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31. 发明专利

MX2009004771A COMPUESTOS HETEROARIL TRICICLICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE JANUS CINASA. 未知
公开(公告)号：MX2009004771A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：MX2009004771
申请日：2007-10-31
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： SALITURO FRANCESCO , WANG TIANSHENG , DUFFY JOHN , BENNANI YOUSSEFF
IPC分类号： C07D471/16 , C07D471/22
摘要： La presenta invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de las proteínas cinasas, particularmente de las cinasas de la familia JAK. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de varias enfermedades, condiciones o trastornos.

32. 发明专利

NO20084652L 未知
公开(公告)号：NO20084652L
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：NO20084652
申请日：2008-11-05
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： FORSTER CORNELIA J , CAO JINGRONG , PIERCE ALBERT , MALTAIS FRANCOIS , LEDEBOER MARK , MESSERSMITH DAVID , WANG TIANSHENG , GAO HUAI , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , SALITURO FRANCESCO , FARMER LUC , WANNAMAKER MARION , DUFFY JOHN , MARONE VALERIE
IPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

33. 发明专利

CA2648250A1 DEAZAPURINES USEFUL AS INHIBITORS OF JANUS KINASES 未知
公开(公告)号：CA2648250A1
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：CA2648250
申请日：2007-04-05
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： PIERCE ALBERT , SALITURO FRANCESCO , LEDEBOER MARK , MALTAIS FRANCOIS , FARMER LUC , MESSERSMITH DAVID , WANNAMAKER MARION , MARONE VALERIE , FORSTER CORNELIA , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , DUFFY JOHN , CAO JINGRONG , WANG TIANSHENG , GAO HUAI
IPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

34. 发明专利

BG64533B1 SUBSTITUTED NITROGENCONTAINING HETEROCYCLES AS p38 PROTEINKINASE INHIBIRORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THEIR USE IN MEDICINE 未知
公开(公告)号：BG64533B1
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：BG10357599
申请日：1999-07-13
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： BEMIS GUY , SALITURO FRANCESCO , DUFFY JOHN , COCHRAN JOHN , HARRINGTON EDMUND , MURCKO MARK , WILSON KEITH , SU MICHAEL , GALULLO VINCENT
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P19/08 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/70 , C07D213/75 , C07D237/18 , C07D241/12 , C07D241/20 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F9/6561 , A61K31/495 , C07F9/58
摘要： The invention relates to p38 proteinkinase inhibitors is mammals participating in cellular proliferation, cellular death and extracellular stimulus responses, and to methods for the preparation of these inhihibitors. The invention also relates to pharmaceutical preparation including it, and to methods for the application of these preparation for the prevention and treatment of different diseases.

35. 发明专利

NZ731797A Dna-pk inhibitors 未知
公开(公告)号：NZ731797A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：NZ73179713
申请日：2013-04-23
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： LAUFFER DAVID , LI PAN , DENG HONGBO , KENNEDY JOSEPH , GAO HUAI , CHARIFSON PAUL , COTTRELL KEVIN , DUFFY JOHN , GIROUX SIMON , GREEN JEREMY , JACKSON KATRINA , MAXWELL JOHN , MORRIS MARK , PIERCE ALBERT , WAAL NATHAN , LEDEBOER MARK , XU JINWANG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048
摘要： The preset invention relates to the use of compounds of formula (I) in the manufacture of a pharmaceutical composition for treating cancers, specifically breast cancer, colorectal cancer, gastric-esophageal cancer, fibrosarcoma, glioblastoma, hepatocellular cancer, head and neck cancer, melanoma, lung cancer, pancreatic cancer, or prostate cancer.

36. 发明专利

ES2671354T3 Inhibidores de ADN-PK 未知
公开(公告)号：ES2671354T3
公开(公告)日：2018-06-06
申请号：ES14800181
申请日：2014-10-17
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARIFSON PAUL , COTTRELL KEVIN , DENG HONGBO , DUFFY JOHN , GAO HUAI , GIROUX SIMON , GREEN JEREMY , JACKSON KATRINA , KENNEDY JOSEPH , LAUFFER DAVID , LEDEBOER MARK , LI PAN , MAXWELL JOHN , MORRIS MARK , PIERCE ALBERT , WAAL NATHAN , XU JINWANG
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D493/04
摘要： Un compuesto, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

37. 发明专利

NZ567133A Deazapurines useful as inhibitors of janus kinases 未知
公开(公告)号：NZ567133A
公开(公告)日：2011-07-29
申请号：NZ56713306
申请日：2006-09-28
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： SALITURO FRANSCESCO , FARMER LUC , WANG TIANSHENG , WANG JIAN , BETHIEL RANDY , WANNAMAKER MARION , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , ARONOV ALEXANDER , LAUFFER DAVID , PIERCE ALBERT , DUFFY JOHN
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/495 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed is a pyrimidine having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein each of Z1, Z2, and Z4 is, independently, CH or N, wherein at least one of Z1 or Z2 is N, R1, R2, JQ, JQ1 and JQ2 is defined in the specification. Also disclosed is the use of said compound for the treatment of allergic or type I hypersensitivity reactions, asthma, diabetes, Alzheimer's disease, Huntington's disease, Parkinson's disease, AIDS-associated dementia, amyotrophic lateralsclerosis, multiple sclerosis, schizophrenia, cardiomyocyte hypertrophy, reperfusion/ischemia, stroke, baldness, transplant rejection, graft versus host disease, rheumatoid arthritis, a solid malignancy, a hematologic malignancy, a leukemia, a lymphoma and a myeloproliferative disorder.

38. 发明专利

ES2359007T3 COMPUESTOS DE DIAMINOTRIAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS QUINASAS. 未知
公开(公告)号：ES2359007T3
公开(公告)日：2011-05-17
申请号：ES05799808
申请日：2005-09-19
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： SALITURO FRANCESCO , LEDEBOER MARK W , LEDFORD BRIAN , WANG JIAN , PIERCE ALBERT , DUFFY JOHN , MESSERSMITH DAVID
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P37/08 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: A es N o CR1; R1 es H, halógeno o un alquilo C1-6; RX se selecciona entre **Fórmula** RY se selecciona entre **Fórmula** cada caso de R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con J o J'; y R' se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', o donde R y R', tomados juntos, forman un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando cada anillo opcional e independientemente sustituido hasta con tres casos de J; cada caso de R" se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', o donde R y R", tomados juntos, forman un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando cada anillo opcional e independientemente sustituido hasta con tres casos de J; cada caso de J se selecciona independientemente entre halógeno; -R°; -OR°; -SR°; 1,2-metilendioxi; 1,2-etilendioxi; fenilo (Ph) opcionalmente sustituido con R°; -O(Ph) opcionalmente sustituido con R°; -(CH2)1-2(Ph) opcionalmente sustituido con R°; -CH=CH(Ph) opcionalmente sustituido con R°; -NO2; -CN; -N(R°)2; -NR°C(O)R°; -NR°C(S)R°; NR °C(O)N(R°)2; -NR°C(S)N(R°)2; -NR°CO2R°; -NR°NR°C(O)R°; -NR°NR°C(O)N(R°)2; -NR°NR°CO2R°; -C(O)C(O)R°; C( O)C(O)OR°, -C(O)C(O)N(R°)2, -C(O)CH2C(O)R°; -CO2R°; -C(O)R°; -C(S)R°;-C(S)OR°, -C(O)N(R°)2; -C(S)N(R°)2;C(= NH)-N(R°)2, -OC(O)N(R°)2;-OC(O)R°; -C(O)N(OR°)R°; -C(NOR°) R°; -S(O)2R°; -S(O)3R°; -SO2N(R°)2; -S(O)R°; NR °SO2N(R°)2; -NR°SO2R°; -N(OR°)R°; -C(=NH)-N(R°)2; C(=NOR°)R°; (CH2)0-2NHC(O)R°; -P(O)2R°; -PO(R°)2; OPO( R°)2; o -P(O)(H)(OR°); donde cada caso independiente de R° se selecciona entre hidrógeno, alifático C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo o anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5-6 miembros, fenilo (Ph) opcionalmente sustituido; O( Ph) opcionalmente sustituido; -(CH2)1-2(Ph) opcionalmente sustituido; -CH=CH(Ph) opcionalmente sustituido; o dos casos independientes de R°, en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, tomados junto con el átomo o átomos a los que está unido cada grupo R°, forman un anillo de heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros o un anillo de cicloalquilo de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; donde un sustituyente para un grupo alifático de R° es heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, NH2, NH(alifático C1-6), N(alifático C1-6)2, halógeno, alifático C1-6, OH, O(alifático C1-6), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-6), O(haloalifático C1-6) o halo(alifático C1-6), donde cada uno de estos grupos alifáticos C1-6 de R° está sin sustituir; donde un sustituyente para un grupo fenilo, heteroarilo o heterocíclico de R° es alifático C1-6, NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-6)2, halógeno, alifático C1-6, OH, O(alifático C1-6), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-6), O(haloalifático C16) o halo(alifático C1-6), donde cada uno de estos grupos alifáticos C1-6 de R° está sin sustituir; cada caso de J' se selecciona independientemente entre =O, =S, =NNHR*, =NN(R*)2, =NNHC(O)R*, =NNHCO2 (alquilo), =NNHSO2(alquilo) o =NR*, donde cada R* se selecciona independientemente entre hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; donde un grupo alifático de R* está opcionalmente sustituido con NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, halógeno, alifático C1-4, OH, O(alifático C1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-4), O(haloalifático C1103 4) o halo(alifático C1-4), donde cada uno de los grupos alifáticos C1-4 de R* está sin sustituir.

39. 发明专利

NO20092130A 未知
公开(公告)号：NO20092130A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：NO20092130
申请日：2009-06-02
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： WANG TIANSHENG , SALITURO FRANCESCO , DUFFY JOHN , BENNANI YOUSSEFF
IPC分类号： C07D471/16 , C07D471/22 , C07D498/16
CPC分类号： C07D471/16 , C07D471/22 , C07D487/16

40. 发明专利

AT420883T 未知
公开(公告)号：AT420883T
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：AT06734381
申请日：2006-02-02
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： LEDEBOER MARK , PIERCE ALBERT , BEMIS GUY , FARMER LUC , WANG TIANSHENG , MESSERSMITH DAVID , DUFFY JOHN , WANG JIAN , SALITURO FRANCESCO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P7/00 , A61P11/00 , A61P19/00 , A61P37/00
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

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