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41. 发明专利

CO6321232A2 COMPUESTO DE TROPANO COMO INHIBIDORES DE HSP90 未知
公开(公告)号：CO6321232A2
公开(公告)日：2011-09-20
申请号：CO10061824
申请日：2010-05-24
申请人： EXELIXIS INC
发明人： RICE KENNETH D , AAY NAING , ANAND NEEL KUMAR , ARCALAS ARLYN , BAIK TAEGON , BLAZEY CHARLES M , BOWLES OWEN J , BUHR CHRIS A , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFF KIMO , DEFINA STEVEN , DUBENKO LARISA , KENNEDY ABIGAIL R , LARA KATHERINE , MANALO JEAN-CLAIRE , WANG LONGCHENG , PETO CSABA , MA SUNGHOON
IPC分类号： A61K31/46 , A61P35/00 , C07D451/02
摘要： La presente invención se refiere a un compuesto de conformidad con la Fórmula I o II:oen donde R1, R1b, R2, L1, y L2 y L2b son como se definen en la especificación, composiciones farmacéuticas de los mismos y métodos de uso de los mismos.

42. 发明专利

AT504565T 未知
公开(公告)号：AT504565T
公开(公告)日：2011-04-15
申请号：AT06825554
申请日：2006-10-05
申请人： EXELIXIS INC
发明人： AAY NAING , ANAND NEEL KUMAR , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DUBENKO LARISA , JOSHI ANAGHA ABHIJIT , KENNEDY ABIGAIL R , KIM ANGIE INYOUNG , KOLTUN ELENA , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H , DEFINA STEVEN CHARLES , BLAZEY CHARLES M
IPC分类号： C07D205/04 , C07D205/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

44. 发明专利

HK1133012A1 PYRIMIDINONES AS CASEIN KINASE II (CK2) MODULATORS 未知
公开(公告)号：HK1133012A1
公开(公告)日：2010-03-12
申请号：HK09112217
申请日：2009-12-28
申请人： EXELIXIS INC
发明人： KOLTUN ELENA S , KEARNEY PATRICK , AAY NAING , ARCALAS ARLYN , CHAN WAI KI VICKY , CURTIS JEFFRY KIMO , DU HONGWANG , HUANG PING , KANE BRIAN , KIM MOON HWAN , PACK MICHAEL , TSUHAKO AMY L , XU WEI , ZAHARIA CRISTIANA A , ZHOU PEIWEN
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： A compound having Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R, R and R are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof. The compounds of Formula I are inhibitors of Casein kinase II (CK2) pathways.

45. 发明专利

CA3052368A1 AZETIDINES AS MEK INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA3052368A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：CA3052368
申请日：2006-10-05
申请人： EXELIXIS INC
发明人： AAY NAING , ANAND NEEL KUMAR , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DUBENKO LARISA , JOSHI ANAGHA ABHIJIT , KENNEDY ABIGAIL R , KIM ANGIE INYOUNG , KOLTUN ELENA , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H , DEFINA STEVEN CHARLES , BLAZEY CHARLES M
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/551 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/06
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

46. 发明专利

CY1110648T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΤΡΟΠΑΝΙΟΥ 未知
公开(公告)号：CY1110648T1
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CY101100483
申请日：2010-06-01
申请人： EXELIXIS INC
发明人： RICE KENNETH D , AAY NAING , ARCALAS ARLYN , BAIK TAE-GON , BLAZEY CHARLES M , BOWLES OWEN JOSEPH , BUHR CHRIS A , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DEFINA STEVEN CHARLES , DUBENKO LARISA , KENNEDY ABIGAIL R , KIM ANGIE INYOUNG , LARA KATHERINE , MA SUNGHOON , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , PETO CSABA J , TSANG TSZE H , WANG LONGCHENG , ANAND NEEL KUMAR
IPC分类号： C07D451/02 , A61K31/46 , A61P35/00
摘要： ΈνωσησύμφωναμετονΤύπο I ή II: (I) ή (II) όπουτα R1, R1b, R2, L1, και L2 και L2b είναιόπωςορίζεταιστηνπροδιαγραφή, οιφαρμακευτικέςσυνθέσειςαυτών, καιοιμέθοδοιχρήσηςαυτών.

48. 发明专利

EA019983B1 ИНГИБИТОРЫ MEK И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 未知
公开(公告)号：EA019983B1
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：EA200801041
申请日：2006-10-05
申请人： EXELIXIS INC
发明人： AAY NAING , ANAND NEEL KUMAR , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DUBENKO LARISA , JOSHI ANAGHA ABHIJIT , KENNEDY ABIGAIL R , KIM ANGIE INYOUNG , KOLTUN ELENA , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H , DEFINA STEVEN CHARLES , BLAZEY CHARLES M
IPC分类号： C07D205/04 , C07D205/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： Раскрываютсясоединенияформулы I иихфармацевтическиприемлемыесолии сольваты. Такиесоединенияявляютсяингибиторами MEK иявляютсяполезнымидлялеченияпролиферативныхзаболеваний, такихкакрак. Такжераскрываютсяфармацевтическиекомпозиции, содержащиетакиесоединения, атакжеспособыприменениясоединенийи композицийпонастоящемуизобретениюдлялечениярака.

49. 发明专利

NZ596552A Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture 未知
公开(公告)号：NZ596552A
公开(公告)日：2014-02-28
申请号：NZ59655210
申请日：2010-05-25
申请人： EXELIXIS INC
发明人： AAY NAING , ARCALAS ARLYN , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , CURTIS JEFFRY KIMO , DEFINA STEVEN CHARLES , DUBENKO LARISA , HARRIS JASON R , JACKSON-UGUETO EILEEN E , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , KIM ANGIE INYOUNG , PACK MICHAEL , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/553 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： 596552 Disclosed herein are compounds of formula I, wherein the variables are defined in the specification; a method of preparation thereof; and the use thereof for treating a disease wherein the disease is a cancer, such as breast cancer, mantle cell lymphoma, renal cell carcinoma, acute myelogenous leukemia, chronic myelogenous leukemia, NPM/ALK-transformed anaplastic large cell lymphoma, diffuse large B cell lymphoma, rhabdomyosarcoma, ovarian cancer, endometrial cancer, cervical cancer, non small cell lung carcinoma, small cell lung carcinoma, adenocarcinoma, colon cancer, rectal cancer, gastric carcinoma, hepatocellular carcinoma, melanoma, pancreatic cancer, prostate carcinoma, thyroid carcinoma, anaplastic large cell lymphoma, hemangioma, glioblastoma, or head and neck cancer. Exemplary embodiments of a compound of formula I include the following: 4-(azocan-1-ylcarbonyl)-7-(2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzoxazepine; (2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-4-{ [4-(4-nitrophenyl)piperazin-lyl]carbonyl} -2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzoxazepine; 1-[4-(4-{ [7-(2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl]carbonyl} piperazin-1-yl)phenyl]ethanone; 4-{ [4-(furan-2-ylcarbonyl)piperazin-1-yl]carbonyl} -7-(2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzoxazepine; and N-methyl-7-(2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-N-[(3-methylphenyl)methyl]-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepine-4(5H)-carboxamide.

50. 发明专利

ES2425091T3 Benzoxazepinas como inhibidores de PI3K/mTOR y sus métodos de uso y fabricación 未知
公开(公告)号：ES2425091T3
公开(公告)日：2013-10-11
申请号：ES10720869
申请日：2010-05-25
申请人： EXELIXIS INC
发明人： AAY NAING , ARCALAS ARLYN , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , CURTIS JEFFRY KIMO , DEFINA STEVEN CHARLES , DUBENKO LARISA , HARRIS JASON R , JACKSON-UGUETO EILEEN E , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , KIM ANGIE INYOUNG , PACK MICHAEL , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/553 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： Un compuesto de fórmula I(a)**Fórmula** o un solo estereoisómero o mezcla de sus isómeros y además opcionalmente como una de sus salesfarmacéuticamente aceptable, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R6; o R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 R7; R2 es -NR3R4; R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxicarbonilalquilo; y R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmentesustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquiloopcionalmente sustituido; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman HET opcionalmente sustituido en cualquier átomo delanillo que pueda estar sustituido, con R10, R10a, R10b, R10c, R10d, R10e y R10f; HET es (a) un anillo saturado o parcialmente insaturado, pero no aromático, monocíclico de 5 a 8 miembros, que contieneopcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo que son independientemente oxígeno, azufre o nitrógenoy donde el resto de los átomos del anillo son carbono; o (b) un anillo parcialmente insaturado, pero no aromático, monocíclico de 5 a 8 miembros, que contieneopcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo que son independientemente oxígeno, azufre o nitrógenoy el resto de los átomos del anillo son carbono, y cuyo anillo está condensado con un anillo benzo; o (c) un anillo bicíclico condensado, con puente o espirocíclico, de 7 a 11 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2heteroátomos adicionales que son independientemente oxígeno, azufre o nitrógeno y el resto de los átomos delanillo son carbono y donde cada anillo del anillo de 7 a 11 miembros es saturado o parcialmente insaturado pero nototalmente aromático; o (d) un anillo bicíclico condensado, con puente o espirocíclico, de 7 a 11 miembros que contiene opcionalmente 1 ó 2heteroátomos adicionales en el anillo que son independientemente oxígeno, azufre o nitrógeno y el resto de losátomos del anillo son carbono, donde cada anillo del anillo biciclo de 7 a 11 miembros es saturado o parcialmenteinsaturado pero no totalmente aromático, y donde el anillo bicíclico de 7 a 11 miembros está condensado con unanillo benzo.

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