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31. 发明专利

TW200530200A 1,2-二(環式基)取代苯化合物审中-公开
简体标题： 1,2-二(环式基)取代苯化合物
公开(公告)号：TW200530200A
公开(公告)日：2005-09-16
申请号：TW093140860
申请日：2004-12-27
申请人：衛材股份有限公司 EISAI CO., LTD.
发明人：川原哲也 KAWAHARA, TETSUYA , 小竹真 KOTAKE, MAKOTO , 米田直樹 YONEDA, NAOKI , 廣田信介 HIROTA, SHINSUKE , 大黑理勝 OHKURO, MASAYOSHI
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D257/04 , C07D207/12 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/62 , C07D213/64 , C07D241/18 , C07D277/28 , C07D295/03 , C07D295/067 , C07D295/073 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/135 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D295/205 , C07D307/52 , C07D309/14
摘要：本發明之式(1)或(100)所示化合物係具有優異之細胞黏著抑制作用及細胞浸潤抑制作用、做為發炎症腸疾病(特別是潰瘍性大腸炎或克隆氏病)、過敏性腸症候群、風濕性調節炎、乾癬、多發性硬化症、氣喘、異位性皮膚炎等會引起白血球黏著及浸潤之各種發炎症性疾病及自行免疫疾病之冶療或預防劑為有用者。093140860-p01.bmp(式中R^10示可被取代之環烷基等，R^20～R^23係示氫原子、烷基、烷氧基等，R^30～R^32係示氫原子、烷基、氧基等、R^40係示可被取代之烷基等)。093140860-p01.bmp
简体摘要：本发明之式(1)或(100)所示化合物系具有优异之细胞黏着抑制作用及细胞浸润抑制作用、做为发炎症肠疾病(特别是溃疡性大肠炎或克隆氏病)、过敏性肠症候群、风湿性调节炎、干癣、多发性硬化症、气喘、异位性皮肤炎等会引起白血球黏着及浸润之各种发炎症性疾病及自行免疫疾病之冶疗或预防剂为有用者。093140860-p01.bmp(式中R^10示可被取代之环烷基等，R^20～R^23系示氢原子、烷基、烷氧基等，R^30～R^32系示氢原子、烷基、氧基等、R^40系示可被取代之烷基等)。093140860-p01.bmp

32. 发明专利

TW200528089A 以系化合物為有效成份之預防致肝癌用劑审中-公开
简体标题：以系化合物为有效成份之预防致肝癌用剂
公开(公告)号：TW200528089A
公开(公告)日：2005-09-01
申请号：TW093141013
申请日：2004-12-28
申请人：衛材股份有限公司 EISAI CO., LTD. , 財團法人大阪產業振興機構 OSAKA INDUSTRIAL PROMOTION ORGANIZATION
发明人：鹽見進 SHIOMI, SUSUMU
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/122
摘要：本發明目的係提供安全且有效地預防肝癌，尤其預防起因於C型肝炎病毒性肝硬化所致肝癌之藥劑。本發明係提供以menatetrenone為有效成份之預防致肝癌用劑，由投予相關預防用劑，可有效地預防致肝癌。
简体摘要：本发明目的系提供安全且有效地预防肝癌，尤其预防起因于C型肝炎病毒性肝硬化所致肝癌之药剂。本发明系提供以menatetrenone为有效成份之预防致肝癌用剂，由投予相关预防用剂，可有效地预防致肝癌。

33. 发明专利

TW200500340A 環狀衍生物的製造方法失效
简体标题：环状衍生物的制造方法
公开(公告)号：TW200500340A
公开(公告)日：2005-01-01
申请号：TW093103470
申请日：2004-02-13
申请人：艾賽伊股份有限公司 EISAI CO., LTD.
发明人：下村直之 SHIMOMURA, NAOYUKI , 佐生學 SASHO, MANABU , 野明生 KAYANO, AKIO , 吉澤一洋 YOSHIZAWA, KAZUHIRO , 井昌彥 TSUJII, MASAHIKO , 黑田浩史 KURODA, HIROSHI , 布留川健 FURUKAWA, KEN
IPC分类号： C07D , C07C
CPC分类号： C07D295/096 , C07C43/225 , C07C43/315 , C07C255/54 , C07C255/56 , C07C303/28 , C07D209/44 , C07D209/48 , C07C309/66
摘要：本發明含氟環狀衍生物(A)或其鹽之製造方法，特徵為包含使特定之新穎化合物與氨或醯亞胺反應之製程。本發明嗎取代苯醯基衍生物(B)或其鹽之製造方法，特徵為包含使特定之新穎化合物與嗎反應、該生成物與鹵素化試藥反應、該生成物之脫縮酮反應。本發明環狀衍生物(C)或其鹽之製造方法特徵為使化合物(A)或其鹽與化合物(B)或其鹽於醚類或烴類存在下進行偶合。本發明環狀衍生物(C)或其鹽之再結晶方法特徵為使化合物(C)或其鹽溶解於醇類與水之混合溶劑或醚類與水之混合溶劑內，並於溶解後再添加水，以析出化合物(C)或其鹽結晶。093103470-p01.bmp
简体摘要：本发明含氟环状衍生物(A)或其盐之制造方法，特征为包含使特定之新颖化合物与氨或酰亚胺反应之制程。本发明吗取代苯酰基衍生物(B)或其盐之制造方法，特征为包含使特定之新颖化合物与吗反应、该生成物与卤素化试药反应、该生成物之脱缩酮反应。本发明环状衍生物(C)或其盐之制造方法特征为使化合物(A)或其盐与化合物(B)或其盐于醚类或烃类存在下进行偶合。本发明环状衍生物(C)或其盐之再结晶方法特征为使化合物(C)或其盐溶解于醇类与水之混合溶剂或醚类与水之混合溶剂内，并于溶解后再添加水，以析出化合物(C)或其盐结晶。093103470-p01.bmp

34. 发明专利

TW200406385A 唑化合物及含該唑化合物之醫藥組成物 PYRAZOLE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSTION CONTAINING THE SAME 审中-公开
简体标题： 唑化合物及含该唑化合物之医药组成物 PYRAZOLE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSTION CONTAINING THE SAME
公开(公告)号：TW200406385A
公开(公告)日：2004-05-01
申请号：TW092114578
申请日：2003-05-29
申请人：衛材股份有限公司 EISAI CO., LTD.
发明人：大井紀人 NORIHITO OHI , 佐藤信明 NOBUAKI SATO , 副島太啓 MOTOHIRO SOEJIMA , 土幸隆司 TAKASHI DOKO , 寺內太朗 TARO TERAUCHI , 直江吉充 YOSHIMITSU NAOE , 元木貴史 TAKASHI MOTOKI
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/407 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/55 , C07D231/56 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要：本發明係用以提供一種具有優異JNK抑制作用之新穎化合物。即，以下通式所示之化合物或其鹽。092114578p01.bmp式中，R^1為式–(CO)h–(NR^a)j–(CR^b＝CR^c)k–Ar(該式中R^a、R^b及R^c各獨立為氫原子、鹵素原子、氫氧基、可具有取代基之C1–6烷基等)；Cy為5或6員芳香族雜環；V各為獨立之式–L–X–Y(式中，L為單鍵、可具有取代基之C1–6烯基等；X為單鍵或式–A–(式中，A為NR^2、O、CO、S、SO或SO2)等；Y為氫原子、鹵素原子、硝基等)。
简体摘要：本发明系用以提供一种具有优异JNK抑制作用之新颖化合物。即，以下通式所示之化合物或其盐。092114578p01.bmp式中，R^1为式–(CO)h–(NR^a)j–(CR^b＝CR^c)k–Ar(该式中R^a、R^b及R^c各独立为氢原子、卤素原子、氢氧基、可具有取代基之C1–6烷基等)；Cy为5或6员芳香族杂环；V各为独立之式–L–X–Y(式中，L为单键、可具有取代基之C1–6烯基等；X为单键或式–A–(式中，A为NR^2、O、CO、S、SO或SO2)等；Y为氢原子、卤素原子、硝基等)。

35. 发明专利

TWI271406B 三環式縮合雜環化合物、其製造方法及其醫藥 TRICYCLIC CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHOD OF THE SAME AND PHARMACEUTICALS COMPRISING THE SAME 失效
简体标题：三环式缩合杂环化合物、其制造方法及其医药 TRICYCLIC CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHOD OF THE SAME AND PHARMACEUTICALS COMPRISING THE SAME
公开(公告)号：TWI271406B
公开(公告)日：2007-01-21
申请号：TW089126373
申请日：2000-12-11
申请人：衛材股份有限公司 EISAI CO., LTD.
发明人：日比滋樹 HIBI, SHIGEKI , 星野偉久 HOSHINO, YORIHISA , 吉內達也 TATSUYA YOSHIUCHI , 慎光玉 SHIN, GUANGOK , 菊池浩一 KIKUCHI, KOICHI , 副島太啓 MOTOHIRO SOEJIMA , 田端睦子 MUTSUKO TABATA , 高橋良典 TAKAHASHI, YOSHINORI , 柴田壽 SHIBATA, HISASHI , 飛彈隆之 TAKAYUKI HIDA , 平川哲也 TETSUYA HIRAKAWA , 伊野充洋 INO, MITSUHIRO
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D471/14 , C07D487/14 , C07D491/14
摘要：本發明係關於提供對於促腎上腺皮質激素釋放因子受體具有優異拮抗活性的新穎化合物。換言之，本發明係提供以下式表示之化合物及其藥理學上可接受之鹽類及其水合物。
(I)
式中A、B及D為相同或不同，由下述基團表示：
式-(CR1R2)m-(式中R1及R2為相同或不同地為C1-6烷基等)
-NR3-(式中R3為氫原子)
E及G為相同或不同，式-(CR6R7)p-(式中R6及R7
係相同或不同地為氫；p為整數0、1或2)
J為亦可經由可經鹵素取代的C1-6烷基取代的碳原
子或氮原子；
M為氫原子、鹵素原子、亦可經取代的C1-6烷基；
部分構造---係表示單鍵或雙鍵結合。
简体摘要：本发明系关于提供对于促肾上腺皮质激素释放因子受体具有优异拮抗活性的新颖化合物。换言之，本发明系提供以下式表示之化合物及其药理学上可接受之盐类及其水合物。 (I) 式中A、B及D为相同或不同，由下述基团表示：式-(CR1R2)m-(式中R1及R2为相同或不同地为C1-6烷基等) -NR3-(式中R3为氢原子) E及G为相同或不同，式-(CR6R7)p-(式中R6及R7 系相同或不同地为氢；p为整数0、1或2) J为亦可经由可经卤素取代的C1-6烷基取代的碳原子或氮原子； M为氢原子、卤素原子、亦可经取代的C1-6烷基；部分构造---系表示单键或双键结合。

36. 发明专利

TWI259084B 唑化合物之水可溶前藥 WATER SOLUBLE PRODRUGS OF AZOLE COMPOUNDS 有权
简体标题：唑化合物之水可溶前药 WATER SOLUBLE PRODRUGS OF AZOLE COMPOUNDS
公开(公告)号：TWI259084B
公开(公告)日：2006-08-01
申请号：TW089126999
申请日：2000-12-16
申请人：衛材股份有限公司 EISAI CO., LTD.
发明人：植田泰次 UEDA, YASUTSUGU , 約翰D. 馬帝斯基拉 JOHN D. MATISKELLA , 傑茲古利克 JERZY GOLIK , 湯瑪斯W. 胡戴馬 THOMAS W. HUDYMA , 陳中冰 CHEN, CHUNG-PIN
IPC分类号： A61K , C07F
摘要：本發明提供具有二級或三級羥基之三唑抗真菌化合物的水溶性前藥。更特定言之，本發明係提供具有以下通式之新穎水溶性三唑抗真菌化合物：
I
其中A為含二級或三級羥基類型之三唑抗真菌化合物的非羥基部份，及R和R1係如說明書中所定義者。
简体摘要：本发明提供具有二级或三级羟基之三唑抗真菌化合物的水溶性前药。更特定言之，本发明系提供具有以下通式之新颖水溶性三唑抗真菌化合物： I 其中A为含二级或三级羟基类型之三唑抗真菌化合物的非羟基部份，及R和R1系如说明书中所定义者。

37. 发明专利

TWI258472B 雜二酮衍生物失效
简体标题：杂二酮衍生物
公开(公告)号：TWI258472B
公开(公告)日：2006-07-21
申请号：TW089102484
申请日：2000-02-15
申请人：衛材股份有限公司 EISAI CO., LTD.
发明人：伊藤康一 ITO, KOICHI , 北澤則孝 KITAZAWA, NORITAKA , 長戶哲 NAGATO, SATOSHI , 原彰治 , 福達人 , 山伸二 , 花田敬久 , 上野正孝 , 上野貢嗣 UENO, KOSHI , 川野弘毅 KAWANO, KOKI
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D271/113 , A61K31/53 , A61K31/5395 , A61K31/549 , C07D249/12 , C07D285/16 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要：本案發明係提供一種新穎化合物，其係具優異的2-胺基-3-羥基-5-甲基-4-異噁唑丙酸(AMPA)接受體對抗之作用，特別是具有對腦缺血、腦脊髓損傷、早老癡呆病、帕金森病、肌肉萎縮性側突效果症、亨廷頓舞蹈病、癲癇、疼痛、痙孿性麻痺、多發性硬化症等之預防、治療、改善上有效之作用。即，提供由下式(I)表示之雜二酮衍生物或
(I)在其藥理學上可接受之鹽或者是以上化合物之水合物；
式中，A係表示氧原子、硫原子或以式>NR3表示之基(式中，R3係指氫原子或低級烷基)；
R1及R2係同一或相異之可被取代之芳基、可被取代之雜芳基、可被取代之芳烷基、可被取代之雜芳烷基、可被取代之芳烯基、可被取代之雜芳烯基、可被取代之啶基、可被取代之基、嗎基、可被取代之低級環烷基、四氫喃基、四氫喃基、金剛烷基、可被取代之胺基或可被取代之醯胺基；
R4及R5係同一或相異之氫原子、氫氧基、鹵原子、基、硝基、低級烷基、芳基或雜芳基；
惟，需將下式(II)表示之化合物除外；即：
(II)
式中，R11及R12係同一或相異之氫原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、C1-C2氟烷基、C1-C2氯烷基、C1-C2溴烷基、C3-C6烷基、C3-C6環烷基、C7-C9芳烷基、苯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基、 C7-C9芳烷氧基、苯氧基、苯硫基、苯磺醯基、鹼金屬羧酸鹽C2-C5烷氧羰基或以式-N(R15)R16(式中，R15及R16係同一或相異，氫原子或C1-C2烷基)表示之基；
R13及R14係同一或相異之C1-4烷磺醯基、硝基、以式－OCHnX3-n(式中，X係氟原子、氯原子、溴原子或碘原子；n係指1至3中任一整數。)表示之基或與前述R11及R12之定義相同之基。
简体摘要：本案发明系提供一种新颖化合物，其系具优异的2-胺基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)接受体对抗之作用，特别是具有对脑缺血、脑嵴髓损伤、早老痴呆病、帕金森病、肌肉萎缩性侧突效果症、亨廷顿舞蹈病、癫痫、疼痛、痉孪性麻痹、多发性硬化症等之预防、治疗、改善上有效之作用。即，提供由下式(I)表示之杂二酮衍生物或 (I)在其药理学上可接受之盐或者是以上化合物之水合物；式中，A系表示氧原子、硫原子或以式>NR3表示之基(式中，R3系指氢原子或低级烷基)； R1及R2系同一或相异之可被取代之芳基、可被取代之杂芳基、可被取代之芳烷基、可被取代之杂芳烷基、可被取代之芳烯基、可被取代之杂芳烯基、可被取代之啶基、可被取代之基、吗基、可被取代之低级环烷基、四氢喃基、四氢喃基、金刚烷基、可被取代之胺基或可被取代之酰胺基； R4及R5系同一或相异之氢原子、氢氧基、卤原子、基、硝基、低级烷基、芳基或杂芳基；惟，需将下式(II)表示之化合物除外；即： (II) 式中，R11及R12系同一或相异之氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、C1-C2氟烷基、C1-C2氯烷基、C1-C2溴烷基、C3-C6烷基、C3-C6环烷基、C7-C9芳烷基、苯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、 C7-C9芳烷氧基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰基、碱金属羧酸盐C2-C5烷氧羰基或以式-N(R15)R16(式中，R15及R16系同一或相异，氢原子或C1-C2烷基)表示之基； R13及R14系同一或相异之C1-4烷磺酰基、硝基、以式－OCHnX3-n(式中，X系氟原子、氯原子、溴原子或碘原子；n系指1至3中任一整数。)表示之基或与前述R11及R12之定义相同之基。

38. 发明专利

TW200538097A 新穎之啶衍生物及嘧啶衍生物 NOVEL PYRIDINE DERIVATIVE AND PYRIMIDINE DERIVATIVE 审中-公开
简体标题：新颖之啶衍生物及嘧啶衍生物 NOVEL PYRIDINE DERIVATIVE AND PYRIMIDINE DERIVATIVE
公开(公告)号：TW200538097A
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：TW094105999
申请日：2005-02-25
申请人：衛材股份有限公司 EISAI CO., LTD.
发明人：松知廣 MATSUSHIMA, TOMOHIRO , 高橋惠子 TAKAHASHI, KEIKO , 船勢津雄 FUNASAKA, SETSUO , 尾葉石浩 OBAISHI, HIROSHI
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要：一種如下式之化合物，彼之鹽或水合物有極佳的抗肝細胞生長因子受體(HGFR)的抑制活性，以及展現抗腫瘤活性、抗血管生成的抑制活性及抗癌轉移的抑制活性。094105999-p01.bmp〔R^1代表C1–6烷基；R^2及R^3代表氫；R^4，R^5，R^6及R^7可以是相同的或不同的，各代表氫、鹵素、C1–6烷基等；R^8代表氫等；R^9代表C1–6烷基等，V^1代表氧基：V^2代表氧或硫；W代表－NH－等；X代表－CH＝、氮等；Y代表氧等。〕094105999-p01.bmp
简体摘要：一种如下式之化合物，彼之盐或水合物有极佳的抗肝细胞生长因子受体(HGFR)的抑制活性，以及展现抗肿瘤活性、抗血管生成的抑制活性及抗癌转移的抑制活性。094105999-p01.bmp〔R^1代表C1–6烷基；R^2及R^3代表氢；R^4，R^5，R^6及R^7可以是相同的或不同的，各代表氢、卤素、C1–6烷基等；R^8代表氢等；R^9代表C1–6烷基等，V^1代表氧基：V^2代表氧或硫；W代表－NH－等；X代表－CH＝、氮等；Y代表氧等。〕094105999-p01.bmp

39. 发明专利

TW200529808A 類肺疾病治療劑 QUINONE SERIES PULMONARY DISEASE 审中-公开
简体标题： 类肺疾病治疗剂 QUINONE SERIES PULMONARY DISEASE
公开(公告)号：TW200529808A
公开(公告)日：2005-09-16
申请号：TW094104150
申请日：2005-02-14
申请人：衛材股份有限公司 EISAI CO., LTD. , 宮澤啓介 MIYAZAWA, KEISUKE
发明人：宮澤啓介 MIYAZAWA, KEISUKE , 吉田强 YOSHIDA, TSUYOSHI
IPC分类号： A61K , A61P
摘要：本發明之目的係對肺癌病患者提供高藥效且安全性優異之藥劑及治療方法。依據本發明係提供含有維生素K2，較好為2–甲基–3–四異戊烯基–1,4–(menatetrenone(四烯甲))或其水合物為有效成分之肺癌用醫藥藥組成物。094104150-p01.bmp
简体摘要：本发明之目的系对肺癌病患者提供高药效且安全性优异之药剂及治疗方法。依据本发明系提供含有维生素K2，较好为2–甲基–3–四异戊烯基–1,4–(menatetrenone(四烯甲))或其水合物为有效成分之肺癌用医药药组成物。094104150-p01.bmp

40. 发明专利

TW200413353A 含氮芳香環衍生物审中-公开
简体标题：含氮芳香环衍生物
公开(公告)号：TW200413353A
公开(公告)日：2004-08-01
申请号：TW092123981
申请日：2003-08-29
申请人：衛材股份有限公司 EISAI CO., LTD.
发明人：鶴岡明彥 , 松知廣 , 松倉正幸 , 宮崎和城 , 高橋惠子 , 鎌田淳一 , 福田吉男 YOSHIO FUKUDA
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要：本發明乃下列一般式所示化合物或其鹽或此等之水合物有關：一般式092123981p01.bmp〔上式中，X1示氮原子或式–CR10=所代表基；X2示氮原子或式–CR11=所代表基；Y示氧原子等；R1示C1–6烷氧基，可具取代基之C6–10芳氧基、式–NR12aR12b所代表基等；R2示氫原子，可具有取代基之C1–6烷基等；R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10和R11分別獨自示氫原子、鹵素原子，可具有取代基之C1–6烷基等；R9示式–NR16aR16b所代表基等；R12a、R12b和R16b分別獨自示氫原子，可具有取代基之C1–6烷基等〕。092123981p01.bmp
简体摘要：本发明乃下列一般式所示化合物或其盐或此等之水合物有关：一般式092123981p01.bmp〔上式中，X1示氮原子或式–CR10=所代表基；X2示氮原子或式–CR11=所代表基；Y示氧原子等；R1示C1–6烷氧基，可具取代基之C6–10芳氧基、式–NR12aR12b所代表基等；R2示氢原子，可具有取代基之C1–6烷基等；R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10和R11分别独自示氢原子、卤素原子，可具有取代基之C1–6烷基等；R9示式–NR16aR16b所代表基等；R12a、R12b和R16b分别独自示氢原子，可具有取代基之C1–6烷基等〕。092123981p01.bmp

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