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    • 39. 发明专利
      ES2385577T3 Derivados de piridazina y su uso como agentes terapéuticos 未知
    • Derivados de piridazina y su uso como agentes terapéuticos
    • ES2385577T3
    • 2012-07-26
    • ES06748193
    • 2006-02-08
    • XENON PHARMACEUTICALS INC
    • CHAKKA NAGASREE , CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FU JIAN-MIN , HOU DUANJIE , KAMBOJ RAJENDER , KODUMURU VISHNUMURTHY , LIU SHIFENG , RAINA VANDNA , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WINTHER MICHAEL D , ZHANG ZAIHUI , ABREO MELWYN , HOLLADAY MARK W , LI WENBAO , SUN SENGEN , TU CHI , GSCHWEND HEINZ W
    • C07D237/20 , A61K31/00 , A61K31/501 , A61K31/551 , A61P3/06 , C07D237/22 , C07D237/24
    • Un método in vitro para inhibir la actividad de estearoíl-CoA desaturasa humana (hSCD) que comprende poneren contacto una fuente de hSCD con un compuesto de fórmula (Ia)en donde:x e y valen cada uno, de manera independiente, 1, 2 ó 3;W es -OC(O)N(R1)-, -N(R1)S(O)p- (en donde p vale 1), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -OS(O)2N(R1)-,-N(R1)C(O)O-, -N(R1)C(>=NR1a)N(R1)-, -N(R1)C(>=S)N(R1)-, -N(R1)C(>=NR1a)- ó -C(>=NR1a)N(R1)-;V es -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)t- (en donde t vale 0, 1 ó 2), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2),-C(R10)H- ó -C(>=NR1a)-;cada R1 está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno; alquilo C1-C6opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halo, metilo otrifluorometilo; y alquilo C2-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupoconsistente en metoxi e hidroxilo;R1a está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, -OR1, ciano, alquilo C1-C6 y cicloalquilalquilo C4-C12;R2 está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, hidroxialquilo C2-C12,hidroxialquenilo C2-C12, alcoxi C1-C12, alcoxialquilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, ariloC6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, y heteroarilalquiloC3-C12;o bien R2 es una estructura multianular que tiene de 2 a 4 anillos en donde los anillos están seleccionados, demanera independiente, del grupo consistente en cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, arilo C6-C19 y heteroariloC1-C12, y en donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí;R3 está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, hidroxialquilo C2-C12,hidroxialquenilo C2-C12, alcoxi C1-C12, alcoxialquilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, ariloC6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 y heteroarilalquiloC3-C12;o bien R3 es una estructura multianular que tiene de 2 a 4 anillos en donde los anillos están seleccionados, demanera independiente, del grupo consistente en cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, arilo C6-C19 y heteroariloC1-C12, y en donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí;R4 y R5 están seleccionados cada uno, de manera independiente, de hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, metoxi,trifluorometilo, ciano, nitro ó -N(R12)2;R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 y R9a están seleccionados cada uno, de manera independiente, de hidrógeno oalquilo C1-C3;o bien R6 y R6a juntos, o bien R7 y R7a juntos, o bien R8 y R8a juntos, o bien R9 y R9a juntos son un grupo oxo,siempre que cuando V sea -C(O)-, R7 y R7a juntos o bien R8 y R8a juntos no formen un grupo oxo, mientras quelos restantes R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 y R9a están seleccionados cada uno, de manera independiente, dehidrógeno o alquilo C1-C3;o bien uno de R6, R6a, R7 y R7a, junto con uno de R8, R8a, R9 y R9a forman un puente de alquileno, mientras quelos restantes R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 y R9a están seleccionados cada uno, de manera independiente, dehidrógeno o alquilo C1-C3;R10 es hidrógeno o alquilo C1-C3; ycada R12 está seleccionado, de manera independiente, de hidrógeno o alquilo C1-C6;
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