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    • 36. 发明专利
    • PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE HALUROS DE ARIL- Y HETEROARILALQUILSULFONILO.
    • ES2326746T3
    • 2009-10-19
    • ES05713940
    • 2005-02-23
    • WYETH CORP
    • MICHALAK RONALD SGHOSH MOUSUMILEVENT MAHMUT
    • C07C303/20C07C303/22C07C303/32C07C309/24C07C309/81C07C309/83
    • Procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I: Ar - R - SO2 - X en la que: Ar es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo constituido por halógeno, alquilo C 1-C 6, cicloalquilo C 3-C 7, heterocicloalquilo, formilo, ciano, nitro, OH, alcoxi C 1- C6, arilalquiloxi, haloalquilo C1-C6, perhaloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C6, perhaloalcoxi C1-C3, NR 1 R 2 , NR 1 COR 3 , arilo, ariloxi, heteroarilo y heretoariloxi; R es alquinelino C 1-C 6; R 1 y R 2 son cada uno, independientemente H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C7; o R 1 y R 2 conjuntamente con el átomo de N al que están unidos forman un heterociclo de 5 ó 6 miembros; R 3 se selecciona de entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; y X es halógeno; en el que el término "cicloalquilo" tal como se utilizó anteriormente se refiere a un resto hidrocarbonado monocíclico, bicíclico, tricíclico, fusionado, en puente, o espiro monovalente no aromático, en el que uno o más anillos aromáticos pueden estar fusionados al resto hidrocarbonado no aromático; y en el que el término "heterocicloalquilo" tal como se utilizó anteriormente se refiere a un grupo cicloalquilo de 3 a 12 miembros en el que uno o más átomos pueden sustituirse por un heteroátomo de O, S, N o P y en el que uno o más anillos aromáticos pueden estar fusionados al resto heterocíclico no aromático; que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula II: Ar - R - L en la que L es un grupo saliente, con una sal sulfito del metal del Grupo I o II opcionalmente en presencia de un catalizador de transferencia de fase para formar un compuesto de la sal del ácido sulfónico de Fórmula III: en la que M es un ión metálico del grupo I o II; (Ar - R -SO3 -1 )qM en la que q es 1, en la que M es un ión metálico del grupo I y q es 2, en la que M es un ión metálico del grupo II; (b) hacer reaccionar dicho compuesto de Fórmula III con un ácido prótico para formar un compuesto del ácido sulfónico de Fórmula IV: y Ar - R - SO3H (c) hacer reaccionar dicho compuesto de Fórmula IV con un reactivo para sustitución de halógeno para formar dicho compuesto de Fórmula I.