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41. 发明公开

EP1935898A2 Process for the preparation of 17alpha-cyanomethyl-17beta-hydroxy steriods 有权
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von 17alpha-Cyanomethyl-17beta-Hydroxysteroiden
公开(公告)号：EP1935898A2
公开(公告)日：2008-06-25
申请号：EP07024615.2
申请日：2007-12-19
申请人： Antibioticos S.p.A.
发明人： Alpegiani, Marco , Cabri, Walter , Cristiano, Tania , Strigaro, Roberto , Danelli, Tamara Ines
IPC分类号： C07J41/00
CPC分类号： C07J41/0094
摘要： The invention relates to a process for the preparation of 17α-cyanomethyl-17β hydroxy steroids comprising the reaction of 17-keto steroids with cyanomethyl cerium derivatives. The process is advantageous for the industrial production, since it avoids the use of cyanides and allows to obtain higher yields compared to the use of lithium acetonitrile.
摘要翻译：本发明涉及一种制备17-氰基甲基-172羟基类固醇的方法，其包括17-酮类固醇与氰基甲基铈衍生物的反应。该方法对于工业生产是有利的，因为它避免使用氰化物，并且与使用乙腈的锂相比可以获得更高的产率。

42. 发明公开

EP1903051A3 Epoxidation of 17-oxo-15,16-methylene steroids with sulfoxonium ylides 审中-公开
标题翻译：环氧化反应的17-氧代-15,16-亚甲基甾类与sulfoxone叶立德
公开(公告)号：EP1903051A3
公开(公告)日：2008-06-25
申请号：EP07018400.7
申请日：2007-09-19
申请人： Antibioticos S.p.A.
发明人： Cabri, Walter , Benedetti, Fabio , Alpegiani, Marco , Rodriguez, Manuela , Botta, Cinzia
IPC分类号： C07J53/00
CPC分类号： C07J53/008
摘要： A process for the epoxidation of 17-oxo-15,16-methylene steroids, in particular of drospirenone precursors, comprising the use of sulfoxonium ylides, in particular of dimethylsulfoxonium methyl ylide. The process allows to prepare in good yields 17-spiro epoxides, which can be easily transformed into 17-spironolacto-steroids.

43. 发明公开

EP1903051A2 Epoxidation of 17-oxo-15,16-methylene steroids with sulfoxonium ylides 审中-公开
标题翻译：环氧乙酮17-氧代-15,16-亚甲基 - 类固醇酯Sulfoxon-Yliden
公开(公告)号：EP1903051A2
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：EP07018400.7
申请日：2007-09-19
申请人： Antibioticos S.p.A.
发明人： Cabri, Walter , Benedetti, Fabio , Alpegiani, Marco , Rodriguez, Manuela , Botta, Cinzia
IPC分类号： C07J53/00
CPC分类号： C07J53/008
摘要： A process for the epoxidation of 17-oxo-15,16-methylene steroids, in particular of drospirenone precursors, comprising the use of sulfoxonium ylides, in particular of dimethylsulfoxonium methyl ylide. The process allows to prepare in good yields 17-spiro epoxides, which can be easily transformed into 17-spironolacto-steroids.
摘要翻译： 17-氧代-15,16-亚甲基类固醇，特别是屈螺酮前体的环氧化方法，其包括使用氧化锍内鎓盐，特别是二甲基亚砜肟甲基叶立德。该方法允许以良好的产率制备17-螺环氧化物，其可以容易地转化为17-螺甾醇类固醇。

44. 发明授权

EP1282590B1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANTHRACYCLINE DERIVATIVES 有权
标题翻译：一种制备蒽环衍生物的方法
公开(公告)号：EP1282590B1
公开(公告)日：2005-11-02
申请号：EP01943338.2
申请日：2001-05-10
申请人： Antibioticos S.p.A.
发明人： PIZZAMIGLIO, Valentina , CABRI, Walter , MAPELLI, Elio
IPC分类号： C07C46/00 , C07C50/38 , C07C309/65
CPC分类号： C07C303/30 , C07C46/00 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07C2603/44 , C07C50/38

45. 发明公开

EP1553175A1 Cephalosporin C acylase mutants 审中-公开
标题翻译：头孢菌素C淀粉酶突变体
公开(公告)号：EP1553175A1
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：EP05000102.3
申请日：2005-01-05
申请人： Antibioticos S.p.A.
发明人： Pollegioni, Loredano , Pilone, Mirella , Molla, Gianluca , Cucchetti, Eugenio , Verga, Roberto , Cabri, Walter
IPC分类号： C12N9/80 , C12N15/55 , C12N15/70 , C12N1/21 , C12P35/06
CPC分类号： C12P35/06 , C12N9/80
摘要： Enzymes with cephalosporin C acylase activity obtained by site-directed, random or "site-saturation" mutagenesis of a native sequence optimised for expression in E. coli .
摘要翻译：通过针对大肠杆菌表达优化的天然序列的定点，随机或“位点饱和”诱变获得的具有头孢菌素C酰基转移酶活性的酶。

46. 发明公开

EP1442029A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHALOSPORINS SIDE CHAINS 审中-公开
标题翻译：用于生产头孢侧链
公开(公告)号：EP1442029A1
公开(公告)日：2004-08-04
申请号：EP02802646.6
申请日：2002-11-05
申请人： Antibioticos S.p.A.
发明人： CABRI, Walter , ALPEGIANI, Marco , POZZI, Giovanni , MARTIN, Gomez, Patricio , OLIVA, Francesco , PIZZAMIGLIO, Valentina , PIANTA, Elena
IPC分类号： C07D277/20 , C07D501/06
CPC分类号： C07D277/587 , C07D501/00
摘要： A process for the preparation of salts of organic nitrogen bases with carboxylic acids of general formula (I), wherein Q and R have the meanings defined in the disclosure, useful for the preparation of cephalosporins side chains.

47. 发明公开

EP1425285A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF CRYSTALLINE CEFUROMIXE AXETIL 审中-公开
标题翻译：工艺生产结晶CEFUROMIXE酯
公开(公告)号：EP1425285A1
公开(公告)日：2004-06-09
申请号：EP02774564.5
申请日：2002-09-04
申请人： Antibioticos S.p.A.
发明人： LONGONI, Davide , ALPEGIANI, Marco , CABRI, Walter , FELISI, Claudio
IPC分类号： C07D501/00
CPC分类号： C07D501/00
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of crystalline cefuroxime axetil with high purity lecel and optimal diastereomeric ratio. Said process, which comprises the use of a dimethyl carbonate for isolating crystallizing cefuroxime axetil, is particularly suitable for implementing on an industrial scale.

48. 发明公开

EP1282590A2 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANTHRACYCLINE DERIVATIVES 有权
标题翻译：一种制备蒽环衍生物的方法
公开(公告)号：EP1282590A2
公开(公告)日：2003-02-12
申请号：EP01943338.2
申请日：2001-05-10
申请人： Antibioticos S.p.A.
发明人： PIZZAMIGLIO, Valentina , CABRI, Walter , MAPELLI, Elio
IPC分类号： C07C46/00 , C07C50/38 , C07C309/65
CPC分类号： C07C303/30 , C07C46/00 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07C2603/44 , C07C50/38
摘要： The present invention discloses a process for the semi-synthesis of 4-demethoxydaunomycinone, (8s-cis)-acetyl-10-hydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-5,12-naphthacenedione, of formula (I).
摘要翻译：（8s-顺式） - 乙酰基-10-羟基-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-5,12-二氢-5,7,8,9-四氢-2H-异喹啉酮的半合成方法本发明公开了一种半合成4-脱甲氧基还诺霉素酮的方法，（I）的萘并二酮。

49. 发明授权

EP0548338B1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHALOSPORINS INTERMEDIATES 有权转让
标题翻译：制备头孢菌素中间体的方法
公开(公告)号：EP0548338B1
公开(公告)日：1996-10-23
申请号：EP92915701.4
申请日：1992-07-14
申请人： ANTIBIOTICOS, S.p.A.
发明人： SOGLI, Loris , TERRASSAN, Daniele , RIBALDONE, Giuseppe
IPC分类号： C07D501/18 , C07D501/36 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (I), wherein R is an heterocyclic group which contains at least one nitrogen atom with or without oxygen or sulphur and R?1 and R2¿ are both hydrogen atoms or one of them is an hydrogen atom and the other is an acyl group; the process comprising reacting a compound of formula (II), wherein R?1 and R2¿ are each as defined above, and wherein, if necessary, any reactive group is protected by a suitable protective group, or a salt thereof, with a compound of the formula (III): R-SH, wherein R is as defined above, or a salt thereof, in the presence of an acid and of a compound of formula (IV), wherein each of R?3 and R4¿ is a C¿1?-C4 alkyl group of R?3 and R4¿ taken together are a C¿2? or C3 alkylene chain and, if necessary, removing the protective groups possibly present. The compounds of formula (I) are useful intermediates in the synthesis of Cefazolin and Cefazedone.
摘要翻译：本发明涉及制备式（Ⅰ）化合物的方法，其中R是含有至少一个氮原子的有或没有氧或硫的杂环基，R 1和R 2都是氢原子或它们是氢原子而另一个是酰基; 该方法包括使式（II）化合物（其中R 1和R 2各自如上定义）与其中必要时任何活性基团被合适的保护基团或其盐与化合物（III）的化合物：R-SH，其中R如上所定义，或其盐，在酸和式（IV）化合物存在下进行反应，其中R 3和R 4各自是 R 3和R 4的C 1 -C 4烷基一起是C 2 -C 4烷基，或C3亚烷基链，并且如果需要，除去可能存在的保护基团。式（I）化合物是合成头孢唑林和头孢噻吩的有用中间体。

50. 发明公开

EP0548338A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHALOSPORINS INTERMEDIATES 有权转让
标题翻译：制备头孢菌素中间体的方法
公开(公告)号：EP0548338A1
公开(公告)日：1993-06-30
申请号：EP92915701.0
申请日：1992-07-14
申请人： ANTIBIOTICOS, S.p.A.
发明人： SOGLI, Loris , TERRASSAN, Daniele , RIBALDONE, Giuseppe
IPC分类号： C07D501
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： Procédé d'élaboration d'un composé de la formule (I) dans laquelle R est un groupe hétérocyclique renfermant au moins un atome d'azote avec ou sans oxygène ou soufre et R1 et R2 sont tous les deux des atomes d'hydrogène ou l'un, un atome d'hydrogène et l'autre un groupe acyle; le procédé comprend la réaction d'un composé de la formule (II) dans laquelle R1 et R2 sont l'un et l'autre comme définis ci-dessus et dans laquelle, si nécessaire, tout groupe de réaction est protégé par un groupe de protection approprié, ou un sel dudit groupe, avec un composé de la formule (III): R-SH dans laquelle R est tel que défini ci-dessus, ou un sel de cette substance, en présence d'un acide et d'un composé de la formule (IV) dans laquelle R3 et R4 sont l'un et l'autre un groupe C1-C4 alkyle ou bien R3 et R4 considérés ensemble sont une chaîne C2 ou C3 alkylène et, si nécessaire, les groupes de protection éventuellement présents sont enlevés. Les composés de la formule (I) sont employés comme intermédiaires dans la synthèse de la céfazoline et de la céfazedone.
摘要翻译：一种制备式（Ⅰ）化合物的方法，其中R是含有至少一个氮原子的有或没有氧或硫的杂环基，R1和R2都是氢原子或一个是氢原子，另一个是酰基; 该方法包括使式（II）的化合物其中R 1和R 2均如上定义，并且其中如果需要，任何反应基团被适当的保护或其盐与式（III）的化合物：R-SH（其中R如上定义）或其盐在酸和其中R 3和R 4均为C 1 -C 4烷基的式（IV）化合物或者R 3和R 4一起为C 2或C 3亚烷基链，并且如果需要，任选保护基礼物被删除。式（I）化合物用作头孢唑林和头孢菌酮合成的中间体。

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