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42. 发明专利

RS57079B1 DERIVATI HIDROBENZAMIDA KAO INHIBITORI PROTEINA TOPLOTNOG ŠOKA HSP90 未知
公开(公告)号：RS57079B1
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：RSP20180350
申请日：2007-10-12
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： FREDERICKSON MARTYN , LYONS JOHN FRANCIS , THOMPSON NEIL THOMAS , VINKOVIC MLADEN , WILLIAMS BRIAN , WOODHEAD ANDREW JAMES , WOOLFORD ALISON JO-ANNE
IPC分类号： C07D209/44 , A61K31/496 , A61P35/00 , C07C65/05 , C07C69/02

43. 发明专利

NO341631B1 Hydroksybenzamidderivater og deres anvendelse, fremgangsmåte for fremstilling og farmasøytiske sammensetninger 未知
公开(公告)号：NO341631B1
公开(公告)日：2017-12-11
申请号：NO20075768
申请日：2007-11-09
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： DOWNHAM ROBERT , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , CARR MARIA GRAZIA , WOODHEAD ANDREW JAMES , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , NAVARRO EVA FIGUEROA , PHILLIPS THERESA RACHEL , CHESSARI GIANNI , CONGREVE MILES STUART , FREDERICKSON MARTYN , MURRAY CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D209/44 , A61K31/4035 , A61P35/00
摘要： Foreliggende oppfinnelse tilveiebringer forbindelser med formel (I): eller salter, tautomerer, solvater og N-oksider derav; hvori R1 er hydroksy eller hydrogen; R2 er hydroksy; metoksy eller hydrogen; forutsatt at minst en av R1 og R er hydroksy; R3 er valgt fra hydrogen; halogen; cyano; eventuelt substituert C1-5 hydro-karbyl og eventuelt substituert C1-5 hydrokarbyloksy; R4 er valgt fra hydrogen; en gruppe -(O)n-R7 hvor n er 0 eller 1 og R7 er en eventuelt substituert acyklisk C1-5 hydro-karbylgruppe eller en monocyklisk, karbocyklisk eller heterocyklisk gruppe som har 3 til 7 ringledd; halogen; cyano; hydroksy; amino; og eventuelt substituert mono- eller di-C1-5 hydrokarbylamino; eller R3 og R4 sammen med en monocyklisk, karbocyklisk eller heterocyklisk ring med 5 til 7 ringledd; og NR5R6 danner en eventuelt substituert bicyklisk heterocyklisk gruppe med 8 til 12 ringledd av hvilke opp til 5 ringledd er heteroatomer valgt fra oksygen, nitrogen og svovel. Forbindelsene har aktivitet som Hsp90 inhibitorer.

44. 发明专利

CY1115093T1 ΠΑΡΑΓΩΓΑ BENZIMIDAZOLE ΚΑΙ Η ΧΡΗΣΗ ΤΟΥΣ ΣΑΝ ΚΑΤΑΣΤΟΛΕΩΝ ΚΙΝΑΣΩΝ (KINASES) ΠΡΩΤΕΪΝΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1115093T1
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CY141100311
申请日：2014-04-28
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , CARR MARIA GRAZIA , EARLY THERESA RACHEL , NAVARRO EVA FIGUEROA , GILL ADRIAN LIAM , HOWARD STEVEN , TREWARTHA GARY , WOOLFORD ALISON JO-ANN , WOODHEAD ANDREW JAMES , WYATT PAUL GRAHAM
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/00 , A61P31/10 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： Έναςσυνδυασμόςπουπεριλαμβάνει: (i) μίαένωσητουτύπου (VII), ήέναάλας, Ν-οξείδιοή ένωσηδιαλύτημεδιαλυμένηουσίααυτού, και (ii) έναή περισσότερουςάλλουςθεραπευτικούςπαράγοντες.

45. 发明专利

CA2604042C PHARMACEUTICAL COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2604042C
公开(公告)日：2016-06-21
申请号：CA2604042
申请日：2006-04-13
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： CHESSARI GIANNI , CONGREVE MILES STUART , NAVARRO EVA FIGUEROA , FREDERICKSON MARTYN , MURRAY CHRISTOPHER , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , CARR MARIA GRAZIA , DOWNHAM ROBERT , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , PHILLIPS THERESA RACHEL , WOODHEAD ANDREW JAMES
IPC分类号： C07D209/44 , A61K31/403 , A61K31/438 , A61K31/439 , C07D209/08 , C07D215/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D491/08 , C07D491/10
摘要： The invention provides compounds of the formula (I): (see formula I) or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein R1 is hydroxy or hydrogen; R2 is hydroxy; methoxy or hydrogen; provided that at least one of R1 and R2 is hydroxy; le is selected from hydrogen; halogen; cyano; optionally substituted C1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C1-5 hydrocarbyloxy; R4 is selected from hydrogen; a group -(O)n-R7 where n is 0 or 1 and R7 is an optionally substituted acyclic C1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amino; and optionally substituted mono- or di-C1-5 hydrocarbyl-amino; or R3 and R4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and NR5R6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur. The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.

47. 发明专利

RS53668B1 HYDROXYBENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF HSP90 未知
公开(公告)号：RS53668B1
公开(公告)日：2015-04-30
申请号：RSP20140636
申请日：2006-04-13
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： CHESSARI GIANNI , CONGREVE MILES STUART , NAVARRO EVA FIGUEROA , FREDERICKSON MARTYN , MURRAY CHRISTOPHER , WOOLFORD ALISON JO-ANN , CARR MARIA GRAZIA , DOWNHAM ROBERT , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , PHILLIPS THERESA RACHEL , WOODHEAD ANDREW JAMES
IPC分类号： C07D209/44 , A61K31/403 , A61K31/438 , A61K31/439 , C07D209/08 , C07D215/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D491/08 , C07D491/10
摘要： The invention provides compounds of the formula (I): or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein R 1 is hydroxy or hydrogen; R 2 is hydroxy; methoxy or hydrogen; provided that at least one of R 1 and R 2 is hydroxy; R 3 is selected from hydrogen; halogen; cyano; optionally substituted C 1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C 1-5 hydrocarbyloxy; R 4 is selected from hydrogen; a group -(O) n -R 7 where n is 0 or 1 and R 7 is an optionally substituted acyclic C 1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amino; and optionally substituted mono- or di-C 1-5 hydrocarbylamino; or R 3 and R 4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and NR 5 R 6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur. The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.

48. 发明专利

EA020017B1 ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ 未知
公开(公告)号：EA020017B1
公开(公告)日：2014-08-29
申请号：EA201101566
申请日：2010-04-30
申请人： NOVARTIS AG , ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： HOWARD STEVEN , MORTENSON PAUL NEIL , HISCOCK STEVEN DOUGLAS , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , WOODHEAD ANDREW JAMES , CHESSARI GIANNI , O'REILLY MARC , CONGREVE MILES STUART , DAGOSTIN CLAUDIO , CHO YOUNG SHIN , YANG FAN , CHEN CHRISTINE HIU-TUNG , BRAIN CHRISTOPHER THOMAS , LAGU BHARAT , WANG YAPING , KIM SUNKYU , GRIALDES JOHN , LUZZIO MICHAEL JOSEPH , PEREZ LAWRENCE BLAS , LU YIPIN
IPC分类号： C07D233/22 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61P35/00 , C07D235/12 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/10
摘要： Настоящееизобретениеотноситсяк соединениямформулы (I) иегосолям, таутомерам, сольватами N-оксидам; где Q обозначаетСНили N; X обозначает N, N-Oили CR; Y обозначает N, N-O" или CR; Rи Rнезависимовыбраныизгруппы, включающейводороди различныезаместители, определенныев формулеизобретения; или Rи Rвместес атомами, ккоторымониприсоединены, связываютсяс образованиемнеобязательнозамещенногокарбоциклическогоилигетероциклическогоароматическогоилинеароматическогокольца, содержащегоот 4 до 7 элементов; Rвыбранизгруппы, включающейводороди различныезаместители; и Rвыбранизгруппы, включающейводороди v различныезаместители, определенныев формулеизобретения. Настоящееизобретениетакжеотноситсяк фармацевтическимкомпозициям, содержащимсоединенияформулы (I), способамполучениясоединенийи применениюсоединенийв медицине. Соединенияформулы (I) обладаютактивностьюв качествеингибиторовкиназ CDK иприменимыдлялечения, вчастности, пролиферативныхзаболеваний, такихкакраковыезаболевания.

50. 发明专利

ES2457466T3 Derivados de bencimidazol y sus usos como inhibidores de proteína quinasas 未知
公开(公告)号：ES2457466T3
公开(公告)日：2014-04-25
申请号：ES10195498
申请日：2004-07-05
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , CARR MARIA GRAZIA , EARLY THERESA RACHEL , NAVARRO EVA FIGUEROA , GILL ADRIAN LIAM , HOWARD STEVEN , TREWARTHA GARY , WOOLFORD ALISON JO-ANN , WOODHEAD ANDREW JAMES , WYATT PAUL GRAHAM
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/00 , A61P31/10 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： Una combinación que comprende: (i) un compuesto de fórmula (VII): o una sal, N-óxido o solvato del mismo; donde A es -(CH2)m-(B)n-; donde m es 0 o 1, n es 1 y B es C>=O o NRg(C>=O); Rg es hidrógeno; R1d es un grupo R1 donde R1 es hidrógeno, un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido; donde los sustituyentes opcionales para el grupo hidrocarbilo C1-8 se seleccionan entre hidroxi, oxo, alcoxi, carboxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y grupos carbocíclicos y heterocíclicos monocíclicos o bicíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; y, donde los grupos carbocíclicos y heterocíclicos en cada caso están sin sustituir o sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10 seleccionados entre halógeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; un grupo Ra-Rb donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrógeno, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, y un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo y donde uno o más átomos de carbono del grupo hidrocarbilo C1-8 pueden estar opcionalmente reemplazados con O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; o dos grupos adyacentes R10, junto con los átomos de carbono o heteroátomos a los que están unidos pueden formar un anillo de heteroarilo de 5 miembros o un anillo carbocíclico o heterocíclico no aromático de 5 o 6 miembros, donde los grupos heteroarilo y heterocíclico mencionados contienen hasta 3 miembros en el anillo que son heteroátomos seleccionados entre N, O y S; Rc se selecciona entre hidrógeno e hidrocarbilo C1-4; y X1 es O, S o NRc y X2 es >=O, >=S o >=NRc; y con la condición de que cuando el grupo sustituyente R10 comprende o incluye un grupo carbocíclico o heterocíclico, el grupo carbocíclico o heterocíclico mencionado puede estar sin sustituir o puede estar sustituido en sí mismo con uno o más grupos sustituyentes adicionales R10 y donde (a) dichos grupos sustituyentes adicionales R10 incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos, que no están en sí mismos sustituidos adicionalmente; o (b) los sustituyentes adicionales mencionados no incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos pero se seleccionan de otro modo entre los grupos que se han indicado anteriormente en la definición de R10, y (ii) uno u otros agentes terapéuticos más.

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