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31. 发明专利

TW201321379A 吡唑并喹啉（Ｐｙｒａｚｏｌｏｑｕｉｎｏｌｉｎｅ）衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201321379A
公开(公告)日：2013-06-01
申请号：TW101136747
申请日：2012-10-04
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 , EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：乘嶺吉彥 , NORIMINE, YOSHIHIKO , 武田邦稔 , TAKEDA, KUNITOSHI , 萩原幸司 , HAGIWARA, KOJI , 鈴木裕一 , SUZUKI, YUICHI , 石原祐樹 , ISHIHARA, YUKI , 佐藤信明 , SATO, NOBUAKI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04
摘要：式(I)所表示之化合物或其藥理學上容許之鹽因具有PDE9抑制作用，可期待使腦內之cGMP濃度上升。PDE9抑制作用或cGMP之上升可改善學習記憶行為，具有用作阿茲海默氏病之認知功能障礙之治療劑的可能性。 [式中，R1為氫原子，R2為芳香環基等，R3為氫原子等，R4為氫原子，R5為氧雜環庚基等，R6為氫原子]。
简体摘要：式(I)所表示之化合物或其药理学上容许之盐因具有PDE9抑制作用，可期待使脑内之cGMP浓度上升。PDE9抑制作用或cGMP之上升可改善学习记忆行为，具有用作阿兹海默氏病之认知功能障碍之治疗剂的可能性。 [式中，R1为氢原子，R2为芳香环基等，R3为氢原子等，R4为氢原子，R5为氧杂环庚基等，R6为氢原子]。

32. 发明专利

TW201309710A 經稠合之胺基二氫噻衍生物审中-公开
简体标题：经稠合之胺基二氢噻衍生物
公开(公告)号：TW201309710A
公开(公告)日：2013-03-01
申请号：TW101100946
申请日：2012-01-10
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 , EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：霍爾亞得蓮 , HALL, ADRIAN , 法爾辛克里斯多弗N , FARTHING, CHRISTOPHER NEIL , 卡斯洛皮尼洛約瑟L , CASTRO PINEIRO, JOSE LUIS
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/542 , A61P25/28
CPC分类号： C07D513/04
摘要：本發明係有關於一具化學式(I)之經稠合之胺基二氫噻衍生物：其中，X係氫或氟；A係CH或N；Y係甲基、乙基、單氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基，或-C≡N；及其藥學上可接受之鹽；此化合物具有Aβ產生抑制功效或BACE1抑制功效，且可作為由Aβ造成且係阿茲罕默型痴呆症典型之神經退化性疾病之預防或治療藥劑。
简体摘要：本发明系有关于一具化学式(I)之经稠合之胺基二氢噻衍生物：其中，X系氢或氟；A系CH或N；Y系甲基、乙基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基，或-C≡N；及其药学上可接受之盐；此化合物具有Aβ产生抑制功效或BACE1抑制功效，且可作为由Aβ造成且系阿兹罕默型痴呆症典型之神经退化性疾病之预防或治疗药剂。

33. 发明专利

TWI385169B 經雜環取代之吡啶衍生物及含有彼之抗真菌劑失效
简体标题：经杂环取代之吡啶衍生物及含有彼之抗真菌剂
公开(公告)号：TWI385169B
公开(公告)日：2013-02-11
申请号：TW095139861
申请日：2006-10-27
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 , EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：田中圭悟 , TANAKA, KEIGO , 井上諭 , INOUE, SATOSHI , 井上則夫 , MURAI, NORIO , 松倉正幸 , MATSUKURA, MASAYUKI , 中本和孝 , NAKAMOTO, KAZUTAKA , 白鳥修司 , SHIROTORI, SHUJI , 阿部信也 , ABE, SHINYA
IPC分类号： C07D413/14 , C07D261/08 , C07D403/14 , A61K31/4155
CPC分类号： A01N43/56 , A01N43/80 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14

34. 发明专利

TW200934788A 經雜環及膦酸氧基甲基取代之啶衍生物、及含有其之抗真菌劑 HETEROCYCLIC RING AND PHOSPHONOXYMETHYL GROUP SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND ANTIFUNGAL AGENT CONTAINING SAME 审中-公开
简体标题：经杂环及膦酸氧基甲基取代之啶衍生物、及含有其之抗真菌剂 HETEROCYCLIC RING AND PHOSPHONOXYMETHYL GROUP SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND ANTIFUNGAL AGENT CONTAINING SAME
公开(公告)号：TW200934788A
公开(公告)日：2009-08-16
申请号：TW097151046
申请日：2008-12-26
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：松倉正幸 MATSUKURA, MASAYUKI
IPC分类号： C07F , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07F9/65583
摘要：本發明提供一種抗真菌劑,其具有優異的抗真菌作用,且物性尤其是在對水的溶解性及水溶液中的安全性以及體內動態及安全性方面亦優異。根據本發明,提供一種以下式(I)所表示之化合物或其鹽:
097151046P01.bmp
式中,R^1表示氫原子、鹵素原子、胺基、R^11-NH-(R^11表示C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、或C1-6烷氧基羰基C1-6烷基)、R^12-(CO)-NH-(R^12表示C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基)、C1-6烷基,羥基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧基、或C1-6烷氧基C1-6烷基;R^2表示氫原子、C1-6烷基、胺基、或二C1-6烷基胺基;X及Y中之一者表示氮原子
,另一者表示氮原子或氧原子;環A表示亦可具有1個或2個鹵素原子或C1-6烷基之五員或六員之雜芳環或苯環;Z表示單鍵、亞甲基、伸乙基、氧原子、硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-、或-SCH2-;R^3表示氫原子、鹵素原子、或亦可具有1個或2個分別選自取代基群��中的取代基之C1-6烷基、C3-8環烷基、C6-10芳基、五員或六員之雜芳基、或者五員或六員之非芳香族系雜環基;R^4表示氫原子或鹵素原子。【【取代基群��】】鹵素原子、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C3-8環烷基、C2-6烯基、及C2-6炔基。
简体摘要：本发明提供一种抗真菌剂,其具有优异的抗真菌作用,且物性尤其是在对水的溶解性及水溶液中的安全性以及体内动态及安全性方面亦优异。根据本发明,提供一种以下式(I)所表示之化合物或其盐: 097151046P01.bmp 式中,R^1表示氢原子、卤素原子、胺基、R^11-NH-(R^11表示C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、或C1-6烷氧基羰基C1-6烷基)、R^12-(CO)-NH-(R^12表示C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基)、C1-6烷基,羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧基、或C1-6烷氧基C1-6烷基;R^2表示氢原子、C1-6烷基、胺基、或二C1-6烷基胺基;X及Y中之一者表示氮原子 ,另一者表示氮原子或氧原子;环A表示亦可具有1个或2个卤素原子或C1-6烷基之五员或六员之杂芳环或苯环;Z表示单键、亚甲基、伸乙基、氧原子、硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-、或-SCH2-;R^3表示氢原子、卤素原子、或亦可具有1个或2个分别选自取代基群��中的取代基之C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、五员或六员之杂芳基、或者五员或六员之非芳香族系杂环基;R^4表示氢原子或卤素原子。【【取代基群��】】卤素原子、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C3-8环烷基、C2-6烯基、及C2-6炔基。

35. 发明专利

TW200922589A 新穎之外用劑失效
简体标题：新颖之外用剂
公开(公告)号：TW200922589A
公开(公告)日：2009-06-01
申请号：TW097131272
申请日：2008-08-15
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：木村千春 KIMURA, CHIHARU , 櫻井真帆 SAKURAI, MAHO
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D239/84 , A61K9/0014 , A61K9/06
摘要：以式(I)所示化合物或其鹽或此等之水合物係可具有優異之止癢效果,且可在代謝方面發揮優異之效果者。本發明之外用劑係以式(I)所示化合物或其鹽或此等之水合物可具有極優異之對皮膚吸收性者。又,本發明之外用劑係既使長期間保存亦具有配合成份不易分離之安定性上優異點。
097131272P01.bmp
【【式中R示羥基、可被C1~C6烷氧基所取代之C1~C6烷氧基、或可被C1~C6烷基所取代基之胺基】】。
简体摘要：以式(I)所示化合物或其盐或此等之水合物系可具有优异之止痒效果,且可在代谢方面发挥优异之效果者。本发明之外用剂系以式(I)所示化合物或其盐或此等之水合物可具有极优异之对皮肤吸收性者。又,本发明之外用剂系既使长期间保存亦具有配合成份不易分离之安定性上优异点。 097131272P01.bmp 【【式中R示羟基、可被C1~C6烷氧基所取代之C1~C6烷氧基、或可被C1~C6烷基所取代基之胺基】】。

36. 发明专利

TW200906405A 經穩定化之含多奈齊(DONEPEZIL)之貼附製劑审中-公开
简体标题：经稳定化之含多奈齐(DONEPEZIL)之贴附制剂
公开(公告)号：TW200906405A
公开(公告)日：2009-02-16
申请号：TW096145723
申请日：2007-11-30
申请人：日東電工股份有限公司 NITTO DENKO CORPORATION , 衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：花谷昭德 HANATANI, AKINORI , 關谷純一 SEKIYA, JUNICHI , 寺師左知子 TERASHI, SACHIKO , 西純代 NISHI, SUMIYO , 和城智子 WASHIRO, SATOKO , 明見仁 AKEMI, HITOSHI
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/445 , A61K9/7053 , A61K9/7061
摘要：本發明之課題在於降低多奈奇(donepezil)貼附製劑中多奈奇之類似物質之生成量。本發明係於含多奈奇之黏著劑層中調配入自下述(a)~(j)之化合物組合群中選擇之1種或2種以上之化合物組合。(a)異抗壞血酸或其金屬鹽與2-巰基苯并咪唑(b)異抗壞血酸或其金屬鹽與2,6-二-第三丁基-4-甲基苯酚(c)異抗壞血酸或其金屬鹽與羥甲亞磺酸金屬鹽(d)異抗壞血酸或其金屬鹽與芸香(e)2-巰基苯并咪唑與2,6-二-第三丁基-4-甲基苯酚(f)2-巰基苯并咪唑與羥甲亞磺酸金屬鹽(g)2-巰基苯并咪唑與芸香(h)2,6-二-第三丁基-4-甲基苯酚與羥甲亞磺酸金屬鹽(i)2,6-二-第三丁基-4-甲基苯酚與芸香(j)羥甲亞磺酸金屬鹽與芸香。
简体摘要：本发明之课题在于降低多奈奇(donepezil)贴附制剂中多奈奇之类似物质之生成量。本发明系于含多奈奇之黏着剂层中调配入自下述(a)~(j)之化合物组合群中选择之1种或2种以上之化合物组合。(a)异抗坏血酸或其金属盐与2-巯基苯并咪唑(b)异抗坏血酸或其金属盐与2,6-二-第三丁基-4-甲基苯酚(c)异抗坏血酸或其金属盐与羟甲亚磺酸金属盐(d)异抗坏血酸或其金属盐与芸香(e)2-巯基苯并咪唑与2,6-二-第三丁基-4-甲基苯酚(f)2-巯基苯并咪唑与羟甲亚磺酸金属盐(g)2-巯基苯并咪唑与芸香(h)2,6-二-第三丁基-4-甲基苯酚与羟甲亚磺酸金属盐(i)2,6-二-第三丁基-4-甲基苯酚与芸香(j)羟甲亚磺酸金属盐与芸香。

37. 发明专利

TWI305775B 免疫佐藥化合物,組合物及其使用方法 IMMUNOLOGICAL ADJUVANT COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF 有权
简体标题：免疫佐药化合物,组合物及其使用方法 IMMUNOLOGICAL ADJUVANT COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF
公开(公告)号：TWI305775B
公开(公告)日：2009-02-01
申请号：TW090118694
申请日：2001-07-31
申请人：艾塞研究及發展管理股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：琳D. 霍金斯 LYNN D. HAWKINS , 莎利T. 伊希拉卡 SALLY T. ISHIZAKA , 麥克路易斯 MICHAEL LEWIS , 潘蜜拉馬格金尼斯 PAMELA MCGUINESS , 傑佛利羅絲 JEFFREY ROSE
IPC分类号： C07F , A61K
CPC分类号： C07F9/091 , A61K39/39 , A61K2039/55572 , C07F9/113
摘要：本發明提供一新穎的化合物,當其與包括可作為任何可為疫苗減輕其疾病或病症之疫苗抗原在內之抗原一起施用時,其係可作為一種佐劑化合物。本發明亦提供一包含本發明新穎化合物在內之佐劑配方;及一可使人類或非人類動物免疫的方法。
简体摘要：本发明提供一新颖的化合物,当其与包括可作为任何可为疫苗减轻其疾病或病症之疫苗抗原在内之抗原一起施用时,其系可作为一种佐剂化合物。本发明亦提供一包含本发明新颖化合物在内之佐剂配方;及一可使人类或非人类动物免疫的方法。

38. 发明专利

TWI305774B 環狀衍生物的製造方法失效
简体标题：环状衍生物的制造方法
公开(公告)号：TWI305774B
公开(公告)日：2009-02-01
申请号：TW093103470
申请日：2004-02-13
申请人：艾賽伊R&D經營股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：下村直之 SHIMOMURA, NAOYUKI , 佐生學 SASHO, MANABU , 野明生 KAYANO, AKIO , 吉澤一洋 YOSHIZAWA, KAZUHIRO , 井昌彥 TSUJII, MASAHIKO , 黑田浩史 KURODA, HIROSHI , 布留川健 FURUKAWA, KEN
IPC分类号： C07D , C07C
CPC分类号： C07D295/096 , C07C43/225 , C07C43/315 , C07C255/54 , C07C255/56 , C07C303/28 , C07D209/44 , C07D209/48 , C07C309/66
摘要：本發明含氟環狀衍生物(A)或其鹽之製造方法,特徵為包含使特定之新穎化合物與氨或醯亞胺反應之製程。本發明嗎取代苯醯基衍生物(B)或其鹽之製造方法,特徵為包含使特定之新穎化合物與嗎反應、該生成物與鹵素化試藥反應、該生成物之脫縮酮反應。
本發明環狀衍生物(C)或其鹽之製造方法特徵為使化合物(A)或其鹽與化合物(B)或其鹽於醚類或烴類存在下進行偶合。
本發明環狀衍生物(C)或其鹽之再結晶方法特徵為使化合物(C)或其鹽溶解於醇類與水之混合溶劑或醚類與水之混合溶劑內,並於溶解後再添加水,以析出化合物(C)或其鹽結晶。
简体摘要：本发明含氟环状衍生物(A)或其盐之制造方法,特征为包含使特定之新颖化合物与氨或酰亚胺反应之制程。本发明吗取代苯酰基衍生物(B)或其盐之制造方法,特征为包含使特定之新颖化合物与吗反应、该生成物与卤素化试药反应、该生成物之脱缩酮反应。本发明环状衍生物(C)或其盐之制造方法特征为使化合物(A)或其盐与化合物(B)或其盐于醚类或烃类存在下进行偶合。本发明环状衍生物(C)或其盐之再结晶方法特征为使化合物(C)或其盐溶解于醇类与水之混合溶剂或醚类与水之混合溶剂内,并于溶解后再添加水,以析出化合物(C)或其盐结晶。

39. 发明专利

TW200814997A 新穎的生理活性物質(二) NOVEL PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE 审中-公开
简体标题：新颖的生理活性物质(二) NOVEL PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE
公开(公告)号：TW200814997A
公开(公告)日：2008-04-01
申请号：TW096138445
申请日：2002-01-31
申请人：美露香股份有限公司 MERCIAN CORPORATION , 衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：水井佳治 MIZUI, YOSHIHARU , 酒井孝 SAKAI, TAKASHI , 山本聰司 YAMAMOTO, SATOSHI , 米田惠介 KOMEDA, KEISUKE , 籐田雅宣 FUJITA, MASANORI , 奧田彰文 OKUDA, AKIFUMI , 岸久美子 KISHI, KUMIKO , 新島淳 NIJIMA, JUN , 久井光雄 NAGAI, MITSUO , 岡本淳 OKAMOTO, KIYOSHI , 岩田正夫 IWATA, MASAO , 小竹良彥 KOTAKE, YOSHIHIKO , 上仲俊光 UENAKA, TOSHIMITSU , 淺井直樹 ASAI, NAOKI , 松籐素子 MATSUFUJI, MOTOKO , 鮫島朋宏 SAMESHIMA, TOMOHIRO , 河村直人 KAWAMURA, NAOTO , 土橋和之 DOBASHI, KAZUYUKI , 中島崇 NAKASHIMA, TAKASHI , 吉田政史 YOSHIDA, MASASHI , 日本 , 日本 , 日本 , 日本
IPC分类号： A61K , A61P , C12P
CPC分类号： C07D405/14 , A61K31/335 , A61K31/336 , A61K31/4025 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61K31/455 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/74 , C07D313/00 , C07D407/06 , C07D407/14 , C07D493/04 , C07D493/08 , C12P17/02
摘要：本發明提供具有抗腫瘤活性之新穎的生理活性物質及其製造方法,及其醫藥用途。亦即,本發明提供從Streptomyces sp. Mer-11107或其變異株的培養液而得到之以下式表示之12元環大環內酯系化合物、其藥理學上容許的鹽類或前述化合物之水合物。此處亦提供的是製造此等化合物之方法。
096138445P01.bmp
简体摘要：本发明提供具有抗肿瘤活性之新颖的生理活性物质及其制造方法,及其医药用途。亦即,本发明提供从Streptomyces sp. Mer-11107或其变异株的培养液而得到之以下式表示之12元环大环内酯系化合物、其药理学上容许的盐类或前述化合物之水合物。此处亦提供的是制造此等化合物之方法。 096138445P01.bmp

40. 发明专利

TWI292757B 1,2-二氫啶化合物,其製造方法及其用途有权
简体标题： 1,2-二氢啶化合物,其制造方法及其用途
公开(公告)号：TWI292757B
公开(公告)日：2008-01-21
申请号：TW090114146
申请日：2001-06-12
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：長戶哲 NAGATO, SATOSHI , 上野貢嗣 UENO, KOHSHI , 川野弘毅 KAWANO, KOKI , 乘嶺吉彥 NORIMINE, YOSHIHIKO , 伊藤康一 ITO, KOICHI , 花田敬久 TAKAHISA HANADA , 上野正孝 MASATAKA UENO , 網野宏行 HIROYUKI AMINO , 大鄉真 MAKOTO OGO , 田山伸二 SHINJI HATAKEYAMA , 浦和世志雄 YOSHIO URAWA , 中宏行 HIROYUKI NAKA , 安東尼約翰古倫 ANTHONY JOHN GROOM , 林恩李維斯 LEANNE RIVERS , 泰瑞斯史密斯 TERENCE SMITH
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/69 , C07D213/70 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D213/81 , C07D213/84 , C07D213/89 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/06
摘要：本發明提供顯示優越之抑制AMPA受體作用及/或抑制海人酸作用之新穎化合物。為以下式表示之化合物或其鹽或彼等之水合物。式中，Q表以NH、O或S；R1、R2、R3、R4及R5表相同或不同之H原子、鹵原子、C1-6烷基或-X-A(式中X表單鏈、視情況取代之C1-6烷基等；A分別表視情況取代之C6-14芳香族烴環基、5至14員芳香族雜環基等)表示之基。
简体摘要：本发明提供显示优越之抑制AMPA受体作用及/或抑制海人酸作用之新颖化合物。为以下式表示之化合物或其盐或彼等之水合物。式中，Q表以NH、O或S；R1、R2、R3、R4及R5表相同或不同之H原子、卤原子、C1-6烷基或-X-A(式中X表单链、视情况取代之C1-6烷基等；A分别表视情况取代之C6-14芳香族烃环基、5至14员芳香族杂环基等)表示之基。

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