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41. 发明专利

SG185690A1 THE USE OF sGC STIMULATORS, sGC ACTIVATORS, ALONE AND COMBINATIONS WITH PDE5 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF SYSTEMIC SCLEROSIS (SSc). 未知
公开(公告)号：SG185690A1
公开(公告)日：2012-12-28
申请号：SG2012085767
申请日：2011-05-24
申请人： BAYER IP GMBH
发明人： HIRTH-DIETRICH CLAUDIA , SANDNER PETER , STASCH JOHANNES-PETER , KNORR ANDREAS , VON DEGENFELD GEORGES , HAHN MICHAEL , FOLLMANN MARKUS
摘要： The use of sGC stimulators, sGC activators alone, or in combination with PDE5 inhibitors for the prevention and treatment of fibrotic diseases, such as systemic sclerosis, scleroderma, and the concomitant fibrosis of internal organs.

42. 发明专利

MX2012009011A ESTIMULADORES DE LA SGC O ACTIVADORES DE LA SGC SOLOS Y EN COMBINACION CON INHIBIDORES DE LA PDE5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA FRIBROSIS QUISTICA. 未知
公开(公告)号：MX2012009011A
公开(公告)日：2012-09-07
申请号：MX2012009011
申请日：2011-02-03
申请人： BAYER IP GMBH
发明人： STASCH JOHANNES-PETER , VON DEGENFELD GEORGES , SANDNER PETER
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/194 , A61K31/427 , A61K31/4418 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K45/06 , A61P11/00
摘要： La presente invención se refiere a guanilato ciclasa soluble (sGC) y a fosfodiesterasas (PDE) y a la farmacología de los estimuladores de la sGC, activadores de la sGC e inhibidores de la PDE. Más particularmente, la invención se refiere al uso de estimuladores de la sGC y de activadores de la sGC en combinación con inhibidores de la PDE5 para la preparación de medicamentos para el tratamiento de la fibrosis quística (CF).

43. 发明专利

EA028411B1 ПРИМЕНЕНИЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВЫХ А1-РЕЦЕПТОРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМЫ И ВНУТРИГЛАЗНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ 未知
公开(公告)号：EA028411B1
公开(公告)日：2017-11-30
申请号：EA201300310
申请日：2011-08-29
申请人： BAYER IP GMBH
发明人： KLAR JUERGEN , VON DEGENFELD GEORGES , LERCHEN HANS-GEORG , ALBRECHT-KUEPPER BARBARA , KNORR ANDREAS , SANDNER PETER , MEIBOM DANIEL
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61P27/06
摘要： Изобретениеотноситсяк применениюселективныхагонистоваденозиновыхА1-рецепторов, аименнодицианопиридиновформулы (I), длялеченияи/илипрофилактикиглаукомы, нормотензивнойглаукомыи внутриглазнойгипертензиии/илиихкомбинаций

44. 发明专利

MY160383A Adenosine A1 agonists for the treatment of glaucoma and ocular hypertension 未知
公开(公告)号：MY160383A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：MYPI2013700322
申请日：2011-08-29
申请人： BAYER IP GMBH
发明人： KLAR JÜRGEN , VON DEGENFELD GEORGES , LERCHEN HANS-GEORG , ALBRECHT-KÜPPER BARBARA , KNORR ANDREAS , SANDNER PETER , MEIBOM DANIEL
IPC分类号： A01N43/40 , A61K9/00 , A61K9/08 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K45/06 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D411/00 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to the use of selective adenosine A1 agonists, in particular the dicyanopyridines of formula (I), for the treatment and/or prophylaxis of glaucoma and ocular hypertension as well as the their use for the production of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of glaucoma and ocular hypertension.

45. 发明专利

HRP20160532T1 AGONISTI ADENOZINA A1 ZA LIJEČENJE GLAUKOMA I OČNE HIPERTENZIJE 未知
公开(公告)号：HRP20160532T1
公开(公告)日：2016-06-17
申请号：HRP20160532
申请日：2016-05-19
申请人： BAYER IP GMBH
发明人： KLAR JÜRGEN , VON DEGENFELD GEORGES , LERCHEN HANS-GEORG , ALBRECHT-KÜPPER BARBARA , KNORR ANDREAS , SANDNER PETER , MEIBOM DANIEL
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/08 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61P27/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14

46. 发明专利

ES2570659T3 Agonistas de adenosina A1 para el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular 未知
公开(公告)号：ES2570659T3
公开(公告)日：2016-05-19
申请号：ES11752517
申请日：2011-08-29
申请人： BAYER IP GMBH
发明人： KLAR JÜRGEN , VON DEGENFELD GEORGES , LERCHEN HANS-GEORG , ALBRECHT-KÜPPER BARBARA , KNORR ANDREAS , SANDNER PETER , MEIBOM DANIEL
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/08 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61P27/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es oxígeno o azufre, R1 es hidrógeno o un grupo de fórmula**Fórmula** o en la que es la unión al átomo de oxígeno, L1 es alcanodiílo (C2-C4) lineal, L2 es alcanodiílo (C1-C3) lineal, R5 y R8 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, propan-2-ilo, propan-1-ilo, 2-metilpropan-1-ilo, 1-metilpropan-1-ilo, butan-1-ilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, p-hidroxibencilo, indol-3-ilmetilo, imidazol-4-ilmetilo, hidroximetilo, 2-hidroxietilo, 1-hidroxietilo, mercaptometilo, metiltiometilo, 2-mercaptoetilo, 2-metiltioetilo, carbamoílmetilo, 2-carbamoíletilo, carboximetilo, 2-carboxietilo, 4-aminobutan-1-ilo, 4-amino-3-hidroxibutan-1-ilo, 3-aminopropan-1-ilo, 2- aminoetilo, aminometilo, 3-guanidinopropan-1-ilo, 3-ureidopropan-1-ilo, R6 y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno o metilo, R7 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), o R7 y R5 forman, junto con los átomos a los que están unidos, un anillo de pirrolidina o de piperidina, R10 y R11 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo (C1-C4), en el que el alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con un grupo seleccionado entre hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquilamino (C1-C4) o di-alquilamino (C1-C4), o R10 y R8 forman, junto con los átomos a los que están unidos, un anillo de pirrolidina o de piperidina, y R12 es hidrógeno o hidroxicarbonilo, R2 es hidrógeno o un grupo de fórmula -CH2OR1, en la que R1 es como se ha definido anteriormente, R3 es hidrógeno, metilo o etilo, R4 es hidrógeno, metilo o etilo, o R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, un anillo de azetidina, pirrolidina o piperidina, en los que el anillo de azetidina, pirrolidina o piperidina puede estar sustituido con uno o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, metoxi y etoxi, o sus sales, solvatos y solvatos de las sales para su uso en un procedimiento para el tratamiento y/o profilaxis del glaucoma, el glaucoma normotensivo, la hipertensión ocular y/o combinaciones de los mismos.

47. 发明专利

ZA201205532B SGC STIMULATORS OR SGC ACTIVATORS ALONE AND IN COMBINATION WITH PDE5 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS 未知
公开(公告)号：ZA201205532B
公开(公告)日：2014-12-23
申请号：ZA201205532
申请日：2012-07-23
申请人： BAYER IP GMBH
发明人： SANDNER PETER , VON DEGENFELD GEORGES , STASCH JOHANNES-PETER
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The present invention relates to soluble guanylate cyclase (sGC) and to phosphodiesterases (PDEs) and the pharmacology of sGC stimulators, sGC activators and PDE inhibitors. More particularly, the invention relates to the use of sGC stimulators and sGC activators in combination with PDE5 inhibitors for preparation of medicaments for the treatment of Cystic Fibrosis (CF).

48. 发明专利

NZ601612A Sgc stimulators or sgc activators alone and in combination with pde5 inhibitors for the treatment of cystic fibrosis 未知
公开(公告)号：NZ601612A
公开(公告)日：2014-08-29
申请号：NZ60161211
申请日：2011-02-03
申请人： BAYER IP GMBH
发明人： SANDNER PETER , STASCH JOHANNES-PETER , VON DEGENFELD GEORGES
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/194 , A61K31/427 , A61K31/4418 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K45/06 , A61P1/00 , A61P11/00
摘要： The present disclosure relates to soluble guanylate cyclase (sGC) and to phosphodiesterases (PDEs) and the pharmacology of sGC stimulators, sGC activators and PDE inhibitors. More particularly, the disclosure relates to the use of sGC stimulators and sGC activators in combination with PDE5 inhibitors for preparation of medicaments for the treatment of Cystic Fibrosis (CF). the combinations of the invention comprise: 2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-yl]-5-(4-morpholinyl)-4,6-pyrimidinediamine (1), 2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-yl]-5-(4-pyridinyl)-4-pyrimidinamine (2), methyl-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-yl]-5-pyrimidinyl(methyl)carbamate (3), methyl-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-yl]-5-pyrimidinylcarbamate (4), 3-(4-amino-5-cyclopropylpyrimidine-2-yl)-1-(2-fluorbenzyl)1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine (4a), 5-chloro-2-(5-chlorothiophene-2-sulfonylamino-N-(4-(morpholine-4-sulfonyl)-phenyl)-benzamide sodium salt (6), 2-(4-chloro-phenylsulfonylamino)-4,5-dimethoxy-N-(4-(thiomorpholine-4-sulfonyl)phenyl)-benzamide (7), and/or 4-({ (4-carboxybutyl)[2-(2-{ [4-(2-phenylethyl)benzyl]oxy} phenyl)ethyl]amino} methyl) benzoic acid (5), 1-{ 6-[5-chloro-2-({ 4-trans-4-} trifluoromethyl)cyclohexyl]benzyl} oxy)phenyl]pyridin-2-yl} -5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (8), 1-[6-(2-(2-methyl-4-(4-trifluoromethoxyphenyl)benzyloxy)-phenyl)pyridin-2-yl]-5-trifluoromethyl-pyrazole-4-carboxylic acid (9), 1[6-(3,4-dichlorophenyl)-2-pyridinyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-4-caboxylic acid (10), 1-({ 2-[3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl} methyl)-1H-pyrazole-4-carboxyIic acid (11), 4-({ 2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-4-yl} methyl)benzoic acid (12), 1-({ 2-[2-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl} methyl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (13) with a PDE5 inhibitor selected form the group comprising Vardenafil, Sildenafil, Tadalafil, Udenafil, Oasantafil, Avanafil, Mirodenafil and Lodenafil in which the combination comprises 0.01 to 10 mg of the sGC stiumulator or activator and 2.5 to 20 mg of the PDE5 inhibitor.

49. 发明专利

MA34489B1 AGONISTES DU RÉCEPTEUR A1 À L'ADÉNOSINE DESTINÉS AU TRAITEMENT DU GLAUCOME ET DE L'HYPERTENSION OCULAIRE 未知
公开(公告)号：MA34489B1
公开(公告)日：2013-08-01
申请号：MA35698
申请日：2013-02-28
申请人： BAYER IP GMBH
发明人： KLAR JUERGEN , VON DEGENFELD GEORGES , LERCHEN HANS-GEORG , ALBRECHT-KUEPPER BARBARA , KNORR ANDREAS , SANDNER PETER , MEIBOM DANIEL
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61P27/06
摘要： La présente invention concerne l'utilisation d'agonistes sélectifs du récepteur A1 à l'adénosine, en particulier de dicyanopyridines de formule (I), pour le traitement et/ou la prophylaxie du glaucome et de l'hypertension oculaire ainsi que leur utilisation pour la production d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie du glaucome et de l'hypertension oculaire.

50. 发明专利

MA34249B1 UTILISATION DE STIMULATEURS DE LA SGC, D'ACTIVATEURS DE LA SGC, SEULS ET EN ASSOCIATION AVEC DES INHIBITEURS DE LA PDE5 EN VUE DU TRAITEMENT DE LA SCLÉRODERMIE SYSTÉMIQUE 未知
公开(公告)号：MA34249B1
公开(公告)日：2013-05-02
申请号：MA35392
申请日：2012-11-22
申请人： BAYER IP GMBH
发明人： HIRTH-DIETRICH CLAUDIA , SANDNER PETER , STASCH JOHANNES-PETER , KNORR ANDREAS , VON DEGENFELD GEORGES , HAHN MICHAEL , FOLLMANN MARKUS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/00 , A61P15/00
摘要： La présente invention concerne l'utilisation de stimulateurs de la sGC, d'activateurs de la sGC, seuls ou en association avec des inhibiteurs de la PDE5 en vue de la prévention et du traitement de maladies fibreuses, comme la sclérodermie systémique, les autres sclérodermies et la fibrose concomitante des organes internes.

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