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41. 发明授权

US5824657A Aminoacyl sulfamides for the treatment of hyperproliferative disorders 失效
标题翻译：用于治疗过度增殖性疾病的氨基酰基磺酰胺
公开(公告)号：US5824657A
公开(公告)日：1998-10-20
申请号：US820249
申请日：1997-03-18
申请人： Jason M. Hill , Arthur F. Kluge
发明人： Jason M. Hill , Arthur F. Kluge
IPC分类号： A61P17/06 , C07H19/16 , A61K31/70 , C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16
摘要： Novel aminoacyl sulfamides are described. These compounds are effective in the treatment of hyperproliferative disorders, specifically psoriasis. Exemplary compounds of this invention are 5'-deoxy-adenosine 5'-N(N-L-phenylalanyl)sulfamide and 5'-deoxy-adenosine 5'-N-(N-L-tryptophanyl)sulfamide.
摘要翻译：描述了新型氨酰基磺酰胺。这些化合物在治疗过度增殖性疾病，特别是牛皮癣中是有效的。本发明的示例性化合物是5'-脱氧腺苷5'-N（N-L-苯丙氨酰）磺酰胺和5'-脱氧腺苷5'-N-（N-L-色氨酰基）磺酰胺。

42. 发明授权

US5049497A Novel process for the synthesis of the enantiomers of bicyclo(4.2.0)oct-2-en-7-one and derivatives 失效
标题翻译：用于合成双环（4.2.0）辛-2-烯-7-酮及其衍生物的对映异构体的新方法
公开(公告)号：US5049497A
公开(公告)日：1991-09-17
申请号：US900029
申请日：1986-08-25
申请人： Arthur F. Kluge , Dennis J. Kertesz
发明人： Arthur F. Kluge , Dennis J. Kertesz
IPC分类号： C12P41/00 , A61K31/12 , A61P9/00 , C07C27/00 , C07C29/143 , C07C29/58 , C07C35/31 , C07C35/52 , C07C45/00 , C07C45/29 , C07C45/30 , C07C45/60 , C07C45/65 , C07C47/267 , C07C47/27 , C07C47/273 , C07C47/277 , C07C49/553 , C07C49/557 , C07C49/687 , C07C49/693 , C07C49/743 , C07C51/353 , C07C59/46 , C07C67/00 , C07C69/732 , C07C231/00 , C07C231/12 , C07C233/25 , C07C239/00 , C07C275/04 , C07F7/18 , C12P7/02 , C12R1/865
CPC分类号： C12P7/02 , C07C45/292 , C07C45/305 , C07C45/60 , C07C45/65 , C07C47/267 , C07C47/27 , C07C47/273 , C07C47/277 , C07C49/553 , C07C49/557 , C07C49/687 , C07C49/693 , C07C49/743 , C07C59/46 , C07F7/1856
摘要： The enantiomers of formulas ##STR1## are prepared in a sequence starting from the racemic compound of formula ##STR2## wherein X is hydro or bromo when Y is bromo, or X is chloro when Y is chloro. The key step of this process involves a microbial reduction of the compound of formula (3) to give a ketone and an alcohol of high enantiomeric purity.
摘要翻译：式（1）的对映异构体按照从式（3）的外消旋化合物开始的顺序制备，其中当Y是溴时X是氢或溴，或X是氯时 Y是氯。该方法的关键步骤涉及式（3）化合物的微生物还原，得到具有高对映体纯度的酮和醇。

43. 发明授权

US4558129A Benzodioxanyl-hydroxyethylene-piperazinyl acetanilides which effect calcium entry and .beta.-blockade 失效
标题翻译：影响钙进入和β-阻滞的苯并二恶烷基 - 羟基亚乙基 - 哌嗪基乙酰苯胺
公开(公告)号：US4558129A
公开(公告)日：1985-12-10
申请号：US495870
申请日：1983-05-18
申请人： Arthur F. Kluge , Robin D. Clark , Arthur M. Strosberg
发明人： Arthur F. Kluge , Robin D. Clark , Arthur M. Strosberg
IPC分类号： C07D319/20 , C07D407/04 , C07D405/06 , A61K31/495 , C07D405/12
CPC分类号： C07D407/04 , C07D319/20
摘要： Novel compounds of the general formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable esters and acid addition salts thereof, wherein:R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 are each independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, trifluoromethyl, halo, lower alkylthio, lower alkyl sulfinyl, lower alkyl sulfonyl; orR.sup.2 and R.sup.3 together form --OCH.sub.2 O--; andR.sup.10 and R.sup.11 are each independently hydrogen or lower alkyl.These compounds combine .beta.-blockade and calcium entry blockade properties in the same compound and therefore are useful in therapy in the treatment of cardiovascular diseases, including hypertension, arrhythmias and variant and exercise induced angina.
摘要翻译：新颖的通式如下的化合物：其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9各自独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基，三氟甲基，卤素，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基; 或R 2和R 3一起形成-OCH 2 O-; R 10和R 11各自独立地为氢或低级烷基。这些化合物在相同的化合物中结合β-阻断和钙进入阻滞性质，因此可用于治疗心血管疾病，包括高血压，心律失常和变异和运动诱发的心绞痛。

44. 发明授权

US4405622A [1-(1,4-Benzodioxan-2-yl)-4-(4-aminopyrimidin-2-yl]piperazines useful as anti-depressants 失效
标题翻译：可用作抗抑郁剂的[1-（1,4-苯并二恶烷-2-基）-4-（4-氨基嘧啶-2-基）哌嗪
公开(公告)号：US4405622A
公开(公告)日：1983-09-20
申请号：US197425
申请日：1980-10-16
申请人： Arthur F. Kluge
发明人： Arthur F. Kluge
IPC分类号： C07D319/20 , C07D405/12 , A61K31/495 , C07D405/14
CPC分类号： C07D405/12 , C07D319/20
摘要： Novel [1-(1,4-benzodioxan-2-yl)-4-(4-aminopyrimidin-2-yl]piperazines having the general formula ##STR1## wherein: R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl;X and Y are independently selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen; and n is either 0, 1 or 2 and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are useful as anti-depressants.
摘要翻译：具有通式（I）的新型[1-（1,4-苯并二恶烷-2-基）-4-（4-氨基嘧啶-2-基）哌嗪其中：R1，R2，R3和R4独立地选自由氢和低级烷基组成的组; X和Y独立地选自氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; n为0,1或2，其药学上可接受的酸加成盐是有用的作为抗抑郁药。

45. 发明授权

US4244961A 1-Oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones antihypertensive agents 失效
标题翻译： 1-氧杂-3,8-二氮杂螺[4.5]癸-2-酮抗高血压药
公开(公告)号：US4244961A
公开(公告)日：1981-01-13
申请号：US955033
申请日：1978-10-26
申请人： Arthur F. Kluge , Stefan H. Unger
发明人： Arthur F. Kluge , Stefan H. Unger
IPC分类号： C07D211/48 , C07D498/10 , A61K31/445
CPC分类号： C07D211/48
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and are hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.6 to C.sub.14 carbocyclic aryl or aralkyl of 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety and 6 to 12 carbon atoms in the carbocyclic aryl moiety and R.sup.4 is selected from the group having the formula ##STR2## where R is C.sub.1 to C.sub.8 alkyl, C.sub.1 to C.sub.8 alkoxy, halo, cyano, AlkNHC(O)-- or AlkC(O)NH-- and R' is Alk NHC(O) or Alk C(O)NH where Alk is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl or the group 2-(endobicyclo[3.1.0]hexyl)ethyl. Methods for preparing the compounds are disclosed. The compounds are useful for the treatment of hypertension and cardiac disorders.
摘要翻译：其中R 1，R 2和R 3相同或不同且为氢，C 1至C 6烷基，C 6至C 14碳环芳基或烷基部分中具有1至6个碳原子的芳烷基和6至12个碳的化合物碳原子部分中的原子，R 4选自具有下式的基团：其中R是C1至C8烷基，C1至C8烷氧基，卤素，氰基，AlkNHC（O） - 或 AlkC（O）NH-和R'是Alk NHC（O）或Alk C（O）NH，其中Alk是C1-C6烷基或基团2-（内双环[3.1.0]己基）乙基。公开了制备化合物的方法。该化合物可用于治疗高血压和心脏病。

46. 发明授权

US4089969A 5-Aroyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acid derivatives and process for the production thereof 失效
标题翻译： 5-芳酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[8,12-a {9吡咯-1-羧酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4089969A
公开(公告)日：1978-05-16
申请号：US771286
申请日：1977-02-23
申请人： Joseph M. Muchowski , Arthur F. Kluge
发明人： Joseph M. Muchowski , Arthur F. Kluge
IPC分类号： C07D477/00 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D207/34 , C07D487/04 , C07D209/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D207/34
摘要： Novel 5-aroyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acid compounds represented by the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable, non-toxic esters and salts thereof, wherein R is hydrogen or a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms and R.sup.1 is hydrogen, a lower alkyl group having from 1 to 4 carbon atoms, a lower alkoxy group of 1 to 4 carbon atoms, chloro, fluoro or bromo, the R.sup.1 substitution being at the ortho, meta or para positions of the aroyl group and process for the production of such compounds; 5-p-toluoyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acid is representative of the class. These compounds, as the racemic mixture or the (1)-isomer, are useful as anti-inflammatory, analgesic and antipyretic agents and as smooth muscle relaxants.
摘要翻译：由式“IMAGE”表示的新型5-芳酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸化合物及其药学上可接受的无毒酯及其盐，其中R 是氢或含有1至4个碳原子的低级烷基，R 1是氢，具有1至4个碳原子的低级烷基，1至4个碳原子的低级烷氧基，氯，氟或溴，R 1 在芳酰基的邻位，间位或对位取代，以及这些化合物的制备方法; 5-对甲苯酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸是该类的代表。作为外消旋混合物或（1） - 异构体，这些化合物可用作抗炎，镇痛和解热剂以及平滑肌松弛剂。

47. 发明授权

US4087539A 5-(2-Furoyl)-, 5-(2-thenoyl)-, 5-(3-furoyl)- and 5-(3-thenoyl)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acid derivatives and process for the production thereof 失效
标题翻译： 5-（2-糠酰基） - ，5-（2-噻吩甲酰基） - ，5-（3-糠酰基） - 和5-（3-噻吩甲酰）-1,2-二氢-3H-吡咯并[ {9吡咯-1-羧酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4087539A
公开(公告)日：1978-05-02
申请号：US771283
申请日：1977-02-23
申请人： Joseph M. Muchowski , Arthur F. Kluge
发明人： Joseph M. Muchowski , Arthur F. Kluge
IPC分类号： C07D207/34 , C07D333/38 , C07D487/04 , C07D209/00 , A61K31/40
CPC分类号： C07D487/04 , C07D207/34 , C07D333/38
摘要： Novel 5-substituted-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acid compounds represented by the formulas ##STR1## and the pharmaceutically acceptable, non-toxic esters and salts thereof, wherein X is oxygen or sulphur, R is hydrogen or a lower alkyl group having from 1 to 4 carbon atoms and R.sup.1 is hydrogen, methyl, chloro or bromo, the R.sup.1 substitution being at the 3, 4 or 5 positions of the furan or thiophene ring in the compounds of Formula (A), and process for the production thereof; 5-(2-thenoyl)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo-[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acid and 5-(3-furoyl)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acid are representative of the class. These compounds, as the racemic mixture or the (1)-isomer, are useful as anti-inflammatory, analgesic and antipyretic agents and as smooth muscle relaxants.
摘要翻译：由式（A）表示的新型5-取代-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸化合物（B）和其药学上可接受的非 - 其中X为氧或硫，R为氢或具有1-4个碳原子的低级烷基，R1为氢，甲基，氯或溴，R1取代为3,4或式（A）化合物中的呋喃或噻吩环的5个位置及其生产方法; 5-（2-噻吩甲酰基）-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸和5-（3-糠酰基）-1,2-二氢-3H-吡咯并[ 1,2-a]吡咯-1-羧酸是该类的代表。作为外消旋混合物或（1） - 异构体，这些化合物可用作抗炎，镇痛和解热剂以及平滑肌松弛剂。

48. 发明授权

US4051150A 3-(2-Dialkylamino-2-dialkylphosphonylvinyl)-6,11-dihydrodibe nzo-[b.e.]-thiepin-11-one 失效
标题翻译： 3-（2-二烷基氨基-2-二烷基膦酰基乙烯基）-6,11-二氢二苯并 - {8e.e {9-硫杂环丁烷-11-酮
公开(公告)号：US4051150A
公开(公告)日：1977-09-27
申请号：US697652
申请日：1976-06-18
申请人： Arthur F. Kluge
发明人： Arthur F. Kluge
IPC分类号： C07D337/12 , C07F9/6553
CPC分类号： C07F9/65539 , C07D337/12
摘要： This invention relates to a novel method for the preparation of 6,11-dihydrodibenzo-[b.e.]-thiepin-11-one-3-acetic acid and the novel intermediates 3-(2-dialkylamino-2-dialkylphosphonylvinyl)-6,11-dihydrodibenzo-[b.e.]-thiepin-11-one in the preparation thereof.
摘要翻译：本发明涉及制备6,11-二氢二苯并[b]硫杂-11-酮-3-乙酸的新方法，以及新的中间体3-（2-二烷基氨基-2-二烷基膦酰基乙烯基）-6,11 - 二氢二苯并[b]硫杂_11-酮。

49. 发明授权

US09163061B2 HCV protease inhibitors and uses thereof 有权
标题翻译： HCV蛋白酶抑制剂及其用途
公开(公告)号：US09163061B2
公开(公告)日：2015-10-20
申请号：US12339680
申请日：2008-12-19
申请人： Russell C. Petter , Juswinder Singh , Arthur F. Kluge , Deqiang Niu , Lixin Qiao , Shomir Ghosh
发明人： Russell C. Petter , Juswinder Singh , Arthur F. Kluge , Deqiang Niu , Lixin Qiao , Shomir Ghosh
IPC分类号： C07K5/08 , C07K5/087 , C07K5/12 , C07K5/078 , C07K5/083 , A61K38/00
CPC分类号： A61K38/06 , A61K38/00 , A61K38/05 , A61K38/12 , C07K5/06165 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K5/12
摘要： The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.
摘要翻译：本发明提供化合物，其药学上可接受的组合物及其使用方法。

50. 发明授权

US08450348B2 Derivatives of squaric acid with anti-proliferative activity 有权
标题翻译：方酸衍生物具有抗增殖活性
公开(公告)号：US08450348B2
公开(公告)日：2013-05-28
申请号：US11708793
申请日：2007-02-21
申请人： Krishna K. Murthi , Roland Köstler , Chase Smith , Tilman Brandstetter , Arthur F. Kluge
发明人： Krishna K. Murthi , Roland Köstler , Chase Smith , Tilman Brandstetter , Arthur F. Kluge
IPC分类号： A61K31/44 , C07D213/74
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/12 , C12N5/0693 , C12N2501/06
摘要： The present invention provides derivatives of squaric acid, in particular derivatives of 3,4-diamino-cyclobut-3-ene-1,2-dione and tautomers and isomers thereof, as a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers, or as a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds show anti-proliferative activity, including against tumor cells, and are useful in the treatment of diseases including cancer.
摘要翻译：本发明提供方酸的衍生物，特别是3,4-二氨基 - 环丁-3-烯-1,2-二酮及其互变异构体及其异构体的衍生物作为单一立体异构体或立体异构体的混合物，或作为药学上可接受的盐其可接受的盐。这些化合物显示抗增殖活性，包括抗肿瘤细胞，并且可用于治疗包括癌症在内的疾病。

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