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44. 发明专利

AR068782A1 N-AROIL-N'(6-(OPCIONALMENTE SUSTITUIDO)ALQUILSULFONIL BENZOTIAZOL-2-IL)UREAS, FORMULACION FARMACEUTICA, USO COMO MODULADOR DEL RECEPTOR DE GRELINA 未知
公开(公告)号：AR068782A1
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：ARP080104449
申请日：2008-10-10
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： BUTLIN ROGER JOHN , GREEN CLIVE , ROBB GRAEME RICHARD , MCQUEEN ALLEN JACK , MCCOULL WILLIAM , WOOD JAMES MATTHEW
IPC分类号： C07D277/82 , A61K31/428 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D498/08
摘要： Un compuesto de la formula (1), su uso como medicamento en el tratamiento de la obesidad y/o diabetes. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 representa halo, nitro, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno, dos o tres fluoro, un grupo alquenilo C2-6, un grupo cicloalquilo C3-6, fenilo, fenoxi, un grupo fenilalquilo C1-4, un grupo fenoxialquilo C1-4, pirrolilo, piridilo, un grupo RaS(O)n(O)o en el que Ra representa fenilo o un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por uno o más fluoro, n es 0, 1 o 2 y o es 0 excepto que cuando n es 2 entonces o es 0 o 1; en la que cualquier anillo aromático en un sustituyente R1 está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: halo, un grupo alquilo C1-3 o un grupo alcoxi C1-3; R2 representa H, halo, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por uno, dos o tres fluoro, un grupo alquinilo C2-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo (alquil C1-6)SO2O, un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo (cicloalquil C3-6)alquilo C1-6, un grupo cicloalcoxi C3-6, nitro, un grupo RbRcN(CH2)p- en el que Rb y Rc de forma independiente representan H, un grupo alquilo C1-6, un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo o un grupo cicloalquilo C3-6 o Rb y Rc junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de 3 a 10 miembros saturado o parcialmente insaturado que opcionalmente contiene un oxígeno, nitrogeno, S o SO2 adicional, en el que el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes, un grupo alquilo C1-6, hidroxi, un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo o un grupo -NR5R6 en el que R5 y R6 de forma independiente representan H, un grupo alquilo C1-6, un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo o un grupo cicloalquilo C3-6 o R5 y R6 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado; y p = 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 o R2 representa un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido por un grupo -NRbRc en el que Rb y Rc son tal como se definen anteriormente o representa un grupo SO2NRdRe en el que Rd y Re de forma independiente representan H o un grupo alquilo C1-6 o R2 representa un anillo heteroarilo de cinco o seis miembros cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo C1-4 o por uno o más grupos amino de la formula NRbRc en la que Rb y Rc son tal como se definen anteriormente; o R2 representa un grupo (O)uR7 en el que u es 0 o 1 y R7 representa un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros saturado o parcialmente insaturado ligado con carbono que contiene uno o más N, S u O, en el que el S puede estar en su forma oxidada de SO o SO2, que es opcionalmente bicíclico que incluye el enlace por puente y/u opcionalmente la condensacion formando un anillo benceno y cualquier anillo está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes hidroxi, oxo; carboxi; (alcoxi C1-6)carbonilo, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o mas hidroxi o alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, benzoilo, amino, (alquil C1-3)amino, di(alquil C1-3)amino o un alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6alquilo C1-4, en el que cada uno de los tres ultimos grupos está opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi o alcoxi C1-6; R3 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6, un grupo cloro-alquilo C1-6, un grupo (alcoxi C1-4)alquilo C1-4, un grupo (cicloalquil C3-10)alquilo C1-4 o un grupo -(CH2)q-NRfRg en el que q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y la cadena alquileno está opcionalmente sustituida por 1, 2, 3 o 4 grupos alquilo C1-4 y Rf y Rg de forma independiente representan H, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más fluoro, un grupo cicloalquilo C3-10 (opcionalmente sustituido por uno o más fluoro y/o por o más grupos alquilo C1-4), un grupo (cicloalquil C3-10)alquilo C1-4, un grupo fenilalquilo C1-4, un grupo (CH2)v-RL en el que v es 0, 1, 2 o 3 y RL es un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros saturado o parcialmente insaturado ligado con carbono que contiene uno o más N, S u O, en el que el S puede estar en su forma oxidada de SO o SO2, que es opcionalmente bicíclico que incluye el enlace por puente y/u opcionalmente la condensacion formando un anillo benceno y cualquier anillo está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: hidroxi, oxo, carboxi, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi o alcoxi C1-6, alcanoílo C1-4, benzoilo, amino, (alquil C1-3)amino, di(alquil C1-3)amino o un alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o (cicloalquil C3-10)alquilo C1-4, en el que cada uno de los tres ultimos grupos está opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi o alcoxi C1-4; o Rf y Rg junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de 3 a 10 miembros saturado o parcialmente insaturado que opcionalmente contiene un oxígeno, nitrogeno, S o SO2 adicional en el que el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes, fluoro, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por ciano, cicloalquilo C3-6, hidroxi, alcanoílo C1-4, (alcoxi C1-4)alquilo C1-4, (alcoxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-4)sulfonilo o un grupo -NRhRi y Rh y Ri de forma independiente representan H o un grupo alquilo C1-4; o R3 representa un grupo -(CH2)rA-(CH2)s-Rj en el que r es 2, 3 o 4, s es 2, 3 o 4, A es N(Rk)-, O, S, SO o SO2 y cualquiera de las cadenas alquileno está opcionalmente sustituida por 1, 2, 3 o 4 grupos alquilo C1-4, y Rj es hidroxilo, un grupo alcoxi C1-4, carboxi, un grupo -CO2-alquilo C1-4, un grupo -CONR12R13 en el que R12 y R13 de forma independiente representan H o un grupo alquilo C1-4 y Rk es H, un grupo alquilo C1-4 o un grupo cicloalquilo C3-6; o R3 representa un grupo -(CH2)r-A-(CH2)s-NRmRn en el que r es 2 o 3, s es 2 o 3, A es N(Rk)-, O, S, SO o SO2 y cualquiera de las cadenas alquileno está opcionalmente sustituida por 1, 2, 3 o 4 grupos alquilo C1-4, y Rm y Rn de forma independiente representan H o un grupo alquilo C1-4, y Rk es H, un grupo alquilo C1-4 o un grupo cicloalquilo C3-6; o R3 representa un grupo (CH2)t-Ro en el que t es 0, 1, 2 o 3 y Ro es un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros saturado o parcialmente insaturado ligado con carbono que contiene uno o más N, S u O, en el que el S puede estar en su forma oxidada de SO o SO2, que es opcionalmente bicíclico que incluye el enlace por puente y/u opcionalmente la condensacion formando un anillo benceno y cualquier anillo está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes, hidroxi, oxo, carboxi, (alcoxi C1-6)carbonilo, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi o alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, benzoilo, amino, (alquil C1-3)amino, di(alquil C1-3)amino o un alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o (cicloalquil C3-6)alquilo C1-4, en el que cada uno de los tres ultimos grupos está opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi o alcoxi C1-6; o Ro representa un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que contiene uno o más N, S u O, opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: halo, un grupo alquilo C1-3 o un grupo alcoxi C1-3; o R3 representa un grupo cicloalquilo C3-10 (opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes grupos, NRpRq en el que Rp y Rq de forma independiente representan H, alquilo C1-4, (alcoxi C1-6)carbonilo, alcanoilo C1-4, (alquil C1-4)sulfonilo o un grupo (alcoxi C1-4)alquilo C1-4; en la que cualquier átomo de carbono alifático disponible en un grupo R3 está opcionalmente sustituido por hidroxi, un alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 con la condicion de que no más de seis posiciones estén sustituidas de este modo; y cualquier átomo de carbono aromático disponible en un grupo R3 está opcionalmente sustituido por halo, hidroxi, un alquilo C1-3, o alcoxi C1-3 con la condicion de que no más de cuatro posiciones estén sustituidas de este modo; R4 representa halo, un alquilo C1-4, alcoxi C1-4 , nitro, o de forma independiente un grupo RaS(O)n(O)o tal como se define anteriormente, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene uno o más N, S u O, en el que el S puede estar en su forma oxidada de SO o SO2; que está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes, hidroxi, oxo, carboxi, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi o alcoxi C1-6, alcanoilo C1-4, benzoilo, amino, (alquil C1-3)amino; di(alquil C1-3)amino o un alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o (cicloalquil C3-6)alquilo C1-4, en el que cada uno de los tres ultimos grupos está opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi o alcoxi C1-6; o R4 representa pirrolilo o pirazolilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo C1-6 y m es 0, 1, 2 o 3.

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