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41. 发明申请

WO2008099000A3 SUBSTITUTED ARYLSULPHONYLGLYCINES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS 审中-公开
公开(公告)号：WO2008099000A3
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：PCT/EP2008/051824
申请日：2008-02-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , WAGNER, Holger , LANGKOPF, Elke , STREICHER, Ruediger , ECKHARDT, Matthias , SCHULER-METZ, Annette , PAUTSCH, Alexander , SCHOELCH, Corinna
发明人： WAGNER, Holger , LANGKOPF, Elke , STREICHER, Ruediger , ECKHARDT, Matthias , SCHULER-METZ, Annette , PAUTSCH, Alexander , SCHOELCH, Corinna
IPC分类号： C07D209/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P3/10
摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula wherein R, R 4 , X, Y, Z and m are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the G L subunit of glycogen- associated protein phosphatase 1 (PP1 ), and their use as pharmaceutical compositions.

42. 发明公开

EP1575925A1 NEUE CARBONS UREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：新的碳酰胺，其制备及其作为药物
公开(公告)号：EP1575925A1
公开(公告)日：2005-09-21
申请号：EP03767800.0
申请日：2003-12-13
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH , Priepke, Henning
发明人： PRIEPKE, Henning , PFAU, Roland , GERLACH, Kai , GILLARD, James , BAUER, Eckhart , WIENEN, Wolfgang , HANDSCHUH, Sandra , NAR, Herbert , SCHULER-METZ, Annette
IPC分类号： C07D235/14 , C07D235/16 , C07D215/12 , C07D209/14 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D513/04 , C07D495/04 , C07D487/04 , A61K31/4184 , A61P7/02
CPC分类号： C07D231/12 , C07D209/14 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D233/56 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： The invention relates to novel substituted carboxamides of general formula (I), in which A, B and R1 to R5 are as defined in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts thereof, in particular the physiologically-acceptable salts thereof with inorganic acids or bases which have useful properties. The compounds of the general formula I as above the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts thereof, in particular the physiologically-acceptable salts thereof with inorganic acids or bases and the stereoisomers thereof which have useful pharmacological properties, in particular an antithrombotic effect and a factor Xa-inhibiting effect.

43. 发明申请

WO2010015518A3 4-DIMETHYLAMINO-PHENYL-SUBSTITUIERTE NAPHTHYRIDINE UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
公开(公告)号：WO2010015518A3
公开(公告)日：2010-02-11
申请号：PCT/EP2009/059493
申请日：2009-07-23
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNTIONAL GMBH , FIEGEN, Dennis , HANDSCHUH, Sandra , HOBBIE, Silke , HOFFMANN, Matthias , KONO, Takeshi , SATO, Yayoi , SCHNAPP, Andreas , SCHULER-METZ, Annette
发明人： FIEGEN, Dennis , HANDSCHUH, Sandra , HOBBIE, Silke , HOFFMANN, Matthias , KONO, Takeshi , SATO, Yayoi , SCHNAPP, Andreas , SCHULER-METZ, Annette
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61P11/06
摘要： Die Erfindung betrifft neue substituierte Naphthyridine der Formel (1), sowie pharmakologisch verträgliche Salze, Diastereomere, Enantiomere, Racemate, Hydrate oder Solvate davon, wobei R 1 ein Rest A ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus -O-R 3 , -NR 3 R 4 , -CR 3 R 4 R 5 ,-(Ethin)-R 3 , -S-R 3 , -SO-R 3 und SO 2 -R 3 oder R 1 ein Rest B ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus - C 6-10 -Aryl, - fünf- bis zehngliedriges, mono- oder bicyclisches Heteroaryl mit 1-3 Heteroatomen unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus N, O und S; wobei dieses Heteroaryl entweder über ein C-Atom oder über ein N-Atom mit der Struktur nach Formel (1) verknüpft ist, - drei- bis zehngliedriger, mono- oder bicyclischer, gesättigter oder teilweise gesättigter Heterocyclus mit 1-3 Heteroatomen unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus N, O und S, wobei dieser Heterocyclus entweder über ein C-Atom oder über ein N-Atom mit der Struktur nach Formel (1) verknüpft ist, und - 5- bis 11-gliedrige Spiro-Gruppe, die gegebenenfalls 1, 2 oder 3 Heteroatome unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus N, O und S enthalten kann, wobei diese Spiro-Gruppe entweder über ein C-Atom oder über ein N-Atom mit der Struktur nach Formel (1) verknüpft ist, wobei dieser Rest B gegebenenfalls wie in Anspruch 1 beschrieben substituiert sein kann und wobei R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und m die in Anspruch 1 beschriebenen Bedeutungen haben können, sowie pharmazeutische Zusammensetzungen, die diese Verbindungen enthalten.

44. 发明授权

EP2188269B1 ARYLSULFONAMIDE MIT ANALGETISCHER WIRKUNG 有权
标题翻译：具有镇痛效果芳基磺酰胺
公开(公告)号：EP2188269B1
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：EP08803005.1
申请日：2008-08-12
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： HAUEL, Norbert , CECI, Angelo , DOODS, Henri , KAUFFMANN-HEFNER, Iris , KONETZKI, Ingo , SCHULER-METZ, Annette , WALTER, Rainer
IPC分类号： C07D243/08 , C07D295/14 , C07C311/29
CPC分类号： C07D241/04 , A61K31/495 , C07D243/08 , C07D295/155

45. 发明公开

EP2539323A1 VERBINDUNGEN ALS BRADYKININ-B1-ANTAGONISTEN 有权
公开(公告)号：EP2539323A1
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：EP11705858.6
申请日：2011-02-21
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： HAUEL, Norbert , CECI, Angelo , DOODS, Henri , KONETZKI, Ingo , MACK, Juergen , PRIEPKE, Henning , SCHULER-METZ, Annette , WALTER, Rainer , WIEDENMAYER, Dieter
IPC分类号： C07D211/62 , C07D213/81 , C07D233/90 , C07D239/28 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D239/557 , C07D207/277 , C07C237/24 , A61K31/165 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D405/12
摘要： The present invention provides the compounds of the general formula (I) in which n, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , R
11 and X are each defined as described below, enantiomers thereof, diastereomers thereof, mixtures thereof and salts thereof, especially the physiologically compatible salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments comprising the pharmacologically active compounds, the preparation thereof and the use thereof.
摘要翻译：本发明提供了通式（I）的化合物，其中n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11和 X各自如下所述定义，其对映异构体，其非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与有机或无机酸或碱的生理上相容的盐，其具有有价值的性质，其制备方法，包含药理活性化合物，其制备及其用途。

46. 发明公开

EP2401256A1 VERBINDUNGEN ALS BRADYKININ-B1-ANTAGONISTEN 有权
标题翻译：化合物作为缓激肽B1拮抗剂
公开(公告)号：EP2401256A1
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：EP10711628.7
申请日：2010-02-23
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： HAUEL, Norbert , CECI, Angelo , DOODS, Henri , KONETZKI, Ingo , MACK, Juergen , PRIEPKE, Henning , SCHULER-METZ, Annette , WALTER, Rainer , WIEDENMAYER, Dieter
IPC分类号： C07D211/62 , C07D213/81 , C07D233/90 , C07D239/28 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D239/557 , C07D207/277 , C07D237/24 , A61K31/165 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07C237/24 , C07C2601/02 , C07D207/277 , C07D211/62 , C07D213/81 , C07D233/90 , C07D239/28 , C07D239/557 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D401/12
摘要： The invention relates to the compounds of the general formula (I) wherein n, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , R
11 and X are defined as described below, to enantiomers thereof, to diastereomers thereof, to mixtures and salts thereof, in particular physiologically compatible salts thereof having organic or inorganic acids or bases having valuable properties, to the production thereof, to pharmaceuticals comprising the pharmacologically effective compounds thereof, to the production and to the use thereof.

47. 发明公开

EP2185572A1 SUBSTITUTED ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF TYPE I AND II DIABETES MELLITUS 审中-公开
标题翻译：取代ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONSÄUREDERIVATE，生产和它们在I型和II型糖尿病的治疗
公开(公告)号：EP2185572A1
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：EP08786466.6
申请日：2008-07-25
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： WAGNER, Holger , LANGKOPF, Elke , ECKHARDT, Matthias , STREICHER, Ruediger , SCHOELCH, Corinna , SCHULER-METZ, Annette , PAUTSCH, Alexander
IPC分类号： C07F9/572 , C07F9/6503 , C07F9/6506 , C07F9/653 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61P3/10
CPC分类号： C07F9/5728 , C07F9/65038 , C07F9/65068 , C07F9/65324 , C07F9/6541 , C07F9/655354 , C07F9/65583 , C07F9/65586
摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

48. 发明公开

EP2183218A2 NEUE B1-ANTAGONISTEN 有权
标题翻译：新B1拮抗剂
公开(公告)号：EP2183218A2
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：EP08786337.9
申请日：2008-07-23
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： KAUFFMANN-HEFNER, Iris , CECI, Angelo , DOODS, Henri , HAUEL, Norbert , KONETZKI, Ingo , SCHULER-METZ, Annette , WALTER, Rainer
IPC分类号： C07D209/40 , C07D209/44 , C07D211/58 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D401/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/55 , A61K31/407 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D209/40 , C07D209/44 , C07D211/58 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D471/10 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I), in which A, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in claim 1, the enantiomers thereof, the diastereomers thereof, mixtures thereof and salts thereof, especially physiologically tolerated salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, to the preparation thereof, to medicaments comprising the pharmacologically active compounds, the production thereof and the use thereof.

49. 发明公开

EP2061779A1 ARYLSULFONAMIDE MIT ANALGETISCHER WIRKUNG 有权
标题翻译： ARYLSULFONAMIDE MIT ANALGTISCHER WIRKUNG
公开(公告)号：EP2061779A1
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：EP07788420.3
申请日：2007-08-14
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH , Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
发明人： KAUFFMANN-HEFNER, Iris , HAUEL, Norbert , WALTER, Rainer , EBEL, Heiner , DOODS, Henri , CECI, Angelo , SCHULER-METZ, Annette , KONETZKI, Ingo
IPC分类号： C07D401/02 , C07D311/16 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D223/04 , C07D403/04 , C07D403/06
CPC分类号： C07D401/02 , C07C311/29 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D223/04 , C07D403/04 , C07D403/06
摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) in which A, B, D, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as per claim 1, to their enantiomers, their diastereomers, their mixtures and their salts, especially their physiologically compatible salts with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, to their preparation, to medicaments comprising the pharmacologically effective compounds, their preparation and their use.
摘要翻译：吡啶 - 哌嗪 - 苯基衍生物（I）或其对映体，非对映体或盐，优选与有机或无机酸或碱的盐是新的。式（R 5→-AR 4→-B 1→-R 3）-ADY 1> -N（R 2）-SO 2 -R 1）的吡啶 - 哌嗪 - 苯基衍生物（I））或其对映异构体，非对映异构体或盐，优选与有机或无机酸或碱的盐是新的。 A：键或1-4C亚烷基; B 1>：键，1-3C亚烷基，-O-或-C（O） - ; D：式（-N（R 2）-C（O） - ）或（-C（O）-N（R 2）） - 的胺基; Y 1>：任选被R 2'取代的1-4C-亚烷基，其中亚甲基可以另外被Y 2>取代; （O） - ， - （R 2） - ， - （R 2） - C（O） - ， - C（O） R 2 - ） - ， - C（O） - ， - CH（芳基） - 或-S（O） R 1>：3-7C-环烷基 - 或芳基 - ，杂芳基 - 或芳基 - 1-3C-烷基 - （全部被1-4个R 1a取代）; R 2>：H或1-3C-烷基，其中每个亚甲基被至多两个F取代，并且每个甲基被最多3F替代; R 3>：亚芳基，杂亚芳基，饱和4-7元杂环，不饱和5-7元杂环（全部被1或2个R 3a取代）或1-6C-亚烷基; R 4>：亚芳基，亚杂芳基，饱和4-7元杂环，不饱和5-7元杂环（全部被1或2个R 4a取代），-O - ， - C（O））NR 2 - ， - NR 2 - ， - NR 2 - ，-NR 2 - ， - 37C-亚环烷基 - 或 - C 1-6 - 亚烷基 - R 5>：杂芳基，4-7元饱和杂环（均被1或2个R 5a取代），H，1-8C烷基，3-7C-环烷基（任选被1-3C烷基取代），H 2 N - ， - -4C-烷基-NH-，（1-4C-烷基）2N-或H 2N-C（O） - ; 和R1a，R3a，R4a，R5a：H，F，Cl，Br，I，1-3C-烷基 - ，HO-，1-3C-烷基-O-或1-3C-烷基-O-2-4C- 亚烷基-O-。对于无机或有机酸或碱，包括吡啶 - 哌嗪 - 苯基盐的独立权利要求。活性：止痛; 偏头痛; 神经保护; 皮肤; 脑保护; Vasotropic; 抗过敏; 免疫抑制; 胃肠道根; 呼吸根; 平喘; 抗炎; 抗关节炎; 骨科。行动机制：无给予。

50. 发明公开

EP1747217A1 NEUE SUBSTITUIERTE THIOPHENCARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译： NEUE SUBSTITUIERTETHIOPHENCARBONSÄUREAMIDE，DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
公开(公告)号：EP1747217A1
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：EP05747401.7
申请日：2005-05-07
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH , Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
发明人： PFAU, Roland , PRIEPKE, Henning , GERLACH, Kai , WIENEN, Wolfgang , SCHULER-METZ, Annette , NAR, Herbert , HANDSCHUH, Sandra
IPC分类号： C07D413/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D419/12 , C07D413/14 , A61K31/554 , A61P7/02
CPC分类号： C07D413/12 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D419/12
摘要： The invention relates to novel substituted thiophene-2-carboxamides of general formula (I), in which A, and R1 to R8c are defined as cited in claim 1. The invention also relates to the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts, in particular the physiologically compatible salts of said compounds containing inorganic or organic acids or bases, which exhibit valuable properties.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新的取代的噻吩-2-甲酰胺，其中A 1和R 1 -R 8c如权利要求1中所定义。本发明还涉及互变异构体，对映异构体，非对映异构体，混合物和盐，特别是含有无机或有机酸或碱的所述化合物的生理上相容的盐，其显示有价值的性质。

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