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    • 49. 发明专利
      ES2619844T3 Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos 未知
    • Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos
    • ES2619844T3
    • 2017-06-27
    • ES05735327
    • 2005-04-13
    • CEPHALON INC , TEVA SANTÉ
    • BACON EDWARD , CHATTERJEE SANKAR , DUNN DEREK , GOURDEL MARIE-EDITH , HOSTETLER GREG , IQBAL MOHAMED , LESUR BRIGITTE , LOUVET PHILIPPE , RIGUET ERIC , SCHWEIZER DOMINIQUE , YUE CHRISTOPHE
    • C07C317/10 , A61K31/10 , A61P43/00 , C07C317/44 , C07C323/65 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D207/325 , C07D207/333 , C07D209/10 , C07D209/48 , C07D211/74 , C07D213/34 , C07D213/40 , C07D215/12 , C07D261/08 , C07D295/185 , C07D307/38 , C07D307/79 , C07D317/56 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D321/10 , C07D327/08 , C07D333/18 , C07D333/28 , C07D333/54 , C07D345/00 , C07D405/12 , C07D409/12
    • Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3; Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3; o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se; Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(>=O)NR12R13; R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(>=O)R16, C(>=O)OR16, OC(>=O)R16, C(>=O)NR17R18, NR15C(>=O)R16, NR15CO2R16, OC(>=O)NR17R18, NR15C(>=S)R16, SR16; S(>=O)R16; y S(>=O)2R16; alternativamente, dos R2grupos se pueden combinar para formar un grupo metilendioxi, un grupo etilendioxi, o un grupo propilendioxi; R3 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OCF3, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, CH2OR16, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo C7-C10, C(>=O)R16, C(>=O)OR16, OC(>=O)R16, C(>=O)NR17R18, NR15C(>=O)R16, NR15CO2R16, OC(>=O)NR17R18, NR15C(>=S)R16, SR16; S(>=O)R16; S(>=O)2R16, y NR15S(>=O)2R16; alternativamente, dos grupos R3 se pueden combinar para formar un grupo metilendioxi, un grupo etilendioxi, o un grupo propilendioxi; R4 y R5 son H; R12 y R13 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6 sustituido con 0-3 R20 y arilo C6-C10 sustituido con 0-3 R20; alternativamente, R12 y R13, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros sustituido con 0-3 R20; R15en cada aparición se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6; R16 en cada aparición se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10; R17y R18 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10, o alternativamente, R17y R18, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros, en el que dicho anillo de heterocíclico de 3-7 miembros que está sustituido con 0-2 grupos oxo; R20 en cada aparición se selecciona independientemente entre F, Cl, Br, I, OH, OR22, OR21, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-OH, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo sustituido con 0-1 R26; heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo C7-C10, >=O, C(>=O)R22, C(>=O)OR22, OC(>=O)R22, C(>=O)NR23R24, NR21C(>=O)R22, NR21CO2R22, OC(>=O)NR23R24, NR21C(>=S)R22, SR22; S(>=O)R22; y S(>=O)2R22; R21 en cada aparición se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6; R22 en cada aparición se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-OH, y arilo C6-C10; R23 y R24 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10, o alternativamente, R23 y R24, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros; R25 en cada aparición es independientemente el residuo de un aminoácido después de que el grupo hidroxilo del grupo carboxilo se elimina de la fórmula -C(>=O)CH(NH2)-(cadena lateral), en el que la cadena lateral se selecciona entre: **Fórmula** R26 en cada aparición se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, alquilo C1-C6, y alcoxi C1-C6; y x es 0, 1,2, 3, o 4; previsto, (i) cuando Y es -CH2-; Ar es fenilo sustituido con 0-2 R3, y R3 es H, F, Cl, Br, I, CH3, OCH3, SCH3, CN, NO2, o metilendioxifenilo; a continuación, Ar está en la posición orto o meta al grupo sustituyente -C(R4)(R5)- en el anillo de fenilo de núcleo; (ii) cuando Ar es imidazopiridina sustituida por 0-5 R3, Ar está en la posición orto o meta al sustituyente - C(R4)(R5)- en el anillo de fenilo de núcleo; y (iii) cuando Ar está en la posición meta al sustituyente -C (R4) (R5) - en el anillo de fenilo de núcleo y Ar es un grupo de heteroarilo unido al anillo de fenilo a través de un átomo de nitrógeno, entonces Ar es pirrolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, triazolilo, o 1,3-dihidroisoindolilo; en donde "arilo" se refiere a un sistema de anillo aromático de hidrocarburo mono- o bicíclico sustituido o no sustituido, que tiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo; "heterocíclico" se refiere a un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido en el que la porción del anillo incluye al menos uno a cuatro heteroátomos, tales como 0, N, o S; y "cicloalquilo" se refiere a un sistema de anillo de alquilo mono- o bicíclico saturado o parcialmente saturado que contiene 3 a 10 átomos de carbono.
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