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    • 46. 发明专利
    • NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO AMINOCARBOXILO FARMACEUTICAS
    • CO5221052A1
    • 2002-11-28
    • CO00068921
    • 2000-09-12
    • BAYER AG
    • ALONSO-ALIJA CRISTINAHEIL MARKUSDIETMAR FLUBACHERNAAB PAULPERNERSTORFE JOSEFJOHANNES PETER STASCHWUNDER FRANKKLAUS DEMBOWSKYPERZBORN ELISABETHELKE STAHL
    • C07D295/08A61K31/135A61K31/192A61K31/195A61K31/197A61K31/198A61K31/223A61K31/24A61K31/275A61K31/33A61K31/36A61K31/381A61K31/423A61K31/4245A61K31/426A61K31/433A61K31/44A61K31/495A61K31/505A61K45/00A61P1/16A61P7/02A61P9/00A61P9/02A61P9/04A61P9/10A61P9/12A61P9/14C07C229/38C07C233/25C07C235/56C07C237/12C07C255/54C07C275/24C07C317/18C07C323/19C07D213/30C07D239/30C07D239/38C07D239/42C07D263/56C07D271/04C07D271/06C07D277/22C07D277/24C07D285/06C07D295/092C07D317/54C07D333/16C07D333/56
    • Compuestos de fórmula general (I): (I)En la que V falta o es =, NR4, NR4 CONR4, NR4 CO, NR4 SO2, COO, CONR4 o S(O)O,En la que R4 es independiente de otro resto R4 eventualmente existente, un alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, arilo con 6 a 10 átomos de carbono arilalquilo con 7 a 18 átomos de carbono, pudiendo estar sustituido el resto arilo a su vez una o varias veces con halógeno, alquilo, alcoxi con hasta 6 átomos de carbono,ó es 0, 1 ó 2,Q falta o es alquilo de cadena lineal o ramificada, alquendiilo de cadena lineal o ramificada o alquindiilo de cadena lineal o ramificada, cada uno con hasta 12 átomos de carbono, pudiendo tener cada uno, uno o varios grupos seleccionados entre O, S(O)p, NR5, CO, NR5 SO2 o CONR5 y pudiendo estar sustituidos una o varias veces con halógeno, hidroxi o alcoxi con hasta 4 átomos de carbono, donde eventualmente dos átomos cualquiera de la cadena anterior pueden estar unidos entre sí formando un anillo de tres a ocho elementos,en la queR5 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o, ramificada con hasta 8 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono que puede estar sustituido con halógeno o alcoxi con hasta 4 átomos de carbono, - 2 -p es 0, 1 ó 2,Y es hidrógeno, NR8 R9, arilo con 6 a 10 átomos de carbono un heterociclo aromático o saturado con 1 a 9 átomos de carbono y hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/o O o cicloalquilo de cadena lineal o ramificada con 3 a 8 átomos de carbono, que también, pueden estar unidos a través del N, pudiendo estar sustituido cada uno de los restos cíclicos de una a tres veces con alquilo de cadena lineal o ramificada, alquenilo de cadena lineal, alquinilo de cadena lineal o ramificada, alcoxi de cadena lineal o ramificada, halógenoalquilo de cadena lineal o ramificada, halogenoalcoxi de cadena lineal o ramificada, cada uno con hasta 8 átomos de carbono, cicloalquilo de cadena lineal o ramificada con 3 a 8 átomos de carbono, halógeno, hidroxi, CN, SR6, NO2 NR8 R9, NR7 COR7, NR7 CONR7 R10 o CONR11 R12,en la queR6 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono, halógenoalquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono,R7 es independientemente de otro resto R7 eventualmente existente hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbonoR8, R9, R11 y R12 son, independientemente unos de otros hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada, alquenilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono, arilo con 6 a 10 átomos de carbono, un heterociclo aromático con 1 a 9 átomos de carbono y hasta 3 heteroátomos de a serie S, N y/o 0, arilalquilo con 8 a 18 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono o un resto de fórmula SO2R13, pudiendo estar sustituido el resto de arilo a su vez una o varias veces con halógeno, hidroxi, CN, NO2, NH2, NHCOR7, alquilo, alcoxi, halógenoalquilo o halógenoalcoxi con hasta 6 átomos de carbono, donde eventualmente dos sustituyentes de entre R8 y R9 o R11 y R12 pueden estar unidos entre sí formando un anillo de cinco o seis elementos, que puede contener 0 o N,en la queR13 es alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 4 átomos de carbono o arilo con 6 a 10 átomos de carbono, donde el resto de arilo a su vez puede estar sustituido una o varias veces con halógeno CN, NO2, alquilo, alcoxi, halógenoalquilo con hasta 6 átomos de carbono,R10 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 12 átomos de carbono, alquenilo de cadena lineal o ramificada con hasta 12 átomos de carbono, arilo con 6 a 10 átomos de carbono, un heterociclo aromático con 1 a 9 átomos de carbono y hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/o o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, que a su vez pueden estar sustituidos con halógeno, hidroxi CN, NO2, NH2, NHCOR7, alquilo, alcoxi, halógenoalquilo alcoxi, halógenoalquilo o halógenoalcoxi con hasta 6 átomos de carbono;y/o los restos cíclicos pueden estar sustituidos cada uno de ellos de una a tres veces con arilo con 6 a 10 átomos de carbono, un heterociclo aromático o saturado con 1 a 9 átomos de carbono y hasta 3 heteroátomos de la serie S,N y/o O, que también pueden estar unidos mediante el N, los cuales pueden estar unidos directamente o mediante un grupo seleccionado entre O, S, SO SO2, NR7, SO2 NR7, CONR7, alquileno de cadena lineal o ramificada, alquenilo de cadena lineal o ramificada, alquiloxi de cadena lineal o ramificada, oxialquiloxi de cadena lineal o ramificada, sulfonilalquilo de cadena lineal o ramificada, tioalquilo de cadena lineal o ramificada, cada uno con hasta 8 átomos de carbono, pudiendo estar sustituidos de una a tres veces con alquilo de cadena lineal o ramificada, alcoxi de cadena lineal o alógenoalquilo de cadena lineal o ramificada, alógenoalcoxi de cadena lineal o ramificada, carbonilalquilo o alquenilo de cadena lineal o ramificada, cada uno con hasta 6 átomos de carbono, halógeno, SR6, CN, NO2, NR8 R9, CONR15 R16 o NR14 COR17,en la queR14 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono,R15, R16 independientemente uno de otro, son hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 átomos de carbono, arilo con 6 a 10 átomos de carbono o, arilo con 6 a 10 átomos de carbono o un resto de fórmula SO2 R18, pudiendo estar a su vez el resto arilo una o varias veces sustituido con halógeno, hidroxi, CN, NO2, NH2, NHCOR7 alquilo, - 3 - halógenoalquilo o halógenoalcoxi con hasta 6 átomos de carbono,en la queR18 es alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 4 átomos de carbono o arilo con 6 a 10 átomos de carbono, pudiendo estar a su vez el resto arilo una o varias veces sustituido con halógeno, hidroxi, CN, NO2, NH2, NHCOR7, hasta 6 átomosde carbono,yR17 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada, con hasta 12 átomos de carbono, alquenilo de cadena lineal o ramificada con hasta 12 átomos de carbono, arilo con 6 a 10 átomos de carbono, un heterocíclo aromático con 1 a 9 átomos de carbono y hasta 3 heteroátomos de la serie S, N, y/o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbón, los cuales a su vez pueden estar sustituidos con halógeno, hidroxi, CN, NO2 NH2, NHCOR7 alquilo, alcoxi, halogenoalquilo o halogenoalcoxi con hasta 6 átomos de carbono;y/o los restos cíclicos pueden estar condensados con un carbociclo aromático o saturado con 1 a 10 átomos de carbono o un heterociclo aromático o saturado con 1 a 9 átomos de carbono y hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/o O,R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada, halógenoalquilo de cadena lineal o ramificada, alcoxi de cadena lineal o ramificada o alcoxicarbonilo, cada uno con hasta 4 átomos de carbono, CN, NO2 o NR19R20,en la queR19 y R20 son independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 4 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono,m es un número entero de 1 a 4,W es alquileno de cadena lineal o ramificada, con hasta 6 átomos de carbono o alquendiilo de cadena lineal o ramificada con hasta 6 átomos de carbono, pudiendo contener cada uno un grupo seleccionado entre 0, S (O)q, NR21, CO o CONR21 o CO, NHCO o OCO,en la queq es 0, 1 ó 2,R21 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono,U es un alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 4 átomos de carbono,A es arilo con 6 a 10 átomos de carbono o un heterocicloaromático con 1 a 9 átomos de carbono y hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/o O, los cuales a su vez pueden estar sustituidos una a tres veces con halógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada, halógenoalquilo de cadena lineal o ramificada, alcoxi de cadena lineal o ramificada, halógenoalcoxi o alcoxicarbonilo con hasta 4 átomos de carbono, CN, NO2 o NR22 R23,en la queR22 y R23 es cada uno de ellos independientemente hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, carbonilalquilo o sulfonilalquilo,R22 es tetrazolilo, COOR24 o CONR25R26,en la queR24 es hidrógeno, alquilo con 1 hasta 8 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono R25 y R26 son independientemente uno de otro hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono o un resto de fórmula SO2 R27,o R25 y R26 forman juntos un anillo de cinco a seis elementos que puede contener N o O,en la queR27 es alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 4 átomos de carbono o arilo con 6 a 10 átomos de carbono, pudiendo estar a su vez el resto arilo una o varias veces sustituido con halógeno, CN, NO2, alquilo, alcoxi, halógenoalquilo o halógenoalcoxi con hasta 6 átomos de carbono, - 4 -X es alquileno de cadena lineal o ramificada con hasta 12 átomos de carbono o alquendiilo de cadena lineal o ramificada con hasta 12 átomos de carbono, pudiendo contener cada uno, de uno a tres grupos seleccionado entre O, S(O)r NR28 CO o CONR29, arilo o ariloxi con 6 a 10 átomos de carbono, pudiendo estar sustituido el resto arilo a su vez una vez o varias veces con alógeno, CN, NO2, alquilo, alcoxi, halógenoalquilo o halógenoalcoxi con hasta 6 átomos de carbono, donde eventualmente dos átomos cualquiera de la cadena anterior están unidos mediante una cadena alquilo formando de uno a tres anillos de ocho elementos,en la quer es 0, 1 ó 2, R28 es hidrógeno, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono,R29 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 átomos de carbono,n es 1 ó 2;R1 es tetrazolilo, COOR30 o CONR31R32,en la