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41. 发明专利

AR073843A1 ACIDO L-GLUTAMICO MARCADO CON (F-18) Y DERIVADOS DE L-GLUTAMINA MARCADA CON (F-18) (II) SU USO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS 未知
公开(公告)号：AR073843A1
公开(公告)日：2010-12-09
申请号：ARP090101803
申请日：2009-05-20
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： DINKELBORG LUDGER , GRAHAM KEITH , SCHMITT-WILLICH HERIBERT , LEHMANN LUTZ , BERNDT MATHIAS , KOGLIN NORMAN , FRIEBE MATTHIAS
IPC分类号： C07C229/24 , C07C271/22 , A61K31/225 , A61K51/04 , A61P35/00
摘要： Compuestos y síntesis de ácido L-glutámico marcado [F-18], L-glutamato marcado [F-18], sus derivados de acuerdo con la formula (1) y su uso. Reivindicacion 1: Compuestos caracterizados porque responden a la formula general (1) en donde A representa: a) hidroxilo, b) alcoxi C1-5 ramificado o no ramificado, c) hidroxi-alcoxi C1-5 ramificado o no ramificado, d) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, e) N(alquilo C1-5)2, f) NH2, g) N(H)-L, h) O-L o i) O-Z; G representa: a) hidroxilo, b) O-Z, c) O-alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, d) O-alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, e) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, f) O-alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado o g) trifenilmetoxi; R1 y R2 representan: a) hidrogeno, b) 18F-alcoxi C6-10 ramificado o no ramificado, c) 18F-alquilo C6-10 ramificado o no ramificado, d) 18F-alquenilo C6-10 ramificado o no ramificado, e) 18F-alquinilo C6-10 ramificado o no ramificado, f) hidroxilo, g) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado o h) alcoxi C1-5 ramificado o no ramificado, con la condicion de que uno de los sustituyentes R1 o R2 contenga un isotopo de 18F y el otro sustituyente no contenga isotopo de 18F; L representa: a) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, b) alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, c) alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado o d) alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado; y Z representa un equivalente de un cation metálico, en donde n = 0, 1, 2 o 3; y comprenden todos los diastereomeros y enantiomeros. Reivindicacion 3: Método para obtener compuestos de la formula general (1) de la reivindicacion 1 caracterizado porque comprende disociar uno o varios grupos protectores presentes de un compuesto de la formula (2) de acuerdo con la reivindicacion 4. Reivindicacion 8: Uso de compuestos de la formula (3) caracterizado porque es para preparar compuestos de la formula (1) o (2) en donde A'' representa: a) alcoxi C1-5 ramificado o no ramificado, b) hidroxi-alcoxi C1-5 ramificado o no ramificado, c) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, d) N(alquilo C1-5)2, e) NH2, f) N(H)-L'' o g) O-L''; G'' representa: a) O-alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, b) O-alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, c) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, d) O-alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado o e) trifenilmetoxi; R3 y R4 representa: a) hidrogeno, b) E-alcoxi C6-10 ramificado o no ramificado, c) E-alquilo C6-10 ramificado o no ramificado, d) E-alquenilo C6-10 ramificado o no ramificado, e) E-alquinilo C6-10 ramificado o no ramificado, f) hidroxilo, g) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado o h) alcoxi C1-5 ramificado o no ramificado, con la condicion de que uno de los sustituyentes R3 o R4 contenga un E y el otro sustituyente no contenga E; E representa un grupo lábil; Q' representa: a) N(H)-ter-butoxicarbonilo, b) N(H)-aliloxicarbonilo, c) N(H)-benciloxicarbonilo, d) N(H)-etoxicarbonilo, e) N(H)-metoxicarbonilo, f) N(H)-propoxicarbonilo, g) N(H)-2,2,2-tricloroetoxicarbonilo, h) N(H)-1,1-dimetilpropinilo, i) N(H)-1-metil-1-fenil-etoxicarbonilo, j) N(H)-1-metil-1-(4-bifenilil)-etoxicarbonilo, k) N(H)-ciclobutilcarbonilo, l) N(H)-1-metilciclobutilcarbonilo, m) N(H)-vinilcarbonilo, n) N(H)-alilcarbonilo, o) N(H)-adamantilcarbonilo, p) N(H)-difenilmetilcarbonilo, q) N(H)-cinamilcarbonilo, r) N(H)-formilo, s) N(H)-benzoilo, t) N(H)-tritilo, u) N(H)-p-metoxifenil-difenilmetilo, v) N(H)-di-(p-metoxifenil)-fenilmetilo, w) -N=CX'X'' o x) N-(ter-butoxicarbonilo)2; L'' representa: a) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, b) alquenilo C2-5, ramificado o no ramificado, c) alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado o d) alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado; X' y X'' representan, independientemente entre sí, a) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, b) arilo sustituido o no sustituido, c) alquilarilo sustituido o no sustituido o d) heteroarilo sustituido o no sustituido; y en donde n = 0, 1, 2 o 3; y comprenden todos los diastereomeros y enantiomeros. Reivindicacion 12: Composiciones farmacéuticas caracterizadas porque contienen compuestos de la formula general (1), (2), (3) o (4) y vehículos farmacéuticos apropiados.

42. 发明专利

MX2010012636A NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO L-GLUTAMICO Y L-GLUTAMINA MARCADOS CON [F-18] (I), SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION. 未知
公开(公告)号：MX2010012636A
公开(公告)日：2010-12-06
申请号：MX2010012636
申请日：2009-05-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： SCHMITT-WILLICH HERIBERT , SUELZLE DETLEV , DINKELBORG LUDGER , FRIEBE MATTHIAS , BERNDT MATHIAS , KOGLIN NORMAN
IPC分类号： C07B59/00 , A61K31/04 , A61K31/195 , A61K51/04 , C07C229/24 , C07C237/06
摘要： Compuestos y síntesis de ácido L-glutámico marcado con [F-18], L-glutamato marcado con [F-18], sus derivados de acuerdo con la fórmula (I), y sus usos.

43. 发明专利

PE20100140A1 NUEVO ACIDO L-GLUTAMICO MARCADO CON [F-18] Y DERIVADOS DE L-GLUTAMINA MARCADA CON [F18] (II), SU USO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION 未知
公开(公告)号：PE20100140A1
公开(公告)日：2010-03-21
申请号：PE2009000707
申请日：2009-05-20
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： DINKELBORG LUDGER , GRAHAM KEITH ANDREW NEWTON , BERNDT MATHIAS , KOGLIN NORMAN , SCHMITT-WILLICH HERIBERT , FRIEBE MATTHIAS , LEHMANN LUTZ
IPC分类号： A61K31/225 , A61K51/04 , A61P35/00 , C07C229/24 , C07C271/22
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS DE ACIDO L-GLUTAMICO MARCADO CON [F-18] Y L-GLUTAMINA MARCADA CON [F-18] DE FORMULA (I), DONDE A ES HIDROXILO, ALCOXI C1-C5, NH2, O-Z, ENTRE OTROS; G ES HIDROXILO, O-Z, O-ALQUILO C1-C5, ENTRE OTROS; Z ES UN EQUIVALENTE DE UN CATION METALICO; R1 Y R2 SON CADA UNO H, F18-ALCOXI C6-C10, F18-ALQUILO C6-C10, ENTRE OTROS, CUANDO SOLO UN R1 O R2 CONTENGA UN ISOTOPO F18 Y EL OTRO SUSTITUYENTE NO; L ES ALQUILO C1-C5, ALQUENILO C2-C5, ALQUINILO C2-C5, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 2-AMINO-4-(6-FLUOROHEXIL)PENTANODIOICO; ACIDO 2-AMINO-4-(3-FLUOROBUTOXI)PENTANODIOICO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL DIAGNOSTICO POR IMAGENES DE ENFERMEDADES TUMORALES EN UN RANGO DE 150-370 MBq

44. 发明专利

PA8827401A1 NUEVOS DERIVADOS DE ÁCIDO L-GLUTÁMICO Y L-GLUTAMINA MARCADOS CON [F-18] (I), SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN 未知
公开(公告)号：PA8827401A1
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：PA8827401
申请日：2009-05-20
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： DINKELBORG LUDGER , BERNDT MATHIAS , KOGLIN NORMAN , SCHMITT-WILLICH HERIBERT , FRIEBE MATTHIAS , DETLEV SUELZLE DR
IPC分类号： A61K31/195 , A61K51/04 , C07C229/24
摘要： COMPUESTOS Y SÍNSTESIS DE ÁCIDO L-GLUTÁMICO MARCADO CON [F-18], L-GLUTAMATO MARCADO CON [F-18], SUS DERIVADOS DE ACUERDO CON LA FÓRMULA (I), Y SUS USOS.

45. 发明专利

EA025217B1 [F-18]-МЕЧЕНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ L-ГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И L-ГЛУТАМИНА (I), ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, А ТАКЖЕ СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 未知
公开(公告)号：EA025217B1
公开(公告)日：2016-12-30
申请号：EA201001766
申请日：2009-05-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： DINKELBORG LUDGER , BERNDT MATHIAS , FRIEBE MATTHIAS , SCHMITT-WILLICH HERIBERT , SUELZLE DETLEV , KOGLIN NORMAN
IPC分类号： C07B59/00 , A61K31/04 , A61K31/195 , A61K51/04 , C07C229/24 , C07C237/06
摘要： Описанысоединенияи синтез [F-18] меченой L-глутаминовойкислоты, [F-18] меченого L-глутамата, ихпроизводныеформулы (I) иихприменениедлядиагностикинаосновеПЭТи дляпередачиизображенияв дозиметрическомдиапазоне 37-600 MBq, атакжефармацевтическиекомпозиции, содержащиеуказанныесоединения. Крометого, описаныпромежуточныесоединенияформул (II) и (III) испособполученияизнихсоединенийформулы (I), атакжеприменениесоединенийформулы (IV) дляполучениясоединенийформул (I) и (II).

46. 发明专利

EA017713B1 [F-18]-МЕЧЕНАЯ L-ГЛУТАМИНОВАЯ КИСЛОТА, [F-18]-МЕЧЕНЫЙ L-ГЛУТАМИН, ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, А ТАКЖЕ СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 未知
公开(公告)号：EA017713B1
公开(公告)日：2013-02-28
申请号：EA200970428
申请日：2007-10-30
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG , INST OF ORGANOELEMENT COMPOUNDS INEOS OF THE RUSSIAN ACADEMY OF SCIENCES , INST OF HUMAN BRAIN IHB RAS OF THE RUSSIAN ACADEMY OF SCIENCES
发明人： DINKELBORG LUDGER , FRIEBE MATTHIAS , KRASIKOWA RAISA NIKOLAEVNA , BELOKON YURI NIKOLAEVICH , KUZNETSOVA OLGA FEDOROVNA , GRAHAM KEITH , LEHMANN LUTZ , BERNDT MATHIAS , SCHMITT-WILLICH HERIBERT
IPC分类号： C07C229/24 , A61K31/195 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07C251/24 , C07C271/22 , C07C309/73 , C07D207/16
摘要： Описанысоединенияи синтез [F-18]-меченой L-глутаминовойкислоты, [F-18]-меченого L-глутамата, ихпроизводныеформулы (I) иихприменения.

47. 发明专利

CO6331330A2 NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO L-GLUTAMICO Y L-GLUTAMINA MARCADOS CON [F-18] (I) SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION 未知
公开(公告)号：CO6331330A2
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：CO10145570
申请日：2010-11-19
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： DINKELBORG LUDGER , BERNDT MATHIAS , KOGLIN NORMAN , SULZLE DETLEV , SCHMITT-WILLICH HERIBERT , FRIEBE MATTHIAS
IPC分类号： A61K31/04 , A61K31/195 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07C229/24 , C07C237/06
摘要： 1.- Compuestos de la fórmula general Ien dondeA representa a) hidroxilo, b) C1-C5 alcoxilo ramificado o no ramificado, c) hidroxi C1-C5 alcoxilo ramificado o no ramificado, d) O-C1-C5 alquil- (O-C1-C4 alquil)n-O-C1-C4 alquiloramificado o no ramificado, e) N(C1-C5 alquilo)2, f) NH2, g) N(H)-L, h) O-L o i) OZ,G representa a) hidroxilo, b) O-Z, b) O-C1-C5 alquilo ramificado o no ramificado, c) O-C2-C5 alquenilo ramificado o no ramificado, d) O-C1-C5 alquil-(O-C1-C4 alquil)n-O-C1-C4 alquiloramificado o no ramificado, e) O-C2-C5 alquinilo ramificado o no ramificado, o f) trifenilmetoxilo,R1 y R2 representan a) hidrógeno, b) 18F-C1-C5 alcoxilo ramificado o no ramificado, c) 18F-C1-C5 alquilo ramificado o no ramificado, d) 18F-C2-C5 alquenilo ramificado o no ramificado, e) 18F-C2-C5 alquinilo ramificado o no ramificado, f) hidroxilo, g) C1-C5 alquilo ramificado o no ramificado, o h) C1-C5 alcoxilo ramificado o no ramificado,donde el alquilo está opcionalmente interrumpido por uno o más O, S o N,con la condición de que uno de los sustituyentes R1 o R2 contenga exactamente un isótopo de 18F y que ninguno de los otros sustituyentes contenga un isótopo de 18F, con la condición de que R1 no sea hidrógeno,L representa a) C1-C5 alquilo ramificado o no ramificado, b) C2-C5 alquenilo ramificado o no ramificado, c) C1-C5 alquil-(O-C1-C4 alquil)n-O-C1-C4 alquiloramificado o no ramificado, o ...

48. 发明专利

AR073845A1 DERIVADOS DE ACIDO L-GLUTAMICO Y L-GLUTAMINA MARCADOS CON [F-18] (I), SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS 未知
公开(公告)号：AR073845A1
公开(公告)日：2010-12-09
申请号：ARP090101805
申请日：2009-05-20
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： DINKELBORG LUDGER , BERNDT MATHIAS , SCHMITT-WILLICH HERIBERT , DR SUELZLE DETLEV , FRIEBE MATTHIAS , KOGLIN NORMAN
IPC分类号： C07C229/24 , A61K31/04 , A61K31/195 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07C237/06
摘要： Compuestos y síntesis de ácido L-glutámico marcado [F-18], L-glutamato marcado [F-18], sus derivados de acuerdo con la formula (1) y sus usos. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) caracterizados porque A representa: a) hidroxilo, b) alcoxilo C1-5 ramificado o no ramificado, c) hidroxi-alcoxilo C1-5 ramificado o no ramificado, d) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, e) N(alquilo C1-5)2, f) NH2, g) N(H)-L, h) O-L o i) O-Z; G representa: a) hidroxilo, b) O-Z, c) O-alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, d) O-alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, e) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, f) O-alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado o g) trifenilmetoxilo; R1 y R2 representan: a) hidrogeno, b) 18F-alcoxilo C1-5 ramificado o no ramificado, c) 18F-alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, d) 18F-alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, e) 18F-alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado, f) hidroxilo, g) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado o h) alcoxilo C1-5 ramificado o no ramificado, donde el alquilo está opcionalmente interrumpido por uno o más O, S, o N, con la condicion de que uno de los sustituyentes R1 o R2 contenga exactamente un isotopo de 18F y el ninguno de los otros sustituyentes contenga un isotopo de 18F, con la condicion de que R1 no sea hidrogeno; L representa: a) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, b) alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, c) alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado o d) alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado; Z representa un equivalente de un cation metálico, y donde n = 0, 1, 2 o 3. Reivindicacion 7: Procedimiento para preparar compuestos de la formula general (1) de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque comprende disociar uno o más de los grupos protectores presentes en un compuesto de formula (2) de acuerdo con las reivindicaciones 4 a 6. Reivindicacion 11: Uso de los compuestos de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque es en la preparacion de un medicamento para usar como agente de diagnostico por imágenes para enfermedades tumorales. Reivindicacion 15: Composicion farmacéutica caracterizada porque contiene compuestos de la formula general (1), (2), (3) o (4), y vehículos farmacéuticamente aceptables.

49. 发明专利

CO6180453A2 ACIDO L-GLUTAMICO MARCADO CON [F-18] L-GLUTAMINA MARACADA CON [F-18] SUS DERIVADOS Y SU USO ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION 未知
公开(公告)号：CO6180453A2
公开(公告)日：2010-07-19
申请号：CO09043963
申请日：2009-04-30
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG , A N NESMEYANOV INST RAS , INST OF HUMAN BRAIN RAS
发明人： DINKELBORG LUDGER , FRIEBE MATTHIAS , KRASIKOWA RAISA , BELOKON YURI , GRAHAM KEITH , LEHMANN LUTZ , BERNDT MATHIAS , SCHMITT-WILLICH HERIBERT
IPC分类号： A61K31/195 , C07B59/00 , C07C229/24 , C07C251/24 , C07C309/73 , C07D207/16
摘要： 1.- Compuestos de la fórmula general Ien donde A es a) hidroxilo, b) alcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado, c) hidroxialcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado, d) O-alquil C1-C5-(O-alquil C1-C4)n -O-alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado, e) N(alquilo C1-C5)2, f) NH2, g) N (H) -L, h) O-L o i) O-z, G es hidroxilo, O-Z, b) O-alquilo C1-C5 ramificado o no ramificado, O-alquenilo C2-C5 ramificado o no ramificado,O-alquil C1-C5-(O-alquil C1-C4)n-O-alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado o O-alquinilo C2-C5 ramificado o no ramificado, R1 y R2 es hidrógeno, 18F,18F-alcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado, ...

50. 发明专利

PE19262009A1 ACIDO L-GLUTAMICO Y DERIVADO L-GLUTAMINA (III) Y METODO PARA OBTENERLOS 未知
公开(公告)号：PE19262009A1
公开(公告)日：2010-01-24
申请号：PE0007082009
申请日：2009-05-20
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： DINKELBORG LUDGER , SCHMITT-WILLICH HERIBERT , GRAHAM KEITH ANDREW NEWTON , KOGLIN NORMAN , BERNDT MATHIAS , FRIEBE MATTHIAS , MULLER ANDRE
IPC分类号： A61K31/04 , A61K51/02 , A61K51/04 , A61P35/00 , C07C229/24 , C07C237/06
CPC分类号： C07C227/16 , A61K49/10 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C229/24 , C07C229/36 , C07C237/06 , C07C2601/04
摘要： REFERIDA A UN ACIDO GLUTAMICO FLUORADO Y DERIVADOS DE L-GLUTAMINA EN DONDE SE INCORPORA UN 19F DE FORMULA (I), DONDE A ES OH, NH2, ALCOXI C1-C5, ENTRE OTROS; G ES OH, -O-ALQUILO C1-C5, -O-ALQUINILO C2-C5, ENTRE OTROS; R1 Y R2 SON H, 19F-ALCOXI C1-C10, 19F-ALQUENILO C2-C10, 19F-ARILO C6-C10, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO (2S,4S)-2-AMINO-4-(3-FLUOROPROPIL)-PENTANODIOICO, ACIDO 2-AMINO-4-(6-FLUOROHEXIL)-PENTANODIOICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS Y PARA EL DIAGNOSTICO POR IMAGENES DE RESONANCIA MAGNETICA (MIR)

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