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41. 发明专利

BRPI0609890A2 未知
公开(公告)号：BRPI0609890A2
公开(公告)日：2010-05-04
申请号：BRPI0609890
申请日：2006-05-23
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BOSS AHISTOPH , CHEN AUSTIN CHIH-YU , CORMINBOEUF OLIVIER , DUBE DANIEL , GRISOSTOMI CORINNA , RICHARD-BILDSTEIN SYLVUA , WELLER THOMAS , BEZENCON OLIVIER , BUR DANIEL , FISCHLI WALTER , REMEN LUBOS , SIFFERLEN THIERRY , THERIEN MICHEL
IPC分类号： C07D211/78 , A61K31/451 , A61P9/00 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D471/08
摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.

42. 发明专利

ES2333409T3 ARILALCANO-SULFONAMIDAS DOTADAS DE ACTIVIDAD ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA. 未知
公开(公告)号：ES2333409T3
公开(公告)日：2010-02-22
申请号：ES01980288
申请日：2001-08-28
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： WELLER THOMAS , BOLLI MARTIN , BOSS CHRISTOPH , CLOZEL MARTINE , FISCHLI WALTER
IPC分类号： C07D239/46 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/52 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： Compuestos de la fórmula general I ** ver fórmula** en la que R1 y R2 representan arilo; heteroarilo; R3 representa fenilo; fenilo mono-, di- o trisustituido con alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo, alcoxi inferior, amino, alquilamino inferior, alquilo inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, halógeno, alquiltio inferior, hidroxi, hidroxi alquilo inferior, ciano, carboxilo, alcanoílo inferior, formilo, benzofaranilo; arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno; halógeno; trifluorometilo; alquilo inferior, alquilo inferior-amino; alcoxi inferior; alquilo inferior-sulfono; alquilo inferior -sulfinilo; alquiltio inferior; alquiltio inferior-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-amino; alquilo inferior-amino-alquilo inferior; amino; di-alquilamino inferior; [N-(hidroxi-alquilo inferior)-N-(alquilo inferior)]- amino; arilo; aril-amino; aril-alquilo inferior-amino; aril-tio; aril-alquilo inferior-tio; ariloxi; aril-alquilo inferior-oxi; aril-alquilo inferior; aril-sulfinilo; heteroarilo; heteroarilo-oxi; heteroarilo-alquilo inferior-oxi; heteroaril-amino; heteroaril- alquilo inferior-amino; heteroaril-tio; heteroaril-alquilo inferior-tio; heteroaril-alquilo inferior; heteroaril-sulfinilo; heterociclilo; heterociclil-alquilo inferior-oxi; heterociclil-amino; heterociclil-alquilo inferior-amino; heterociclil- tio; heterociclil-alquilo inferior-tio; heterociclil-alquilo inferior; heterociclil-sulfinilo; cicloalquilo; cicloalquiloxi; cicloalquil-alquilo inferior-oxi; cicloalquil-amino; cicloalquil-alquilo inferior-amino; cicloalquil-tio; cicloalquilalquilo inferior-tio; cicloalquil-alquilo inferior; cicloalquil-sulfinilo; X representa oxígeno; azufre; NH; CH2 o un enlace; Y representa oxígeno; azufre o -NH-; Z representa oxígeno; azufre, -NH- o un enlace; Q representa -(CH2)k; -(CH2)m-CC-(CH2)p, en el caso de que p represente 0 (cero), de que Z represente un enlace; CH2-ciclopropileno-CH2; k representa los números 2, 3, 4, 5 o 6; m representa los números 1, 2 o 3; p representa los números 0, 1, 2 o 3; n representa los números 1, 2 o 3; y diastereómeros puros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos y las mesoformas y sus sales farmacéuticamente aceptables.

43. 发明专利

ZA200808419B Primary amines as renin inhibitors 未知
公开(公告)号：ZA200808419B
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：ZA200808419
申请日：2007-03-01
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BEZENCON OLIVIER , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , WELLER THOMAS
IPC分类号： C11D20100101
摘要： The invention relates to novel primary amine derivatives and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

44. 发明专利

CA2416785C NOVEL ARYLETHENE-SULFONAMIDES 未知
公开(公告)号：CA2416785C
公开(公告)日：2009-11-10
申请号：CA2416785
申请日：2001-07-10
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BOSS CHRISTOPH , CLOZEL MARTINE , BOLLI MARTIN , FISCHLI WALTER , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/00 , C07D239/46 , C07D239/52 , C07D239/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： The invention relates to novel aryl-ethene sulfonamides of the general formu la (I); wherein the symbols R1-R6, X, Y, Z and Q have the significance given in the description; and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

45. 发明专利

SI1863474T1 NOVI DERIVATI TIOFENA KOT AGONISTI RECEPTORJA SFINGOZIN-1-FOSFAT-1 未知
公开(公告)号：SI1863474T1
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：SI200630178
申请日：2006-03-20
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BOLLI MARTIN , LEHMANN DAVID , MATHYS BORIS , MUELLER CLAUS , NAYLER OLIVER , VELKER JORG , WELLER THOMAS
IPC分类号： A61K31/00 , A61P37/00 , C07D413/00

47. 发明专利

HU0301665A2 NOVEL BENZAZEPINES AND RELATED HETEROCYCLIC DERIVATIVES WHICH ARE USEFUL AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：HU0301665A2
公开(公告)日：2008-07-28
申请号：HU0301665
申请日：2001-12-19
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： AISSAOKI HAMED , CLOZEL MARTINE , WELLER THOMAS , KOBERSTEIN RALF , SIFFERLEN THIERRY , FISHLI WALTER
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P3/04 , A61P25/20 , A61P43/00 , C07D223/16 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D285/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to novel benzazepines and related heterocyclic derivatives (I) and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as orexin receptor antagonists.

48. 发明专利

ES2297040T3 NUEVAS ALCANOSULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS ENDOTELIALES. 未知
公开(公告)号：ES2297040T3
公开(公告)日：2008-05-01
申请号：ES02795133
申请日：2002-12-10
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BOLLI MARTIN , BOSS CHRISTOPH , CLOZEL MARTINE , FISCHLI WALTER , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D239/52 , C07D239/54 , C07D239/545 , C07D239/56 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： Un compuesto con la formula VI: en donde: R1 representa etilo; propilo; butilo; R2 representa arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno or heteroarilo; A representa hidrógeno; metilo; etilo; cloro; bromo; y n representa los números enteros 2; 3; en que se entiende que: la expresión "arilo" representa anillos de fenilo o naftilo insubstituidos así como monosubstituidos, disubstituidos o trisubstituidos, que pueden ser substituidos con arilo; halógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alqueniloxi de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo-alcoxi en que el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono y el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquenileno de 1 a 7 átomos de carbono, aliloxi, viniloxi o propeniloxi; metilendioxi o etilendioxi que formen con el anillo de fenilo un anillo de cinco o seis miembros; hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquilo-alquinilo donde el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono; alcoxi -alquilo en que el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono y el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; alcoxi-alcoxi en que cada alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono opcionalmente substituidos por grupos elegidos de alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y alcoxi-alquilo en que el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono y el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; heterociclilo, heteroarilo; la expresión "heteroarilo" significa anillos aromáticos de seis miembros que contengan uno a cuatro átomos de nitrógeno, anillos aromáticos de seis miembros benzofusionados, que contengan de uno a tres átomos de nitrógeno, anillos aromáticos de cinco miembros que contengan un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, anillos aromáticos de cinco miembros, benzofusionados, que contengan un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, anillos aromáticos de cinco miembros que contengan un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos, anillos aromáticos de cinco miembros que contengan un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos, anillos aromáticos de cinco miembros que contengan dos átomos de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos, anillos aromáticos de cinco miembros que contengan tres átomos de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos o el anillo de tetrazolilo, en donde tales anillos se pueden substituir con un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, amino, amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, halógeno, hidroxi, alcoxi de 1 a7 átomos de carbono, trifluorometoxi, trifluorometilo, carboxilo, carboxamidilo, tioamidilo, amidinilo, alcoxi-carbonilo en donde el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, ciano, hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi-alquilo en que el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono y el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono u otro anillo heteroarilo o heterociclilo; La expresión "heterociclilo" significa anillos de cuatro, cinco, seis o siete miembros, saturados o insaturados (pero no aromáticos), que contengan uno o dos átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, que pueden ser iguales o diferentes, y en donde los anillos pueden estar adecuadamente substituidos con alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono;o un enantiómero o diastereómero ópticamente puro, una mezcla de enantiómeros o diastereómeros, un racemato diastereomérico, una mezcla de racematos diastereoméricos, una mesoforma o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

49. 发明专利

ES2296825T3 NUEVAS BENZAZEPINAS Y DERIVADOS HETEROCICLICOS ASOCIADOS, UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA OREXINA. 未知
公开(公告)号：ES2296825T3
公开(公告)日：2008-05-01
申请号：ES01988048
申请日：2001-12-19
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： AISSAOUI HAMED , CLOZEL MARTINE , WELLER THOMAS , KOBERSTEIN RALF , SIFFERLEN THIERRY , FISCHLI WALTER
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P3/04 , A61P25/20 , A61P43/00 , C07D223/16 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D285/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compuestos de la fórmula general (I) Fórmula general (I) en donde: R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, nitro, halógeno, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi, R11CO-, NR12R13CO-, R12R13N-, R11OOC-, R11SO2NH-, o R14-CO-NH-, o R2 y R3 juntos asi como también R1 y R2 juntos y R3 y R4 juntos pueden formar con el anillo fenilo un anillo saturado de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxigeno; R5 representa arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R6 representa hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R7, R8 representan independientemente hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R9, R10 representan independientemente hidrógeno, arilo, arilcicloalquilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior, en los cuales uno, varios o todos los átomos de hidrógeno pueden reemplazarse por halógeno o en donde uno o dos átomos de hidrógeno pueden reemplazarse por hidroxi, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, -O-alquilo inferior, -NH-alquilo inferior, -N(alquilo inferior)2, -S-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -CONH-alquilo inferior, -CON(alquilo inferior)2, -CO-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, -O-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NH-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -N(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -S-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -COO-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -CONH-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos decarbono, -CON(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -CO(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono), NHCO-(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono), -O-alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NH- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -N(alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -S- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -COO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, CONH- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, CON(alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -CO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NHCO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono; R11 representa alquilo inferior, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R14 representa alquilo inferior, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, R12R13N-, R11O-; -X-Y- representa independientemente -CH2-CH2-, -O-CH2-, -S-CH2-, -SO2-CH2- y -NR15-CO-; R15 representa hidrógeno, alquilo inferior o aralquilo, en donde, al menos que se declare de manera diferente: el término "alquilo inferior", solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 1 a 8 átomos de carbono; el término "alquenilo inferior", solo o en combinación, significa un grupo alquenilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 2 a 5 átomos de carbono; el término "alcoxi inferior", solo o en combinación, significa un grupo de la fórmula alquilo inferior-O- en donde el término "alquilo inferior" tiene el significado previamente dado; el término alquenil inferior-oxi significa viniloxi y aliloxi; el término alquinilo inferior, solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 2 a 5 átomos de carbono; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como, por ejemplo, racematos, diastereoisómeros ópticamentepuros, mezclas de diastereoisómeros, racematos diastereoisomericos, mezclas de racematos diastereoisomericos, o formas meso y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

50. 发明专利

NO20076448A 未知
公开(公告)号：NO20076448A
公开(公告)日：2008-01-29
申请号：NO20076448
申请日：2007-12-17
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： WELLER THOMAS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , FISCHLI WALTER , SIFFERLEN THIERRY , BUR DANIEL , REMEN LUBOS , BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , CHEN AUSTIN CHIH-YU , CORMINBOEUF OLIVIER , DUBE DANIEL , GRISOSTOMI CORINNA , THERIEN MICHEL
IPC分类号： C07D211/78
CPC分类号： C07D471/08 , C07D211/78 , C07D401/10 , C07D401/12

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