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41. 发明专利

TW200530242A CRF受體拮抗劑及其相關方法 CRF RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS RELATING THERETO 审中-公开
简体标题： CRF受体拮抗剂及其相关方法 CRF RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS RELATING THERETO
公开(公告)号：TW200530242A
公开(公告)日：2005-09-16
申请号：TW093139578
申请日：2004-12-20
申请人： SB醫藥品波多黎各公司 SB PHARMCO PUERTO RICO INC. , 尼洛克萊生物科學公司 NEUROCRINE BIOSCIENCES INC.
发明人：盧士洋 LUO, ZHIYONG , 戴柏拉 SLEE, DEBORAH , 提約翰 TELLEW, JOHN EDWARD , 威廉斯 WILLIAMS, JOHN P. , 張小侯 ZHANG, XIAHOU
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D487/04
摘要：揭示CRF受體拮抗劑，其具有治療各種不適症的用途，包括在溫血動物上治療明顯過度分泌CRF的不適症，如：中風。本發明之CRF受體拮抗劑具有下列的結構：093139578-p01.bmp包括其立體異構物、前藥及醫藥可接受鹽類，其中R1、R2、R3、Y、Ar及Het是如在此所定義的。也揭示包含CRF受體拮抗劑的組合物與醫藥可接受載劑組合，及使用彼之方法。093139578-p01.bmp
简体摘要：揭示CRF受体拮抗剂，其具有治疗各种不适症的用途，包括在温血动物上治疗明显过度分泌CRF的不适症，如：中风。本发明之CRF受体拮抗剂具有下列的结构：093139578-p01.bmp包括其三維异构物、前药及医药可接受盐类，其中R1、R2、R3、Y、Ar及Het是如在此所定义的。也揭示包含CRF受体拮抗剂的组合物与医药可接受载剂组合，及使用彼之方法。093139578-p01.bmp

42. 发明专利

TW200517127A 新穎組成物 NOVEL COMPOSITION 审中-公开
简体标题：新颖组成物 NOVEL COMPOSITION
公开(公告)号：TW200517127A
公开(公告)日：2005-06-01
申请号：TW093123415
申请日：2004-08-05
申请人： SB醫藥品波多黎各公司 SB PHARMCO PUERTO RICO INC.
发明人：侯約翰 HOKE, JOHN FRANCIS , 馬如吉 MARTINI, LUIGI , 雷溫諾 RE, VINCENZO , 賽馬克 SALE, MARK EDWARD
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/2072 , A61K9/0004 , A61K9/209 , A61K9/2846 , A61K9/2866 , A61K9/2886 , A61K31/4439
摘要：本發明係關於一種包含第一組成物及第二組成物之口服劑型，其各個組成物係包括製藥上可接受的弱鹼，尤其是化合物A或其製藥上可接受的鹽類或溶劑合物，(“藥物”)及其製藥上可接受的載體，其中，第一與第二組成物係被安排於給藥時以差異釋放速率釋出藥物使得從劑量型式釋出藥物之速率實質上不依賴pH；關於此等劑量型式的製法，及此等劑量型式於醫藥上的用途。
简体摘要：本发明系关于一种包含第一组成物及第二组成物之口服剂型，其各个组成物系包括制药上可接受的弱碱，尤其是化合物A或其制药上可接受的盐类或溶剂合物，(“药物”)及其制药上可接受的载体，其中，第一与第二组成物系被安排于给药时以差异释放速率发佈药物使得从剂量型式发佈药物之速率实质上不依赖pH；关于此等剂量型式的制法，及此等剂量型式于医药上的用途。

43. 发明申请

US20040138292A1 Intermediates for the production of quinolone carboxylic acid derivatives 有权
公开(公告)号：US20040138292A1
公开(公告)日：2004-07-15
申请号：US10742797
申请日：2003-12-23
申请人： SB Pharmco Puerto Rico Inc of the United States Corporation Company.
发明人： Trevor Grinter , Simon Howie
IPC分类号： A61K031/40 , C07D207/34
CPC分类号： C07D471/04 , C07D207/22
摘要： Chemical intermediates which are of use in the production of quinolone carboxylic acid derivatives having antibacterial activity.

44. 发明申请

WO2005063755A1 CRF RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS RELATING THERETO 审中-公开
标题翻译： CRF受体拮抗剂及其相关方法
公开(公告)号：WO2005063755A1
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/IB2004/004234
申请日：2004-12-20
申请人： SB PHARMCO PUERTO RICO INC , NEUROCRINE BIOSCIENCES INC , LUO, Zhiyong , SLEE, Deborah , TELLEW, John, Edward , WILLIAMS, John , ZHANG, Xiahou
发明人： LUO, Zhiyong , SLEE, Deborah , TELLEW, John, Edward , WILLIAMS, John , ZHANG, Xiahou
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： CRF receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of disorders, including the treatment of disorders manifesting hypersecretion of CRF in a warm-blooded animals, such as stroke. The CRF receptor antagonists of this invention have the following structure (I), including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, Y, Ar, and Het are as defined herein. Compositions containing a CRF receptor antagonist in combination with a pharmaceutically acceptable carrier are also disclosed, as well as methods for use of the same.
摘要翻译：公开了CRF受体拮抗剂，其可用于治疗各种疾病，包括治疗在温血动物（例如中风）中表现出CRF过度分泌的病症。本发明的CRF受体拮抗剂具有以下结构（I），其包括立体异构体，前药和药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，Y，Ar和Het如本文所定义。还公开了含有CRF受体拮抗剂与药学上可接受的载体的组合物，以及其用途的方法。

45. 发明申请

WO2005013935A2 NOVEL COMPOSITION 审中-公开
标题翻译：新组合
公开(公告)号：WO2005013935A2
公开(公告)日：2005-02-17
申请号：PCT/EP2004/008843
申请日：2004-08-06
申请人： SB PHARMCO PUERTO RICO INC. , HOKE, John, Francis , MARTINI, Luigi , RE, Vincenzo , SALE, Mark, Edward
发明人： HOKE, John, Francis , MARTINI, Luigi , RE, Vincenzo , SALE, Mark, Edward
IPC分类号： A61K9/00
CPC分类号： A61K9/2072 , A61K9/0004 , A61K9/209 , A61K9/2846 , A61K9/2866 , A61K9/2886 , A61K31/4439
摘要： An oral dosage form comprising a first composition and a second composition, each composition comprising a pharmaceutically acceptable weak base, especially Compound A or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, ('the drug') and a pharmaceutically acceptable carrier therefor, wherein the first and second compositions are arranged to release drug at differing release rates on administration such that the rate of release of the drug from the dosage form is substantially independent of pH; a process for preparing such a dosage form and the use of such a dosage form in medicine.
摘要翻译：包含第一组合物和第二组合物的口服剂型，每种组合物包含药学上可接受的弱碱，特别是化合物A或其药学上可接受的盐或溶剂合物（“该药物”）及其药学上可接受的载体，其中第一并且第二组合物布置成在给药时以不同的释放速率释放药物，使得药物从剂型的释放速率基本上不依赖于pH; 制备这种剂型的方法以及在药物中使用这种剂型。

46. 发明申请

WO2004094419A1 CONDENSED N-HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS CRF RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：简明的N-杂环化合物及其作为CRF受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：WO2004094419A1
公开(公告)日：2004-11-04
申请号：PCT/IB2004/001283
申请日：2004-04-08
申请人： SB PHARMCO PUERTO RICO INC , NEUROCRINE BIOSCIENCES INC , ST-DENIS, Yves
发明人： ST-DENIS, Yves
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention provides compounds of formula (I) including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof (Formula (I)) wherein the dashed line may represent a double bond; R is aryl or heteroaryl, each of which may be substituted by 1 to 4 groups J selected from: halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 .alkenyl, ,C2-C6 - alkynyl, - halo - C1=C6 - aIkoxy, - =C(O)RZ, - nitro, - hydroxy, =NR3R4i cyano, and or a group Z; R, is hydrogen, C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 thioalkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkyl, halo C1-C6 alkoxy, halogen, NR 3 R 4 or cyano; D, G is -C- optionally substituted; A is -C- optionally substituted; X is carbon or-nitrogen; Y is nitrogen or -C- optionally substituted; W is a 4-8 carbocyclic membered ring, which may be saturated or may contain one to three double bonds,, and in which: - one carbon atom is replaced by a carbonyl or S(O) m ; and - one to four carbon atoms may optionally be replaced by oxygen, nitrogen or NR 14 , S(O) m , carbonyl, and such ring may be further substituted by I to 8 substituents; Z is a 5-6 membered heterocycle or a phenyl, which may be substituted by I to 8 substituents; m is an integer from 0 to 2, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment of conditions mediated by corticotropin-releasing factor (CRF).
摘要翻译：本发明提供了包含立体异构体，前体药物和药学上可接受的盐或溶剂合物（式（I））的式（I）化合物，其中虚线可以表示双键; R是芳基或杂芳基，其各自可以被1-4个选自以下的基团取代：卤素，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，卤代C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基， - 炔基， - - 卤代C 1 -C 6烷基氧基， - = C（O）R Z， - 硝基， - 羟基，= NR 3 R 4氰基和/或基团Z; R 3是氢，C 3 -C 7环烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6硫代烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，卤代C 1 -C 6烷基，卤代C 1 -C 6烷氧基，卤素，NR 3 R 4或氰基; D，G是-C-任选取代的; A是-C-任选取代的; X是碳或氮; Y是氮或-C-任选取代的; W是4-8碳环元环，其可以是饱和的或可以含有一至三个双键，其中： - 一个碳原子被羰基或S（O）m取代; 和 - 1-4个碳原子可以任选地被氧，氮或NR 14，S（O）m，羰基取代，并且这样的环可进一步被1至8个取代基取代; Z是5-6元杂环或苯基，其可以被1至8个取代基取代; m为0〜2的整数，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）介导的病症的用途。

47. 发明申请

WO2003008414A1 CHEMICAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：化学化合物
公开(公告)号：WO2003008414A1
公开(公告)日：2003-01-30
申请号：PCT/US2002/022394
申请日：2002-07-15
申请人： SB PHARMCO PUERTO RICO INC. , NEUROCRINE BIOSCIENCES INC. , DI FABIO, Romano , MICHELI, Fabrizio , REGAN, Collin, F. , SCHWAEBE, Michael, K. , ST-DENIS, Yves
发明人： DI FABIO, Romano , MICHELI, Fabrizio , REGAN, Collin, F. , SCHWAEBE, Michael, K. , ST-DENIS, Yves
IPC分类号： C07D471/16
CPC分类号： C07D471/16
摘要： The present invention relates to tricyclic pyridines compounds of formula (I) including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof Please insert formula (I) here: to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment of conditions mediated by corticotropin-releasing factor (CRF).
摘要翻译：本发明涉及包括立体异构体，前体药物和药学上可接受的盐或溶剂化物的式（I）的三环吡啶化合物。请在此处插入式（I）：其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途的促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）介导的病症。

48. 发明申请

WO2007038115A2 METHOD OF IMPROVEMENT OF COGNITIVE FUNCTION 审中-公开
标题翻译：改进认知功能的方法
公开(公告)号：WO2007038115A2
公开(公告)日：2007-04-05
申请号：PCT/US2006/036603
申请日：2006-09-20
申请人： SB PHARMCO PUERTO RICO INC. , ROSES, Allen, D. , SAUNDERS, Ann, M.
发明人： ROSES, Allen, D. , SAUNDERS, Ann, M.
CPC分类号： A61K9/5084 , A61K9/2072 , A61K9/209 , A61K9/2846 , A61K9/2886 , A61K9/5078 , A61K31/4439 , A61K31/445 , G01N33/92 , G01N2800/2814 , G01N2800/2821 , A61K2300/00
摘要： A method for improving cognitive function in a subject suffering from or susceptible to MCI, Alzheimer's disease or other dementias, which subject is not homozygous for the APOE4 allele, comprising the steps of: (i) screening the subject to determine that the subject is not homozygous for the APOE4 allele; and then (ii) administering a safe and effective amount of a PPAR-gamma agonist to said subject.
摘要翻译：一种改善MCI，阿尔茨海默氏病或其他痴呆症患者或易感患者的认知功能的方法，该受试者对于APOE4等位基因不是纯合的，其包括以下步骤：（i）筛选受试者以确定受试者不是 APOE4等位基因纯合子; 然后（ii）向所述受试者施用安全有效量的PPAR-γ激动剂。

49. 发明申请

WO2006082089A1 ORAL DOSAGE FORM COMPRISING ROSIGLITAZONE 审中-公开
标题翻译：口服剂型包含ROSIGLITAZONE
公开(公告)号：WO2006082089A1
公开(公告)日：2006-08-10
申请号：PCT/EP2006/000999
申请日：2006-02-03
申请人： SB PHARMCO PUERTO RICO INC. , RE, Vincenzo
发明人： RE, Vincenzo
IPC分类号： A61K31/427 , A61K9/16 , A61K9/48 , A61P3/10
CPC分类号： A61K9/5084 , A61K9/1676 , A61K9/5026 , A61K9/5047 , A61K9/5078 , A61K31/427
摘要： An oral dosage form comprising pellets of a first composition and pellets of a second composition, each composition comprising 5-[4-[2-(N-methyl-N-(2 pyridyl)amino)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and a pharmaceutically acceptable carrier therefor, wherein the first and second compositions are arranged to release drug at differing release rates on administration, preferably such that the rate of release of the drug from the dosage form is substantially independent of pH; a process for preparing such a dosage form and the use of such a dosage form in medicine.
摘要翻译：包含第一组合物和第二组合物丸粒的口服剂型，每种组合物包含5- [4- [2-（N-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4 二酮或其药学上可接受的盐或溶剂化物及其药学上可接受的载体，其中第一和第二组合物被布置为在给药时以不同的释放速率释放药物，优选使得药物从剂型释放的速率为基本上不依赖于pH值; 制备这种剂型的方法以及在药物中使用这种剂型。

50. 发明申请

WO2004002419A3 CARVEDILOL PHOSPHATE SALTS AND/OR SOLVATES THEREOF, CORRESPONDINQ COMPOSITIONS, AND/OR METHODS OF TREATMENT 审中-公开
公开(公告)号：WO2004002419A3
公开(公告)日：2004-01-08
申请号：PCT/US2003/020408
申请日：2003-06-27
申请人： SB PHARMCO PUERTO RICO INC. , BROOK, Christopher, S. , CHEN, Wei , DELL'ORCO, Philip, C. , KATRINCIC, Lee, M. , LOUVET, Ann, Marie , OH, Choon, K. , SPOORS, Paul, G. , WERNER, Christopher
发明人： BROOK, Christopher, S. , CHEN, Wei , DELL'ORCO, Philip, C. , KATRINCIC, Lee, M. , LOUVET, Ann, Marie , OH, Choon, K. , SPOORS, Paul, G. , WERNER, Christopher
IPC分类号： A61K31/403
摘要： The present invention relates to carvedilol phosphate salts, which include novel crystalline forms of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy) ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.), and/or solvates thereof, compositions containing the aforementioned salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

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