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, alquilo C1-6)-NH-alquilo C1-6, alquilo C1-6- N(dialquilo(C1-6)), -OR7, -NHR7, -NR7R8, arilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5 y heteroarilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5, a condicion de que R6 no pueda ser 3-piridilo; R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, feniloalquilo C1-6, haloalquilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquenilo C2-6-alquilo C1-6, alquinilo C2-6-alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5 y heteroarilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5, o ambos R7 y R8 pueden formar, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5; X se selecciona de CO y SO2, Z se selecciona del grupo que consta de alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C2-6, hidroxi, -O-alquilo C1-6, fenoxi, -S-alquilo C1-6, feniltio, halogeno, nitro, ciano, amino, alquiloamino C1-6 y dialquiloamino C1-6; y sales farmacéuticamente aceptables, polimorfos, hidratos, tautomeros, solvatos y estereoisomeros de los mismos, a condicion de que cuándo Y es R6-X-N(R5)(CH2) R5 es hidrogeno y X es CO, entonces R6 es diferente de cicloalquilo C3-6 y arilo.

46. 发明专利

CA2667936A1 AMORPHOUS FORM OF N-{2-FLUORO-5-[3-(THIOPHENE-2-CARBONYL)-PYRAZOLO [1,5-A]PYRIMIDIN-7-YL]-PHENYL-N-METHYL-ACETAMIDE 未知
公开(公告)号：CA2667936A1
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：CA2667936
申请日：2007-11-07
申请人： FERRER INT
发明人： PALOMER ALBERT , ANGLADA LUIS , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22
摘要： The present invention relates to an amorphous form of N-{2-Fluoro-5-[3-(t hiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a] pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methyl-acetam ide, methods for its preparation, its use as a therapeutically active agent and pharmaceutical compositions comprising the novel form.

47. 发明专利

NO20080536L 未知
公开(公告)号：NO20080536L
公开(公告)日：2008-03-14
申请号：NO20080536
申请日：2008-01-28
申请人： FERRER INT
发明人： GUGLIETTA ANTONIO , CANO MONTSERRAT , PALOMER ALBERT
IPC分类号： C07D413/12
摘要： The invention provides new oxazolidinone compounds of formula (I). Oxazolidinone compounds of formula (I) are active against Gram-positive and some Gram-negative human and veterinary pathogens with a weak monoamine oxidase (MAO) inhibitory activity. They are useful for the treatment of bacterial infections.

48. 发明专利

NO20080536A 未知
公开(公告)号：NO20080536A
公开(公告)日：2008-03-14
申请号：NO20080536
申请日：2008-01-28
申请人： FERRER INT
发明人： GUGLIETTA ANTONIO , CANO MONTSERRAT , PALOMER ALBERT
IPC分类号： C07D413/12
CPC分类号： C07D471/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The invention provides new oxazolidinone compounds of formula (I). Oxazolidinone compounds of formula (I) are active against Gram-positive and some Gram-negative human and veterinary pathogens with a weak monoamine oxidase (MAO) inhibitory activity. They are useful for the treatment of bacterial infections.

49. 发明专利

UY30529A1 COMPUESTOS DE 1H-QUINOLIN-4-ONA, PROCEDIMIENTOS, USOS Y COMPOSICIONES 未知
公开(公告)号：UY30529A1
公开(公告)日：2008-02-29
申请号：UY30529
申请日：2007-08-07
申请人： FERRER INT
发明人： GUGLIETTA ANTONIO , PALOMER ALBERT , FALCO JOSE LUIS
IPC分类号： C07D207/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22
摘要： La invencion se refiere a nuevos compuestos de 1H-quinolin-4-ona de formula (I), donde R1, R2, R3, R4 y R5 tienen diferente significado, y las sales farmacéuticamente aceptables e hidratos de los mismos. Los compuestos de formula (I) son utiles en el tratamiento o prevencion de enfermedades asociadas a la modulacion de los receptores GABAa, ansiedad, epilepsia, trastornos del sueno que incluyen insomnio e inducir sedadion -hipnosis, anestesia, sueno y relajacion muscular. La invencion también se refiere al procedimiento de síntesis para la preparacion de dichos compuestos.

50. 发明专利

EA009519B1 ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В НЕМ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С МОДУЛЯЦИЕЙ РЕЦЕПТОРА ГАМК(ВАРИАНТЫ) 未知
公开(公告)号：EA009519B1
公开(公告)日：2008-02-28
申请号：EA200600316
申请日：2004-07-22
申请人： FERRER INT
发明人： ANGLADA LUIS , PALOMER ALBERT , PRINSEP MARTA , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/505 , A61P25/00
摘要： Настоящееизобретениеотноситсяк соединениямформулы (I)где R, Rи Rимеютзначения, какописанов формулеизобретения. Соединенияпроявляютспецифическуюаффинностьк рецепторуГАМКи, следовательно, ихможноиспользоватьдлялеченияи профилактикизаболеваний, связанныхс модуляциейрецепторовα-ГАМКилиα-ГАМК.

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